Atropiny siarczan

INSTRUKCJA dotyczāc stosowania leku Atropiny siarczan

Skład:

substancja czynna: atropina;

1 ml roztworu zawiera siarczan atropiny 1 mg;

substancje pomocnicze: kwas chlorowodorowy 0,1 M, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w leczeniu czynnościowych zaburzeń przewodu pokarmowego. Alkaloidy pokrzyku (Belladonna), aminy trzeciorzędowe. Kod ATC A03BA01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania wynika z wybiórczej blokady przez atropinę receptorów cholinoceptycznych typu M (w mniejszym stopniu wpływa na receptory cholinoceptyczne typu N), wskutek czego stają się one niewrażliwe na działanie acetylocholiny powstającej w obszarze zakończeń postganglionarnych neuronów przywspółczulnych. Zdolność atropiny do wiązania się z receptorami cholinoceptycznymi tłumaczy się obecnością we fragmencie jej cząsteczki struktury nadającej jej powinowactwo do cząsteczki endogennego liganda – acetylocholiny. Atropiny siarczan zmniejsza wydzielanie śliny, wydzielanie oskrzelowe, żołądkowe oraz potowe, zwiększa lepkość wydzieliny oskrzelowej, hamuje aktywność rzęsek nabłonka migotliwego oskrzeli, co prowadzi do obniżenia transportu muco-cyliarnego, przyspiesza skurcze serca, zwiększa przewodnictwo przedsionkowo-komorowe (AV), obniża napięcie mięśni gładkich narządów, zmniejsza ilość i ogólny poziom kwasowości soku żołądkowego (szczególnie przy dominującej regulacji cholinergicznej wydzielania), zmniejsza wydzielanie podstawowe i nocne soku żołądkowego, w mniejszym stopniu obniża wydzielanie stymulowane, wyraźnie rozszerza źrenice (może przy tym dojść do podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego). Przenikając przez barierę krew-mózg (BBB), atropina w dawkach terapeutycznych pobudza ośrodek oddechowy.

Farmakokinetyka.

Po podaniu dożylnym maksymalny efekt pojawia się po 2–4 minutach. Atropiny siarczan szybko wchłania się do krwiobiegu z miejsca podania. Szybko rozprowadza się w organizmie, przenika przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową oraz do mleka matki. W krwi atropina wiąże się z białkami osocza w 50%, objętość rozprowadzenia wynosi około 3 l/kg. Po podaniu dożylnym stężenie atropiny w osoczu krwi maleje w dwóch fazach. Pierwsza faza – szybka – charakteryzuje się okresem półwydalenia wynoszącym 2 godziny. W tym czasie z moczem wydala się około 80% podanej dawki atropiny. W drugiej fazie – pozostała część leku wydala się z moczem z okresem półwydalenia wynoszącym 13–36 godzin. Atropina metabolizowana jest w wątrobie drogą enzymatycznego hydrolizy, około 50% dawki wydala się z moczem w niezmienionej postaci.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Jako lek objawowy w przypadku kurczu mięśnia zwieracza odbytu, ostrego zapalenia trzustki, kamicy żółciowej, kurczach dróg moczowych, astmy oskrzelowej, bradykardii jako następstwa zwiększonego napięcia nerwu błędnego, w celu zmniejszenia sekrecji gruczołów ślinowych, żołądkowych, oskrzelowych, a czasem również potowych, do przeprowadzenia badań rentgenowskich układu pokarmowego (zmniejszenie napięcia i aktywności ruchowej narządów).

Lek można również stosować przed znieczuleniem i operacją oraz w trakcie zabiegu chirurgicznego jako środek zapobiegający broncho- i larinksospazmom, zmniejszający sekrecję gruczołów, reakcje odruchowe oraz skutki uboczne spowodowane pobudzeniem nerwu błędnego. Jako specyficzny antydot w zatruciach związkami cholinoaktywnymi oraz substancjami antycholinesterazowymi (w tym organicznymi związkami fosforu).

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Choroby układu sercowo-naczyniowego, w których zwiększenie częstości skurczów serca może być niepożądane: migotanie przedsionków, tachykardia, przewlekła niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, zwężenie zastawki mitralnej, ciężka nadciśnienie tętnicze; ostra krwawica; nadczynność tarczycy; zespół hipertermiczny; choroby przewodu pokarmowego towarzyszące niedrożności (achalazja przełyku, zwężenie wrotka, atonia jelit); jaskra; niewydolność wątroby i nerek; miastenia gravis; zatrzymanie moczu lub skłonność do niego; uszkodzenia mózgu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Stosowanie siarczanu atropiny z inhibitorami monoaminooksydazy może powodować zaburzenia rytmu serca, a z chinidyną i prokainamidem – obserwuje się sumację działania cholinolitycznego. Przy jednoczesnym przyjmowaniu doustnie z preparatami z konwalią, a także z taninem obserwuje się oddziaływanie fizykochemiczne prowadzące do wzajemnego osłabienia efektów.

Siarczan atropiny zmniejsza czas trwania i głębokość działania środków narkotycznych, osłabia działanie przeciwbólowe opioidów.

W przypadku jednoczesnego stosowania z dimetyloksynolem (diprazinem) działanie atropiny się nasila, z nitratami, haloperidolem, kortykosteroidami stosowanymi ogólnie – wzrasta ryzyko podniesienia ciśnienia wewnątrzgałkowego, z setralinem – nasila się działanie depresyjne obu leków, ze spironolaktonem i minoksydylem – zmniejsza się skuteczność spironolaktonu i minoksydylu, z penicylinami – nasila się działanie obu leków, z nizatydyną – nasila się działanie nizatydyny, z ketokonazolem – zmniejsza się wchłanianie ketokonazolu, z kwasem askorbinowym i atapulgitą – zmniejsza się działanie atropiny, z pilokarpiną – zmniejsza się skuteczność pilokarpiny w leczeniu jaskry, z oksprenololem – zmniejsza się działanie przeciwciśnieniowe leku. Pod wpływem oktadynu możliwe jest zmniejszenie działania hiposekrecyjnego atropiny, który osłabia działanie środków M-cholinomimetycznych i antycholinesterazowych. W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami sulfonamidowymi wzrasta ryzyko uszkodzenia nerek, z preparatami zawierającymi potas – możliwe jest powstawanie owrzodzeń jelit, z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi – wzrasta ryzyko powstawania owrzodzeń żołądka i krwawień.

Działanie siarczanu atropiny może być nasilone przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu antymuskarynowym (blokery M-cholinergiczne, leki przeciwwstrząsowe, amantadyna, niektóre środki przeciwgrzybicze, leki z grupy butyrofenonów, fenotiazyn, dyspiramidów, chinidyny, trójpierścieniowych leków przeciwdrgawkowych, nieselectywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu neuronów monoamin). Osłabienie perystaltyki wywołane działaniem atropiny może prowadzić do zmian wchłaniania innych leków.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z przerośnięciem przedniej gruczołu krokowego bez obturacji dróg moczowych, z zespołem Downa, z dziecięcym porażeniem mózgowym, refluksowym zapaleniem przełyku, przepukliną rozworu przełykowego przepony współistniejącą z refluksowym zapaleniem przełyku, nieswoistym zapaleniem jajnicy, megakolonem, u pacjentów z kserostalią, u chorych w podeszłym wieku lub u pacjentów osłabionych, przy przewlekłych chorobach płuc bez zwrotnej obturacji, przy przewlekłych chorobach płuc przebiegających z niską produkcją gęstej wydzieliny trudnej do odkrztuszenia, szczególnie u małych dzieci i u pacjentów osłabionych; u chorych z neuropatią wegetatywną (autonomiczną).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży.

Stosowanie Atropiny siarczanu w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia toksycznego wpływu na dziecko.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn. Ze względu na możliwość wystąpienia takich działań niepożądanych jak zawroty głowy, halucynacje, zaburzenia akomodacji, należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu lub pracy z innymi maszynami podczas stosowania leku.

Sposób stosowania i dawki.

Atropiny siarczan podaje się podskórnie, domięśniowo, dożylnie. Przy znieczuleniu wziewnym w celu zmniejszenia ryzyka hamowania akcji serca przez nerw błędnikowy oraz zmniejszenia wydzielania gruczołów ślinowych i oskrzelowych – 0,3–0,6 mg podskórnie lub domięśniowo 30–60 minut przed znieczuleniem; w połączeniu z morfiną (10 mg siarczanu morfiny) – 1 godzinę przed znieczuleniem. W przypadku zatrucia lekami przeciwapcholinesterazowymi atropinę siarczan podaje się domięśniowo po 2 mg co 20–30 minut aż do wystąpienia zaczerwienienia i suchości skóry, rozszerzenia źrenic oraz pojawienia się tachykardii i normalizacji oddychania. W przypadku umiarkowanego i ciężkiego zatrucia atropinę można podawać przez 2 dni (aż do pojawienia się objawów „przepołnienia atropiną”).

Dawki jednorazowe dla dzieci w zależności od wieku:

• do 6 miesięcy życia – 0,02 mg;
• od 6 miesięcy do 1 roku – 0,05 mg;
• od 1 do 2 lat – 0,2 mg;
• od 3 do 4 lat – 0,25 mg;
• od 5 do 6 lat – 0,3 mg;
• od 7 do 9 lat – 0,4 mg;
• od 10 do 14 lat – 0,5 mg.

Maksymalne dawki dla dorosłych podawane podskórnie: jednorazowa – 1 mg, dobowe – 3 mg.

Atropinę siarczan należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci. Szczególnie wrażliwe na działanie atropiny są dzieci w pierwszych trzech miesiącach życia.

Lek należy stosować u dzieci w dawkach podanych w rozdziale „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

Objawy: przy niewielkim przedawkowaniu – suchość w ustach, rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, tachykardia, trudności z oddawaniem moczu, atonia jelit, zawroty głowy, zaburzenia termoregulacji, zmniejszenie wydzielania potu.

W przypadku zatrucia – rozszerzenie źrenic, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, suchość błon śluzowych i skóry, podwyższenie temperatury ciała, zatrzymanie moczu, tachykardia, ból głowy, zawroty głowy, halucynacje, całkowita utrata orientacji, nagłe pobudzenie psychoruchowe; mogą wystąpić drgawki z utratą przytomności, obniżenie ciśnienia tętniczego, śpiączka.

Leczenie: podanie antydota – prozeryny (1 ml 0,05 % roztworu podskórnie) lub fizostygminy (0,5–1 ml 0,1 % roztworu podskórnie). W przypadku pobudzenia psychoruchowego – aminazyna domięśniowo (2 ml 2,5 % roztworu); w przypadku drgawek – barbiturany (5–10 ml 2,5 % roztworu tiopentalu sodu dożylnie lub do 10–15 ml 2,5 % roztworu heksenalu dożylnie, po 3–4 ml z przerwą 30 sekund); przy nagłym, wyraźnym podwyższeniu temperatury – lód na głowę, okolice pachwinne, wilgotne okłady; przy tachykardii – inderal; przy zatrzymaniu moczu – cewnikowanie; przy silnym zatruciu – wymuszone moczowanie, alkalizacja krwi. Wskazane jest dożylne podawanie glukozy z kwasem askorbinowym.

Efekty uboczne.

Działanie niepożądane leku związane jest głównie z działaniem M-cholinolitycznym atropiny.

Z przewodu pokarmowego: suchość w ustach, uczucie pragnienia, zaburzenia węchu i smaku, dysfagia, zmniejszenie ruchomości jelit aż do atonii, zmniejszenie napięcia dróg żółciowych i pęcherza żółciowego.

Z układu moczowego: trudności i opóźnienie oddawania moczu.

Z układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, arytmia, w tym ekstrasystolia, niedokrwienie mięśnia sercowego, zaczerwienienie twarzy, uczucie uderzeń gorąca.

Z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie nerwowe, bezsenność.

Z narządów wzroku: rozszerzenie źrenic, fotofobia, porażenie akomodacji, podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zaburzenia widzenia.

Z układu oddechowego: zmniejszenie czynności wydzielniczej i napięcia oskrzeli, co prowadzi do powstawania lepkiego, trudno odkrztuszalnego śluzu.

Z skóry: wysypka skórna, pokrzywka, odłupiaste zapalenie skóry.

Z układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny.

Inne: zmniejszenie wydzielania potu, suchość skóry, dysartria, zmiany w miejscu wstrzyknięcia, reakcje nadwrażliwości.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać z innymi lekami.

Opakowanie. Po 1 ml w ampułkach nr 10 w pudełku; nr 10, nr 5x2 w blisterach w pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny zakład „GNCLS”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61057, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Worobjowa, budynek 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny zakład „GNCLS”)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, budynek 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)