Асиброкс

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АСИБРОКС (ASIBROX)

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 ампула (3 мл) содержит ацетилцистеина 300 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций и ингаляций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Муколитическое средство. Код АТХ R05С В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата ацетилцистеин разжижает мокроту. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и снижению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдаёт водород, нейтрализуя окисные радикалы.

Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, где деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион.

Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, который поглощает эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предотвращает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя таким образом детоксикации вредных веществ.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация его в плазме крови составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы крови — 2 часа. Общий клиренс — 0,21 л/ч/кг, а объём распределения при плато — 0,34 л/кг. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, лёгких, бронхиальном секрете. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся повышенным образованием мокроты.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• кровохарканье, лёгочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия ацетилцистеина с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.

Нитроглицерин.

При одновременном применении с нитроглицерином возможна выраженная артериальная гипотензия и расширение височной артерии. В случае необходимости одновременного применения этих лекарственных средств пациент должен находиться под наблюдением врача с целью контроля развития гипотензии, которая может быть тяжёлой. Пациента следует предупредить о возможности возникновения головной боли.

Противокашлевые средства.

При одновременном применении с противокашлевыми средствами возможно усиление застоя бронхиального секрета вследствие подавления кашлевого рефлекса. Ацетилцистеин не следует применять одновременно с противокашлевыми средствами.

Бронходилататоры, вазоконстрикторы.

Ацетилцистеин можно применять одновременно с обычными бронходилататорами и вазоконстрикторами.

Антибиотики.

Имеющаяся информация о взаимодействии антибиотиков с ацетилцистеином получена в исследованиях in vitro и свидетельствует о снижении активности антибиотиков после смешивания с ацетилцистеином. Поэтому не рекомендуется смешивать антибиотики с раствором ацетилцистеина.

Влияние на лабораторные показатели.

Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и результаты определения кетонов в моче.

Особенности применения.

Применение ацетилцистеина, особенно в форме аэрозоля, в основном в начале лечения может привести к разжижению секрета бронхиальных желез и увеличению его объема. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту, следует провести постуральный дренаж или бронхоаспирацию, чтобы избежать застоя мокроты.

Внутривенное применение.

Внутривенное введение лекарственного средства должно проводиться под строгим наблюдением врача. Побочные реакции при внутривенном введении ацетилцистеина могут возникать чаще при слишком быстром введении или применении в высоких дозах. При применении препарата необходимо строго соблюдать указания, приведённые в разделе «Способ применения и дозы».

Применение пациентам с бронхиальной астмой.

Имеются данные о том, что у пациентов с атопией и в анамнезе — бронхиальной астмой — может быть повышен риск развития анафилактоидной реакции. При применении лекарственного средства пациентам с бронхиальной астмой необходимо находиться под контролем врача. В случае развития бронхоспазма необходимо немедленно прекратить применение препарата и начать соответствующее лечение.

Применение пациентам с язвенной болезнью в анамнезе.

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, особенно при одновременном приёме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Применение пациентам с непереносимостью гистамина.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с непереносимостью гистамина и избегать длительного лечения, учитывая возможное влияние ацетилцистеина на метаболизм гистамина и возникновение симптомов непереносимости (например, головная боль, ринит, зуд).

Применение детям.

Те же предупреждения и меры предосторожности, указанные для взрослых, относятся к детям и подросткам.

Риск анафилактоидных реакций.

При применении ацетилцистеина возможно развитие анафилактоидных реакций/реакций гиперчувствительности. В этот период следует внимательно наблюдать за состоянием пациента на предмет появления признаков анафилактоидной реакции.

Сернистый запах, появляющийся при вскрытии ампулы лекарственного средства, является характерным запахом действующего вещества ацетилцистеина и никоим образом не влияет на возможность его применения.

Раствор ацетилцистеина в открытых ампулах при его переносе в аэрозольное оборудование в редких случаях может приобретать слабый фиолетовый оттенок, что не влияет на его эффективность и переносимость.

Лекарственное средство содержит 42,2 мг натрия/ампулу, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, находящимся на диете с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Имеются ограниченные клинические данные о применении ацетилцистеина у беременных.

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на репродуктивную функцию.

Перед применением лекарственного средства во время беременности необходимо сопоставить потенциальные риски для плода с ожидаемой пользой для матери.

Период грудного вскармливания.

Отсутствует информация о выделении препарата и его метаболитов с грудным молоком.

Нельзя исключить риск для новорождённого. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/прекращении применения лекарственного средства, учитывая пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.

Фертильность.

Нет данных о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека. Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность человека при применении в рекомендованных дозах.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Нет данных, подтверждающих влияние ацетилцистеина на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Местное применение.

Ингаляционное введение.

Лекарственное средство следует применять: взрослым — в дозе 300 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки по назначению врача в течение 5–10 дней; детям в возрасте от 6 лет — до 300 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки по назначению врача в течение 5–10 дней.

Эндобронхиальное введение.

Лекарственное средство следует применять: взрослым и детям в возрасте от 6 лет — в дозе до 300 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Системное применение.

Внутримышечное введение.

Лекарственное средство следует вводить глубоко внутримышечно взрослым в дозе 300 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Внутривенное введение.

Лекарственное средство вводить медленно капельно в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы взрослым в дозе 300 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Дети.

Лекарственное средство местно применять детям в возрасте от 6 лет.

Для внутримышечного и внутривенного введения лекарственное средство детям не применять.

Передозировка.

Внутривенное введение.

Симптомы.

Симптомы передозировки схожи с симптомами побочных реакций, имеющих высокую степень тяжести.

Лечение.

Лечение требует немедленного прекращения введения лекарственного средства и проведения симптоматической терапии и реанимационных мероприятий. Специфический антидот отсутствует. Эффективно проведение диализа.

Местное применение.

Симптомы.

Случаи передозировки не зарегистрированы. Высокие дозы ацетилцистеина могут спровоцировать выделение большого количества бронхолегочного секрета, что может привести к обструкции дыхательных путей.

Лечение.

Проведение бронхоаспирации.

Побочные реакции.

В ходе пострегистрационного применения отмечались нижеперечисленные побочные реакции; частота их возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных):

Ингаляционное введение.

Со стороны иммунной системы:

реакции повышенной чувствительности.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

бронхоспазм, ринорея, бронхиальная обструкция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

стоматит, рвота, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

крапивница, сыпь, зуд.

Парентеральное введение.

Со стороны иммунной системы:

реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Со стороны сердца:

тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия, изжога.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

ангионевротический отек, крапивница, покраснение, сыпь, зуд, экзантема.

Со стороны организма в целом и нарушения в месте введения:

отек лица, головная боль, шум в ушах, геморрагия, гипертермия.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных:

снижение артериального давления, анемия, удлинение протромбинового времени.

В очень редких случаях при применении ацетилцистеина наблюдались тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев подозревалось, что вышеуказанные кожные и слизистые синдромы могут быть вызваны одновременным применением как минимум еще одного лекарственного средства. При появлении изменений кожи и слизистых необходимо проконсультироваться с врачом, а также немедленно прекратить прием ацетилцистеина.

Снижение агрегации тромбоцитов при применении ацетилцистеина подтверждено рядом исследований. Клиническая значимость этих результатов до настоящего времени не установлена.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, имеет большое значение. Это позволяет постоянно контролировать соотношение пользы и риска при применении препарата. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке и в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 3 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.

Несовместимость.

Раствор ацетилцистеина не должен контактировать с резиновыми и металлическими поверхностями.

Рекомендуется использовать стеклянное или пластиковое оборудование для проведения ингаляций; после использования оборудование следует промыть водой.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Мефар Илач Сан. А.Ш./

Mefar Ilac San. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Рамазаноглу Мах. Энсар Джад. № 20, 34906 Курткой – Пендик/Стамбул, Турция/

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.