Acetylcysteine

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE ACETYLCYSTEINE (ACETYLCYSTEINE)

Composizione:

Principio attivo: acetylcysteine;

1 compressa contiene 200 mg di acetilcisteina;

Eccipienti: acido tartarico, acido citrico, aspartame (E 951), saccarina sodica, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, crospovidone, magnesio stearato, polietilenglicole, biossido di silicio colloidale anidro, olio di menta piperita.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda, con superficie biconvessa, dall'odore di menta. Sulla superficie delle compresse sono ammesse inclusioni.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci per la tosse e i disturbi da raffreddamento. Agenti mucolitici. Acetilcisteina. Codice ATC R05C B01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Acetylcysteine è un agente mucolitico ed espettorante utilizzato per fluidificare il catarro nelle malattie dell'apparato respiratorio accompagnate dalla formazione di muco denso. L'acetylcysteine è un derivato dell'amminoacido cisteina. L'effetto mucolitico del farmaco ha natura chimica. Grazie alla presenza di un gruppo sulfidrilico libero, l'acetylcysteine rompe i legami disolfuro dei mucopolisaccaridi acidi, determinando la depolimerizzazione dei mucoproteidi del catarro e riducendo la viscosità del muco, favorendo così l'espettorazione e l'eliminazione del secreto bronchiale. Il farmaco mantiene la propria attività anche in presenza di catarro purulento.

L'acetylcysteine possiede inoltre proprietà antiossidanti e pneumoprotettive, dovute alla capacità dei suoi gruppi sulfidrilici di legare i radicali chimici, neutralizzandoli. Inoltre, il farmaco favorisce l'aumento della sintesi del glutatione, un fattore importante nella detossificazione chimica. Questa peculiarità dell'acetylcysteine consente di utilizzarlo efficacemente in caso di sovradosaggio di paracetamolo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, l'acetylcysteine viene rapidamente ed integralmente assorbita e subisce un ampio metabolismo epatico con formazione di cisteina, un metabolita farmacologicamente attivo, nonché di diacetilcisteina, cistina e successivamente di disolfuri misti. La biodisponibilità è molto bassa, circa il 10%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 1–3 ore dopo l'assunzione. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 50%. L'acetylcysteine viene eliminata dai reni sotto forma di metaboliti inattivi (solfati inorganici, diacetilcisteina).

Il tempo di dimezzamento è determinato principalmente dalla rapida biotrasformazione epatica e risulta di circa 1 ora. In caso di ridotta funzionalità epatica, il tempo di dimezzamento si prolunga fino a 8 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle malattie acute e croniche dell'apparato broncopolmonare che richiedono una riduzione della viscosità del muco, un miglioramento della sua eliminazione e dell'espettorazione.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'acetylcysteine o a uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale; ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione; emottisi; emorragia polmonare; malattie del fegato, dei reni, delle ghiandole surrenali; grave esacerbazione dell'asma bronchiale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli studi sull'interazione sono stati condotti solo su adulti.

La combinazione di questo medicinale con farmaci antitussivi può ridurre il riflesso della tosse, favorendo un accumulo pericoloso di muco; pertanto questi farmaci non devono essere utilizzati contemporaneamente.

Il medicinale è farmacologicamente incompatibile con antibiotici ed enzimi proteolitici. Riduce l'assorbimento di penicilline, cefalosporine, tetracicline e aminoglicosidi. L'intervallo tra il loro utilizzo deve essere di almeno 2 ore. Questo non si applica al cefixime e al loracarbef.

Non si raccomanda di sciogliere l'acetylcysteine in un unico bicchiere insieme ad altri farmaci.

È stata osservata sinergia tra acetylcysteine e broncodilatatori. A contatto con metalli o gomma, si formano solfuri con un odore caratteristico. Sono stati riportati dati riguardo al potenziamento dell'effetto vasodilatatore e antitrombotico del nitroglicerina quando somministrata contemporaneamente all'acetylcysteine.

L'acetylcysteine riduce l'effetto epatotossico del paracetamolo.

Il carbone attivo riduce l'efficacia dell'acetylcysteine.

L'acetylcysteine può fungere da donatore di cisteina e aumentare il livello di glutatione, favorendo la detossificazione dei radicali liberi dell'ossigeno e di alcune sostanze tossiche nell'organismo.

L'assunzione contemporanea di nitroglicerina e acetylcysteine può portare a un potenziamento dell'effetto vasodilatatore della nitroglicerina. In caso di somministrazione concomitante necessaria, è richiesta un'attenta sorveglianza del paziente per individuare precocemente l'insorgenza di ipotensione, che può essere grave e manifestarsi con cefalea.

Parametri di laboratorio: l'uso di acetylcysteine può alterare i risultati della determinazione quantitativa dei salicilati con metodo colorimetrico e i risultati del test per i corpi chetonici nelle urine.

Caratteristiche d'uso.

L'acetylcysteine non deve essere utilizzata in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica o renale al fine di prevenire un aumentato assorbimento di sostanze azotate.

Sono stati osservati singoli casi di reazioni cutanee, come la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell, in seguito a esposizione breve all'acetylcysteine. In caso di comparsa di altre reazioni a carico della cute o delle mucose, è necessario rivolgersi immediatamente al medico e interrompere l'assunzione del medicinale.

I pazienti affetti da asma bronchiale devono essere sottoposti a stretto controllo a causa della possibile insorgenza di broncospasmo. In caso di comparsa di broncospasmo, il trattamento con acetylcysteine deve essere immediatamente interrotto.

Si raccomanda di assumere il medicinale con cautela nei pazienti con anamnesi di ulcera gastrica o duodenale, specialmente se associata all'assunzione concomitante di altri farmaci che irritano la mucosa gastrica.

Un lieve odore di zolfo non è indice di alterazione del medicinale, ma è caratteristico della sostanza attiva.

I farmaci mucolitici possono causare ostruzione bronchiale nei bambini di età inferiore a 2 anni. A causa delle caratteristiche fisiologiche del sistema respiratorio in questa fascia d'età, la capacità di eliminare le secrezioni delle vie respiratorie è limitata. Pertanto, i mucolitici non devono essere utilizzati nei bambini di età inferiore a 2 anni.

L'acetylcysteine influenza il metabolismo dell'istamina; pertanto non deve essere prescritta una terapia prolungata ai pazienti con intolleranza all'istamina, poiché ciò potrebbe provocare la comparsa di sintomi di intolleranza (cefalea, rinite vasomotoria, prurito).

L'uso dell'acetylcysteine determina la fluidificazione del secreto bronchiale. Se il paziente non è in grado di espellere efficacemente il catarro, sono necessari il drenaggio posturale e la broncoaspirazione.

Il medicinale contiene aspartame, un derivato della fenilalanina, che rappresenta un pericolo per i pazienti affetti da fenilchetonuria.

Se il paziente presenta un'intolleranza a certi zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

I dati clinici sull'effetto dell'acetylcysteine in donne in gravidanza sono limitati. Non vi sono dati disponibili riguardo al passaggio nel latte materno. Il medicinale deve essere somministrato durante la gravidanza o l'allattamento solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il neonato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non vi sono evidenze che l'acetylcysteine influenzi la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Adulti e bambini a partire dai 14 anni di età: somministrare da 400 a 600 mg di acetilcisteina al giorno, suddivisi in 1–3 somministrazioni.

Bambini dai 6 ai 14 anni di età: somministrare da 400 a 600 mg di acetilcisteina al giorno, suddivisi in 2–3 somministrazioni.

Bambini dai 2 ai 6 anni di età: somministrare da 200 a 400 mg di acetilcisteina al giorno, suddivisi in 2 somministrazioni.

Si raccomanda di assumere il medicinale dopo i pasti. La compressa deve essere sciolta in un bicchiere d'acqua e bevuta immediatamente. L'assunzione aggiuntiva di liquidi potenzia l'effetto mucolitico del farmaco.

La durata del trattamento delle malattie croniche è stabilita dal medico in base alla natura e all'andamento della malattia. Nei casi di malattie acute non complicate, l'acetilcisteina va utilizzata per 4–5 giorni.

Bambini. Può essere utilizzato nei bambini a partire dai 2 anni di età.

Sovradosaggio.

Non sono disponibili dati riguardo a casi di sovradosaggio con acetilcisteina per via orale.

Manifestazioni: nausea, vomito, diarrea. Nei bambini esiste il rischio di ipersecrezione.

Trattamento: terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto: acufene.

Disturbi del sistema respiratorio, toracici e mediastinici: dispnea, broncospasmo – prevalentemente in pazienti con sistema bronchiale iperreattivo, in caso di asma bronchiale, rinorrea.

Disturbi del sistema gastrointestinale: stomatite, dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, pirosi, dispepsia, alito cattivo.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Disturbi del sistema emolinfopoietico: anemia, emorragie; sono stati segnalati casi di sanguinamento durante l'uso di acetylcysteine, talvolta correlati a reazioni di ipersensibilità. In diversi studi è stata dimostrata una riduzione dell'aggregazione piastrinica in presenza di acetylcysteine. L'importanza clinica di questi dati non è attualmente stabilita.

Disturbi generali: reazioni allergiche, comprese prurito, orticaria, eruzioni cutanee, esantema, eczema, broncospasmo, angioedema, edema di Quincke, orticaria, reazioni anafilattiche/anafilattoidi o addirittura shock; sono state inoltre segnalate reazioni cutanee gravi, come la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell, insorte durante il trattamento con acetylcysteine. In caso di comparsa di qualsiasi alterazione a carico della cute o delle mucose, è necessario rivolgersi immediatamente al medico e interrompere l'assunzione di acetylcysteine.

Segnalazione degli effetti indesiderati. La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l'immissione in commercio del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del farmaco. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni dalla data di produzione del medicinale nella confezione bulk.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. Compresse n. 10×2 in blister contenuti in una scatola.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore. Società con responsabilità limitata «Farmaceutica Verteks».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 61085, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Astronomichna, 33, corpo "V-1".