Атенолол - здоровье

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АТЕНОЛОЛ-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит атенолола 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния карбонат легкий, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат, тальк, натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТС С07А В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим эффектами. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость миокарда и его потребность в кислороде. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и ионотропное действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте всасывается 50–60 % атенолола. Максимальная концентрация в плазме крови (2 мкг/мл) наблюдается через 2–4 часа. Период полувыведения составляет 6–7 часов.

Менее 5 % атенолола связывается с белками плазмы крови. Атенолол — гидрофильный препарат, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и проникает в грудное молоко. Атенолол в незначительной степени (менее 10 %) метаболизируется в печени. Большая часть атенолола (85 %) выводится с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью может быть более продолжительным.

Удаляется при гемодиализе.

Клинические характеристики.

Показания.

• Лечение артериальной гипертензии;
• лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно при сочетании с тахикардией и артериальной гипертензией);
• нарушения сердечного ритма (аритмия, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий; желудочковые аритмии, включая вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметиков; профилактика желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков);
• инфаркт миокарда (лечение и профилактика с целью снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторам;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• синусовая брадикардия (ЧСС менее 45 в минуту);
• артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.);
• бронхиальная астма;
• метаболический ацидоз;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
• нелеченая феохромоцитома;
• почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении атенолола и:

• противодиабетических средств для перорального применения, таких как инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо проводить регулярный контроль уровня сахара в крови;
• трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозин) возможно усиление гипотензивного эффекта;
• блокаторов кальциевых каналов (нифедипин) помимо усиления гипотензивного эффекта может развиться сердечная недостаточность;
• блокаторов кальциевых каналов с отрицательным инотропным эффектом (верапамил, дилтиазем) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями функции желудочков и/или атриовентрикулярной проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не ранее чем через 48 часов после отмены атенолола;
• сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдофы, гуанфацина и клонидина может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений;
• индометацина может снижаться антигипертензивное действие атенолола;
• наркотических средств и антисептиков усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное отрицательное инотропное действие обоих средств;
• периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога следует информировать о том, что пациент принимает атенолол;
• эуфиллина и теофиллина возможно взаимное подавление терапевтических эффектов;
• лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышение риска токсического действия лидокаина;
• симпатомиметиков (адреналин) может способствовать снижению действия β-адреноблокаторов;
• нитратов, периферических вазодилататоров, ингибиторов МАО усиливается их гипотензивное действие;
• пропафенона приводит к усилению эффекта атенолола, входящего в состав препарата;
• препаратов, содержащих калий приводит к ослаблению эффекта последних;
• препаратов, угнетающих центральную нервную систему, приводит к усилению седативного эффекта;
• наркотических анальгетиков приводит к усилению наркотического эффекта, опасному угнетению;
• антихолинэстеразных средств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл, лизиноприл) приводит к повышению уровня калия в крови.

У пациентов, принимающих одновременно атенолол и клонидин, последний можно отменять только через несколько дней после прекращения лечения атенололом.

Атенолол усиливает антигипертензивное действие празозина, их комбинация приводит к более выраженному снижению артериального давления, чем при приеме только одного препарата.

При лечении атенололом не следует применять внутривенно такие блокаторы кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или другие противоаритмические средства (например, дизопирамид).

Особенности применения.

Исключение составляют пациенты, находящиеся на лечении в отделениях интенсивной терапии.

Во всех указанных случаях врач должен тщательно взвесить соотношение польза/риск при назначении атенолола.

Если у пациентов при лечении другими β-блокаторами наблюдалось развитие тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпуры, необходимо учитывать возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.

Следует помнить, что при приеме атенолола в крайне редких случаях возможна манифестация скрытого сахарного диабета или ухудшение состояния пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом. Иногда наблюдаются нарушения липидного обмена: при сохранении нормального уровня общего холестерина снижается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.

Нельзя изменять дозировку или прекращать лечение атенололом без консультации врача. При резкой отмене препарата возможен синдром отмены. Поэтому отмену препарата и снижение дозы следует проводить постепенно и медленно.

С особой осторожностью и только под строгим медицинским наблюдением необходимо назначать атенолол:

• при атриовентрикулярной блокаде I степени;
• при сахарном диабете с колебаниями уровня сахара в крови (в связи с возможностью развития тяжелого гипогликемического состояния);
• при длительном голодании и сильных физических нагрузках (возможное развитие тяжелых гипогликемических состояний);
• при феохромоцитоме (с предварительным назначением блокаторов α₁-адренорецепторов);
• при нарушении функции печени и/или почек (при назначении атенолола этой категории пациентов необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек);
• при наличии псориаза или псориаза в личном или семейном анамнезе;
• пациентам с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
• пациентам, находящимся на десенсибилизирующей терапии, или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать клинические признаки гипертиреоза.

β-блокаторы не рекомендуется применять при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

Атенолол следует с осторожностью назначать пациентам с миастенией.

Если необходимо проведение хирургических вмешательств, терапию атенололом рекомендуется прекратить за 24 часа до операции или подобрать анестетик с минимальным отрицательным инотропным действием.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать симптомы гипогликемии, в частности тахикардию.

При лечении атенололом возможны изменения результатов некоторых лабораторных исследований: повышение уровня калия в сыворотке крови, уровня катехоламинов и продуктов их метаболизма в моче и крови. Хотя связь между атенололом и депрессией полностью не установлена, препарат следует с осторожностью применять у таких пациентов.

Пациентам пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с уменьшенных доз (дозу можно увеличить под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений). При выявлении у таких пациентов выраженной брадикардии, гипотензии, нарушений ритма, проводимости или других осложнений необходимо уменьшить дозу атенолола или отменить его.

Применение в период беременности или лактации. Атенолол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. В период беременности (особенно в I триместре) атенолол можно применять только по строгим показаниям с учетом тщательно взвешенного соотношения польза/риск, поскольку до сих пор отсутствует достаточный опыт его применения у беременных, особенно на ранних сроках. Если женщины принимали атенолол, то в связи с возможностью развития у ребенка брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания лечение следует прекратить не менее чем за 24–48 часов до родов. Если это невозможно, новорожденный должен находиться под особо тщательным наблюдением в течение 24–48 часов после родов.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автомобилем или другими механизмами. В отдельных случаях в начале лечения, при повышении дозировки, при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена скорость реакции при управлении автомобилем или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимать, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед приёмом пищи, желательно в одно и то же время суток.

Дозу препарата и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от достигнутого терапевтического эффекта.

Инфаркт миокарда: через 12 часов после внутривенного введения назначать 50 мг атенолола перорально, а ещё через 12 часов — 100 мг.

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначают по 100 мг атенолола один раз в сутки или 50 мг два раза в сутки.

Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают с применения 100 мг препарата один раз в сутки. Некоторым пациентам достаточно 50 мг в сутки. Эффект наступает через 2 недели. При недостаточной эффективности атенолол следует применять в сочетании с диуретиками.

Наджелудочковые и желудочковые аритмии: препарат назначают 1–2 раза в сутки по 50–100 мг.

Максимальная суточная доза — 200 мг.

У пациентов с выраженным нарушением функции почек доза препарата зависит от уровня клиренса креатинина (КК): при КК 10–30 мл/мин дозу снижают в 2 раза (по 50 мг в сутки или через день), а при КК менее 10 мл/мин — в 4 раза по сравнению с обычной.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует применять 50 мг препарата после каждого сеанса диализа. Это необходимо проводить в условиях стационара, поскольку может развиться выраженное снижение артериального давления.

Дети. Препарат не применять детям.

Передозировка.

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется преимущественно нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжёлых случаях наблюдаются нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания; крайне редко — генерализованные судорожные припадки.

Лечение: при передозировке или в состоянии, угрожающем снижением частоты сердечных сокращений и/или артериального давления, лечение атенололом необходимо прекратить. В отделениях интенсивной терапии следует проводить тщательный контроль жизненных показателей и при необходимости их коррекцию.

При необходимости назначают:

• атропин (0,5–2 мг внутривенно в виде болюса);
• глюкагон: начальная доза — 1–10 мг внутривенно (струйно), затем — 2–2,5 мг/ч в виде длительной инфузии;
• симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (дофамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).

При резистентности к терапии брадикардии возможна временная электрокардиостимуляция.

При бронхоспазме назначают β₂-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта — также внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При генерализованных судорогах назначают медленное внутривенное введение диазепама.

Выводится при помощи гемодиализа.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости (вплоть до остановки сердца), ортостатическая гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности, ощущение холода и парестезии в конечностях. В отдельных случаях у пациентов со стенокардией нельзя исключить усиление приступов.

Со стороны центральной нервной системы: ощущение утомления, головокружение, нарушения сна, головная боль, усиленное потоотделение, депрессивные расстройства, ночные кошмары, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, изменения настроения, психозы.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, снижение секреции слёзных желёз, конъюнктивит, ощущение сухости в глазах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, нарушение уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения либидо и потенции, импотенция, гинекомастия, затруднения мочеиспускания.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов — появление симптомов бронхиальной обструкции, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперемия кожи, зуд, кожные высыпания (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, экзантема, алопеция, крапивница, повышение уровня антинуклеарных антител, фотосенсибилизация, уртикарные высыпания, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отёк).

Прочие: мышечная слабость, сухость во рту, синдром отмены.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки по 50 мг № 20 (10×2) в блистерах в коробке; № 10 в блистерах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.