Atropina solfato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ATROPINA SOLFATO

Composizione:

Principio attivo: atropina;

1 ml di soluzione contiene solfato di atropina 1 mg;

Eccipienti: acido cloridrico 0,1 M, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente incolore.

*Gruppo farmacoterapeut游戏副本

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il meccanismo d'azione è determinato dal blocco selettivo da parte dell'atropina dei recettori colinergici di tipo M (con un effetto minore sui recettori colinergici di tipo N), rendendo questi ultimi insensibili all'acetilcolina prodotta a livello delle terminazioni dei neuroni postgangliari parasimpatici. L'abilità dell'atropina di legarsi ai recettori colinergici è spiegata dalla presenza nella sua molecola di un frammento che le conferisce affinità con la molecola del ligando endogeno – l'acetilcolina. L'atropina solfato riduce la secrezione delle ghiandole salivari, bronchiali, gastriche e sudoripare, aumenta la viscosità del secreto bronchiale, inibisce l'attività delle ciglia dell'epitelio ciliato bronchiale, riducendo così il trasporto muco-ciliare, accelera la frequenza cardiaca, aumenta la conduzione AV, riduce il tono degli organi muscolari lisci, diminuisce la quantità e l'acidità totale del succo gastrico (soprattutto quando prevale la regolazione colinergica della secrezione), riduce la secrezione basale e notturna del succo gastrico, riduce in misura minore la secrezione stimolata, determina una marcata midriasi (con possibile aumento della pressione intraoculare). Attraversando la barriera ematoencefalica (BEE), l'atropina, alle dosi terapeutiche, stimola il centro respiratorio.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione endovenosa, l'effetto massimo si manifesta entro 2-4 minuti. L'atropina solfato viene rapidamente assorbita nel circolo ematico dal sito di somministrazione. Si distribuisce rapidamente nell'organismo, attraversa la barriera ematoencefalica, la barriera placentare e passa nel latte materno. Nel sangue, l'atropina è legata per il 50% alle proteine plasmatiche; il suo volume di distribuzione è di circa 3 l/kg. Dopo somministrazione endovenosa, la concentrazione plasmatica di atropina diminuisce in due fasi. La prima fase – rapida – è caratterizzata da un'emivita di eliminazione pari a 2 ore. In questo periodo, circa l'80% della dose somministrata viene escreto con le urine. Nella seconda fase, la restante parte del farmaco viene eliminata con le urine con un'emivita di eliminazione compresa tra 13 e 36 ore. L'atropina viene metabolizzata nel fegato attraverso idrolisi enzimatica; circa il 50% della dose viene escreto dai reni in forma invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Come agente sintomatico nel trattamento dello spasmo pilorico, pancreatite acuta, colica biliare, spasmi delle vie urinarie, asma bronchiale, bradicardia conseguente ad aumento del tono del nervo vago; per ridurre la secrezione delle ghiandole salivari, gastriche, bronchiali e talvolta sudoripare; per eseguire esami radiologici dell'apparato digerente (riduzione del tono e dell'attività motoria degli organi).

Il medicinale può essere utilizzato anche prima e durante l'anestesia e interventi chirurgici come agente per prevenire broncospasmo e laringospasmo, ridurre la secrezione ghiandolare, le reazioni riflesse e gli effetti collaterali dovuti allo stimolo del nervo vago. Come antidoto specifico nell'avvelenamento da sostanze colinomimetiche e anticolinesterasiche (inclusi composti organofosforici).

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Malattie del sistema cardiovascolare in cui un aumento della frequenza cardiaca potrebbe essere indesiderabile: aritmia fibrillante, tachicardia, insufficienza cardiaca cronica, cardiopatia ischemica, stenosi mitralica, grave ipertensione arteriosa; emorragia acuta; tireotossicosi; sindrome ipertermica; patologie dell'apparato digerente associate ad ostruzione (acalasia esofagea, stenosi pilorica, atonia intestinale); glaucoma; insufficienza epatica e renale; miastenia grave; ritenzione urinaria o predisposizione ad essa; lesioni cerebrali.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'uso contemporaneo di Atropina solfato con inibitori della monoaminoossidasi può causare aritmie cardiache; con chinidina e procainamide si osserva un effetto colinolitico cumulativo. L'assunzione orale contemporanea con preparati di convallaria o tannino determina un'interazione fisico-chimica che porta ad un reciproco indebolimento degli effetti.

L'atropina solfato riduce la durata e la profondità dell'azione degli agenti anestetici e attenua l'effetto analgesico degli oppiacei.

L'associazione con dimenidrinato o diprazina potenzia l'effetto dell'atropina; con nitrati, aloperidolo e corticosteroidi per uso sistemico aumenta la probabilità di aumento della pressione intraoculare; con sertralina si potenzia l'effetto depressivo di entrambi i farmaci; con spironolattone e minoxidil si riduce l'effetto di questi ultimi; con penicilline si potenzia l'effetto di entrambi i farmaci; con nizatidina si potenzia l'effetto di quest'ultima; con ketoconazolo si riduce l'assorbimento di ketoconazolo; con acido ascorbico e attapulgite si riduce l'effetto dell'atropina; con pilocarpina si riduce l'effetto di quest'ultima nel trattamento del glaucoma; con oxprenololo si riduce l'effetto antipertensivo di quest'ultimo. Sotto l'azione dell'octadina è possibile una riduzione dell'effetto iposecretorio dell'atropina, che indebolisce l'azione degli M-colinomimetici e degli agenti anticolinesterasici. L'uso contemporaneo con sulfamidici aumenta il rischio di danno renale; con preparati contenenti potassio è possibile la formazione di ulcere intestinali; con farmaci antiinfiammatori non steroidei aumenta il rischio di ulcere gastriche ed emorragie.

L'effetto dell'atropina solfato può essere potenziato dall'uso concomitante di altri farmaci con effetto antimuscarinico (bloccanti M-colinergici, spasmolitici, amantadina, alcuni antistaminici, farmaci della classe dei butirofenoni, fenotiazine, dispiramidi, chinidina, antidepressivi triciclici, inibitori non selettivi della ricaptazione neuronale dei monoamini). L'inibizione della peristalsi indotta dall'atropina può alterare l'assorbimento di altri farmaci.

Caratteristiche nell'uso.

Applicare con cautela in pazienti con ipertrofia della prostata senza ostruzione delle vie urinarie, con sindrome di Down, con paralisi cerebrale infantile, con esofagite da reflusso, ernia dell'apertura diaframmatica dell'esofago associata a esofagite da reflusso, colite ulcerosa non specifica, megacolon, in pazienti con xerostomia, nei pazienti anziani o debilitati, nelle malattie croniche dei polmoni senza ostruzione reversibile, nelle malattie croniche dei polmoni caratterizzate da bassa produzione di muco denso difficile da espettorare, specialmente nei bambini più piccoli e nei pazienti debilitati; in caso di neuropatia vegetativa (autonomica).

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Il medicinale è controindicato durante la gravidanza.

L'uso di Atropina solfato durante l'allattamento al seno è controindicato a causa del rischio di effetti tossici sul neonato.

Capacità di influenza sulla velocità di reazione durante la guida di autoveicoli o l'uso di altri macchinari. Data la possibilità che si manifestino effetti indesiderati come vertigini, allucinazioni, disturbi dell'accomodazione, durante l'uso del medicinale si deve astenersi dalla guida di autoveicoli o dal lavoro con altri macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Atropina solfato si somministra per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa. Nell’anestesia preoperatoria, al fine di ridurre il rischio di bradicardia vagale e di diminuire le secrezioni delle ghiandole salivari e bronchiali, si somministra 0,3-0,6 mg per via sottocutanea o intramuscolare 30-60 minuti prima dell’anestesia; in combinazione con morfina (10 mg di solfato di morfina) – 1 ora prima dell’anestesia. In caso di avvelenamento da farmaci anticolinesterasici, Atropina solfato va somministrata per via intramuscolare in dosi di 2 mg ogni 20-30 minuti fino al manifestarsi di arrossamento e secchezza della cute, midriasi, comparsa di tachicardia e normalizzazione della respirazione. In caso di avvelenamento moderato o grave, l’atropina può essere somministrata per un periodo di 2 giorni (fino alla comparsa di segni di «iperatropinizzazione»).

La dose massima singola nei bambini in base all’età è la seguente:

• fino a 6 mesi di età – 0,02 mg;
• da 6 mesi a 1 anno – 0,05 mg;
• da 1 a 2 anni – 0,2 mg;
• da 3 a 4 anni – 0,25 mg;
• da 5 a 6 anni – 0,3 mg;
• da 7 a 9 anni – 0,4 mg;
• da 10 a 14 anni – 0,5 mg.

Dosi massime negli adulti per via sottocutanea: dose singola – 1 mg, dose giornaliera – 3 mg.

Atropina solfato va somministrata con cautela ai pazienti di età avanzata.

Bambini. I bambini nei primi tre mesi di vita sono particolarmente sensibili all’atropina.

Il medicinale deve essere somministrato ai bambini alle dosi indicate nella sezione «Modalità e dosi di somministrazione».

Sovradosaggio.

Sintomi: in caso di lieve sovradosaggio – secchezza della bocca, midriasi, disturbi dell’accomodazione, tachicardia, difficoltà nella minzione, atonia intestinale, capogiri, alterazioni della termoregolazione, riduzione della sudorazione.

In caso di avvelenamento – midriasi, aumento della pressione intraoculare, secchezza delle mucose e della cute, aumento della temperatura corporea, ritenzione urinaria, tachicardia, cefalea, capogiri, allucinazioni, completa perdita dell’orientamento, agitazione psicomotoria improvvisa; possono insorgere convulsioni con perdita di coscienza, ipotensione arteriosa, coma.

Trattamento: somministrazione di antidoti – prozerina (1 ml di soluzione allo 0,05 % per via sottocutanea) oppure fisostigmina (0,5-1 ml di soluzione allo 0,1 % per via sottocutanea). In caso di agitazione psicomotoria – aminazina per via intramuscolare (2 ml di soluzione al 2,5 %); in caso di convulsioni – barbiturici (5-10 ml di soluzione al 2,5 % di tiopentale sodico per via endovenosa oppure fino a 10-15 ml di soluzione al 2,5 % di esanal per via endovenosa, in somministrazioni di 3-4 ml con intervalli di 30 secondi); in caso di ipertermia improvvisa e marcata – applicazione di ghiaccio sulla testa e nell’area inguinale, impacchi umidi; in caso di tachicardia – inderal; in caso di ritenzione urinaria – cateterizzazione vescicale; in caso di intossicazione grave – diuresi forzata, alcalinizzazione del sangue. È indicata la somministrazione endovenosa di glucosio con acido ascorbico.

Effetti indesiderati.

L'effetto indesiderato del medicinale è principalmente legato all'azione M-colinolitica dell'atropina.

Apparato gastrointestinale: secchezza della bocca, sensazione di sete, alterazioni del gusto, disfagia, riduzione della motilità intestinale fino all'atonìa, riduzione del tono dei dotti biliari e della cistifellea.

Apparato urinario: difficoltà e ritenzione urinaria.

Sistema cardiovascolare: tachicardia, aritmia, inclusa extrasistole, ischemia miocardica, arrossamento del viso, sensazione di vampate.

Sistema nervoso: cefalea, capogiri, nervosismo, insonnia.

Organi della vista: midriasi, fotofobia, paralisi dell'accomodazione, aumento della pressione intraoculare, disturbi visivi.

Apparato respiratorio: riduzione dell'attività secretoria e del tono dei bronchi, con conseguente formazione di espettorato viscoso di difficile eliminazione.

Pelle: eruzioni cutanee, orticaria, dermatite esfoliativa.

Sistema immunitario: reazioni anafilattiche, shock anafilattico.

Altri: riduzione della sudorazione, secchezza della pelle, disartria, alterazioni nel sito di somministrazione, reazioni di ipersensibilità.

Durata della conservazione. 5 anni.

Condizioni di conservazione. A temperatura non superiore a 25 °C, nella confezione originale.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Non mescolare con altri medicinali.

Confezionamento. 1 ml in fiale № 10 in confezione; № 10, № 5x2 in blister nella confezione.

Categoria di vendita. Su prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Stabilimento sperimentale «GNCLS».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE».

Sede del produttore e suo indirizzo di attività.

Ucraina, 61057, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorobiova, 8.

(Società a responsabilità limitata «Stabilimento sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 61013, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE»)