Ацетилцистеин

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АЦЕТИЛЦИСТЕИН (ACETYLCYSTEINE)

Состав:

действующее вещество: acetylcysteine;

1 таблетка содержит ацетилцистеина 200 мг;

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота лимонная, аспартам (Е 951), сахарин натрия, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, полиэтиленгликоль, кремния диоксид коллоидный безводный, масло мяты перечной.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, со вкусом и запахом мяты. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Ацетилцистеин. Код АТХ R05С В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин — муколитическое отхаркивающее средство, применяемое для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием вязкой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Муколитическое действие препарата имеет химическую природу. Благодаря наличию свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты, снижению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и выведению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин также обладает антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, обусловленными связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, нейтрализацией их. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора химической детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина позволяет эффективно применять его при передозировке парацетамолом.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина — фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и в дальнейшем — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — приблизительно 10 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма. Связывание с белками плазмы — приблизительно 50 %. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется, главным образом, быстрой биотрансформацией в печени и составляет приблизительно 1 час. При снижении функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения её отхождения и откашливания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к любому из других компонентов этого лекарственного средства; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение; заболевания печени, почек, надпочечников, тяжелое обострение бронхиальной астмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Комбинация лекарственного средства с противокашлевыми препаратами может ослаблять кашлевой рефлекс, что способствует опасному накоплению мокроты; поэтому эти препараты не следует применять одновременно.

Препарат фармакологически несовместим с антибиотиками и протеолитическими ферментами. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов, аминогликозидов. Интервал между их применением должен составлять не менее 2 часов. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими препаратами.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками. При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом. Имеются данные о потенцировании сосудорасширяющего и анти tromботического эффекта нитроглицерина при одновременном применении с ацетилцистеином.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и некоторых токсичных веществ в организме.

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилатирующего эффекта нитроглицерина. При необходимости одновременного назначения требуется тщательное наблюдение за пациентом для своевременного выявления гипотензии, которая может быть серьезной и проявляться головной болью.

Лабораторные показатели: применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и результаты определения кетонов в моче.

Особенности применения.

Ацетилцистеин не следует применять пациентам с нарушениями функций печени или почек во избежание повышенного всасывания азотистых веществ.

Отмечались единичные случаи кожных реакций, таких как синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла, при кратковременном взаимодействии с ацетилцистеином. При появлении других реакций со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо срочно обратиться к врачу и прекратить прием препарата.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Легкий запах серы не является признаком изменения препарата, он характерен для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Из-за физиологических особенностей дыхательной системы у детей данной возрастной группы способность к самоочищению дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина приводит к разжижению бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Препарат содержит аспартам — производное фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением данного лекарственного средства.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Клинические данные о влиянии ацетилцистеина на беременных женщин ограничены. Данных о проникновении препарата в грудное молоко нет. Препарат назначают в период беременности или грудного вскармливания только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждений того, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет назначают по 400–600 мг ацетилцистеина в сутки, которые распределяют на 1–3 приема.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают по 400–600 мг ацетилцистеина в сутки, которые распределяют на 2–3 приема.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 200–400 мг ацетилцистеина в сутки, которые распределяют на 2 приема.

Лекарственное средство рекомендуется принимать после еды. Таблетку следует растворить в стакане воды и выпить как можно быстрее. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При острых неосложнённых заболеваниях ацетилцистеин применяют в течение 4–5 дней.

Дети. Применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка.

Отсутствуют данные о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей существует риск гиперсекреции.

Терапия: лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта: шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы, торакальные и средостенные расстройства: одышка, бронхоспазм — преимущественно у пациентов с гиперреактивной бронхиальной системой при бронхиальной астме, ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, диспепсия, неприятный запах изо рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, кровотечения. Сообщалось о случаях кровотечений при применении ацетилцистеина, иногда вследствие реакций гиперчувствительности. В различных исследованиях было показано снижение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина. На данный момент клиническая значимость этих данных не установлена.

Общие расстройства: аллергические реакции, включая зуд, крапивницу, сыпь, экзантему, экзему, бронхоспазм, ангионевротический отек, отек Квинке, крапивницу, анафилактические/анафилактоидные реакции или даже шок; также есть сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла, развившихся во время лечения ацетилцистеином. В случае появления любых изменений со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ацетилцистеина.

Сообщение о побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года с даты производства препарата в упаковке in bulk.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10×2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая фирма «Вертекс».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61085, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Астрономическая, д. 33, лит. «В-1».