Atenolol

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego Atenolol (ATENOLOL)

Skład:

substancja czynna: atenolol;

1 tabletka zawiera atenololu 50 mg (0,05 g);

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia, węglan magnezu, celuloza mikrokryształowa, povidon.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki o barwie białej lub białej z szarawym odcieniem, o płaskiej powierzchni i skośnych krawędziach.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektywne blokery receptorów β-adrenergicznych.

Kod ATC C07AB03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Atenolol należy do grupy kardioselektywnych blokerów β1-adrenergicznych. Lek wykazuje działanie przeciwwijątkowe, hipotensyjne oraz przeciwarytmiczne. Ogranicza automatyzm węzła zatokowego, częstość skurczów serca (CSS), spowalnia przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, obniża kurczliwość mięśnia sercowego oraz jego zapotrzebowanie na tlen. W przypadku stosowania w średnich dawkach terapeutycznych nie powoduje skutków ubocznych (np. skurcz oskrzeli, niewydolność serca itp.) charakterystycznych dla nieselectywnych blokerów β-adrenergicznych.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym wchłania się około 50 % leku (żywność nie wpływa na biodostępność), u osób starszego wieku – nieco więcej. Wchłania się powoli z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku w osoczu krwi obserwuje się po 2–4 godzinach. Wiązanie z białkami osocza krwi jest niewielkie (6–16 %). Nie przenika przez barierę krew-mózg, przechodzi przez barierę łożyskową. Wydalany z moczem w 85 %, wydzielany również z mlekiem matki. Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 6–9 godzin; u chorych z niewydolnością nerek może być dłuższy. W niewielkim stopniu (mniej niż 10 %) ulega biotransformacji w wątrobie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Leczenie nadciśnienia tętniczego;
• leczenie i profilaktyka napadów dławicy piersiowej (dławica stabilna przewlekła i niestabilna, szczególnie w przypadku współwystępowania z tachykardią i nadciśnieniem tętniczym);
• zaburzenia rytmu serca (arytmia, tachykardia zatokowa, profilaktyka tachykardii nadkomorowej, paroksysmalna tachykardia nadkomorowa, migotanie i trzepotanie przedsionków; arytmie komorowe, w tym spowodowane zwiększonym obciążeniem fizycznym, przyjmowaniem leków sympatomiimetycznych; profilaktyka tachykardii komorowej i migotania komór);
• zawał mięśnia sercowego (leczenie i profilaktyka w celu zmniejszenia śmiertelności i ryzyka nawrotu zawału).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na składniki leku lub na inne leki z grupy blokerów β-adrenergicznych;
• ostra niewydolność serca;
• szok kardiogenny;
• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia;
• zespół słabego węzła zatokowego;
• blok sinoatrialny;
• bradykardia zatokowa (częstość skurczów serca poniżej 45 uderzeń na minutę);
• hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg);
• astma oskrzelowa;
• acydoza metaboliczna;
• ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego;
• jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B);
• nieleczony feochromocytoma;
• niewydolność nerek.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania atenololu i:

• leków doustnych przeciwko cukrzycy, takich jak insulina, możliwe jest wzmocnienie lub przedłużenie ich działania. Objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardia i drżenie) mogą być maskowane lub zanikać. W związku z tym konieczna jest regularna kontrola stężenia glukozy we krwi;
• trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, barbituranów, fenotiazyn, nitrogliceryny, diuretyków, wazodylataktorów oraz innych leków przeciw nadciśnieniu (np. prazozyny) możliwe jest wzmocnienie efektu hipotensyjnego;
• blokerów kanałów wapniowych (nifedypina) oprócz wzmocnienia efektu hipotensyjnego może rozwinąć się niewydolność serca;
• blokerów kanałów wapniowych o działaniu negatywnym inotropowym (werapamil, dyltiazem) możliwe jest wzmocnienie ich działania, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji komorowej i/lub przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, co zwiększa ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej i bradykardii. W razie potrzeby wstrzykiwania werapamilu dożylnie należy to zrobić nie wcześniej niż po 48 godzinach od odstawienia atenololu;
• glikozydów nasercowych, rezerpiny, α-metylodopy, guanfacyny oraz klonidyny może wystąpić znaczne spowolnienie częstości skurczów serca;
• indometacyny może zmniejszyć się działanie przeciw nadciśnieniu atenololu;
• środków narkotycznych i środków przeciwbakteryjnych wzmocnia się działanie przeciw nadciśnieniu. Obserwuje się działanie addytywne i negatywne inotropowe obu leków;
• miorelaksantów obwodowych (np. sukcynylcholina, tubokuraryna) może wystąpić wzmocnienie blokady nerwowo-mięśniowej, dlatego przed operacją z zastosowaniem narkozy należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje atenolol;
• eufiliny i teofiliny możliwe jest wzajemne hamowanie efektów terapeutycznych;
• lidokainy możliwe jest zmniejszenie jego wydalania i zwiększenie ryzyka działania toksycznego lidokainy;
• środków sympatomiimetycznych (adrenalina) może zmniejszyć się działanie blokerów β-adrenergicznych;
• nitratów, obwodowych wazodylataktorów, inhibitorów MAO nasila się ich działanie hipotensyjne;
• propafenonu wzmocnia się działanie atenololu będącego składnikiem leku;
• preparatów zawierających potas osłabia się ich działanie;
• leków hamujących układ nerwowy centralny nasila się działanie uspokajające;
• narkotycznych środków przeciwbólowych nasila się działanie narkotyczne, pojawia się niebezpieczne osłabienie;
• środków antycholinesterazowych, inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (kaptopril, enalapryl, lizynopryl) zwiększa się stężenie potasu we krwi.

U pacjentów przyjmujących jednocześnie atenolol i klonidynę, klonidynę można odstawić dopiero kilka dni po zaprzestaniu leczenia atenololem.

Atenolol wzmaga działanie przeciw nadciśnieniu prazozyny, ich kombinacja prowadzi do większego obniżenia ciśnienia tętniczego niż przy stosowaniu tylko jednego z tych leków.

Podczas leczenia atenololem nie należy stosować dożylnej werapamilu i dyltiazemu lub innych leków przeciwarytmicznych (np. dysopyramidu).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Jeśli u pacjentów leczonych innymi lekami z grupy β-blokatorów obserwowano wystąpienie purpury trombocytopenicznej lub nietrombocytopenicznej, należy uwzględnić możliwość wystąpienia tego działania niepożądanego również podczas leczenia atenololem.

Należy pamiętać, że w skrajnie rzadkich przypadkach podczas stosowania atenololu może dojść do manifestacji utajonego cukrzycy lub pogorszenia stanu pacjentów z istniejącą cukrzycą. Czasem obserwuje się zaburzenia metabolizmu lipidów: przy stężeniu cholesterolu ogólnego pozostającym w normie, obniża się poziom lipoprotein o wysokiej gęstości i wzrasta stężenie trójglicerydów we krwi.

Nie wolno zmieniać dawki ani przerywać leczenia atenololem bez konsultacji z lekarzem. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca/ nadciśnieniem tętniczym nagłe odstawienie leku może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawienia: nasilenie się częstotliwości lub nasilenia napadów dławicy, podwyższenie ciśnienia tętniczego. Dlatego odstawienie leku oraz zmniejszenie dawki powinno odbywać się powoli i stopniowo, w ciągu 10–14 dni.

W przypadku, gdy częstość pulsu spadnie poniżej 50–55 uderzeń na minutę w stanie spoczynku oraz u pacjentów pojawią się objawy związane z bradykardią, dawkę należy zmniejszyć.

Atenolol może zwiększyć zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Pacjenci tacy mogą nie odpowiadać na zwykłe dawki adrenaliny (epinefryny) stosowane w leczeniu reakcji alergicznych.

Ponieważ atenolol jest wydzielany przez nerki, u pacjentów z klirem kreatyniny poniżej 35 ml/min/1,73 m² dawkę należy zmniejszyć.

Atenolol należy stosować z dużą ostrożnością i wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarskim:

• w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia;
• u chorych na cukrzycę z wahaniem stężenia glukozy we krwi (z powodu możliwości wystąpienia ciężkiego stanu hipoglikemicznego);
• w przypadku długotrwałego głodzenia i dużych obciążeń fizycznych (możliwość wystąpienia ciężkich stanów hipoglikemicznych);
• przy fochromocytomie (po wcześniejszym podaniu blokerów α1-adrenoreceptorów);
• przy zaburzeniach funkcji wątroby i/lub nerek (przy przepisywaniu atenololu tej grupie pacjentów wymagana jest stała kontrola funkcji wątroby i/lub nerek);
• u chorych z istniejącym łuszczycą lub z wywiadem łuszczycy w rodzinie;
• u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego, w tym z zespołem Raynauda;
• u pacjentów poddawanych terapii dezensytyzacyjnej lub z wywiadem ciężkich reakcji alergicznych;
• przy wywiadzie purpury trombocytopenicznej/nietrombocytopenicznej;
• przy nadczynności tarczycy (lek może maskować tachykardię);
• u pacjentów z miastenią ciężką.

W przypadku tarczycy toksycznej atenolol może maskować objawy kliniczne nadczynności tarczycy oraz hipoglikemii (zwłaszcza tachykardię i drżenie rąk).

β-blokatorów nie zaleca się stosować w dławicy piersiowym wazospastycznej (dławicy Prinzmetala).

W przypadku konieczności przeprowadzenia zabiegów chirurgicznych zaleca się odstawienie terapii atenololem 24 godziny przed zabiegiem lub dobranie środka znieczyszającego o minimalnym ujemnym działaniu inotropowym.

Podczas leczenia atenololem możliwe są zmiany wyników niektórych badań laboratoryjnych: wzrost stężenia lipoprotein, cholesterolu i potasu w osoczu krwi, stężenia katecholamin i produktów ich metabolizmu w moczu i krwi.

Choć związek między atenololem a depresją nie został w pełni ustalony, lek należy stosować z ostrożnością u takich pacjentów.

U pacjentów starszych leczenie należy rozpoczynać od zmniejszonych dawek, szczególnie przy zaburzeniach funkcji nerek (dawkę można zwiększyć pod kontrolą ciśnienia tętniczego i częstości skurczów serca). W przypadku wystąpienia u tych pacjentów wyraźnej bradykardii, hipotensji, zaburzeń rytmu, przewodnictwa lub innych powikłań należy zmniejszyć dawkę atenololu lub odstawić lek.

W razie potrzeby przepisania leku pacjentom z zespołem obturacyjnym oskrzelowym możliwe jest jednoczesne stosowanie β2-adrenomimetyków.

W okresie leczenia atenololem należy wykluczyć spożycie alkoholu.

We wszystkich wskazanych przypadkach lekarz musi dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka przed przepisaniem atenololu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Atenolol przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki. W okresie ciąży (szczególnie w I trymestrze) atenolol można stosować tylko w wyjątkowych przypadkach, po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, ponieważ do tej pory brakuje wystarczającej wiedzy o jego stosowaniu u kobiet w ciąży, szczególnie na wczesnych etapach. Jeśli kobieta przyjmowała atenolol, ze względu na możliwość wystąpienia u dziecka bradykardii, hipoglikemii i osłabienia oddychania, leczenie należy przerwać nie później niż 24–48 godzin przed porodem. Jeśli nie jest to możliwe, noworodek powinien być poddany szczególnej, dokładnej obserwacji przez 24–48 godzin po porodzie.

Atenolol wydzielany jest z mlekiem matki, dlatego w czasie leczenia tym lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

W okresie leczenia pacjent powinien wstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz pracy z złożonymi mechanizmami, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego, takich jak zawroty głowy, ból głowy, dezorientacja, halucynacje, zaburzenia depresyjne.

Sposób stosowania i dawki

Tabletki należy połykać nie rozgniatając i zapijać niewielką ilością płynu przed posiłkiem, najlepiej o tej samej porze dnia.

Dawkę i długość leczenia lekarz ustala indywidualnie, w zależności od osiągniętego efektu terapeutycznego.

Zawał mięśnia sercowego: po wewnątrzżylnym podaniu, 12 godzin po iniekcji, podaje się doustnie 50 mg, a następnie kolejne 100 mg po upływie kolejnych 12 godzin.

Przewlekła stabilna i niestabilna choroba wieńcowa: zazwyczaj podaje się 100 mg atenololu raz na dobę lub 50 mg dwa razy na dobę.

Nadciśnienie tętnicze: leczenie rozpoczyna się zazwyczaj od dawki 100 mg leku raz na dobę. Niektórzy pacjenci odpowiadają na dawkę 50 mg na dobę. Efekt pojawia się po 2 tygodniach. W przypadku braku skuteczności stosuje się atenolol w połączeniu z diuretykami.

Nadkomorowe i komorowe arytmie: lek podaje się 1–2 razy dziennie w dawce 50–100 mg.

Maksymalna dzienna dawka – 200 mg.

Dawki dla chorych z istotnym zaburzeniem funkcji nerek zależą od poziomu klirensu kreatyniny (KK): przy KK 10–30 ml/min dawkę zmniejsza się dwukrotnie (50 mg na dobę lub co drugi dzień), a przy KK poniżej 10 ml/min dawkę zmniejsza się czterokrotnie w porównaniu z dawką standardową.

Pacjentom poddawanym hemodializie należy podawać 50 mg leku po każdym zabiegu dializy. Należy to robić w warunkach szpitalnych, ponieważ może dojść do istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Dzieci

Leku nie należy stosować u dzieci.

Przedawkowanie

Objawy: obraz kliniczny zależy od stopnia zatrucia i objawia się głównie zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego.

Przedawkowanie może prowadzić do bradykardii, obniżenia ciśnienia tętniczego, niewydolności serca, szoku kardiogennego. W ciężkich przypadkach występują zaburzenia świadomości i/lub oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty; bardzo rzadko – napady drgawkowe ogólnoustrojowe.

Leczenie: przepłukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego. W przypadku przedawkowania lub stanu zagrożenia spadkiem częstości skurczów serca i/lub ciśnienia tętniczego należy przerwać leczenie atenololem. W oddziałach intensywnej terapii należy prowadzić staranne monitorowanie parametrów życiowych i w razie potrzeby korygować je odpowiednio.

W razie potrzeby podaje się:

• atropinę (0,5–2 mg w formie bolusu dożylnego), adrenalina;
• glukagon: dawka początkowa 1–10 mg dożylnie (w formie strumienia), następnie 2–2,5 mg/godz w formie długotrwałej infuzji;
• sympatykomimetyki w zależności od masy ciała i efektu (dopamina, dobutamina, izoprenalina, oksypronalina lub adrenalina).

W przypadku braku odpowiedzi na leczenie bradykardii możliwe jest zastosowanie tymczasowej stymulacji elektrycznej serca.

Przy skurczu oskrzeli stosuje się β2-sympatykomimetyki w postaci aerozolu (w przypadku niewystarczającego efektu również dożylne) lub aminofilinę dożylnie.

Przy napadach drgawkowych ogólnoustrojowych – powolne podanie dożylne diazepamu.

Usuwanie odbywa się metodą hemodializy.

Efekty uboczne.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, bradykardia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (aż do zatrzymania serca), hipotensja ortostatyczna, której skutkiem może być stan omdleńczy, przemijające kulawienie, bardziej wyrażone u chorych z zespołem Raynauda, wystąpienie objawów niewydolności serca, uczucie zimna i parestezje w kończynach. W pojedynczych przypadkach u chorych z chorobą wieńcową możliwe nasilenie napadów.

Ze strony układu nerwowego: uczucie zmęczenia, zawroty głowy, zaburzenia snu, ból głowy, nasilenie potliwości, zaburzenia depresyjne, noce strachów, bezsenność, senność, dezorientacja, halucynacje, zaburzenia nastroju, psychozy.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, zmniejszenie wydzielania gruczołów łzowych, zapalenie spojówek, uczucie suchości w oczach.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, zaparcia, biegunka, suchość w ustach, dyspepsja, zaburzenia poziomu transaminaz, cholestaza wewnątrzwątrobowa, hepatotoksyczność.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia (u chorych na cukrzycę).

Ze strony układu moczowo-płciowego: zaburzenia libidum i potencji, impotencja, ginekomastia, trudności z oddawaniem moczu.

Ze strony układu oddechowego: u podatnych pacjentów – wystąpienie objawów obturacji oskrzeli, skurcz oskrzeli.

Ze strony układu krwiotwórczego: purpura, trombocytopenia, leukopenia.

Ze strony układu immunologicznego: zaczerwienienie skóry, świąd, wysypka skórna (nasilenie łuszczycy), reakcje skórne przypominające łuszczycę, egzantema, łysienie, pokrzywka, podwyższenie poziomu przeciwciał antyjądrowych, fotosensybilizacja, reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy), zespół toczeń.

Inne: osłabienie mięśni, zespół odstawienia: zwiększenie częstości lub nasilenia napadów dławicy, podwyższenie ciśnienia tętniczego.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; 2 blistery w kartonie.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA AKCYJNA „Monfarm”.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Ukraina, 19161, obwód czerski, rejon umiański, wieś Awramiówka, ul. Zawiódzka 8.