Сульфат атропина

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АТРОПИНА СУЛЬФАТ

Состав:

действующее вещество: atropinе;

1 мл раствора содержит атропина сульфата 1 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М соляная кислота, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения функциональных гастроинтестинальных расстройств. Алкалоиды беладонны, третичные амины. Код АТХ А03В А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия обусловлен селективной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием во его молекуле фрагмента, придающего ему сродство к молекуле эндогенного лиганда — ацетилхолину. Сульфат атропина уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, угнетает активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспорт, ускоряет сердечные сокращения, повышает АV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, выражено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхательный центр.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2–4 минуты. Сульфат атропина быстро всасывается в кровоток с места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. В крови атропин на 50 % связывается с белками, его объём распределения составляет приблизительно 3 л/кг. После внутривенного введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый этап — быстрый — характеризуется периодом полувыведения, равным 2 часам. За это время с мочой выводится около 80 % введённой дозы атропина. Во время второго этапа другая часть препарата выводится с мочой с периодом полувыведения, составляющим 13–36 часов. Атропин метаболизируется в печени путём ферментативного гидролиза, приблизительно 50 % дозы экскретируется почками в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания. Как симптоматическое средство при пилороспазме, остром панкреатите, желчнокаменной болезни, спазмах мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие — повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда — потовых желез, для проведения рентгенологического исследования желудочно-кишечного тракта (снижение тонуса и двигательной активности органов).

Препарат можно применять также перед наркозом и операцией, а также во время хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо- и ларингоспазмы, уменьшающее секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные раздражением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия; острое кровотечение; тиреотоксикоз; гипертермический синдром; заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника); глаукома; печеночная и почечная недостаточность; миастения gravis; задержка мочи или склонность к ней; поражения головного мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении сульфата атропина с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом — наблюдается суммация холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами наперстянки, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, приводящее к взаимному ослаблению эффектов.

Сульфат атропина уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения — возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином — усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, со спиронолактоном, миноксидилом — снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами — усиливается эффект обоих препаратов, с низатидином — усиливается действие низатидина, с кетоконазолом — уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и атапульгитом — снижается действие атропина, с пилокарпином — снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном — снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, с препаратами, содержащими калий — возможное образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами — возрастает риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие сульфата атропина может усиливаться при одновременном применении других препаратов с антимускариновым эффектом (М-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидов, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов). Подавление перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Особенности применения.

С осторожностью применять у пациентов с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, при болезни Дауна, у детей с детским церебральным параличом, при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, у пациентов с ксеростомией, у пожилых и ослабленных больных, при хронических заболеваниях лёгких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях лёгких, протекающих с низким образованием густой трудноотделяемой мокроты, особенно у детей младшего возраста и ослабленных пациентов; при вегетативной (автономной) нейропатии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности.

Применение Сульфата атропина в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможность возникновения таких побочных реакций, как головокружение, галлюцинации, нарушения аккомодации, во время применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Сульфат атропина вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно. При премедикации перед наркозом с целью уменьшения риска брадикардии, вызванной активацией блуждающего нерва, и снижения секреции слюнных и бронхиальных желез — 0,3–0,6 мг подкожно или внутримышечно за 30–60 минут до анестезии; в комбинации с морфином (10 мг сульфата морфина) — за 1 час до анестезии. При отравлении антихолинэстеразными препаратами сульфат атропина вводят по 2 мг внутримышечно каждые 20–30 минут до появления покраснения и сухости кожи, мидриаза, тахикардии и нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение 2 суток (до появления признаков «переатропинизации»).

Для детей максимальная разовая доза в зависимости от возраста составляет:

• до 6 месяцев — 0,02 мг;
• от 6 месяцев до 1 года — 0,05 мг;
• от 1 до 2 лет — 0,2 мг;
• от 3 до 4 лет — 0,25 мг;
• от 5 до 6 лет — 0,3 мг;
• от 7 до 9 лет — 0,4 мг;
• от 10 до 14 лет — 0,5 мг.

Максимальные дозы для взрослых при подкожном введении: разовая — 1 мг, суточная — 3 мг.

С осторожностью назначать сульфат атропина пожилым пациентам.

Дети. Особенно чувствительны к атропину дети в первые три месяца жизни.

Применять препарат детям в дозах, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Симптомы: при незначительной передозировке — сухость во рту, мидриаз, нарушение аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, головокружение, нарушение теплоотдачи, снижение потоотделения.

При отравлении — мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость слизистых оболочек и кожи, повышение температуры тела, задержка мочи, тахикардия, головная боль, головокружение, галлюцинации, полная дезориентация, внезапное психомоторное возбуждение; возможны судороги с потерей сознания, снижение артериального давления, кома.

Лечение: введение антидота — прозерина (1 мл 0,05 % раствора подкожно) или физостигмина (0,5–1 мл 0,1 % раствора подкожно). При психомоторном возбуждении — аминазин внутримышечно (2 мл 2,5 % раствора); при судорогах — барбитураты (5–10 мл 2,5 % раствора тиопентала натрия внутривенно или до 10–15 мл 2,5 % раствора гексеналя внутривенно по 3–4 мл с интервалом 30 секунд); при резко выраженной гипертермии — лед на голову, паховую область, влажные обертывания; при тахикардии — индерал; при задержке мочи — катетеризация; при выраженной интоксикации — форсированный диурез, ощелачивание крови. Показано внутривенное введение глюкозы с аскорбиновой кислотой.

Побочные реакции.

Побочное действие препарата в основном связано с М-холинолитическим действием атропина.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, ощущение жажды, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, снижение моторики кишечника вплоть до атонии, снижение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органов зрения: расширение зрачков, светобоязнь, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: снижение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, трудно откашливаемой.

Со стороны кожи: кожные высыпания, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок.

Прочие: снижение потоотделения, сухость кожи, дизартрия, изменения в месте введения, реакции гиперчувствительности.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, № 5х2 в блистерах в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)