Acetilcisteína

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ACETILCISTEÍNA (ACETYLCYSTEINE)

Composición:

Principio activo: acetylcysteine;

Cada tableta contiene 200 mg de acetilcisteína;

Excipientes: ácido tartárico, ácido cítrico, aspartamo (E 951), sacarina sódica, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, crospovidona, estearato de magnesio, polietilenglicol, dióxido de silicio coloidal anhidro, aceite de menta piperita.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco, redondas, con superficie biconvexa, con olor a menta. En la superficie de las tabletas pueden observarse pequeñas inclusiones.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para la tos y resfriados. Agentes mucolíticos. Acetilcisteína. Código ATC R05CB01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La acetilcisteína es un fármaco mucolítico expectorante que se utiliza para fluidificar las secreciones en enfermedades del sistema respiratorio acompañadas por la formación de moco espeso. La acetilcisteína es un derivado de la cisteína, un aminoácido. Su efecto mucolítico tiene naturaleza química. Gracias a la presencia de un grupo sulfhidrilo libre, la acetilcisteína rompe los enlaces disulfuro de los mucopolisacáridos ácidos, lo que provoca la despolimerización de los mucoproteínas del esputo, disminuye la viscosidad del moco y favorece la expectoración y eliminación del secreto bronquial. El fármaco conserva su actividad incluso en presencia de esputo purulento.

La acetilcisteína también posee propiedades antioxidantes y protectoras pulmonares, debidas a la capacidad de sus grupos sulfhidrilo para unirse a radicales químicos y, por tanto, neutralizarlos. Además, el fármaco favorece el aumento de la síntesis de glutatión, un factor importante en la detoxificación química. Esta característica de la acetilcisteína permite su uso eficaz en casos de sobredosis de paracetamol.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, la acetilcisteína se absorbe rápidamente y completamente, sometiéndose a metabolismo en el hígado con formación de cisteína, un metabolito farmacológicamente activo, así como de diacetilcisteína, cistina y posteriormente, disulfuros mixtos. La biodisponibilidad es muy baja —aproximadamente 10 %. La concentración máxima en plasma se alcanza entre 1 y 3 horas tras la ingestión. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 50 %. La acetilcisteína se excreta por los riñones en forma de metabolitos inactivos (sulfatos inorgánicos, diacetilcisteína).

El período de semivida se determina principalmente por la rápida biotransformación hepática y es de aproximadamente 1 hora. En caso de disminución de la función hepática, el período de semivida se prolonga hasta 8 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de enfermedades agudas y crónicas del sistema broncopulmonar que requieran disminución de la viscosidad de la expectoración, mejoría de su eliminación y expulsión.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al acetilcisteína o a cualquiera de los demás componentes del medicamento; úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación, hemoptisis, hemorragia pulmonar; enfermedades del hígado, riñones y glándulas suprarrenales, exacerbación grave del asma bronquial.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los estudios de interacción se realizaron únicamente con participación de adultos.

La combinación del medicamento con antitusígenos puede reducir el reflejo de la tos, favoreciendo una acumulación peligrosa de expectoración; por lo tanto, estos medicamentos no deben administrarse simultáneamente.

El medicamento es farmacológicamente incompatible con antibióticos y enzimas proteolíticas. Disminuye la absorción de penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas y aminoglucósidos. El intervalo entre su administración debe ser de al menos 2 horas. Esto no se aplica al cefixime ni al loracarbef.

No se recomienda disolver el acetilcisteína junto con otros medicamentos en el mismo vaso.

Se observa sinergismo entre el acetilcisteína y los broncodilatadores. Al entrar en contacto con metales o caucho, se forman sulfuros con olor característico. Existen datos sobre el aumento del efecto vasodilatador y antitrombótico de la nitroglicerina cuando se administra simultáneamente con acetilcisteína.

El acetilcisteína reduce el efecto hepatotóxico del paracetamol.

El carbón activado disminuye la eficacia del acetilcisteína.

El acetilcisteína puede actuar como donador de cisteína y aumentar el nivel de glutatión, favoreciendo así la desintoxicación de radicales libres de oxígeno y de ciertas sustancias tóxicas en el organismo.

La administración simultánea de nitroglicerina y acetilcisteína puede provocar un aumento del efecto vasodilatador de la nitroglicerina. En caso de que sea necesario su uso conjunto, se requiere una vigilancia cuidadosa del paciente para detectar oportunamente la hipotensión, que puede ser grave y manifestarse mediante cefalea.

Indicadores de laboratorio: la administración de acetilcisteína puede alterar los resultados de la determinación cuantitativa de salicilatos mediante método colorimétrico, así como los resultados de la determinación de cuerpos cetónicos en orina.

Características de uso.

El acetilcisteína no debe administrarse a pacientes con alteraciones de la función hepática o renal para prevenir una absorción aumentada de sustancias nitrogenadas.

Se han observado casos aislados de reacciones cutáneas, tales como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell, tras exposición breve al acetilcisteína. Ante la aparición de otras reacciones en la piel o en las membranas mucosas, se debe consultar inmediatamente al médico y suspender el tratamiento con el medicamento.

Los pacientes con asma bronquial deben mantenerse bajo estricto control debido al posible desarrollo de broncoespasmo. Si se produce broncoespasmo, el tratamiento con acetilcisteína debe interrumpirse inmediatamente.

Se recomienda tener precaución al administrar este medicamento a pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, especialmente si están tomando simultáneamente otros medicamentos que irritan la mucosa gástrica.

Un ligero olor a azufre no es indicativo de deterioro del medicamento, sino que es característico de la sustancia activa.

Los agentes mucolíticos pueden provocar obstrucción bronquial en niños menores de 2 años. Debido a las características fisiológicas del sistema respiratorio en este grupo de edad, la capacidad de eliminar las secreciones respiratorias está limitada. Por ello, los mucolíticos no deben administrarse a niños menores de 2 años.

El acetilcisteína influye en el metabolismo de la histamina, por lo que no se debe administrar terapia prolongada a pacientes con intolerancia a la histamina, ya que podría provocar síntomas de intolerancia (cefalea, rinitis vasomotora, picor).

La administración de acetilcisteína provoca la fluidificación del secreto bronquial. Si el paciente no es capaz de expectorar eficazmente las secreciones, será necesario realizar drenaje postural y broncoaspiración.

El medicamento contiene aspartamo, un derivado de la fenilalanina, que representa un riesgo para los pacientes con fenilcetonuria.

Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Los datos clínicos sobre el efecto del acetilcisteína en mujeres embarazadas son limitados. No existen datos sobre su paso a la leche materna. Este medicamento debe administrarse durante el embarazo o la lactancia solo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el lactante.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No hay evidencia confirmada de que el acetilcisteína afecte la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

A adultos y niños a partir de 14 años se les administra de 400 a 600 mg de acetilcisteína por día, divididos en 1 a 3 tomas.

A niños de 6 a 14 años se les administra de 400 a 600 mg de acetilcisteína por día, divididos en 2 a 3 tomas.

A niños de 2 a 6 años se les administra de 200 a 400 mg de acetilcisteína por día, divididos en 2 tomas.

Se recomienda tomar el medicamento después de las comidas. La tableta debe disolverse en un vaso de agua y beberse lo más rápidamente posible. La ingesta adicional de líquidos potencia el efecto mucolítico del medicamento.

La duración del tratamiento de enfermedades crónicas la determina el médico según la naturaleza y evolución de la enfermedad. En enfermedades agudas no complicadas, el tratamiento con acetilcisteína debe durar de 4 a 5 días.

Niños. El medicamento puede administrarse a niños a partir de 2 años.

Sobredosis.

No existen datos sobre casos de sobredosis con acetilcisteína por vía oral.

Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea. En los niños existe riesgo de hipersecreción.

Tratamiento: tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza.

Del oído y del laberinto: acúfenos.

Del sistema respiratorio, trastornos torácicos y mediastínicos: disnea, broncoespasmo — principalmente en pacientes con hiperreactividad bronquial, especialmente en caso de asma bronquial, rinitis.

Del tubo digestivo: estomatitis, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, pirosis, dispepsia, mal aliento.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: anemia, hemorragias; se han notificado casos de sangrado durante el uso de acetilcisteína, a veces relacionados con reacciones de hipersensibilidad. En diversos estudios se ha demostrado una reducción de la agregación plaquetaria en presencia de acetilcisteína. Hasta la fecha, la relevancia clínica de estos hallazgos no ha sido establecida.

Trastornos generales: reacciones alérgicas, incluyendo prurito, urticaria, erupciones cutáneas, exantema, eccema, broncoespasmo, angioedema, edema de Quincke, urticaria, reacciones anafilácticas/anafilactoides o incluso shock; también se han notificado reacciones cutáneas graves, tales como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell, que han aparecido durante el tratamiento con acetilcisteína. En caso de presentarse cualquier alteración en la piel o en las membranas mucosas, se debe consultar inmediatamente al médico y suspender el uso de acetilcisteína.

Notificación de reacciones adversas. La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos sospechosos de reacciones adversas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años desde la fecha de fabricación del medicamento envasado a granel.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase. Tabletas № 10×2 en blísters, en caja.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante. Sociedad con responsabilidad limitada «Empresa farmacéutica «Verteks».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61085, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Astronómica, 33, edificio «V-1».