Atenolol-Zdorovia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Atenolol-Zdorovia

Skład:

substancja czynna: 1 tabletka zawiera 50 mg atenololu;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, węglan magnezu lekki, celuloza mikrokryształowa, powidon, stearynian wapnia, talk, sodowa kroskarboksymetyloceluloza.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki o barwie białej lub białej z kremowym odcieniem, o kształcie płasko-cylindrycznym z fasetą.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektywne blokery receptorów β-adrenergicznych. Kod ATC C07AB03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Kardioselektywny bloker β-adrenoreceptorów. Wykazuje działanie przeciwwijątkowe, przeciwciśnieniowe oraz przeciwarytmiczne. Nie posiada wewnętrznej aktywności sympatymimetycznej ani działania stabilizującego błony. Ogranicza automatyzm węzła zatokowego, spowalnia przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego oraz jego zapotrzebowanie na tlen. Wykazuje negatywne działanie chrono-, dromo-, bathmo- oraz izotropowe.

Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym w przewodzie pokarmowym wchłania się 50–60 % atenololu. Maksymalne stężenie w osoczu krwi (2 μg/ml) obserwuje się po 2–4 godzinach. Okres półwydalenia wynosi 6–7 godzin.

Mniej niż 5 % atenololu wiąże się z białkami osocza krwi. Atenolol jest lekiem hydrofilnym, słabo przenika przez barierę krew–mózg i barierę łożyskową oraz przenika do mleka matki. Atenolol w niewielkim stopniu (mniej niż 10 %) ulega metabolizmowi w wątrobie. Większość atenololu (85 %) wydala się z moczem w niezmienionej postaci.

Okres półwydalenia u chorych z niewydolnością nerek może być dłuższy.

Usuwa się podczas hemodializy.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Leczenie nadciśnienia tętniczego;
• leczenie i zapobieganie napadom dławicy piersiowej (dławica stabilna przewlekła i niestabilna, szczególnie w przypadku współwystępowania z tachykardią i nadciśnieniem tętniczym);
• zaburzenia rytmu serca (arytmia, tachykardia zatokowa, zapobieganie nadkomorowej tachykardii, nadkomorowe tachykardie paroksytalne, migotanie i trzepotanie przedsionków; komorowe (komorowe) arytmie, w tym spowodowane zwiększonym obciążeniem fizycznym, przyjmowaniem leków sympatykomimetycznych; zapobieganie komorowej tachykardii i migotaniu komór);
• zawał mięśnia sercowego (leczenie i zapobieganie w celu zmniejszenia śmiertelności i zmniejszenia ryzyka ponownego zawału).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na składniki leku lub na inne leki z grupy β-blokerów;
• ostra niewydolność serca;
• szok kardiogenny;
• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia;
• zespół słabości węzła zatokowego;
• blok sinoatrialny;
• bradykardia zatokowa (częstotliwość skurczów serca poniżej 45 na minutę);
• hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg);
• astma oskrzelowa;
• kwasica metaboliczna;
• zaawansowane stadia zaburzeń krążenia obwodowego;
• jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B);
• nieleczony feochromocytom;
• niewydolność nerek.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania atenololu i:

• leków przeciwdiabetycznych doustnych, takich jak insulina, możliwe jest wzmocnienie lub przedłużenie ich działania. Objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardia i drżenie) mogą być maskowane lub zanikać. W związku z tym konieczna jest regularna kontrola poziomu glukozy we krwi;
• trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, barbituranów, fenantiazyn, nitrogliceryny, diuretyków, wazodylataktorów oraz innych leków przeciw nadciśnieniu tętniczemu (np. prazozyna) możliwe jest wzmocnienie efektu hipotensyjnego;
• blokerów kanałów wapniowych (nifedypina), oprócz wzmocnienia efektu hipotensyjnego, może rozwinąć się niewydolność serca;
• blokerów kanałów wapniowych o negatywnym efekcie inotropowym (werapamil, dyltiazem) możliwe jest wzmocnienie ich działania, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji komorowej i/lub przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, co zwiększa ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej i bradykardii. W razie potrzeby wstrzykiwania werapamilu dożylnie, należy to zrobić nie wcześniej niż po 48 godzinach od odstawienia atenololu;
• glikozydów nasercowych, rezerpiny, α-metylodopy, guanfacyny i klonidyny może wystąpić znaczne spowolnienie częstości skurczów serca;
• indometacyny może zmniejszyć działanie przeciw nadciśnieniu tętniczemu atenololu;
• środków narkotycznych i środków przeciwbólowych wzmocniony jest efekt hipotensyjny. Pojawia się działanie addytywne i negatywne inotropowe obu leków;
• miorelaksantów obwodowych (np. sukcynycholina, tubokuraryna) może wystąpić wzmocnienie blokady nerwowo-mięśniowej, dlatego przed zabiegiem operacyjnym z zastosowaniem znieczulenia należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje atenolol;
• eufiliny i teofiliny możliwe jest wzajemne hamowanie efektów terapeutycznych;
• lidokainy możliwe jest zmniejszenie jej wydalania i zwiększenie ryzyka działania toksycznego lidokainy;
• środków sympatykomimetycznych (adrenalina) może sprzyjać zmniejszeniu działania β-blokerów;
• nitratów, obwodowych wazodylataktorów, inhibitorów MAO wzrasta ich działanie hipotensyjne;
• propafenonu prowadzi do wzmocnienia działania atenololu, który wchodzi w skład leku;
• preparatów zawierających potas prowadzi do osłabienia działania tych ostatnich;
• leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy prowadzi do wzmocnienia efektu uspokajającego;
• narkotycznych środków przeciwbólowych prowadzi do wzmocnienia działania narkotycznego, niebezpiecznego osłabienia;
• środków antycholinesterazowych, inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (kaptopril, enalapryl, lizynopryl) prowadzi do zwiększenia stężenia potasu we krwi.

U pacjentów przyjmujących jednocześnie atenolol i klonidynę, ostatni lek można odstawić dopiero kilka dni po przerwaniu leczenia atenololem.

Atenolol wzmocnia działanie hipotensyjne prazozyny, ich kombinacja prowadzi do większego obniżenia ciśnienia tętniczego niż przy stosowaniu tylko jednego leku.

Podczas leczenia atenololem nie należy stosować dożylnej aplikacji takich blokerów kanałów wapniowych jak werapamil i dyltiazem ani innych leków przeciwarytmicznych (np. dysopyramid).

Szczególne środki ostrożności.

Wyjątek stanowią pacjenci leczeni w oddziałach intensywnej terapii.

We wszystkich wymienionych przypadkach lekarz musi dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka przed przepisaniem atenololu.

Należy pamiętać, że u pacjentów, u których podczas leczenia innymi lekami z grupy β-blokerów obserwowano wystąpienie purpury trombocytopenicznej lub nietrombocytopenicznej, istnieje możliwość wystąpienia tego działania niepożądanego również podczas leczenia atenololem.

Należy pamiętać, że w skrajnie rzadkich przypadkach podczas przyjmowania atenololu może dojść do ujawnienia się utajonego cukrzycy lub pogorszenia stanu pacjentów z istniejącą cukrzycą. Czasem obserwuje się zaburzenia metabolizmu lipidów: przy stanie ogólnego cholesterolu pozostającym w normie obserwuje się obniżenie poziomu lipoprotein o wysokiej gęstości oraz wzrost poziomu trójglicerydów w osoczu krwi.

Nie wolno zmieniać dawki ani przerywać leczenia atenolem bez konsultacji z lekarzem. Przerywanie leczenia może doprowadzić do rozwoju zespołu odstawienia. Dlatego odstawienie leku oraz zmniejszenie dawki powinno odbywać się powoli i stopniowo.

Atenolol należy przepisywać z szczególną ostrożnością i wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarskim:

• u pacjentów z blokadą przedsionkowo-komorową I stopnia;
• u pacjentów z cukrzycą i wahaniem poziomu glukozy we krwi (z uwagi na możliwość wystąpienia ciężkiego stanu hipoglikemicznego);
• w przypadku długotrwałego głodzenia i dużych obciążeń fizycznych (możliwe wystąpienie ciężkich stanów hipoglikemicznych);
• u pacjentów z fochromocytomą (po uprzednim przepisaniu blokerów α1-adrenoreceptorów);
• u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek (przy przepisywaniu atenololu tej grupie pacjentów wymagany jest stały kontrola dynamiki stanu funkcjonalnego wątroby i/lub nerek);
• u pacjentów z istniejącym łuszczycą lub z wywiadem osobistym lub rodzinnym łuszczycy;
• u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego, w tym z zespołem Raynauda;
• u pacjentów poddawanych terapii dezsensybilizacyjnej lub z wywiadem ciężkich reakcji alergicznych.

W przypadku tężycy atenolol może maskować objawy hiperfunkcji tarczycy.

Leki z grupy β-blokerów nie zaleca się stosować w przypadku stenokardii wazospastycznej (stękania Prinzmetala).

Atenolol należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z miastenią ciężką.

W razie potrzeby przeprowadzenia zabiegów chirurgicznych zaleca się odstawienie leczenia atenolemem 24 godziny przed zabiegiem chirurgicznym lub dobranie środka znieczyszczającego o minimalnym negatywnym działaniu inotropowym.

W przypadku tężycy atenolol może maskować objawy hipoglikemii, w szczególności tachykardię.

Podczas leczenia atenolemem możliwe są zmiany wyników niektórych badań laboratoryjnych: wzrost stężenia potasu w surowicy krwi, wzrost stężenia katecholamin i produktów ich metabolizmu w moczu i krwi. Choć związek między atenolemolem a depresją nie został w pełni potwierdzony, lek należy stosować z ostrożnością u tych pacjentów.

Pacjentom w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od zmniejszonych dawek (dawkę można zwiększyć pod kontrolą ciśnienia tętniczego i częstości skurczów serca). W przypadku wystąpienia u tych pacjentów wyraźnej bradykardii, hipotensji, zaburzeń rytmu, przewodnictwa lub innych powikłań należy zmniejszyć dawkę atenololu lub całkowicie go odstawić.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Atenolol przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki. W czasie ciąży (szczególnie w I trymestrze) atenolol można stosować wyłącznie w przypadku ścisłych wskazań, po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, ponieważ do tej pory brakuje wystarczającej liczby doświadczeń z jego stosowania u kobiet w ciąży, szczególnie w wczesnych stadiach. Jeśli kobieta przyjmowała atenolol, leczenie należy odstawić nie później niż 24–48 godzin przed porodem, ze względu na możliwość wystąpienia u noworodka bradykardii, hipoglikemii i depresji oddychania. Jeśli odstawienie leku nie jest możliwe, noworodek powinien pozostawać pod szczególnym, dokładnym nadzorem przez 24–48 godzin po porodzie.

Atenolol wydzielany jest z mlekiem matki, dlatego w czasie leczenia tym lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. W pojedynczych przypadkach na początku leczenia, przy zwiększaniu dawki, przy zmianie leku, a także w przypadku współdziałania z alkoholem może dojść do obniżenia szybkości reakcji podczas prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki należy połykać nie żując, popijając niewielką ilością płynu, przed posiłkiem, najlepiej o tej samej porze dnia.

Dawkę i długość trwania leczenia lekarz ustala indywidualnie, w zależności od osiągniętego efektu terapeutycznego.

Zawał mięśnia sercowego: po wstrzyknięciu dożylnym, 12 godzin po wstrzyknięciu podać 50 mg doustnie, a następnie kolejne 100 mg po upływie kolejnych 12 godzin.

Przewlekła dławica piersiowa stabilna i niestabilna: zwykle podaje się 100 mg atenololu raz na dobę lub 50 mg podzielone na dwie dawki.

Nadciśnienie tętnicze: leczenie zazwyczaj rozpoczyna się od dawki 100 mg leku raz na dobę. Niektórym pacjentom wystarcza dawka 50 mg na dobę. Efekt pojawia się po 2 tygodniach. W przypadku niewystarczającego efektu należy stosować atenolol w połączeniu z diuretykami.

Zaburzenia rytmu nadkomorowe i komorowe: lek podaje się 1–2 razy na dobę w dawce 50–100 mg.

Maksymalna dawka dobową – 200 mg.

U pacjentów z istotnym zaburzeniem funkcji nerek dawki leku zależą od poziomu klirensu kreatyniny (KK): przy KK 10–30 ml/min dawkę zmniejsza się o połowę (50 mg na dobę lub co drugi dzień), a przy KK poniżej 10 ml/min dawkę zmniejsza się czterokrotnie w porównaniu do dawek standardowych.

Pacjentom poddawanym hemodializie należy podawać 50 mg leku po każdym dializie. Należy to robić w warunkach szpitalnych, ponieważ może dojść do istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Dzieci. Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: obraz kliniczny zależy od stopnia zatrucia i objawia się głównie zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego.

Przedawkowanie może prowadzić do hipotensji tętniczej, bradykardii, niewydolności serca i wstrząsu kardiogennego. W ciężkich przypadkach występują zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości; rzadko – napady drgawkowe uogólnione.

Leczenie: w przypadku przedawkowania lub stanu, w którym istnieje zagrożenie spadkiem częstości skurczów serca i/lub ciśnienia tętniczego, należy przerwać leczenie atenololem. W oddziałach intensywnej terapii należy prowadzić staranne monitorowanie parametrów życiowych i w razie potrzeby korygować je.

W razie potrzeby podaje się:

• atropinę (0,5–2 mg dożylnie w formie bolusu);
• glukagon: dawka początkowa 1–10 mg dożylnie (dostrzykowo), następnie 2–2,5 mg/godz. w formie długotrwałej infuzji;
• sympatykomimetyki w zależności od masy ciała i efektu (dopamina, dobutamina, izoprenalina, oksyprenalina lub adrenalina).

W przypadku braku odpowiedzi na leczenie bradykardii możliwe jest zastosowanie tymczasowej stymulacji elektrycznej serca.

W przypadku skurczu oskrzeli podaje się β2-sympatykomimetyki w formie aerozolu (w przypadku niewystarczającego efektu również dożylnie) lub aminofilinę dożylnie.

W przypadku napadów drgawkowych uogólnionych podaje się powolne dożylne podawanie diazepamu.

Usuwa się metodą hemodializy.

Efekty uboczne.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, bradykardia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (aż do zatrzymania serca), nadciśnienie ortostatyczne, pojawienie się objawów niewydolności serca, uczucie zimna i parestezje w kończynach. W pojedynczych przypadkach u chorych ze stenokardią nie można wykluczyć nasilenia napadów.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: uczucie zmęczenia, zawroty głowy, zaburzenia snu, ból głowy, nasilenie potliwości, zaburzenia depresyjne, koszmary nocne, bezsenność, senność, dezorientacja, halucynacje, zaburzenia nastroju, psychozy.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, zmniejszenie wydzielania gruczołów łzowych, zapalenie spojówek, uczucie suchości w oczach.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, zaparcia, biegunka, suchość w ustach, dyspepsja, zaburzenia poziomu transaminaz, cholestaza wewnątrzwątrobowa, hepatotoksyczność.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia (u chorych na cukrzycę).

Ze strony układu moczowo-płciowego: zaburzenia libidum i potencji, impotencja, ginekomastia, trudności z oddawaniem moczu.

Ze strony układu oddechowego: u podatnych pacjentów – pojawienie się objawów obturacji oskrzelowej, skurcz oskrzeli.

Ze strony układu krwiotwórczego: purpura, trombocytopenia.

Ze strony układu immunologicznego: zaczerwienienie skóry, świąd, wysypka skórna (nasilenie łuszczycy), reakcje skórne przypominające łuszczycę, egzantema, alopecia, pokrzywka, podwyższenie poziomu przeciwciał antyjądrowych, fotosensybilizacja, wysypka typu pokrzywki, reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy).

Inne: osłabienie mięśni, suchość w ustach, zespół odstawienia.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki 50 mg № 20 (10×2) w blisterach w pudełku; № 10 w blisterach.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDOROVIA”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.