Acetylocysteina

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ACETYLOCYSTEINA (ACETYLCYSTEINE)

Skład:

substancja czynna: acetylcysteine;

1 tabletka zawiera 200 mg acetylocysteiny;

substancje pomocnicze: kwas winny, kwas cytrynowy, aspartam (E 951), sacharyna sodowa, laktoza jednowodna, celuloza mikrokryształowa, crospovidon, stearynian magnezu, polietylenoglikol, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, olejek miętowy.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe, okrągłe, o powierzchni podwójnie wypukłej, z zapachem mięty. Na powierzchni tabletek dopuszczalne są drobne wtrącenia.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Acetylocysteina. Kod ATC R05C B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Acetylocysteina — lek mukolityczny i wykrztuszający stosowany do rozrzedzania wydzieliny w chorobach układu oddechowego towarzyszących powstawaniu gęstej wydzieliny śluzowej. Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu cysteiny. Działanie mukolityczne leku ma charakter chemiczny. Dzięki obecności wolnej grupy sulfhydrylowej acetylocysteina rozrywa wiązania disiarczkowe kwasowych muropolisacharydów, co prowadzi do depolimeryzacji mukoprotein sputum, zmniejszenia lepkości śluzu i sprzyja wykrztuszaniu oraz odpływowi sekretu oskrzelowego. Lek zachowuje aktywność w obecności ropnej wydzieliny.

Acetylocysteina wykazuje również właściwości przeciwutleniające i pnioprotekcyjne, wynikające ze łączenia się jej grup sulfhydrylowych z wolnymi rodnikami chemicznymi i ich neutralizacji. Ponadto lek sprzyja zwiększeniu syntezy glutationu — ważnego czynnika detoksykacji chemicznej. Ta cecha acetylocysteiny pozwala na skuteczne stosowanie jej w przypadku przedawkowania paracetamolu.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko i całkowicie wchłaniana i ulega metabolizmowi w wątrobie z powstawaniem cysteiny — farmakologicznie aktywnego metabolitu, a także diacetylocysteiny, cystyny i następnie — mieszanych disiarczków. Bio dostępność jest bardzo niska — około 10%. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 1–3 godzinach od przyjęcia. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%. Acetylocysteina jest wydalana przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów (siarczany nieorganiczne, diacetylocysteina).

Okres półtrwania zależy głównie od szybkiego biotransformowania w wątrobie i wynosi około 1 godziny. W przypadku obniżenia funkcji wątroby okres półtrwania wydłuża się do 8 godzin.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie chorób ostre i przewlekłych układu oskrzelowo-płucnego wymagających zmniejszenia lepkości wydzieliny, poprawy jej odpływu i wykrztuszania.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na acetylocysteinę lub na którykolwiek z innych składników tego leku; wrzód żołądka i dwunastniczki w okresie zaostrzenia, krwioplucie, krwawienie płucne; choroby wątroby, nerek, gruczołów nadnerczy, ciężkie zaostrzenie astmy oskrzelowej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie z udziałem dorosłych.

Połączenie leku z lekami przeciwkaszlowymi może zmniejszać odruch kaszlowy, co sprzyja niebezpiecznemu gromadzeniu się wydzieliny, dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie.

Preparat jest farmakologicznie niesympatyczny z antybiotykami i enzymami proteolitycznymi. Zmniejsza wchłanianie penicylin, cephalosporyn, tetracyklin, aminoglikozydów. Odstęp czasu między ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 2 godziny. Nie dotyczy to cefyksymu i lorakarbefu.

Nie zaleca się rozpuszczania acetylocysteiny w tej samej szklance z innymi lekami.

Obserwuje się synergizm acetylocysteiny z lekami rozkurczowymi oskrzeli. W trakcie kontaktu z metalami lub gumą powstają siarczki o charakterystycznym zapachu. Istnieją dane o wzmacnianiu działania rozszerzającego naczynia i przeciwzakrzepowego nitrogliceryny przy jednoczesnym stosowaniu z acetylocysteiną.

Acetylocysteina zmniejsza działanie hepatotoksyczne paracetamolu.

Węgiel aktywny zmniejsza skuteczność acetylocysteiny.

Acetylocysteina może być donorem cysteiny i podnosić poziom glutationu, który sprzyja detoksykacji wolnych rodników tlenu oraz niektórych toksycznych substancji w organizmie.

Jednoczesne przyjmowanie nitrogliceryny i acetylocysteiny może prowadzić do nasilenia działania wazodylatacyjnego nitrogliceryny. W razie konieczności jednoczesnego stosowania wymagana jest staranna obserwacja pacjenta w celu wczesnego wykrycia hipotensji, która może być poważna i objawiać się bólem głowy.

Wskaźniki laboratoryjne: stosowanie acetylocysteiny może zmieniać wyniki ilościowego oznaczania salicylanów metodą kolorymetryczną oraz wyniki oznaczania ciał ketonowych w moczu.

Szczególne środki ostrożności.

Acetylocysteinę nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek w celu zapobiegania zwiększonemu wchłanianiu związków azotowych.

Obserwowano pojedyncze przypadki reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa–Johnsona i zespół Lyella, po krótkotrwałym działaniu acetylocysteiny. W przypadku wystąpienia innych reakcji ze strony skóry lub błon śluzowych należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem i przerwać przyjmowanie leku.

Pacjenci z astmą oskrzelową powinni być pod ścisłym nadzorem ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli. W razie wystąpienia skurczu oskrzeli leczenie acetylocysteiną należy natychmiast przerwać.

Zaleca się ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z wywiadem wrzodu żołądka lub dwunastopalczyka, szczególnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków podrażniających błonę śluzową żołądka.

Lekki zapach siarkowodoru nie jest objawem zmiany leku, jest on charakterystyczny dla substancji czynnej.

Środki mukolityczne mogą powodować obturację oskrzeli u dzieci poniżej 2. roku życia. Z uwagi na fizjologiczne cechy układu oddechowego u dzieci tej grupy wiekowej zdolność samoistnego usuwania wydzieliny z dróg oddechowych jest ograniczona. Dlatego nie należy stosować mukolityków u dzieci poniżej 2. roku życia.

Acetylocysteina wpływa na metabolizm histaminy, dlatego nie należy przepisywać długotrwałej terapii pacjentom z nietolerancją histaminy, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia objawów nietolerancji (bóle głowy, katar sienny, świąd).

Stosowanie acetylocysteiny powoduje rozcieńczenie wydzieliny oskrzowej. Jeżeli pacjent nie jest w stanie skutecznie odkasływać wydzieliny, konieczne są drenaż posturalny i aspiracja oskrzowa.

Lek zawiera aspartam, pochodną fenyloalaniny, która stanowi zagrożenie dla chorych na fenyloketonurię.

Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjmowaniem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dane kliniczne dotyczące wpływu acetylocysteiny na kobiety w ciąży są ograniczone. Brak danych na temat przenikania substancji do mleka matki. Lek stosuje się w czasie ciąży lub karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie stwierdzono, aby acetylocysteina wpływała na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługi innych mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom w wieku od 14 lat przepisuje się 400–600 mg acetylocysteiny na dobę, podzielone na 1–3 dawki.

Dzieciom w wieku od 6 do 14 lat przepisuje się 400–600 mg acetylocysteiny na dobę, podzielone na 2–3 dawki.

Dzieciom w wieku od 2 do 6 lat przepisuje się 200–400 mg acetylocysteiny na dobę, podzielone na 2 dawki.

Lek zaleca się przyjmować po posiłku. Tabletkę należy rozpuścić w szklance wody i wypić jak najszybciej. Dodatkowe spożycie płynów wzmacnia działanie mukolityczne leku.

Czas leczenia chorób przewlekłych ustala lekarz w zależności od rodzaju i przebiegu choroby. W przypadku ostrej, niepowikłanej choroby acetylocysteinę stosuje się przez 4–5 dni.

Dzieci. Lek stosuje się u dzieci od 2. roku życia.

Przedawkowanie.

Nie ma danych na temat przypadków przedawkowania przy doustnym stosowaniu acetylocysteiny.

Objawy: nudności, wymioty, biegunka. U dzieci istnieje ryzyko hipersekrecji.

Leczenie: leczenie objawowe.

Niepożądane działania.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy.

Ze strony narządów słuchu i przedsionka: szum w uszach.

Ze strony układu oddechowego, zaburzenia torakalne i śródpiersiowe: duszność, skurcz oskrzeli — głównie u pacjentów z nadreaktywnym układem oskrzelowym, w przypadku astmy oskrzelowej, katar sienny.

Ze strony przewodu pokarmowego: zapalenie jamy ustnej, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, nadżera, dyspepsja, nieprzyjemny zapach z ust.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, hipotensja tętnicza.

Ze strony układu krwi i układu chłonnego: anemia, krwawienia; zgłaszano przypadki krwawień podczas stosowania acetylocysteiny, czasem spowodowane reakcjami nadwrażliwości. W różnych badaniach wykazano zmniejszenie agregacji płytek krwi w obecności acetylocysteiny. Obecnie kliniczne znaczenie tych danych nie jest ustalone.

Zaburzenia ogólne: reakcje alergiczne, w tym świąd, pokrzywka, wysypka, egzantema, egzema, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, omdlenie, reakcje anafilaktyczne/anafilaktydne lub nawet wstrząs; zgłaszano również ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa–Johnsona i zespół Lyella, które rozwijały się podczas leczenia acetylocysteiną. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek zmian ze strony skóry lub błony śluzowej należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem i przerwać stosowanie acetylocysteiny.

Zgłaszanie niepożądanych działań. Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata od daty produkcji leku w opakowaniu in bulk.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki № 10×2 w blistrach w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Wytwórnia Farmaceutyczna „Vertex”.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 61085, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Astronomiczna 33, litera „B-1”.