ACC® Long

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ACC® LONG

Skład:

substancja czynna: acetylocysteina;

1 tabletka zawiera 600 mg acetylocysteiny;

substancje pomocnicze: kwas cytrynowy bezwodny, wodorowęglan sodu, węglan sodu bezwodny, sorbitol (E 421), laktoza bezwodna, kwas askorbinowy, cyklamat sodu, sacharyna sodowa, cytrynian sodu, aromat borówkowy „B”.

Postać farmaceutyczna. Tabletki nadziewne.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe, okrągłe tabletki z podziałem, o gładkiej powierzchni, o zapachu borówki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

N-acetylo-L-cysteina (acetylocysteina, ACC) – środek mukolityczny i wykrztuszający stosowany do rozrzedzania wydzieliny oskrzelowej w chorobach układu oddechowego towarzyszących powstawaniu gęstej wydzieliny śluzowej. Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu cysteiny. Efekt mukolityczny leku ma charakter chemiczny. Dzięki obecności wolnej grupy sulfhydrylowej (–SH) acetylocysteina rozrywa wiązania dwusiarczkowe kwasowych mukopolisacharydów, co prowadzi do depolimeryzacji mukoproteidów wydzieliny oskrzelowej, zmniejszenia lepkości śluzu oraz sprzyja wykrztuszaniu i odpływowi sekretu oskrzelowego. Lek zachowuje aktywność w obecności wydzieliny ropnej.

Acetylocysteina wykazuje również właściwości antyoksydacyjne i ochronne dla płuc, wynikające ze łączenia się jej grup sulfhydrylowych z wolnymi rodnikami chemicznymi i ich tym samym neutralizacją. Ponadto lek sprzyja zwiększeniu syntezy glutationu – ważnego czynnika ochrony wewnątrzkomórkowej nie tylko przed toksynami oksydacyjnymi pochodzenia egzogennego i endogennego, ale również przed wieloma substancjami cytotoksycznymi. Ta cecha acetylocysteiny pozwala na skuteczne jej stosowanie w przypadku przedawkowania paracetamolu.

Wpływ na procesy zapalne

Wyczerpanie zapasów GSH często prowadzi do stresu oksydacyjnego i stanu zapalnego. NAC jest w stanie normalizować zaburzony stan redoks komórek poprzez wpływ na sygnały komórkowe i szlaki transkrypcyjne wrażliwe na zmiany redoks.

Wpływ na biofilm bakteryjny

Badania in vitro wykazały, że N-acetylocysteina jest w stanie hamować powstawanie biofilmu bakteryjnego oraz niszczyć już utworzone biofilmy.

Wpływ na częstotliwość zaostrzeń

Długotrwałe stosowanie acetylocysteiny (powyżej 3 miesięcy) może zmniejszyć częstotliwość nagłych zaostrzeń u pacjentów z przewlekłym zapaleniem oskrzeli.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko i całkowicie wchłaniana. Acetylocysteina ulega metabolizmowi w wątrobie i ściankach jelita do farmakologicznie aktywnego metabolitu – cysteiny, a także do diacetylocystyny, cystyny i innych mieszanek disiarczków.

Z uwagi na znaczny efekt pierwszego przejścia, dostępność biologiczna doustnie podanej acetylocysteiny wynosi jedynie 10%. Maksymalne stężenie we krwi osoczu osiągane jest po 1–3 godzinach, przy czym maksymalne stężenie aktywnego metabolitu – cysteiny – we krwi osoczu wynosi około 2 μg/ml. Wiązanie acetylocysteiny z białkami osocza wynosi około 50%. Rozproszenie leku w płucach jest wystarczająco wysokie (48%).

Po podaniu doustnym lek ulega znacznemu metabolizmowi pierwszego przejścia w ściankach jelita i w wątrobie. Acetylocysteina i jej metabolity występują w organizmie człowieka w trzech różnych formach: częściowo w formie wolnej, częściowo związane z białkami poprzez niestabilne wiązania disiarczkowe oraz częściowo jako wbudowana aminokwas. Biotransformacja polega przede wszystkim na deacetylowaniu; lek oraz wolne NAC charakteryzują się stosunkowo niską dostępnością biologiczną: około 10% we krwi osoczu i innych płynach organizmu, takich jak płyn z przemywania pęcherzyków płucnych. Okres półtrwania z osocza wynosi około 1 godziny, głównie z powodu szybkiej biotransformacji w wątrobie. W przypadku zaburzeń funkcji wątroby okres półtrwania z osocza może wynosić nawet 8 godzin.

Ponad jedną trzecią (38%) doustnie podanej acetylocysteiny wydalane są w postaci nieaktywnych metabolitów (siarczany nieorganiczne, diacetylocysteina) z moczem.

U szczurów acetylocysteina przenika przez łożysko i występuje w płynie owodniowym. Po podaniu doustnym 100 mg/kg masy ciała acetylocysteiny stężenie metabolitu L-cysteiny w łożysku i płynie owodniowym po 0,5, 1, 2 oraz 8 godzinach przekracza stężenie osoczowe u matki.

Nie przeprowadzono badań zdolności przenikania acetylocysteiny przez łożysko i do mleka matki ani wpływu na zarodek lub noworodka u ludzi.

Nie przeprowadzono również badań dotyczących zdolności acetylocysteiny do przenikania przez barierę krew-mózg u ludzi.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie ostrej i przewlekłej choroby układu oskrzelowo-płucnego, które wymagają zmniejszenia lepkości wydzieliny, poprawy jej wydalenia i odkrztuszania.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na acetyle cysteiny lub inne składniki leku. Wrzodziejące zapalenie żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, krwawienie z płuc, krwawienie płucne, ciężkie zaostrzenie astmy.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji prowadzono wyłącznie na dorosłych.

Stosowanie środków przeciwhistaminowych razem z acetylem cysteiną może nasilić staz wydzieliny z powodu zmniejszenia odruchu kaszlowego.

Węgiel aktywowany zmniejsza skuteczność acetyle cysteiny.

Podczas jednoczesnego stosowania z takimi antybiotykami jak tetracykliny (z wyjątkiem doksycykliny), ampicilina, amfoterycyna B, cefalosporyny, aminoglikozydy możliwe jest ich oddziaływanie z grupą tiolową acetyle cysteiny, co prowadzi do zmniejszenia aktywności obu leków. Dlatego odstęp czasu między podaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 2 godziny. Nie dotyczy to cefiksymu i lorakarbefu.

Podczas jednoczesnego przyjmowania nitrogliceryny i acetyle cysteiny zaobserwowano znaczące hipotensję i rozszerzenie tętnicy skroniowej. W razie potrzeby jednoczesnego stosowania nitrogliceryny i acetyle cysteiny u pacjentów należy kontrolować hipotensję, która może mieć ciężki przebieg, oraz należy ich uprzedzić o możliwości wystąpienia bólu głowy.

Acetyle cysteina może być donorem cysteiny i zwiększać poziom glutationu, który sprzyja detoksykacji wolnych rodników tlenu i niektórych toksycznych substancji w organizmie.

Acetyle cysteina zmniejsza działanie hepatotoksyczne paracetamolu.

Nie zaleca się rozpuszczania acetyle cysteiny w jednym szklance z innymi lekami.

Podczas kontaktu z metalami lub gumą powstają siarczki o charakterystycznym zapachu, dlatego do rozpuszczania leku należy używać naczyń szklanych.

Wpływ na badania laboratoryjne.

Acetyle cysteina może wpływać na badanie kolorymetryczne salicylanów oraz na oznaczenie ciał ketonowych w moczu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Istnieją pojedyncze doniesienia o ciężkich reakcjach skórnych (zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella) po podawaniu acetylocysteiny, dlatego w przypadku wystąpienia zmian skórnych lub błon śluzowych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego leczenia.

Należy zachować ostrożność przy podawaniu leku pacjentom z wywiadem wrzodu żołądka lub dwunastopercza, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków podrażniających błonę śluzową żołądka.

Acetylocysteinę należy stosować z ostrożnością u chorych na astmę oskrzelową ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli.

Pacjentom z chorobami wątroby i nerek acetylocysteinę należy przepisywać z ostrożnością w celu uniknięcia gromadzenia się związków azotowych w organizmie.

Stosowanie acetylocysteiny, głównie na początku leczenia, może spowodować rozcieńczenie wydzieliny oskrzelowej i zwiększenie jej objętości. Jeżeli pacjent nie jest w stanie skutecznie odkasływać wydzieliny, konieczne są drenaż posturalny i bronchoaspiracja.

Tabletki nadziewne zawierają związki sodu. Jedna tabletka zawiera 6,03 mmol (138,8 mg) sodu. Należy to uwzględnić u pacjentów przestrzegających diety bezsodowej lub ubogiej w sód.

Acetylocysteina wpływa na metabolizm histaminy, dlatego nie należy stosować długotrwałej terapii u pacjentów z nietolerancją histaminy, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia objawów nietolerancji (bóle głowy, katar sienny, świąd).

Lekki zapach siarki nie jest objawem zmiany leku, a jest charakterystyczny dla substancji czynnej.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy stosować ACC® Long pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem niemocy cukrozowej-galaktozowej.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Dane kliniczne dotyczące stosowania acetylocysteiny u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego negatywnego wpływu na ciążę, rozwój embrionalno-płodowy, poród i rozwój poporodowy.

Karmienie piersią. Brak informacji o przenikaniu substancji do mleka matki.

Lek należy stosować w okresie ciąży lub karmienia piersią wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom od 14. roku życia przepisuje się po 600 mg (1 tabletka) 1 raz na dobę.

Dzieciom poniżej 14. roku życia oraz w przypadkach, gdy dawkę dobową należy podzielić na kilka dawek, stosuje się acetylocysteinę w innej postaci leku lub odpowiednim dozowaniu.

Lek należy przyjmować po posiłku. Tabletkę należy rozpuścić w szklance wody i jak najszybciej wypić otrzymany roztwór. W pojedynczych przypadkach ze względu na obecność w składzie leku stabilizatora – kwasu askorbinowego – przygotowany roztwór można odstawić na około 2 godziny do momentu jego przyjęcia. Dodatkowe spożycie płynów nasila działanie mukolityczne leku.

Czas trwania leczenia lekarz ustala indywidualnie, w zależności od charakteru choroby (ostra lub przewlekła). Leku nie należy przyjmować dłużej niż przez 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Dzieci. Lek stosuje się u dzieci od 14. roku życia.

Przedawkowanie.

Nie ma danych dotyczących przypadków przedawkowania przy doustnym stosowaniu acetylocysteiny.

Wolontariusze przyjmowali 11,6 g acetylocysteiny na dobę przez 3 miesiące bez wystąpienia jakichkolwiek poważnych działań niepożądanych.

Acetylocysteina w dawkach 500 mg/kg/masa ciała na dobę nie powoduje przedawkowania.

Objawy. Przedawkowanie może objawiać się dolegliwościami żołądkowo-jelitowymi, takimi jak nudności, wymioty i biegunka.

Leczenie. Nie ma specyficznego antydotum w zatruciu acetylocysteiną, leczenie jest objawowe.

Działania niepożądane.

Do opisu częstości działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), pojedyncze przypadki (≥ 1/10000, < 1/1000), rzadkie (< 1/10000), częstość nieznana (dane nie pozwalają na ocenę częstości).

Ze strony układu odpornościowego: rzadko – nadwrażliwość; rzadkie – szok anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne/ anafilaktycznopodobne.

Ze strony krwi i układu chłonnego: częstość nieznana – anemia.

Ze strony układu nerwowego: rzadko – ból głowy.

Ze strony narządów słuchu i przedsionka: rzadko – szumy w uszach.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – tachykardia, nadciśnienie tętnicze; rzadkie – krwawienia.

Ze strony układu oddechowego: pojedyncze przypadki – duszność, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z nadreaktywnością oskrzeli, związaną z astmą oskrzelową), częstość nieznana – rhinorrhea.

Ze strony przewodu pokarmowego: rzadko – wymioty, biegunka, stomatyt, ból brzucha, nudności; rzadkie – dyspepsja; częstość nieznana – nieprzyjemny zapach z ust.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: rzadko – pokrzywka, wysypka, obrzęk Quinckego, swędzenie; częstość nieznana – egzantema, egzema, obrzęk naczynioruchowy.

Ogólne zaburzenia: rzadko – hipertermia; częstość nieznana – obrzęk twarzy.

Bardzo rzadko zgłaszano pojedyncze, ciężkie reakcje ze strony skóry (zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella). W większości przypadków przynajmniej jeden inny lek może z większym prawdopodobieństwem być przyczyną wystąpienia zespołu skórno-błoniastego. Dlatego przy wystąpieniu jakichkolwiek nowych zmian na skórze lub błonach śluzowych należy skonsultować się z lekarzem i natychmiast przerwać przyjmowanie acetylocysteiny.

Zauważono przypadki obniżenia agregacji płytek krwi, jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska nie zostało ustalone.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 10 lub 20 tabletek w tulei; 1 tuleja (10 × 1 lub 20 × 1) w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

1. Salutas Pharma GmbH.
2. Hermes Pharma GmbH.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

1. Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Niemcy.
2. Hans-Urmiller-Ring 52, 82515 Wolfratshausen, Niemcy.