Asibrox

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ASIBROX (ASIBROX)

Composición:

Principio activo: acetilcisteína;

1 ampolla (3 ml) contiene acetilcisteína 300 mg;

Excipientes: edetato de disodio, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable e inhalable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente de color rosa claro.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamento mucolítico. Código ATC R05C B01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El principio activo del medicamento, el acetilcisteína, fluidifica las secreciones bronquiales. La presencia en la estructura del acetilcisteína de grupos sulfhidrilo favorece la ruptura de los enlaces disulfuro de los mucopolisacáridos ácidos del esputo, lo que conduce a la despolimerización de los mucoproteínas y a la disminución de la viscosidad del moco. Mantiene su actividad incluso en presencia de esputo purulento.

El acetilcisteína ejerce un efecto antioxidante, debido a la presencia de un grupo tiol (SH) nucleófilo que cede fácilmente hidrógeno, neutralizando así los radicales libres oxidantes.

El mecanismo protector del acetilcisteína se basa en la capacidad de sus grupos sulfhidrilo reactivos para unirse a los radicales libres.

El acetilcisteína penetra fácilmente en la célula, donde se desacetila hasta formar L-cisteína, a partir de la cual se sintetiza el glutatión intracelular.

El glutatión es un tripéptido altamente reactivo, potente antioxidante y citoprotector, que atrapa radicales libres endógenos y exógenos, así como toxinas. El acetilcisteína previene el agotamiento y favorece el aumento de la síntesis de glutatión intracelular, que participa en los procesos redox celulares, favoreciendo así la detoxificación de sustancias nocivas.

Farmacocinética.

Tras la administración intravenosa de 600 mg de acetilcisteína, la concentración máxima en plasma sanguíneo alcanza 300 mmol/l, con un periodo de semivida de eliminación de 2 horas. El aclaramiento total es de 0,21 l/h/kg y el volumen de distribución en estado de equilibrio es de 0,34 l/kg. El acetilcisteína penetra en el espacio intersticial, distribuyéndose principalmente en el hígado, riñones, pulmones y en el secreto bronquial. El acetilcisteína y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades agudas y crónicas de los órganos respiratorios acompañadas de producción excesiva de flema.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a la sustancia activa y/o a los excipientes del medicamento;
• úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación;
• hemoptisis, hemorragia pulmonar.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los estudios sobre la interacción de la acetilcisteína con otros medicamentos se han realizado únicamente en adultos.

Nitroglicerina.

La administración concomitante con nitroglicerina puede provocar una hipotensión arterial marcada y dilatación de la arteria temporal. En caso de ser necesario el uso simultáneo de estos medicamentos, el paciente debe permanecer bajo supervisión médica por posible desarrollo de hipotensión, que puede ser grave. Se debe advertir al paciente sobre la posibilidad de aparición de cefalea.

Medicamentos antitúsicos.

La administración concomitante con medicamentos antitúsicos puede provocar un aumento del estancamiento del secreto bronquial debido a la supresión del reflejo de la tos. La acetilcisteína no debe administrarse simultáneamente con medicamentos antitúsicos.

Broncodilatadores, vasoconstrictores.

La acetilcisteína puede administrarse simultáneamente con broncodilatadores y vasoconstrictores habituales.

Antibióticos.

La información disponible sobre la interacción entre antibióticos y acetilcisteína proviene de estudios in vitro y muestra una reducción de la actividad antibiótica tras la mezcla con acetilcisteína. Por lo tanto, no se recomienda mezclar antibióticos con la solución de acetilcisteína.

Efecto sobre los parámetros de laboratorio.

La administración de acetilcisteína puede alterar los resultados de la determinación cuantitativa de salicilatos mediante método colorimétrico, así como los resultados del análisis de cuerpos cetónicos en orina.

Características de uso.

La administración de acetilcisteína, especialmente en forma de aerosol, puede provocar, principalmente al inicio del tratamiento, la fluidificación del secreto de las glándulas bronquiales y el aumento de su volumen. Si el paciente no puede expectorar eficazmente las secreciones, se debe realizar drenaje postural o broncoaspiración para evitar la retención de flemas.

Administración intravenosa.

La administración intravenosa del medicamento debe realizarse bajo estricta supervisión médica. Las reacciones adversas tras la administración intravenosa de acetilcisteína pueden presentarse con mayor frecuencia si la infusión es demasiado rápida o si se emplean dosis elevadas. Al utilizar el medicamento, se recomienda seguir estrictamente las instrucciones indicadas en la sección «Modo de administración y dosis».

Uso en pacientes con asma bronquial.

Existen evidencias de que los pacientes con antecedentes de atopía y asma pueden tener un riesgo aumentado de desarrollar reacciones anafilactoides. Durante la administración del medicamento a pacientes con asma bronquial, se debe mantener una supervisión médica constante. Si se desarrolla broncoespasmo, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento y comenzar el tratamiento adecuado.

Uso en pacientes con antecedentes de úlcera péptica.

El medicamento debe administrarse con especial precaución a pacientes con antecedentes de úlcera péptica, especialmente si se toman simultáneamente otros medicamentos que irritan la mucosa gástrica.

Uso en pacientes con intolerancia a la histamina.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con intolerancia a la histamina, evitando tratamientos prolongados debido al posible efecto de la acetilcisteína sobre el metabolismo de la histamina y a la aparición de síntomas de intolerancia (por ejemplo, cefalea, rinitis, prurito).

Uso en niños.

Las mismas advertencias y precauciones indicadas para adultos se aplican también a niños y adolescentes.

Riesgo de reacciones anafilactoides.

Durante la administración de acetilcisteína puede producirse el desarrollo de reacciones anafilactoides o de hipersensibilidad. Durante este período, se debe observar cuidadosamente al paciente para detectar signos de reacciones anafilactoides.

El olor sulfuroso que aparece al abrir la ampolla del medicamento es característico de la sustancia activa acetilcisteína y no afecta en absoluto la posibilidad de su uso.

La solución de acetilcisteína en ampollas abiertas puede adquirir, al transferirse al equipo de nebulización, un ligero color púrpura en casos raros, lo cual no influye sobre su eficacia ni su tolerabilidad.

El medicamento contiene 42,2 mg de sodio/ampolla, por lo que debe administrarse con precaución a pacientes sometidos a una dieta con restricción de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

Existen datos clínicos limitados sobre el uso de acetilcisteína durante el embarazo.

Los estudios en animales no indican un efecto perjudicial directo o indirecto sobre la función reproductiva.

Antes de administrar el medicamento durante el embarazo, se debe evaluar cuidadosamente el riesgo potencial para el feto frente al beneficio esperado para la madre.

Período de lactancia.

No hay información disponible sobre la excreción del medicamento y sus metabolitos en la leche materna.

No puede descartarse el riesgo para el lactante. Se deberá tomar una decisión sobre la suspensión de la lactancia o la interrupción o suspensión del tratamiento con el medicamento, considerando el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

Fertilidad.

No existen datos sobre el efecto de la acetilcisteína sobre la fertilidad humana. Los estudios en animales no indican un efecto perjudicial sobre la fertilidad humana cuando se utiliza en las dosis recomendadas.

Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

No hay datos que confirmen que la acetilcisteína afecte la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Uso tópico.

Administración por inhalación.

El medicamento debe administrarse: en adultos – en dosis de 300 mg (1 ampolla) 1–2 veces al día según prescripción médica durante 5–10 días; en niños a partir de 6 años – hasta 300 mg (1 ampolla) 1–2 veces al día según prescripción médica durante 5–10 días.

Administración endobronquial.

El medicamento debe administrarse: en adultos y niños a partir de 6 años – en dosis de hasta 300 mg (1 ampolla) 1–2 veces al día.

Uso sistémico.

Administración intramuscular.

El medicamento debe administrarse por vía intramuscular profunda en adultos en dosis de 300 mg (1 ampolla) 1–2 veces al día.

Administración intravenosa.

El medicamento debe administrarse lentamente por perfusión en solución de cloruro de sodio al 0,9 % o en solución de glucosa al 5 %, en adultos en dosis de 300 mg (1 ampolla) 1–2 veces al día.

Niños.

El medicamento se aplica tópicamente en niños a partir de 6 años.

No se debe administrar el medicamento por vía intramuscular ni intravenosa en niños.

Sobredosis.

Administración intravenosa.

Síntomas.

Los síntomas de sobredosis son similares a los de las reacciones adversas, pero con mayor gravedad.

Tratamiento.

El tratamiento requiere la interrupción inmediata de la administración del medicamento, así como la realización de terapia sintomática y medidas de reanimación. No existe antídoto específico. La diálisis es eficaz.

Uso tópico.

Síntomas.

No se han registrado casos de sobredosis. Dosis elevadas de acetilcisteína pueden provocar la secreción excesiva de secreciones broncopulmonares, lo que puede provocar obstrucción de las vías respiratorias.

Tratamiento.

Realización de broncoaspiración.

Reacciones adversas.

Durante el uso poscomercialización se han observado las siguientes reacciones adversas; la frecuencia de su aparición es desconocida (no es posible estimarla con los datos disponibles):

Administración por inhalación.

Del sistema inmunitario:

reacciones de hipersensibilidad.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino:

broncoespasmo, rinorrea, obstrucción bronquial.

Del aparato gastrointestinal:

estomatitis, vómitos, náuseas.

De la piel y tejidos subcutáneos:

urticaria, erupción cutánea, prurito.

Administración parenteral.

Del sistema inmunitario:

reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico, reacciones anafilácticas y reacciones anafilactoides.

Del corazón:

taquicardia.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino:

broncoespasmo, disnea.

Del aparato gastrointestinal:

náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, pirosis.

De la piel y tejidos subcutáneos:

edema angioneurótico, urticaria, enrojecimiento, erupción cutánea, prurito, exantema.

Del organismo en general y alteraciones en el lugar de administración:

edema facial, cefalea, acúfenos, hemorragia, hipertermia.

De los datos de laboratorio e instrumentales:

disminución de la presión arterial, anemia, prolongación del tiempo de protrombina.

En casos muy raros, durante el uso de acetilcisteína se han observado reacciones cutáneas graves, tales como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell. En la mayoría de los casos se sospecha que estos síndromes cutáneo-mucosos podrían estar provocados por la administración concomitante de al menos otro medicamento. En caso de presentarse alteraciones cutáneo-mucosas, es necesario consultar inmediatamente con un médico y suspender inmediatamente el uso de acetilcisteína.

La disminución de la agregación plaquetaria con el uso de acetilcisteína ha sido confirmada en algunos estudios. La importancia clínica de estos hallazgos aún no ha sido determinada.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales del sistema sanitario deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de farmacovigilancia.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en el envase original y en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

3 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster; 1 o 2 envases blíster en caja de cartón.

Incompatibilidades.

La solución de acetilcisteína no debe entrar en contacto con superficies de goma ni metálicas.

Se recomienda utilizar equipos de vidrio o plástico para la realización de inhalaciones; tras su uso, el equipo debe lavarse con agua.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

Mefar Ilac San. A.Ş./
Mefar Ilac San. A.S.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey/
Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.

Titular del registro.

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine/
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.