Atenolol Zdorovya

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Atenolol-Zdorovya

Composición:

Principio activo: 1 tableta contiene 50 mg de atenolol;

Excipientes: almidón de papa, carbonato de magnesio ligero, celulosa microcristalina, povidona, estearato de calcio, talco, carboximetilcelulosa sódica.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o blanco con tono cremoso, forma cilíndrica plana con bisel.

Grupo farmacoterapéutico. Bloqueadores selectivos de los receptores β-adrenérgicos. Código ATC C07AB03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia. Betabloqueador cardiaco selectivo. Tiene efectos antianginosos, antihipertensivos y antiarrítmicos. No posee actividad simpaticomimética intrínseca ni actividad estabilizadora de membrana. Disminuye la automática del nódulo sinusal, enlentece la conducción auriculoventricular y reduce la contractilidad miocárdica y su demanda de oxígeno. Tiene efectos negativos cronotrópico, dromotrópico, batmotrópico e inotrópico.

Farmacocinética. Tras la administración oral, se absorbe entre un 50 y un 60 % del atenolol en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en plasma sanguíneo (2 µg/ml) se observa entre 2 y 4 horas después. El período de semivida es de 6-7 horas.

Menos del 5 % del atenolol se une a las proteínas plasmáticas. El atenolol es un fármaco hidrofílico que penetra escasamente a través de la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria, y pasa a la leche materna. El atenolol se metaboliza mínimamente en el hígado (menos del 10 %). La mayor parte del atenolol (85 %) se excreta por la orina sin cambios.

El período de semivida puede ser más prolongado en pacientes con insuficiencia renal.

Se elimina mediante hemodiálisis.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Tratamiento de la hipertensión arterial;
• tratamiento y profilaxis de los episodios de angina de pecho (angina crónica estable e inestable, especialmente en caso de asociación con taquicardia e hipertensión arterial);
• trastornos del ritmo cardíaco (arritmias, taquicardia sinusal, profilaxis de taquicardia supraventricular, taquicardia supraventricular paroxística, fibrilación y aleteo auricular; arritmias ventriculares, incluyendo aquellas provocadas por esfuerzo físico intenso o por el consumo de simpaticomiméticos; profilaxis de taquicardia ventricular y fibrilación ventricular);
• infarto de miocardio (tratamiento y profilaxis para reducir la mortalidad y disminuir el riesgo de infarto recurrente).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los componentes del medicamento o a otros betabloqueantes;
• insuficiencia cardíaca aguda;
• shock cardiogénico;
• bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado;
• síndrome del nódulo sinusal;
• bloqueo sinoauricular;
• bradicardia sinusal (frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos por minuto);
• hipotensión arterial (presión sistólica inferior a 90 mm Hg);
• asma bronquial;
• acidosis metabólica;
• fases avanzadas de trastornos de la circulación periférica;
• administración concomitante de inhibidores de la MAO (excepto inhibidores de MAO-B);
• feocromocitoma no tratado;
• insuficiencia renal.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrar atenolol simultáneamente con:

• agentes antidiabéticos orales, como la insulina, puede producirse un aumento o prolongación de su efecto. En este caso, los síntomas de hipoglucemia (especialmente taquicardia y temblor) pueden quedar enmascarados o desaparecer. Por ello, es necesario realizar un control regular de la glucemia;
• antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas, nitroglicerina, diuréticos, vasodilatadores y otros antihipertensivos (por ejemplo, prazosina), puede aumentar el efecto hipotensor;
• bloqueadores de canales de calcio (nifedipino), además del aumento del efecto hipotensor, puede desarrollarse insuficiencia cardíaca;
• bloqueadores de canales de calcio con efecto inotrópico negativo (verapamilo, diltiazem), puede aumentar su efecto, especialmente en pacientes con alteraciones de la función ventricular y/o de la conducción auriculoventricular, lo que incrementa el riesgo de hipotensión arterial y bradicardia. En caso de necesidad de administración intravenosa de verapamilo, esta debe realizarse no antes de 48 horas tras la suspensión de atenolol;
• digitalicos, reserpina, α-metildopa, guanfacina y clonidina, puede producirse una marcada disminución de la frecuencia cardíaca;
• indometacina, puede reducirse el efecto antihipertensivo de atenolol;
• anestésicos y antisépticos, se potencia el efecto antihipertensivo. En este caso, se manifiesta un efecto inotrópico negativo aditivo de ambos fármacos;
• relajantes musculares periféricos (por ejemplo, suxametonio, tubocurarina), puede producirse un aumento del bloqueo neuromuscular; por ello, antes de una intervención quirúrgica con anestesia, debe informarse al anestesista de que el paciente está tomando atenolol;
• efedrina y teofilina, puede producirse una mutua inhibición de los efectos terapéuticos;
• lidocaína, puede disminuir su eliminación y aumentar el riesgo de efectos tóxicos de la lidocaína;
• simpaticomiméticos (adrenalina), puede favorecer la reducción del efecto de los betabloqueantes;
• nitratos, vasodilatadores periféricos, inhibidores de la MAO, aumenta su acción hipotensora;
• propafenona, provoca un aumento del efecto de atenolol presente en el medicamento;
• preparaciones que contienen potasio, provoca una disminución del efecto de estas últimas;
• fármacos que deprimen el sistema nervioso central, provoca un aumento del efecto sedante;
• analgésicos narcóticos, provoca un aumento del efecto narcótico y una depresión peligrosa;
• anticolinesterásicos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (captopril, enalapril, lisinopril), provoca un aumento del nivel de potasio en sangre.

En pacientes que toman simultáneamente atenolol y clonidina, esta última solo debe suspenderse varios días después de interrumpir el tratamiento con atenolol.

El atenolol potencia el efecto antihipertensivo de la prazosina; su combinación provoca una mayor reducción de la presión arterial que la administración de cada fármaco por separado.

Durante el tratamiento con atenolol no debe administrarse por vía intravenosa bloqueadores de canales de calcio como verapamilo y diltiazem ni otros antiarrítmicos (por ejemplo, disopiramida).

Características de uso.

Constituyen una excepción los pacientes que se encuentran en tratamiento en unidades de terapia intensiva.

En todos los casos mencionados, el médico deberá evaluar cuidadosamente la relación beneficio/riesgo antes de prescribir atenolol.

Si en pacientes tratados con otros β-bloqueadores se ha observado la aparición de púrpura trombocitopénica o no trombocitopénica, debe tenerse en cuenta la posibilidad de que este efecto adverso también pueda presentarse durante el tratamiento con atenolol.

Debe tenerse en cuenta que durante la administración de atenolol, en casos extremadamente raros, puede manifestarse diabetes mellitus latente o empeorarse el estado de pacientes con diabetes mellitus existente. A veces se observan alteraciones del metabolismo lipídico: aunque el nivel total de colesterol permanece dentro de lo normal, disminuye el nivel de lipoproteínas de alta densidad y aumenta el nivel de triglicéridos en el plasma sanguíneo.

No se debe modificar la dosis ni interrumpir el tratamiento con atenolol sin consultar al médico. La suspensión repentina del medicamento puede provocar el desarrollo del síndrome de retirada. Por lo tanto, la suspensión del tratamiento y la reducción de la dosis deben realizarse de forma lenta y progresiva.

Atenolol debe administrarse con especial precaución y únicamente bajo estricta supervisión médica en los siguientes casos:

• en bloqueo auriculoventricular de primer grado;
• en diabetes mellitus con fluctuaciones del nivel de glucosa en sangre (debido al riesgo de estados hipoglucémicos graves);
• en caso de ayuno prolongado y esfuerzos físicos intensos (pueden producirse estados hipoglucémicos graves);
• en feocromocitoma (previa administración de bloqueadores de los receptores α1-adrenérgicos);
• en alteraciones de la función hepática y/o renal (al administrar atenolol a esta categoría de pacientes, se requiere un control constante de la evolución funcional del hígado y/o los riñones);
• en presencia de psoriasis o antecedentes personales o familiares de psoriasis;
• en pacientes con alteraciones de la circulación periférica, incluido el síndrome de Raynaud;
• en pacientes sometidos a terapia de desensibilización o con antecedentes de reacciones alérgicas graves.

En el hipertiroidismo, el atenolol puede enmascarar las manifestaciones clínicas del hipertiroidismo.

Los β-bloqueadores no se recomiendan en la angina de pecho vasoespástica (angina de Prinzmetal).

Atenolol debe administrarse con precaución en pacientes con miastenia grave.

Si es necesario realizar intervenciones quirúrgicas, se recomienda suspender el tratamiento con atenolol 24 horas antes de la intervención quirúrgica o seleccionar un agente anestésico con mínima acción inotrópica negativa.

En el hipertiroidismo, el atenolol puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia, particularmente la taquicardia.

Durante el tratamiento con atenolol pueden producirse cambios en los resultados de algunos exámenes de laboratorio: aumento del nivel de potasio en el suero sanguíneo, así como del nivel de catecolaminas y sus metabolitos en sangre y orina. Aunque no se ha establecido completamente la relación entre el atenolol y la depresión, el medicamento debe usarse con precaución en estos pacientes.

En pacientes de edad avanzada, el tratamiento debe iniciarse con dosis reducidas (la dosis puede aumentarse bajo control de la presión arterial y la frecuencia cardíaca). Si en estos pacientes se detecta bradicardia marcada, hipotensión, alteraciones del ritmo, de la conducción o de otras complicaciones, se debe reducir la dosis de atenolol o suspender su administración.

Uso durante el embarazo o la lactancia. Atenolol atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre), atenolol solo debe usarse en casos estrictamente indicados y tras una evaluación cuidadosa de la relación beneficio/riesgo, ya que hasta ahora no existe suficiente experiencia sobre su uso en mujeres embarazadas, especialmente en las primeras etapas. Si la mujer ha tomado atenolol, el tratamiento debe suspenderse al menos 24-48 horas antes del parto debido al riesgo de bradicardia, hipoglucemia y depresión respiratoria en el recién nacido. Si esto no es posible, el recién nacido debe permanecer bajo observación médica estrecha durante 24-48 horas tras el parto.

Atenolol se excreta en la leche materna, por lo tanto, durante el tratamiento con este medicamento debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar otros mecanismos. En algunos casos, al comienzo del tratamiento, al aumentar la dosis, al cambiar de medicamento o al consumir alcohol, puede reducirse la velocidad de reacción al conducir automóviles o al trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

Los comprimidos deben tragarse sin masticar y acompañados con una pequeña cantidad de líquido, antes de las comidas, preferiblemente a la misma hora todos los días.

La dosis del medicamento y la duración del tratamiento las establece el médico individualmente, según el efecto terapéutico obtenido.

Infarto de miocardio: tras la administración intravenosa, 12 horas después de la inyección administrar 50 mg por vía oral y 100 mg 12 horas más tarde.

Angina de pecho crónica estable e inestable: habitualmente se administra 100 mg de atenolol una vez al día, o 50 mg en dos tomas.

Hipertensión arterial: el tratamiento generalmente comienza con 100 mg del medicamento una vez al día. A algunos pacientes les basta con 50 mg al día. El efecto se observa tras 2 semanas. Si no es eficaz, se debe utilizar atenolol junto con diuréticos.

Arritmias supraventriculares y ventriculares: el medicamento se administra 1-2 veces al día en dosis de 50-100 mg.

Dosis máxima diaria: 200 mg.

En pacientes con alteración significativa de la función renal, las dosis del medicamento dependen del aclaramiento de creatinina (AC): si el AC es de 10-30 ml/min, la dosis se reduce a la mitad (50 mg al día o cada dos días); si el AC es inferior a 10 ml/min, la dosis se reduce cuatro veces en comparación con la dosis habitual.

En pacientes sometidos a hemodiálisis, se debe administrar 50 mg del medicamento tras cada sesión de diálisis. Esto debe hacerse en condiciones hospitalarias, ya que puede producirse una reducción notable de la presión arterial.

Niños. No administrar este medicamento a niños.

Sobredosis.

Síntomas: el cuadro clínico depende del grado de intoxicación y se manifiesta principalmente por alteraciones del sistema cardiovascular y del sistema nervioso central.

La sobredosis puede provocar hipotensión arterial, bradicardia, insuficiencia cardíaca y shock cardiogénico. En casos graves pueden aparecer alteraciones respiratorias, broncoespasmo, vómitos y trastornos de la conciencia; muy raramente, crisis convulsivas generalizadas.

Tratamiento: en caso de sobredosis o cuando exista riesgo de disminución de la frecuencia cardíaca y/o de la presión arterial, debe suspenderse el tratamiento con atenolol. En unidades de cuidados intensivos se debe realizar un control riguroso de las constantes vitales y corregirlas según sea necesario.

Si es necesario, administrar:

• atropina (0,5-2 mg por vía intravenosa en forma de bolo);
• glucagón: dosis inicial de 1-10 mg por vía intravenosa (en bolo), seguido de 2-2,5 mg/hora como infusión continua;
• simpaticomiméticos según el peso corporal y el efecto (dopamina, dobutamina, isoproterenol, oxiprenalina o adrenalina).

Si se observa resistencia al tratamiento de la bradicardia, puede considerarse la estimulación cardíaca eléctrica temporal.

En caso de broncoespasmo, administrar simpaticomiméticos β₂ en forma de aerosol (y por vía intravenosa si el efecto es insuficiente) o aminofilina por vía intravenosa.

En caso de convulsiones generalizadas, administrar diazepam por vía intravenosa lentamente.

El medicamento se elimina mediante hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, bradicardia, trastornos de la conducción auriculoventricular (hasta paro cardíaco), hipotensión ortostática, aparición de síntomas de insuficiencia cardíaca, sensación de frío y parestesias en las extremidades. En casos aislados, en pacientes con angina de pecho no puede descartarse la exacerbación de los ataques.

Del sistema nervioso central: sensación de fatiga, mareo, trastornos del sueño, cefalea, sudoración excesiva, trastornos depresivos, pesadillas nocturnas, insomnio, somnolencia, confusión mental, alucinaciones, cambios del estado de ánimo, psicosis.

De los órganos de la visión: alteraciones visuales, disminución de la secreción de las glándulas lagrimales, conjuntivitis, sensación de sequedad ocular.

Del tubo digestivo: náuseas, estreñimiento, diarrea, sequedad de boca, dispepsia, alteraciones del nivel de transaminasas, colestasis intrahepática, hepatotoxicidad.

Del sistema endocrino: hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus).

Del sistema urinario y genital: trastornos de la libido y de la potencia, impotencia, ginecomastia, dificultad para la micción.

Del sistema respiratorio: en pacientes predispuestos, aparición de síntomas de obstrucción bronquial, broncoespasmo.

Del sistema hematopoyético: púrpura, trombocitopenia.

Del sistema inmunitario: hiperemia cutánea, prurito, erupciones cutáneas (exacerbación de psoriasis), reacciones cutáneas tipo psoriasis, exantema, alopecia, urticaria, aumento de los anticuerpos antinucleares, fotosensibilización, erupciones urticariformes, reacciones de hipersensibilidad (edema angioneurótico).

Otros: debilidad muscular, sequedad de boca, síndrome de abstinencia.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. Tabletas de 50 mg, N° 20 (10×2) en blísters en caja; N° 10 en blísters.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Domicilio del fabricante y su dirección de actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.