Sulfato de atropina

INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SULFATO DE ATROPINA

Composición:

Principio activo: atropina;

1 ml de solución contiene 1 mg de sulfato de atropina;

Sustancias auxiliares: ácido clorhídrico 0,1 M, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos para el tratamiento de trastornos gastrointestinales funcionales. Alcaloides de beleño (belladona), aminas terciarias. Código ATC A03BA01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

El mecanismo de acción se debe a la bloqueo selectivo por la atropina de los receptores colinérgicos M-colinérgicos (con menor efecto sobre los receptores N-colinérgicos), haciendo que estos últimos sean insensibles a la acetilcolina producida en las terminaciones de las neuronas parasimpáticas posganglionares. La capacidad de la atropina para unirse a los receptores colinérgicos se debe a la presencia en su molécula de un fragmento que le confiere afinidad con la molécula del ligando endógeno, la acetilcolina. El sulfato de atropina disminuye la secreción de las glándulas salivales, bronquiales, gástricas y sudoríparas, aumenta la viscosidad del secreto bronquial, inhibe la actividad de los cilios del epitelio ciliado de los bronquios, reduciendo así el transporte mucociliar, acelera la frecuencia cardíaca, aumenta la conducción AV, reduce el tono de los órganos musculares lisos, disminuye la cantidad y la acidez total del jugo gástrico (especialmente cuando predomina la regulación colinérgica de la secreción), reduce la secreción gástrica basal y nocturna, y en menor grado disminuye la secreción estimulada; produce una marcada midriasis (pudiendo aumentar la presión intraocular). Al atravesar la barrera hematoencefálica (BHE), la atropina en dosis terapéuticas estimula el centro respiratorio.

Farmacocinética.

Tras la administración intravenosa, el efecto máximo se manifiesta en 2-4 minutos. El sulfato de atropina se absorbe rápidamente en la circulación sistémica desde el lugar de administración. Se distribuye rápidamente por todo el organismo, atravesando la barrera hematoencefálica, la barrera placentaria y excretándose en la leche materna. En sangre, la atropina se une en un 50 % a proteínas plasmáticas, y su volumen de distribución es aproximadamente de 3 L/kg. Tras la administración intravenosa, la concentración plasmática de atropina disminuye en dos fases. La primera fase, rápida, se caracteriza por un período de semivida de eliminación de 2 horas, durante el cual se excreta aproximadamente el 80 % de la dosis administrada por la orina. En la segunda fase, el resto del fármaco se elimina por la orina con un período de semivida de eliminación entre 13 y 36 horas. La atropina se metaboliza en el hígado mediante hidrólisis enzimática, y aproximadamente el 50 % de la dosis se excreta por los riñones sin cambios.

Características clínicas.

Indicaciones. Como medicamento sintomático en el espasmo pilórico, pancreatitis aguda, enfermedad por cálculos biliares, espasmos de las vías urinarias, asma bronquial, bradicardia, como consecuencia del aumento del tono del nervio vago, para reducir la secreción de las glándulas salivales, gástricas, bronquiales y, en ocasiones, sudoríparas, así como para facilitar la realización de estudios radiológicos del tracto digestivo (reducción del tono y de la motilidad de los órganos).

El medicamento también puede emplearse antes de la anestesia y cirugía, así como durante la intervención quirúrgica, como agente para prevenir broncoespasmos y laringoespasmos, reducir la secreción glandular, las reacciones reflejas y los efectos adversos provocados por la estimulación del nervio vago. Como antídoto específico en intoxicaciones por sustancias colinomiméticas y anticolinesterásicas (incluidas las sustancias organofosforadas).

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Enfermedades cardiovasculares en las que un aumento de la frecuencia cardíaca puede ser indeseable: arritmia fibrilatoria, taquicardia, insuficiencia cardíaca crónica, enfermedad coronaria, estenosis mitral, hipertensión arterial grave; hemorragia aguda; tirotoxicosis; síndrome hipertrémico; enfermedades del tracto digestivo acompañadas de obstrucción (acalasia esofágica, estenosis pilórica, atonía intestinal); glaucoma; insuficiencia hepática y renal; miastenia grave; retención urinaria o predisposición a ella; lesiones cerebrales.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrar sulfato de atropina junto con inhibidores de la monoaminooxidasa pueden presentarse arritmias cardíacas. Con quinidina y procainamida se observa una sumación del efecto colinolítico. La administración oral conjunta con preparaciones de adormidera (Convallaria) o con taninos provoca una interacción fisicoquímica que conduce a una mutua disminución de los efectos.

El sulfato de atropina reduce la duración y profundidad de acción de los agentes anestésicos y disminuye el efecto analgésico de los opioides.

La administración simultánea con difenhidramina o diprazina potencia el efecto de la atropina. Con nitratos, haloperidol y corticosteroides sistémicos aumenta la probabilidad de elevación de la presión intraocular. Con sertralina se intensifica el efecto depresivo de ambos fármacos. Con espironolactona y minoxidil se reduce el efecto de estos últimos. Con penicilinas se potencia el efecto de ambos medicamentos. Con nizatidina se potencia la acción de esta última. Con ketoconazol se reduce la absorción de ketoconazol. Con ácido ascórbico y atapulgita se reduce la eficacia de la atropina. Con pilocarpina se reduce el efecto de esta última en el tratamiento del glaucoma. Con oxprenolol se reduce el efecto antihipertensivo de este fármaco. Bajo la acción de octadina puede reducirse el efecto hiposecretor de la atropina, que a su vez debilita la acción de los agentes M-colinomiméticos y anticolinesterásicos. La administración simultánea con sulfamidas incrementa el riesgo de afectación renal. Con medicamentos que contienen potasio puede producirse formación de úlceras intestinales. Con antiinflamatorios no esteroideos aumenta el riesgo de formación de úlceras gástricas y hemorragias.

El efecto del sulfato de atropina puede potenciarse con la administración simultánea de otros medicamentos con efecto antimuscarínico (bloqueadores M-colinérgicos, espasmolíticos, amantadina, ciertos antihistamínicos, fármacos del grupo de las butirofenonas, fenotiazinas, dispiramidas, quinidina y antidepresivos tricíclicos, así como inhibidores no selectivos de la recaptación neuronal de monoaminas). La inhibición de la peristalsis provocada por la atropina puede alterar la absorción de otros medicamentos.

Características de uso.

Aplicar con precaución en pacientes con hiperplasia de la próstata sin obstrucción de las vías urinarias, enfermedad de Down, parálisis cerebral infantil, esofagitis por reflujo, hernia de hiato asociada con esofagitis por reflujo, colitis ulcerosa inespecífica, megacolon, pacientes con xerostomía, pacientes de edad avanzada o pacientes debilitados, enfermedades crónicas pulmonares sin obstrucción irreversible, enfermedades crónicas pulmonares que cursan con baja producción de moco espeso y difícil de expulsar, especialmente en niños pequeños y pacientes debilitados; en neuropatía autonómica (vegetativa).

Uso durante el embarazo o la lactancia. El medicamento está contraindicado durante el embarazo.

El uso de sulfato de atropina durante la lactancia está contraindicado debido al riesgo de efectos tóxicos en el lactante.

Capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Debido a la posibilidad de que ocurran reacciones adversas tales como mareo, alucinaciones y trastornos de acomodación, se debe abstener de conducir vehículos o trabajar con maquinaria durante el tratamiento con este medicamento.

Vía de administración y dosis.

El sulfato de atropina se administra por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa. En la anestesia preoperatoria, con el fin de reducir el riesgo de bradicardia por estimulación del nervio vago y disminuir la secreción de las glándulas salivales y bronquiales, se aplica 0,3-0,6 mg por vía subcutánea o intramuscular 30-60 minutos antes de la anestesia; en combinación con morfina (10 mg de sulfato de morfina), 1 hora antes de la anestesia. En caso de intoxicación por fármacos anticolinesterásicos, el sulfato de atropina se administra en dosis de 2 mg por vía intramuscular cada 20-30 minutos hasta que aparezcan enrojecimiento y sequedad de la piel, midriasis y taquicardia, así como la normalización de la respiración. En intoxicaciones moderadas y graves, la atropina puede administrarse durante 2 días (hasta la aparición de signos de «sobreatropinización»).

La dosis única máxima en niños según la edad es la siguiente:

• menores de 6 meses – 0,02 mg;
• de 6 meses a 1 año – 0,05 mg;
• de 1 a 2 años – 0,2 mg;
• de 3 a 4 años – 0,25 mg;
• de 5 a 6 años – 0,3 mg;
• de 7 a 9 años – 0,4 mg;
• de 10 a 14 años – 0,5 mg.

Dosis máximas en adultos por vía subcutánea: dosis única – 1 mg, dosis diaria – 3 mg.

El sulfato de atropina debe administrarse con precaución en pacientes de edad avanzada.

Niños. Los niños menores de tres meses de edad son especialmente sensibles a la atropina.

El medicamento debe administrarse a los niños en las dosis indicadas en la sección «Vía de administración y dosis».

Sobredosis.

Síntomas: en sobredosis leve – sequedad de boca, midriasis, alteración de la acomodación, taquicardia, dificultad para orinar, atonía intestinal, mareo, alteración de la termorregulación, disminución de la sudoración.

En caso de intoxicación – midriasis, aumento de la presión intraocular, sequedad de las mucosas y la piel, fiebre, retención urinaria, taquicardia, cefalea, mareo, alucinaciones, pérdida total de orientación, excitación psicomotora súbita; pueden presentarse convulsiones con pérdida de conciencia, hipotensión arterial y coma.

Tratamiento: administración de antídoto – prozerina (1 ml de solución al 0,05 % por vía subcutánea) o fisiostigmina (0,5-1 ml de solución al 0,1 % por vía subcutánea). En caso de excitación psicomotora – clorpromacina por vía intramuscular (2 ml de solución al 2,5 %); en caso de convulsiones – barbitúricos (5-10 ml de tiopental sódico al 2,5 % por vía intravenosa o hasta 10-15 ml de hexenal al 2,5 % por vía intravenosa, en dosis de 3-4 ml con intervalos de 30 segundos); en hipertermia aguda – aplicación de hielo en la cabeza y región inguinal, envolturas húmedas; en taquicardia – propranolol (inderal); en retención urinaria – cateterización; en intoxicación grave – diuresis forzada, alcalinización de la sangre. Está indicada la administración intravenosa de glucosa con ácido ascórbico.

Reacciones adversas.

La reacción adversa del medicamento está principalmente relacionada con el efecto M-colinolítico de la atropina.

Del aparato digestivo: sequedad bucal, sensación de sed, alteraciones del gusto, disfagia, disminución de la motilidad intestinal hasta la atonía, disminución del tono de las vías biliaferas y de la vesícula biliar.

Del sistema urinario: dificultad y retención de la micción.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, arritmia, incluyendo extrasístoles, isquemia miocárdica, enrojecimiento facial, sensación de sofocos.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, nerviosismo, insomnio.

De los órganos de la visión: midriasis, fotofobia, parálisis de la acomodación, aumento de la presión intraocular, alteraciones visuales.

Del sistema respiratorio: disminución de la actividad secretora y del tono de los bronquios, lo que conduce a la formación de esputo viscoso difícil de expulsar.

De la piel: erupciones cutáneas, urticaria, dermatitis exfoliativa.

Del sistema inmunitario: reacciones anafilácticas, shock anafiláctico.

Otros: disminución de la sudoración, sequedad de la piel, disartria, cambios en el lugar de administración, reacciones de hipersensibilidad.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad. No debe mezclarse con otros medicamentos.

Envase. 1 ml en ampollas, caja con 10 unidades; 10 unidades, 5x2 en blísteres en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica experimental «GNCLS».

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61057, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, número 8.

(Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica experimental «GNCLS»)

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, número 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD»)