ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АТЕНОЛОЛ (ATENOLOL)

Состав:

действующее вещество: атенолол;

1 таблетка содержит атенолола 50 мг (0,05 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, магния карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и скошенными краями.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТС С07А В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Атенолол относится к группе кардиоселективных β1-адреноблокаторов. Лекарственное средство обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость миокарда и его потребность в кислороде. При применении в средних терапевтических дозах не вызывает побочных явлений (бронхоспазм, сердечная недостаточность и т.п.), характерных для неселективных β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика.

После приема внутрь абсорбируется около 50 % (пища не влияет на биодоступность), у пожилых лиц — несколько больше. Медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 2–4 часа. Связывание с белками плазмы крови незначительное (6–16 %). Не проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер. Выводится почками — 85 %, выделяется с молоком молочных желез. Период полувыведения после приема внутрь составляет 6–9 часов; у пациентов с почечной недостаточностью этот период может быть более продолжительным. В незначительной степени (менее 10 %) подвергается биотрансформации в печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение артериальной гипертензии;
лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно при сочетании с тахикардией и артериальной гипертензией);
нарушения сердечного ритма (аритмия, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий; желудочковые аритмии, в том числе вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметиков; профилактика желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков);
инфаркт миокарда (лечение и профилактика с целью снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к другим β-адреноблокаторам;
острая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
синдром слабости синусового узла;
синоатриальная блокада;
синусовая брадикардия (ЧСС менее 45 ударов в минуту);
артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.);
бронхиальная астма;
метаболический ацидоз;
тяжелые нарушения периферического кровообращения;
одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-Б);
нелеченная феохромоцитома;
почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении атенолола и:

противодиабетических средств для перорального применения, таких как инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови;
трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина) возможно усиление гипотензивного эффекта;
блокаторов кальциевых каналов (нифедипин) кроме усиления гипотензивного эффекта может развиться сердечная недостаточность;
блокаторов кальциевых каналов с негативным инотропным эффектом (верапамил, дилтиазем) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями функции желудочков и/или атриовентрикулярной проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не ранее чем через 48 часов после отмены атенолола;
сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений;
индометацина может снижаться антигипертензивное действие атенолола;
наркотических средств и антисептиков усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, негативное инотропное действие обоих средств;
периферических миорелаксантов (например, суксаметония, тубокурарина) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога следует проинформировать о том, что пациент принимает атенолол;
эуфиллина и теофиллина возможно взаимное подавление терапевтических эффектов;
лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышение риска токсического действия лидокаина;
симпатомиметиков (адреналин) может снижаться действие β-адреноблокаторов;
нитратов, периферических вазодилататоров, ингибиторов МАО усиливается их гипотензивное действие;
пропафенона усиливается эффект атенолола, входящего в состав препарата;
препаратов, содержащих калий, ослабляется эффект последних;
препаратов, угнетающих центральную нервную систему, усиливается седативный эффект;
наркотических анальгетиков усиливается наркотический эффект, возникает опасное угнетение;
антихолинэстеразных средств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл, лизиноприл) повышается уровень калия в крови.

У пациентов, одновременно принимающих атенолол и клонидин, последний можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения атенололом.

Атенолол усиливает антигипертензивное действие празозина, их комбинация приводит к более выраженному снижению артериального давления, чем при приеме только одного препарата.

При лечении атенололом не следует применять внутривенно такие блокаторы кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или другие противоаритмические средства (например, дизопирамид).

Особенности применения.

Если у пациентов при лечении другими β-блокаторами наблюдалось развитие тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпуры, необходимо учитывать возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.

Следует помнить, что при приеме атенолола в крайне редких случаях возможна манифестация скрытого сахарного диабета или ухудшение состояния пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом. Иногда наблюдаются нарушения липидного обмена: при уровне общего холестерина, остающегося в норме, снижается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.

Нельзя изменять дозировку или прекращать лечение атенололом без консультации врача. У пациентов с ишемической болезнью сердца/артериальной гипертензией при внезапной отмене препарата возможна отмена синдрома: усиление частоты или тяжести приступов стенокардии, повышение артериального давления, поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно в течение 10–14 дней.

В случае, если частота пульса снизится ниже 50–55 ударов в минуту в состоянии покоя и у пациентов появятся симптомы, связанные с брадикардией, дозу необходимо снизить.

Атенолол может повысить как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций. Такие пациенты могут быть нечувствительны к обычным дозам адреналина (эпинефрина), используемым для лечения аллергических реакций.

Поскольку атенолол выводится почками, пациентам с клиренсом креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м² доза должна быть снижена.

С особой осторожностью и только под строгим врачебным контролем необходимо применять атенолол:

при атриовентрикулярной блокаде I степени;
при сахарном диабете с колебаниями уровня сахара в крови (в связи с возможностью развития тяжелого гипогликемического состояния);
при длительном голодании и тяжелых физических нагрузках (возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний);
при феохромоцитоме (с предварительным назначением блокаторов α1-адренорецепторов);
при нарушениях функции печени и/или почек (при назначении атенолола этой категории пациентов необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек);
при наличии псориаза или псориаза в личном или семейном анамнезе;
пациентам с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
пациентам, проходящим десенсибилизирующую терапию или имеющим в анамнезе тяжелые аллергические реакции;
при тромбоцитопенической/нетромбоцитопенической пурпуре в анамнезе;
при гипертиреозе (препарат может маскировать тахикардию);
пациентам с миастенией гравис.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать клинические признаки гипертиреоза, гипогликемии (особенно тахикардию и тремор).

β-блокаторы не рекомендуется применять при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

В случае необходимости проведения хирургических вмешательств терапию атенололом рекомендуется прекратить за 24 часа до операции или подобрать анестетик с минимальным отрицательным инотропным действием.

При лечении атенололом возможны изменения результатов некоторых лабораторных исследований: повышение уровня липопротеидов, холестерина и калия в сыворотке крови, уровня катехоламинов и продуктов их метаболизма в моче и крови.

Хотя связь между атенололом и депрессией полностью не установлена, препарат следует с осторожностью применять у таких пациентов.

Пациентам пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с уменьшенных доз, особенно при нарушениях функции почек (дозу можно увеличить под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений). В случае выявления у таких пациентов выраженной брадикардии, гипотензии, нарушений ритма, проводимости или других осложнений необходимо снизить дозу атенолола или отменить его.

При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков.

На период лечения атенололом следует исключить употребление алкоголя.

Во всех указанных случаях врач должен тщательно взвесить соотношение польза/риск при назначении атенолола.

Применение в период беременности или лактации.

Атенолол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. В период беременности (особенно в I триместре) атенолол можно применять только в исключительных случаях, тщательно взвесив соотношение польза/риск, поскольку до сих пор отсутствует достаточный опыт его применения у беременных, особенно на ранних сроках. Если женщины принимали атенолол, то в связи с возможностью развития у ребенка брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания лечение следует прекратить не менее чем за 24–48 часов до родов. Если это невозможно, новорожденный должен находиться под особо тщательным наблюдением в течение 24–48 часов после родов.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения пациент должен воздерживаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами, учитывая, что при лечении атенололом возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, депрессивные расстройства.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимают, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости, до еды, желательно в одно и то же время суток.

Дозу препарата и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от достигнутого терапевтического эффекта.

Инфаркт миокарда: после внутривенного введения через 12 часов после инъекции назначают 50 мг перорально, а ещё через 12 часов — 100 мг.

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначают по 100 мг атенолола один раз в сутки или по 50 мг два раза в сутки.

Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают с применения 100 мг препарата один раз в сутки. Некоторым пациентам достаточно 50 мг в сутки. Эффект наблюдается через 2 недели. При неэффективности атенолол применяют вместе с диуретиками.

Наджелудочковые и желудочковые аритмии: препарат назначают 1–2 раза в сутки по 50–100 мг.

Максимальная суточная доза — 200 мг.

Дозы для пациентов с выраженным нарушением функции почек зависят от уровня клиренса креатинина (КК): при КК 10–30 мл/мин дозы снижают в 2 раза (по 50 мг в сутки или через день), а при КК менее 10 мл/мин дозы снижают в 4 раза по сравнению с обычными.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует применять 50 мг препарата после каждого сеанса диализа. Это необходимо проводить в условиях стационара, поскольку может произойти значительное снижение артериального давления.

Дети.

Препарат не применять детям.

Передозировка.

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется преимущественно нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

Передозировка может привести к брадикардии, снижению артериального давления, сердечной недостаточности, кардиогенному шоку. В тяжёлых случаях наблюдаются нарушения сознания и/или дыхания, бронхоспазм, рвота; крайне редко — генерализованные судорожные припадки.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля. При передозировке или в состоянии, при котором существует угроза снижения частоты сердечных сокращений и/или артериального давления, лечение атенололом необходимо прекратить. В отделениях интенсивной терапии следует проводить тщательное наблюдение за жизненными показателями и при необходимости их коррекцию.

При необходимости назначают:

атропин (0,5–2 мг внутривенно в виде болюса), эпинефрин;
глюкагон: начальная доза 1–10 мг внутривенно (струйно), далее — 2–2,5 мг/ч в виде длительной инфузии;
симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (дофамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).

При резистентности к терапии брадикардии возможна временная электрокардиостимуляция.

При бронхоспазме назначают β₂-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта — также внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При генерализованных судорогах — медленное внутривенное введение диазепама.

Выводится при гемодиализе.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости (вплоть до остановки сердца), ортостатическая гипотензия, которая может привести к синкопальному состоянию, перемежающаяся хромота, более выраженная у пациентов с синдромом Рейно, появление симптомов сердечной недостаточности, ощущение холода и парестезии в конечностях. В отдельных случаях у пациентов со стенокардией возможно усиление приступов.

Со стороны нервной системы: ощущение усталости, головокружение, нарушения сна, головная боль, повышенное потоотделение, депрессивные расстройства, ночные кошмары, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, изменения настроения, психозы.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, снижение секреции слёзных желёз, конъюнктивит, ощущение сухости в глазах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, нарушение уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения либидо и потенции, импотенция, гинекомастия, затруднение мочеиспускания.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов — появление симптомов бронхиальной обструкции, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: пурпура, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: гиперемия кожи, зуд, кожные высыпания (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, экзантема, алопеция, крапивница, повышение уровня антинуклеарных антител, фотосенсибилизация, реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отёк), волчаночный синдром.

Прочие: мышечная слабость, синдром отмены: увеличение частоты или тяжести ангинозных приступов, повышение артериального давления.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Монфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 19161, Черкасская обл., Уманский р-н, с. Аврамовка, ул. Заводская, 8.