Atenololo - Zdorov'ya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO Atenololo - Zdorov'ya

Composizione:

Principio attivo: 1 compressa contiene 50 mg di atenololo;

Eccipienti: amido di patata, carbonato di magnesio leggero, cellulosa microcristallina, povidone, stearato di calcio, talco, sodio carbossimetilamido.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumatura crema, forma cilindrica piatta con biconcavità.

Gruppo farmacoterapeutico. Bloccanti selettivi dei recettori β-adrenergici. Codice ATC C07AB03.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. Bloccante selettivo dei recettori β-adrenergici di tipo cardiaco. Possiede effetti antianginosi, antipertensivi e antiaritmici. Non presenta attività simpaticomimetica intrinseca né attività membranostabilizzante. Riduce l'automatismo del nodo del seno, rallenta la conduzione atrioventricolare, riduce la contrattilità del miocardio e il relativo consumo di ossigeno. Esplica effetti negativi cronotropo, dromotropo, batmotropo e inotropo.

Farmacocinetica. Dopo somministrazione orale, nel tratto gastrointestinale viene assorbito dal 50 al 60% di atenololo. La concentrazione massima nel plasma (2 μg/ml) si raggiunge dopo 2-4 ore. Il periodo di emivita è di 6-7 ore.

Meno del 5% di atenololo si lega alle proteine plasmatiche. L'atenololo è un farmaco idrofilo, penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica e la barriera placentare, ed è escreto nel latte materno. L'atenololo viene metabolizzato in misura minima (meno del 10%) nel fegato. La maggior parte dell'atenololo (85%) viene escreta nelle urine in forma immodificata.

Il periodo di emivita nei pazienti con insufficienza renale può risultare più lungo.

Viene eliminato mediante emodialisi.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Trattamento dell'ipertensione arteriosa;
• trattamento e prevenzione delle crisi di angina (angina cronica stabile e instabile, in particolare in caso di associazione con tachicardia e ipertensione arteriosa);
• disturbi del ritmo cardiaco (aritmia, tachicardia sinusale, prevenzione della tachicardia sopraventricolare, tachicardia parossistica sopraventricolare, fibrillazione e flutter atriale; aritmie ventricolari, comprese quelle indotte da sforzo fisico o dall'assunzione di simpaticomimetici; prevenzione della tachicardia ventricolare e della fibrillazione ventricolare);
• infarto miocardico (trattamento e prevenzione per ridurre la mortalità e il rischio di infarto ricorrente).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità ai componenti del medicinale o ad altri β-bloccanti;
• insufficienza cardiaca acuta;
• shock cardiogeno;
• blocco atrioventricolare di II e III grado;
• sindrome del nodo del seno;
• blocco sinoatriale;
• bradicardia sinusale (frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti al minuto);
• ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg);
• asma bronchiale;
• acidosi metabolica;
• stadi avanzati di disturbi della circolazione periferica;
• assunzione concomitante di inibitori della MAO (esclusi gli inibitori della MAO-B);
• feocromocitoma non trattato;
• insufficienza renale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Nel caso di somministrazione contemporanea di atenololo e:

• farmaci antidiabetici per uso orale, come l'insulina, è possibile un potenziamento o un prolungamento del loro effetto. In questo caso, i sintomi di ipoglicemia (in particolare tachicardia e tremore) possono essere mascherati o scomparire. Pertanto è necessario effettuare un controllo regolare della glicemia;
• antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine, nitroglicerina, diuretici, vasodilatatori e altri farmaci antiipertensivi (ad esempio, prazosina) è possibile un potenziamento dell'effetto ipotensivo;
• bloccanti dei canali del calcio (nifedipina), oltre al potenziamento dell'effetto ipotensivo, può svilupparsi insufficienza cardiaca;
• bloccanti dei canali del calcio con effetto inotropo negativo (verapamil, diltiazem) è possibile un potenziamento dell'effetto, specialmente nei pazienti con alterazioni della funzione ventricolare e/o della conduzione atrioventricolare, con aumento del rischio di ipotensione arteriosa e bradicardia. In caso di necessità di somministrazione endovenosa di verapamil, questa deve essere effettuata non prima di 48 ore dopo l'interruzione dell'atenololo;
• glicosidi cardiaci, reserpina, α-metildopa, guanfacina e clonidina può insorgere un marcato rallentamento della frequenza cardiaca;
• indometacina può ridursi l'effetto antiipertensivo dell'atenololo;
• farmaci narcotici e antisettici si potenzia l'effetto antiipertensivo. In questo caso si manifesta un'azione inotropa negativa additiva di entrambi i farmaci;
• miorilassanti periferici (ad esempio, suxametonio, tubocurarina) può insorgere un potenziamento del blocco neuromuscolare; pertanto, prima di un intervento chirurgico con anestesia, è necessario informare l'anestesista che il paziente sta assumendo atenololo;
• eufillina e teofillina è possibile un'inibizione reciproca degli effetti terapeutici;
• lidocaina è possibile una riduzione dell'eliminazione e un aumento del rischio di effetti tossici della lidocaina;
• farmaci simpaticomimetici (adrenalina) può ridurre l'effetto dei β-bloccanti;
• nitrati, vasodilatatori periferici, inibitori della MAO aumenta il loro effetto ipotensivo;
• propafenone determina un potenziamento dell'effetto dell'atenololo presente nel preparato;
• farmaci contenenti potassio determina un'attenuazione dell'effetto di questi ultimi;
• farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale determina un potenziamento dell'effetto sedativo;
• analgesici narcotici determina un potenziamento dell'effetto narcotico e una pericolosa depressione;
• farmaci anticolinesterasici, inibitori dell'enzima convertitore dell'angiotensina (captopril, enalapril, lisinopril) determina un aumento della concentrazione di potassio nel sangue.

Nei pazienti che assumono contemporaneamente atenololo e clonidina, quest'ultima può essere sospesa solo alcuni giorni dopo l'interruzione del trattamento con atenololo.

L'atenololo potenzia l'effetto antiipertensivo della prazosina; la loro combinazione determina una riduzione maggiore della pressione arteriosa rispetto all'assunzione di un solo farmaco.

Durante il trattamento con atenololo non si devono somministrare per via endovenosa bloccanti dei canali del calcio come verapamil e diltiazem o altri farmaci antiaritmici (ad esempio, disopiramide).

Caratteristiche d'uso.

Costituiscono un'eccezione i pazienti ricoverati nei reparti di terapia intensiva.

In tutti i casi sopra indicati, il medico deve attentamente valutare il rapporto beneficio/rischio prima di prescrivere l'atenololo.

Se nei pazienti trattati con altri β-bloccanti si è verificata trombocitopenia o porpora non trombocitopenica, si deve considerare la possibilità che tale effetto indesiderato possa manifestarsi anche durante il trattamento con atenololo.

Si deve ricordare che durante l'assunzione di atenololo, in rari casi, può manifestarsi un diabete mellito latente o può peggiorare la condizione di pazienti già affetti da diabete. Talvolta si possono osservare alterazioni del metabolismo lipidico: con livelli normali di colesterolo totale, si riduce il livello di lipoproteine ad alta densità (HDL) e aumenta il livello di trigliceridi nel plasma.

Non è possibile modificare il dosaggio o interrompere il trattamento con atenololo senza consultare il medico. L'interruzione improvvisa del farmaco può causare la comparsa del cosiddetto "sindrome da sospensione". Pertanto, la sospensione del farmaco e la riduzione della dose devono avvenire in modo graduale e lento.

Atenololo deve essere prescritto con particolare cautela e solo sotto stretto controllo medico nei seguenti casi:

• in presenza di blocco atrioventricolare di primo grado;

• in caso di diabete mellito con fluttuazioni della glicemia (a causa del rischio di gravi episodi di ipoglicemia);

• in caso di digiuno prolungato o di intenso sforzo fisico (possibile insorgenza di gravi stati ipoglicemici);

• in caso di feocromocitoma (previa somministrazione di bloccanti dei recettori α1-adrenergici);

• in presenza di alterazioni della funzionalità epatica e/o renale (in questi pazienti è necessario un costante monitoraggio della funzionalità epatica e/o renale);

• in presenza di psoriasi o anamnesi personale o familiare di psoriasi;

• nei pazienti con alterazioni della circolazione periferica, inclusa la sindrome di Raynaud;

• nei pazienti sottoposti a terapia desensibilizzante o con anamnesi di gravi reazioni allergiche.

Nel caso di tireotossicosi, l'atenololo può mascherare i segni clinici di ipertiroidismo.

I β-bloccanti non sono raccomandati nel trattamento dell'angina vasospastica (angina di Prinzmetal).

Atenololo deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da miastenia grave.

In caso di interventi chirurgici programmati, si raccomanda di interrompere il trattamento con atenololo 24 ore prima dell'intervento oppure di scegliere un'anestesia con minima azione inotropa negativa.

Nel caso di tireotossicosi, l'atenololo può mascherare i sintomi di ipoglicemia, in particolare la tachicardia.

Durante il trattamento con atenololo, possono verificarsi alterazioni nei risultati di alcuni esami di laboratorio: aumento del livello di potassio nel siero, aumento dei livelli di catecolammine e dei loro metaboliti nel sangue e nelle urine. Sebbene il legame tra atenololo e depressione non sia completamente chiarito, il farmaco deve essere utilizzato con cautela in tali pazienti.

Nei pazienti anziani, il trattamento deve essere iniziato con dosi ridotte (la dose può essere aumentata sotto controllo della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca). In caso di comparsa di marcata bradicardia, ipotensione, alterazioni del ritmo, della conduzione o di altre complicanze, è necessario ridurre la dose di atenololo o sospenderne l'assunzione.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Atenololo attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno. Durante la gravidanza (soprattutto nel I trimestre) l'atenololo può essere utilizzato solo in caso di strette indicazioni e dopo accurata valutazione del rapporto beneficio/rischio, poiché l'esperienza sull'uso del farmaco in donne in gravidanza, specialmente nei primi stadi, è ancora insufficiente. Se una donna assume atenololo, il trattamento deve essere interrotto almeno 24-48 ore prima del parto, a causa del rischio di bradicardia, ipoglicemia e depressione respiratoria nel neonato. Se ciò non è possibile, il neonato deve essere sottoposto a un monitoraggio particolarmente rigoroso per le successive 24-48 ore dopo il parto.

Atenololo viene escreto nel latte materno; pertanto, durante il trattamento con questo farmaco, si deve interrompere l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. In singoli casi, all'inizio del trattamento, in seguito ad aumento del dosaggio, in caso di sostituzione del farmaco o in presenza di interazione con l'alcol, può verificarsi una riduzione della velocità di reazione durante la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Le compresse devono essere ingerite intere, senza masticarle, accompagnandole con una piccola quantità di liquido, prima dei pasti, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno.

Il medico stabilisce individualmente il dosaggio e la durata del trattamento in base all'effetto terapeutico ottenuto.

Infarto miocardico: dopo somministrazione endovenosa, 12 ore dopo l'iniezione somministrare 50 mg per via orale e ulteriori 100 mg dopo altre 12 ore.

Angina cronica stabile e instabile: solitamente si somministra 100 mg di atenololo una volta al giorno oppure 50 mg da assumere in due somministrazioni.

Ipertensione arteriosa: il trattamento viene generalmente iniziato con 100 mg di farmaco una volta al giorno. In alcuni pazienti è sufficiente una dose di 50 mg al giorno. L'effetto si osserva dopo 2 settimane. In caso di inefficacia, si consiglia di associare l'atenololo a diuretici.

Aritmie sopraventricolari e ventricolari: il farmaco va somministrato 1-2 volte al giorno in dosi di 50-100 mg.

Dose massima giornaliera: 200 mg.

Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale, il dosaggio del farmaco dipende dal valore del clearance della creatinina (CC): con CC compreso tra 10-30 ml/min, il dosaggio va dimezzato (50 mg al giorno o ogni due giorni); con CC inferiore a 10 ml/min, il dosaggio va ridotto di quattro volte rispetto alla dose abituale.

Nei pazienti sottoposti a emodialisi, si raccomanda di somministrare 50 mg di farmaco dopo ogni sessione di dialisi. Tale somministrazione deve avvenire in ambiente ospedaliero, poiché potrebbe verificarsi un marcato abbassamento della pressione arteriosa.

Bambini. Il farmaco non deve essere somministrato ai bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi: la sintomatologia dipende dal grado di intossicazione ed è caratterizzata principalmente da alterazioni del sistema cardiovascolare e del sistema nervoso centrale.

Il sovradosaggio può provocare ipotensione arteriosa, bradicardia, insufficienza cardiaca e shock cardiogeno. Nei casi gravi si possono osservare disturbi respiratori, broncospasmo, vomito, alterazioni della coscienza; molto raramente, crisi convulsive generalizzate.

Trattamento: in caso di sovradosaggio o di condizioni in cui vi sia il rischio di riduzione della frequenza cardiaca e/o della pressione arteriosa, il trattamento con atenololo deve essere interrotto. Nei reparti di terapia intensiva è necessario effettuare un rigoroso monitoraggio dei parametri vitali e, se necessario, correggerli.

Se necessario, somministrare:

• atropina (0,5-2 mg per via endovenosa in bolo);
• glucagone: dose iniziale di 1-10 mg per via endovenosa (in bolo), seguita da 2-2,5 mg/ora come infusione continua;
• simpaticomimetici in base al peso corporeo e all'effetto desiderato (dopamina, dobutamina, isoprenalina, oxiprenalina o adrenalina).

In caso di bradicardia refrattaria alla terapia, è possibile effettuare una stimolazione cardiaca elettrica temporanea.

In caso di broncospasmo, somministrare simpaticomimetici *β*2 sotto forma di aerosol (e, se l'effetto non è sufficiente, anche per via endovenosa) oppure aminofillina per via endovenosa.

In caso di crisi convulsive generalizzate, somministrare lentamente per via endovenosa diazepam.

Il farmaco può essere rimosso mediante emodialisi.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa, bradicardia, disturbi della conduzione atrioventricolare (fino all'arresto cardiaco), ipotensione ortostatica, comparsa di sintomi di insufficienza cardiaca, sensazione di freddo e parestesie agli arti. In singoli casi, nei pazienti con angina pectoris, non si può escludere un peggioramento degli attacchi.

Disturbi del sistema nervoso centrale: sensazione di affaticamento, capogiri, disturbi del sonno, cefalea, aumento della sudorazione, disturbi depressivi, incubi notturni, insonnia, sonnolenza, confusione mentale, allucinazioni, alterazioni dell'umore, psicosi.

Disturbi degli organi della vista: disturbi della vista, riduzione della secrezione delle ghiandole lacrimali, congiuntivite, sensazione di secchezza oculare.

Disturbi del tratto gastrointestinale: nausea, stitichezza, diarrea, bocca secca, dispepsia, alterazioni dei livelli delle transaminasi, colestasi intraepatica, epatotossicità.

Disturbi del sistema endocrino: ipoglicemia (nei pazienti con diabete mellito).

Disturbi del sistema urinario e sessuale: alterazioni del desiderio e della potenza, impotenza, ginecomastia, difficoltà nella minzione.

Disturbi del sistema respiratorio: nei pazienti predisposti – comparsa di sintomi di ostruzione bronchiale, broncospasmo.

Disturbi del sistema ematopoietico: porpora, trombocitopenia.

Disturbi del sistema immunitario: emorragia cutanea, prurito, eruzioni cutanee (peggioramento del psoriasi), reazioni cutanee simili al psoriasi, esantema, alopecia, orticaria, aumento del livello di anticorpi antinucleari, fotosensibilizzazione, eruzioni orticariche, reazioni di ipersensibilità (edema angioneurotico).

Altri: debolezza muscolare, bocca secca, sindrome da sospensione.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. Compresse da 50 mg n. 20 (10×2) in blister contenuti in una scatola; n. 10 in blister.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 61013, oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.