ACC® Long
UcrainaIndice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE ACC® LONG
Composizione:
Principio attivo: acetilcisteina;
1 compressa contiene 600 mg di acetilcisteina;
Eccipienti: acido citrico anidro, bicarbonato di sodio, carbonato di sodio anidro, mannite (E 421), lattosio anidro, acido ascorbico, ciclamato di sodio, saccarina sodica, citrato di sodio, aroma di lampone «B».
Forma farmaceutica. Compresse effervescenti.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde bianche con linea di divisione, superficie liscia, odore di lampone.
Gruppo farmacoterapeutico. Agenti mucolitici. Codice ATC R05C B01.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
N-acetil-L-cisteina (acetilcisteina, ACC) è un agente mucolitico ed espettorante utilizzato per fluidificare il muco nelle malattie dell'apparato respiratorio associate alla formazione di muco denso. L'acetilcisteina è un derivato dell'amminoacido cisteina. L'effetto mucolitico del farmaco ha natura chimica: grazie al gruppo sulfidrile libero, l'acetilcisteina rompe i legami disolfuro dei mucopolisaccaridi acidi, determinando la depolimerizzazione dei mucoproteidi del muco, riducendo la viscosità dello stesso e favorendo l'espettorazione e l'eliminazione del secreto bronchiale. Il farmaco mantiene la propria attività anche in presenza di espettorato purulento.
L'acetilcisteina possiede inoltre proprietà antiossidanti e pneumoprotettive, dovute alla capacità dei gruppi sulfidrile di legare i radicali chimici e quindi di neutralizzarli. Inoltre, il farmaco favorisce l'aumento della sintesi del glutatione, un fattore importante nella protezione intracellulare non solo dalle tossine ossidative di origine esogena ed endogena, ma anche da diverse sostanze citotossiche. Questa peculiarità dell'acetilcisteina consente di utilizzarla efficacemente in caso di sovradosaggio di paracetamolo.
Effetto sui processi infiammatori
L'esaurimento delle riserve di GSH spesso causa stress ossidativo e infiammazione. L'NAC è in grado di normalizzare lo stato ossidoriduttivo alterato delle cellule, influenzando i segnali cellulari e le vie di trascrizione sensibili ai processi ossidoriduttivi.
Effetto sulla biofilm batterico
Studi in vitro hanno dimostrato che l'N-acetilcisteina è in grado di inibire la formazione del biofilm batterico e di distruggere i biofilm già formati.
Effetto sulla frequenza delle riacutizzazioni
L'uso prolungato di acetilcisteina (oltre 3 mesi) può ridurre la frequenza delle riacutizzazioni nei pazienti con bronchite cronica.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, l'acetilcisteina viene rapidamente e completamente assorbita. L'acetilcisteina subisce metabolismo nel fegato e nella parete intestinale fino al metabolita farmacologicamente attivo, la cisteina, nonché al diacetilcistina, cistina e ad altri disolfuri misti.
A causa del notevole effetto di primo passaggio, la biodisponibilità dell'acetilcisteina somministrata per via orale è solo del 10%. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta dopo 1-3 ore; in tale momento, la concentrazione massima nel plasma del metabolita attivo cisteina è di circa 2 µg/ml. Il legame dell'acetilcisteina con le proteine plasmatiche è di circa il 50%. La distribuzione nei polmoni è sufficientemente elevata (48%).
Dopo somministrazione orale, il farmaco subisce un intenso metabolismo di primo passaggio nella parete intestinale e nel fegato. L'acetilcisteina e i suoi metaboliti sono presenti nell'organismo umano in tre forme diverse: parzialmente in forma libera, parzialmente legati alle proteine tramite legami disolfuro instabili e parzialmente come amminoacido incorporato. La biotrasformazione consiste principalmente in deacetilazione; il farmaco e l'NAC libero hanno una biodisponibilità relativamente bassa: circa il 10% nel plasma e in altri liquidi corporei, come il liquido del lavaggio broncoalveolare. Il tempo di dimezzamento dal plasma è di circa 1 ora, principalmente a causa della rapida biotrasformazione epatica. In caso di compromissione della funzionalità epatica, il tempo di dimezzamento dal plasma può raggiungere le 8 ore.
Oltre un terzo (38%) dell'acetilcisteina somministrata per via orale viene escreto sotto forma di metaboliti inattivi (solfati inorganici, diacetilcistina) con le urine.
Negli animali di laboratorio, l'acetilcisteina attraversa la placenta ed è rilevabile nel liquido amniotico. A 0,5, 1, 2 e 8 ore dopo la somministrazione orale di 100 mg/kg di acetilcisteina, la concentrazione del metabolita L-cisteina nella placenta e nel liquido amniotico supera quella plasmatica materna.
Non sono stati effettuati studi sull'attraversamento della placenta e sul passaggio nel latte materno da parte dell'acetilcisteina, né sul suo effetto sull'embrione o sul neonato nell'uomo.
Non sono stati condotti studi sull'attraversamento della barriera ematoencefalica da parte dell'acetilcisteina nell'uomo.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Trattamento delle malattie acute e croniche dell'apparato broncopolmonare che richiedono una riduzione della viscosità del muco, un miglioramento della sua eliminazione e dell'espettorazione.
Controindicazioni.
Ipersensibilità all'acetilcisteina o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale. Ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione, emottisi, emorragia polmonare, grave esacerbazione dell'asma.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.
Gli studi sull'interazione sono stati condotti esclusivamente su adulti.
L'uso concomitante di acetilcisteina con farmaci antitussivi può accentuare la ritenzione di muco a causa della riduzione del riflesso della tosse.
Il carbone attivo riduce l'efficacia dell'acetilcisteina.
L'associazione con antibiotici come tetracicline (ad eccezione della doxiciclina), ampicillina, anfotericina B, cefalosporine, aminoglicosidi può determinare un'interazione con il gruppo tiolico dell'acetilcisteina, con conseguente riduzione dell'attività di entrambi i farmaci. Pertanto, l'intervallo tra l'assunzione di questi farmaci deve essere di almeno 2 ore. Questo non si applica al cefixime e al loracarbef.
L'assunzione contemporanea di nitroglicerina e acetilcisteina è stata associata a una marcata ipotensione e vasodilatazione arteriosa temporale. In caso di necessità di un uso concomitante di nitroglicerina e acetilcisteina, si deve monitorare attentamente l'ipotensione, che potrebbe essere grave, e si devono informare i pazienti della possibile insorgenza di cefalea.
L'acetilcisteina può fungere da donatore di cisteina e aumentare i livelli di glutatione, favorendo la detossificazione dei radicali liberi dell'ossigeno e di alcune sostanze tossiche nell'organismo.
L'acetilcisteina riduce l'effetto epatotossico del paracetamolo.
Non è raccomandabile sciogliere l'acetilcisteina insieme ad altri farmaci nella stessa tazza.
A contatto con metalli o gomma, l'acetilcisteina forma solfuri con un caratteristico odore, pertanto per la sua dissoluzione si deve utilizzare esclusivamente vetro.
Effetto sui test di laboratorio.
L'acetilcisteina può interferire con l'analisi colorimetrica dei salicilati e con la determinazione dei corpi chetonici nelle urine.
Caratteristiche d'uso.
Sono stati segnalati singoli casi di gravi reazioni cutanee (sindrome di Stevens-Johnson e sindrome di Lyell) durante l'assunzione di acetilcisteina; pertanto, in caso di manifestazioni a carico della cute o delle mucose, è necessario interrompere immediatamente il trattamento e consultare il medico riguardo alla prosecuzione della terapia.
Si raccomanda cautela nell'assunzione del medicinale nei pazienti con anamnesi di ulcera gastrica o duodenale, specialmente se associata all'assunzione concomitante di altri farmaci irritanti per la mucosa gastrica.
L'acetilcisteina deve essere somministrata con cautela ai pazienti affetti da asma bronchiale a causa del possibile sviluppo di broncospasmo.
Nei pazienti con malattie epatiche o renali, l'acetilcisteina deve essere somministrata con cautela al fine di evitare l'accumulo di sostanze azotate nell'organismo.
L'uso di acetilcisteina, specialmente all'inizio del trattamento, può causare una riduzione della viscosità del secreto bronchiale e un aumento del suo volume. Se il paziente non è in grado di eliminare efficacemente il muco mediante la tosse, è necessario ricorrere al drenaggio posturale e alla broncoaspirazione.
Le compresse effervescenti contengono composti di sodio. Una compressa contiene 6,03 mmol (138,8 mg) di sodio. Tale quantità deve essere tenuta in considerazione nei pazienti sottoposti a dieta iposodica o a basso contenuto di sodio.
L'acetilcisteina influenza il metabolismo dell'istamina; pertanto, non è consigliabile un trattamento prolungato nei pazienti con intolleranza all'istamina, poiché ciò potrebbe causare la comparsa di sintomi di intolleranza (cefalea, rinite vasomotoria, prurito).
Un lieve odore di zolfo non è indice di alterazione del prodotto, ma è caratteristico della sostanza attiva.
Il medicinale contiene lattosio; pertanto, non deve essere assunto da pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento.
Gravidanza. I dati clinici sull'uso di acetilcisteina in donne in gravidanza sono limitati. Studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale-fetale, il parto o lo sviluppo postnatale.
Allattamento. Non sono disponibili informazioni sulla escrezione del farmaco nel latte materno.
Il medicinale deve essere assunto durante la gravidanza o l’allattamento solo dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.
Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Non influisce.
Modalità e dosi di somministrazione.
Adulti e bambini a partire dai 14 anni assumere 600 mg (1 compressa) 1 volta al giorno.
Nei bambini al di sotto dei 14 anni e nei casi in cui il dosaggio giornaliero deve essere suddiviso in più assunzioni, si raccomanda di utilizzare l’acetilcisteina in un’altra forma farmaceutica o in un dosaggio appropriato.
Il medicinale deve essere assunto dopo i pasti. La compressa deve essere disciolta in un bicchiere d’acqua e la soluzione deve essere bevuta il più rapidamente possibile. In alcuni casi, a causa della presenza nel medicinale di un agente stabilizzante – l’acido ascorbico – la soluzione preparata può essere conservata per circa 2 ore prima dell’assunzione. L’assunzione aggiuntiva di liquidi potenzia l’effetto mucolitico del medicinale.
La durata del trattamento è stabilita dal medico in modo individuale, in base alla natura della malattia (acuta o cronica). Il medicinale non deve essere assunto per più di 4-5 giorni senza consultare il medico.
Bambini. Il medicinale è indicato per bambini a partire dai 14 anni.
Sovradosaggio.
Non sono disponibili dati riguardo a casi di sovradosaggio in seguito a somministrazione orale di acetilcisteina.
Volontari hanno assunto 11,6 g di acetilcisteina al giorno per 3 mesi senza sviluppare effetti collaterali gravi.
L’acetilcisteina, quando somministrata alle dosi di 500 mg/kg/giorno, non provoca sovradosaggio.
Sintomi. Il sovradosaggio può manifestarsi con sintomi gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea.
Trattamento. Non esiste un antidoto specifico in caso di intossicazione da acetilcisteina; la terapia è sintomatica.
Effetti indesiderati.
Per descrivere la frequenza degli effetti indesiderati è stata utilizzata la seguente classificazione: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100, < 1/10), non frequenti (≥ 1/1000, < 1/100), rari (≥ 1/10000, < 1/1000), molto rari (< 1/10000), frequenza non nota (i dati disponibili non consentono di stimare la frequenza).
Dal sistema immunitario: non frequenti – ipersensibilità; rari – shock anafilattico, reazioni anafilattiche/anafilattoidi.
Dal sistema emolinfopoietico: frequenza non nota – anemia.
Dal sistema nervoso: non frequenti – cefalea.
Da organi dell'udito e del labirinto: non frequenti – tinnito.
Dal sistema cardiocircolatorio: non frequenti – tachicardia, ipotensione arteriosa; rari – emorragie.
Dal sistema respiratorio: casi isolati – dispnea, broncospasmo (prevalentemente in pazienti con iperreattività del sistema bronchiale associata a asma bronchiale), frequenza non nota – rinite.
Dal tratto gastrointestinale: non frequenti – vomito, diarrea, stomatite, dolore addominale, nausea; rari – dispepsia; frequenza non nota – alito cattivo.
Da cute e tessuto sottocutaneo: non frequenti – orticaria, eruzioni cutanee, angioedema di Quincke, prurito; frequenza non nota – esantema, eczema, angioedema.
Disturbi generali: non frequenti – ipertermia; frequenza non nota – edema facciale.
Molto raramente sono state segnalate singole reazioni gravi a carico della cute (sindrome di Stevens-Johnson e sindrome di Lyell). Nella maggior parte dei casi, almeno un altro medicinale potrebbe essere più probabilmente responsabile dell’insorgenza del sindrome mucocutaneo. Pertanto, in caso di comparsa di qualsiasi nuova alterazione a livello della cute o delle mucose, è necessario consultare immediatamente un medico e interrompere immediatamente l’assunzione di acetilcisteina.
Sono stati osservati casi di riduzione dell'aggregazione piastrinica, ma il significato clinico di questo effetto non è stato definito.
Periodo di validità. 3 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare in luogo asciutto a una temperatura non superiore a 30 °C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Confezionamento. 10 o 20 compresse in un tubo; 1 tubo (10 × 1 o 20 × 1) in una confezione di cartone.
Categoria di vendita. Farmaco da banco.
Produttore.
- Salutas Pharma GmbH.
- Hermes Pharma GmbH.
Indirizzo del produttore e sede operativa.
- Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germania.
- Hans-Urmiller-Ring 52, 82515 Wolfratshausen, Germania.