Atenolol

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Atenolol (ATENOLOL)

Composición:

Principio activo: atenolol;

1 tableta contiene atenolol 50 mg (0,05 g);

Excipientes: almidón de papa, estearato de calcio, carbonato de magnesio, celulosa microcristalina, povidona.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o blanco con tono grisáceo, con superficie plana y bordes biselados.

Grupo farmacoterapéutico. Bloqueadores selectivos de los receptores β-adrenérgicos.

Código ATC C07AB03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El atenolol pertenece al grupo de los bloqueadores β1-adrenérgicos cardioselectivos. El medicamento posee efectos antianginosos, hipotensores y antiarrítmicos. Disminuye la automática del nódulo sinusal, la frecuencia cardíaca (FC), ralentiza la conducción auriculoventricular y reduce la contractilidad miocárdica y el consumo de oxígeno del corazón. Al administrarse en dosis terapéuticas medias, no provoca efectos adversos (como broncoespasmo, insuficiencia cardíaca, etc.) característicos de los bloqueadores β-adrenérgicos no selectivos.

Farmacocinética.

Después de la administración por vía oral, se absorbe aproximadamente el 50 % (la comida no influye sobre la biodisponibilidad), en personas de edad avanzada algo más. La absorción en el tracto gastrointestinal es lenta. La concentración máxima del fármaco en el suero sanguíneo se alcanza a las 2–4 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es baja (6–16 %). No atraviesa la barrera hematoencefálica, pero sí atraviesa la barrera placentaria. Se excreta por los riñones en un 85 % y se secreta en las glándulas mamarias. El período de semivida después de la administración oral es de 6–9 horas; en pacientes con insuficiencia renal este período puede ser más prolongado. Se biotransforma mínimamente en el hígado (menos del 10 %).

Características clínicas.

Indicaciones.

• Tratamiento de la hipertensión arterial;
• tratamiento y profilaxis de los episodios de angina de pecho (angina estable crónica e inestable, especialmente en caso de asociación con taquicardia e hipertensión arterial);
• alteraciones del ritmo cardíaco (arritmias, taquicardia sinusal, profilaxis de taquicardia supraventricular, taquicardia supraventricular paroxística, aleteo y fibrilación auricular; arritmias ventriculares, incluyendo aquellas provocadas por esfuerzo físico excesivo o por el consumo de agentes simpaticomiméticos; profilaxis de taquicardia ventricular y fibrilación ventricular);
• infarto de miocardio (tratamiento y profilaxis para reducir la mortalidad y disminuir el riesgo de infarto recurrente).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los componentes del medicamento o a otros betabloqueantes;
• insuficiencia cardíaca aguda;
• shock cardiogénico;
• bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado;
• síndrome del nódulo sinusal;
• bloqueo sinoauricular;
• bradicardia sinusal (frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos por minuto);
• hipotensión arterial (presión sistólica inferior a 90 mmHg);
• asma bronquial;
• acidosis metabólica;
• alteraciones graves de la circulación periférica;
• administración concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) (excepto los inhibidores de MAO-B);
• feocromocitoma no tratado;
• insuficiencia renal.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrar atenolol simultáneamente con:

• agentes antidiabéticos orales, como la insulina, es posible un aumento o prolongación de su efecto. En este caso, los síntomas de hipoglucemia (especialmente taquicardia y temblor) pueden enmascararse o desaparecer. Por ello, es necesario realizar un control regular de la glucosa en sangre;
• antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas, nitroglicerina, diuréticos, vasodilatadores y otros agentes antihipertensivos (por ejemplo, prazosina), es posible un aumento del efecto hipotensor;
• bloqueadores de los canales de calcio (nifedipino), además del aumento del efecto hipotensor, puede desarrollarse insuficiencia cardíaca;
• bloqueadores de los canales de calcio con efecto inotrópico negativo (verapamilo, diltiazem), puede producirse un aumento de su efecto, especialmente en pacientes con alteraciones de la función ventricular y/o de la conducción auriculoventricular, lo que incrementa el riesgo de hipotensión arterial y bradicardia. En caso de necesidad de administración intravenosa de verapamilo, esta debe realizarse no antes de 48 horas después de la suspensión de atenolol;
• glicósidos cardíacos, reserpina, metildopa alfa, guanfacina y clonidina, puede producirse una marcada disminución de la frecuencia cardíaca;
• indometacina puede reducir el efecto antihipertensivo del atenolol;
• agentes narcóticos y antisépticos, se potencia el efecto antihipertensivo. En este caso, ambos agentes ejercen una acción inotrópica negativa aditiva;
• relajantes musculares periféricos (por ejemplo, succinilcolina, tubocurarina), puede producirse un aumento del bloqueo neuromuscular; por ello, antes de una intervención quirúrgica con anestesia, debe informarse al anestesista de que el paciente está tomando atenolol;
• efedrina y teofilina, es posible una inhibición mutua de sus efectos terapéuticos;
• lidocaína, puede producirse una reducción de su eliminación y un aumento del riesgo de efectos tóxicos de la lidocaína;
• agentes simpaticomiméticos (adrenalina), puede reducirse la acción de los betabloqueantes;
• nitratos, vasodilatadores periféricos, inhibidores de la MAO, aumenta su acción hipotensora;
• propafenona, se potencia el efecto del atenolol presente en la formulación;
• preparaciones que contienen potasio, se debilita el efecto de estas últimas;
• agentes que deprimen el sistema nervioso central, se potencia el efecto sedante;
• analgésicos narcóticos, se potencia el efecto narcótico, pudiendo producirse una depresión peligrosa;
• agentes anticolinesterásicos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (captopril, enalapril, lisinopril), aumenta el nivel de potasio en sangre.

En pacientes que reciben simultáneamente atenolol y clonidina, esta última solo debe suspenderse varios días después de la interrupción del tratamiento con atenolol.

El atenolol potencia el efecto antihipertensivo de la prazosina; su combinación conduce a una mayor reducción de la presión arterial que con la administración de un solo fármaco.

Durante el tratamiento con atenolol no debe administrarse por vía intravenosa bloqueadores de los canales de calcio como verapamilo y diltiazem, ni otros fármacos antiarrítmicos (por ejemplo, disopiramida).

Características de uso.

Si en pacientes tratados con otros betabloqueantes se ha observado la aparición de purpura trombocitopénica o no trombocitopénica, debe tenerse en cuenta la posibilidad de que este efecto adverso también pueda presentarse durante el tratamiento con atenolol.

Debe tenerse presente que durante el tratamiento con atenolol, en casos extremadamente raros, puede manifestarse diabetes latente o empeorarse el estado de pacientes que ya padecen diabetes. A veces se observan alteraciones del metabolismo lipídico: aunque el nivel de colesterol total permanece dentro de lo normal, disminuye el nivel de lipoproteínas de alta densidad y aumenta el nivel de triglicéridos en el plasma sanguíneo.

No se debe modificar la dosis ni interrumpir el tratamiento con atenolol sin consultar al médico. En pacientes con cardiopatía isquémica/hipertensión arterial, la suspensión repentina del medicamento puede provocar el síndrome de retirada: aumento en la frecuencia o gravedad de los episodios anginosos, elevación de la presión arterial. Por ello, la interrupción del tratamiento o la reducción de la dosis deben realizarse lentamente y de forma progresiva durante un período de 10–14 días.

Si la frecuencia del pulso desciende por debajo de 50–55 latidos por minuto en reposo y aparecen síntomas relacionados con la bradicardia, debe reducirse la dosis.

El atenolol puede aumentar tanto la sensibilidad a los alérgenos como la gravedad de las reacciones anafilácticas. Estos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de adrenalina (epinefrina) utilizadas para tratar reacciones alérgicas.

Dado que el atenolol se elimina por los riñones, en pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 35 ml/min./1,73 m², la dosis debe reducirse.

El atenolol debe administrarse con especial precaución y únicamente bajo estricta supervisión médica en los siguientes casos:

• bloqueo atrioventricular de primer grado;
• diabetes con fluctuaciones en los niveles de glucosa en sangre (por el riesgo de presentar un estado hipoglucémico grave);
• en caso de ayuno prolongado y esfuerzos físicos intensos (puede presentarse hipoglucemia grave);
• feocromocitoma (previo tratamiento con bloqueadores de receptores α1-adrenérgicos);
• alteraciones de la función hepática y/o renal (durante el tratamiento con atenolol en estos pacientes se requiere un control constante de la función hepática y/o renal);
• presencia de psoriasis o antecedentes personales o familiares de psoriasis;
• pacientes con alteraciones de la circulación periférica, incluido el síndrome de Raynaud;
• pacientes que reciben terapia de desensibilización o que tienen antecedentes de reacciones alérgicas graves;
• antecedentes de purpura trombocitopénica o no trombocitopénica;
• hipertiroidismo (el medicamento puede enmascarar la taquicardia);
• pacientes con miastenia grave.

En el estado de tireotoxicosis, el atenolol puede enmascarar signos clínicos de hipertiroidismo y de hipoglucemia (especialmente taquicardia y temblor).

No se recomienda el uso de betabloqueantes en la angina de pecho vasoespástica (angina de Prinzmetal).

Si es necesario realizar intervenciones quirúrgicas, se recomienda suspender el tratamiento con atenolol 24 horas antes de la intervención o elegir un anestésico con mínima acción inotrópica negativa.

Durante el tratamiento con atenolol pueden producirse alteraciones en los resultados de algunos exámenes de laboratorio: aumento de los niveles de lipoproteínas, colesterol y potasio en el suero sanguíneo, así como de catecolaminas y sus metabolitos en sangre y orina.

Aunque no se ha establecido completamente la relación entre el atenolol y la depresión, el medicamento debe usarse con precaución en estos pacientes.

En pacientes de edad avanzada, el tratamiento debe iniciarse con dosis reducidas, especialmente si existe alteración de la función renal (la dosis puede aumentarse bajo control de la presión arterial y la frecuencia cardíaca). Si en estos pacientes se observa bradicardia marcada, hipotensión, alteraciones del ritmo o de la conducción, u otras complicaciones, debe reducirse la dosis de atenolol o suspenderse el tratamiento.

Si es necesario prescribir el medicamento a pacientes con síndrome broncoobstructivo, puede considerarse la administración simultánea de betamiméticos β2.

Durante el tratamiento con atenolol debe evitarse el consumo de alcohol.

En todos los casos mencionados, el médico debe evaluar cuidadosamente la relación beneficio/riesgo antes de prescribir atenolol.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El atenolol atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre), el atenolol solo debe usarse en casos excepcionales, tras una evaluación cuidadosa de la relación beneficio/riesgo, ya que hasta ahora no existe experiencia suficiente sobre su uso en mujeres embarazadas, especialmente en las primeras etapas. Si una mujer ha tomado atenolol, el tratamiento debe suspenderse al menos 24–48 horas antes del parto, debido al riesgo de bradicardia, hipoglucemia y depresión respiratoria en el recién nacido. Si no es posible suspender el tratamiento, el recién nacido debe mantenerse bajo observación estrecha durante las primeras 24–48 horas tras el parto.

El atenolol se excreta en la leche materna, por lo que durante el tratamiento con este medicamento debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento, el paciente debe abstenerse de conducir vehículos o manejar maquinaria compleja, dado que durante el tratamiento con atenolol pueden presentarse efectos adversos en el sistema nervioso, tales como mareo, cefalea, confusión, alucinaciones y trastornos depresivos.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas se tragan sin masticar, acompañadas de una pequeña cantidad de líquido, antes de las comidas, preferiblemente a la misma hora todos los días.

La dosis del medicamento y la duración del tratamiento las establece el médico individualmente, según el efecto terapéutico obtenido.

Infarto de miocardio: tras la administración intravenosa, 12 horas después de la inyección, se administran 50 mg por vía oral y 100 mg más 12 horas después.

Angina de pecho crónica estable e inestable: habitualmente se prescribe 100 mg de atenolol una vez al día o 50 mg dos veces al día.

Hipertensión arterial: el tratamiento generalmente comienza con 100 mg del medicamento una vez al día. A algunos pacientes les basta con 50 mg al día. El efecto se observa tras 2 semanas. Si no es eficaz, se utiliza atenolol junto con diuréticos.

Arritmias supraventriculares y ventriculares: el medicamento se administra 1–2 veces al día en dosis de 50–100 mg.

Dosis máxima diaria: 200 mg.

Las dosis para pacientes con alteración significativa de la función renal dependen del nivel de aclaramiento de creatinina (AC): cuando el AC es de 10–30 ml/min, las dosis se reducen a la mitad (50 mg al día o cada dos días); cuando el AC es inferior a 10 ml/min, las dosis se reducen cuatro veces en comparación con las dosis habituales.

A los pacientes sometidos a hemodiálisis se les debe administrar 50 mg del medicamento tras cada sesión de diálisis. Esto debe hacerse en condiciones hospitalarias, ya que puede producirse una disminución notable de la presión arterial.

Niños.

El medicamento no debe administrarse a niños.

Sobredosis.

Síntomas: el cuadro clínico depende del grado de intoxicación y se manifiesta principalmente por alteraciones del sistema cardiovascular y del sistema nervioso central.

La sobredosis puede provocar bradicardia, disminución de la presión arterial, insuficiencia cardíaca y shock cardiogénico. En casos graves se observan alteraciones de la conciencia y/o de la respiración, broncoespasmo, vómitos; muy raramente, crisis convulsivas generalizadas.

Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado. En caso de sobredosis o cuando exista riesgo de disminución de la frecuencia cardíaca y/o de la presión arterial, debe suspenderse el tratamiento con atenolol. En unidades de terapia intensiva, se debe realizar un control riguroso de los parámetros vitales y corregirlos según sea necesario.

Si es necesario, administrar:

• Atropina (0,5–2 mg por vía intravenosa en forma de bolo), epinefrina;
• Glucagón: dosis inicial de 1–10 mg por vía intravenosa (en bolo), seguido de 2–2,5 mg/hora en infusión continua;
• Simpatomiméticos, según el peso corporal y el efecto (dopamina, dobutamina, isoproterenol, oxiprenalina o adrenalina).

Si se observa resistencia al tratamiento de la bradicardia, puede considerarse una estimulación cardiaca eléctrica temporal.

En caso de broncoespasmo, administrar β2-simpatomiméticos en forma de aerosol (y, si el efecto es insuficiente, también por vía intravenosa) o aminofilina por vía intravenosa.

En caso de convulsiones generalizadas, administrar lentamente diazepam por vía intravenosa.

El medicamento se elimina mediante hemodiálisis.

Reacciones adversas.

A nivel del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, bradicardia, alteraciones de la conducción auriculoventricular (hasta paro cardíaco), hipotensión ortostática que puede provocar estados sincope, claudicación intermitente, más pronunciada en pacientes con síndrome de Raynaud, aparición de síntomas de insuficiencia cardíaca, sensación de frío y parestesias en las extremidades. En casos aislados, en pacientes con angina de pecho puede producirse un empeoramiento de los episodios.

A nivel del sistema nervioso: sensación de fatiga, mareo, alteraciones del sueño, cefalea, sudoración excesiva, trastornos depresivos, pesadillas nocturnas, insomnio, somnolencia, confusión mental, alucinaciones, cambios del estado de ánimo, psicosis.

A nivel de los órganos de la visión: alteraciones visuales, disminución de la secreción lagrimal, conjuntivitis, sensación de sequedad ocular.

A nivel del tubo digestivo: náuseas, estreñimiento, diarrea, sequedad de boca, dispepsia, alteraciones en los niveles de transaminasas, colestasis intrahepática, hepatotoxicidad.

A nivel del sistema endocrino: hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus).

A nivel del sistema urinario y reproductor: alteraciones del libido y de la potencia, impotencia, ginecomastia, dificultad para la micción.

A nivel del sistema respiratorio: en pacientes predispuestos, aparición de síntomas de obstrucción bronquial, broncoespasmo.

A nivel del sistema hematopoyético: púrpura, trombocitopenia, leucopenia.

A nivel del sistema inmunitario: hiperemia cutánea, prurito, erupciones cutáneas (exacerbación del psoriasis), reacciones cutáneas tipo psoriasis, exantema, alopecia, urticaria, aumento de los niveles de anticuerpos antinucleares, fotosensibilización, reacciones de hipersensibilidad (edema angioneurótico), síndrome tipo lúpico.

Otros: debilidad muscular, síndrome de retirada: aumento de la frecuencia o gravedad de los episodios anginosos, elevación de la presión arterial.

Plazo de caducidad.

2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 2 blísteres por estuche de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. «Monfarm».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 19161, región de Cherkasy, distrito de Uman, localidad de Avramivka, calle Zavodska, 8.