Asibrox

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ASIBROX (ASIBROX)

Composizione:

Principio attivo: acetilcisteina;

1 fiala (3 ml) contiene acetilcisteina 300 mg;

Eccipienti: edetato disodico, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione per iniezione e inalazione.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione trasparente di colore rosa chiaro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaco mucolitico. Codice ATC R05C B01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo del medicinale, l'acetilcisteina, fluidifica l'espettorato. La presenza di gruppi solfidrili nella struttura dell'acetilcisteina favorisce la rottura dei legami disolfuro dei mucopolisaccaridi acidi dell'espettorato, determinando la depolarizzazione delle mucoproteine e la riduzione della viscosità del muco. Mantiene l'attività anche in presenza di espettorato purulento.

L'acetilcisteina esercita un'azione antiossidante dovuta alla presenza del gruppo tiolico nucleofilo SH, che cede facilmente idrogeno, neutralizzando i radicali ossidanti.

Il meccanismo protettivo dell'acetilcisteina si basa sulla capacità dei suoi gruppi solfidrili reattivi di legare i radicali liberi.

L'acetilcisteina penetra facilmente all'interno della cellula, dove viene deacetilata a L-cisteina, da cui viene sintetizzato il glutatione intracellulare.

Il glutatione è un tripetide altamente reattivo, potente antiossidante e citoprotettore, che cattura radicali liberi endogeni ed esogeni e tossine. L'acetilcisteina previene l'esaurimento e favorisce l'aumento della sintesi del glutatione intracellulare, coinvolto nei processi redox cellulari, contribuendo quindi alla detossificazione di sostanze dannose.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione endovenosa di 600 mg di acetilcisteina, la concentrazione massima nel plasma è di 300 mmol/l, il tempo di dimezzamento plasmatico è di 2 ore. La clearance totale è di 0,21 l/ora/kg, mentre il volume di distribuzione allo steady-state è di 0,34 l/kg. L'acetilcisteina penetra nello spazio interstiziale, distribuendosi principalmente nel fegato, nei reni, nei polmoni e nel secreto bronchiale. L'acetilcisteina e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso i reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie acute e croniche delle vie respiratorie associate a una produzione eccessiva di muco.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità alla sostanza attiva e/o agli eccipienti del medicinale;
• ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione;
• emottisi, emorragia polmonare.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli studi sull'interazione dell'acetilcisteina con altri farmaci sono stati condotti esclusivamente negli adulti.

Nitroglicerina.

L'uso concomitante con nitroglicerina può causare un marcato abbassamento della pressione arteriosa e dilatazione dell'arteria temporale. In caso di necessità di utilizzo concomitante di questi farmaci, il paziente deve essere tenuto sotto controllo medico per il possibile sviluppo di ipotensione, che può essere grave. Il paziente deve essere informato della possibile insorgenza di cefalea.

Farmaci antitussivi.

L'uso concomitante con farmaci antitussivi può causare un aumento della ritenzione del secreto bronchiale a causa dell'inibizione del riflesso della tosse. L'acetilcisteina non deve essere utilizzata contemporaneamente a farmaci antitussivi.

Broncodilatatori, vasocostrittori.

L'acetilcisteina può essere utilizzata contemporaneamente ai comuni broncodilatatori e vasocostrittori.

Antibiotici.

Le informazioni disponibili sull'interazione tra antibiotici e acetilcisteina provengono da studi in vitro e indicano una riduzione dell'attività degli antibiotici dopo il loro mescolamento con acetilcisteina. Pertanto, non è raccomandato mescolare antibiotici con la soluzione di acetilcisteina.

Effetto sugli esami di laboratorio.

L'uso di acetilcisteina può alterare i risultati della determinazione quantitativa dei salicilati mediante metodo colorimetrico e i risultati del test per i chetoni nelle urine.

Caratteristiche di impiego.

L'uso di acetilcisteina, specialmente in forma di aerosol, soprattutto all'inizio del trattamento, può provocare la fluidificazione del secreto delle ghiandole bronchiali e un aumento del suo volume. Se il paziente non è in grado di espettorare efficacemente il muco, si deve effettuare un drenaggio posturale o una broncoaspirazione per evitare ristagni di secrezioni.

Uso endovenoso.

L'amministrazione endovenosa del medicinale deve essere effettuata sotto stretta supervisione medica. Gli effetti indesiderati possono verificarsi più frequentemente in caso di somministrazione troppo rapida o di dosi elevate. Si raccomanda di seguire scrupolosamente le istruzioni riportate nella sezione «Modalità di somministrazione e dosi».

Uso nei pazienti con asma bronchiale.

Esistono evidenze che nei pazienti con atopia e storia di asma il rischio di reazioni anafilattoidi possa essere aumentato. Durante il trattamento con il medicinale, i pazienti affetti da asma bronchiale devono essere tenuti sotto controllo medico. In caso di insorgenza di broncospasmo, il trattamento deve essere interrotto immediatamente e deve essere iniziata una terapia adeguata.

Uso nei pazienti con anamnesi di ulcera peptica.

Il medicinale deve essere usato con particolare cautela nei pazienti con anamnesi di ulcera peptica, specialmente se contemporaneamente in corso terapia con altri farmaci irritanti per la mucosa gastrica.

Uso nei pazienti con intolleranza all'istamina.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con intolleranza all'istamina e si deve evitare un trattamento prolungato, considerando il possibile effetto dell'acetilcisteina sul metabolismo dell'istamina e l'insorgenza di sintomi di intolleranza (ad esempio cefalea, rinite, prurito).

Uso nei bambini.

Le stesse precauzioni e avvertenze indicate per gli adulti si applicano ai bambini e agli adolescenti.

Rischio di reazioni anafilattoidi.

Durante l'uso di acetilcisteina, possono verificarsi reazioni anafilattoidi/reazioni di ipersensibilità. Durante questo periodo, lo stato del paziente deve essere attentamente monitorato per rilevare tempestivamente segni di reazioni anafilattoidi.

L'odore di zolfo che si manifesta all'apertura dell'ampolla del medicinale è un odore caratteristico della sostanza attiva acetilcisteina e non influenza in alcun modo la possibilità di utilizzo del prodotto.

La soluzione di acetilcisteina nelle ampolle aperte, durante il trasferimento nell'apparecchiatura per aerosol, in rari casi può assumere un leggero colore violaceo, che non influisce sull'efficacia né sulla tollerabilità del prodotto.

Il medicinale contiene 42,2 mg di sodio/ampolla; pertanto, deve essere usato con cautela nei pazienti sottoposti a dieta controllata per il sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

I dati clinici sull'uso di acetilcisteina in donne in gravidanza sono limitati.

Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla funzione riproduttiva.

Prima di somministrare il medicinale durante la gravidanza, si deve valutare attentamente il rapporto tra i potenziali rischi per il feto e il beneficio atteso per la madre.

Periodo di allattamento.

Non sono disponibili informazioni sull'escrezione del farmaco e dei suoi metaboliti nel latte materno.

Non può essere escluso un rischio per il neonato. Si dovrà prendere una decisione riguardo all'interruzione dell'allattamento al seno o all'interruzione/sospensione del trattamento con il medicinale, tenendo conto del beneficio dell'allattamento per il bambino e del beneficio della terapia per la madre.

Fertilità.

Non sono disponibili dati sull'effetto dell'acetilcisteina sulla fertilità umana. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi sulla fertilità umana quando il prodotto è usato alle dosi raccomandate.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Non ci sono dati che dimostrino un effetto dell'acetilcisteina sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Applicazione locale.

Somministrazione inalatoria.

Il medicinale deve essere utilizzato: negli adulti – alla dose di 300 mg (1 fiala) 1–2 volte al giorno su prescrizione del medico per un periodo di 5–10 giorni; nei bambini a partire dai 6 anni – fino a 300 mg (1 fiala) 1–2 volte al giorno su prescrizione del medico per un periodo di 5–10 giorni.

Somministrazione endobronchiale.

Il medicinale deve essere utilizzato: negli adulti e nei bambini a partire dai 6 anni – alla dose fino a 300 mg (1 fiala) 1–2 volte al giorno.

Applicazione sistemica.

Somministrazione intramuscolare.

Il medicinale deve essere iniettato profondamente per via intramuscolare negli adulti alla dose di 300 mg (1 fiala) 1–2 volte al giorno.

Somministrazione endovenosa.

Il medicinale deve essere somministrato lentamente per infusione in soluzione di sodio cloruro 0,9% o in soluzione di glucosio 5% negli adulti alla dose di 300 mg (1 fiala) 1–2 volte al giorno.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato per applicazione locale nei bambini a partire dai 6 anni.

Il medicinale non deve essere utilizzato per somministrazione intramuscolare o endovenosa nei bambini.

Sovradosaggio.

Somministrazione endovenosa.

Sintomi.

I sintomi del sovradosaggio sono simili a quelli delle reazioni avverse, ma di gravità maggiore.

Trattamento.

Il trattamento richiede l’immediata interruzione della somministrazione del medicinale e l’applicazione di terapia sintomatica e misure di rianimazione. Non esiste un antidoto specifico. È efficace la dialisi.

Applicazione locale.

Sintomi.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. Dosi elevate di acetilcisteina possono indurre la secrezione di una grande quantità di secreto broncopolmonare, causando ostruzione delle vie aeree.

Trattamento.

Effettuare broncoaspirazione.

Effetti indesiderati.

Durante l’uso post-registrazione sono state osservate le seguenti reazioni avverse; la frequenza di insorgenza è sconosciuta (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili):

Somministrazione inalatoria.

Sistema immunitario:

reazioni di ipersensibilità.

Apparato respiratorio, torace e mediastino:

broncospasmo, rinorrea, ostruzione bronchiale.

Apparato gastrointestinale:

stomatite, vomito, nausea.

Pelle e tessuto sottocutaneo:

orticaria, eruzioni cutanee, prurito.

Somministrazione parenterale.

Sistema immunitario:

reazioni di ipersensibilità, inclusi shock anafilattico, reazioni anafilattiche, reazioni anafilattoidi.

Apparato cardiaco:

tachicardia.

Apparato respiratorio, torace e mediastino:

broncospasmo, dispnea.

Apparato gastrointestinale:

nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, dispepsia, pirosi.

Pelle e tessuto sottocutaneo:

edema angioneurotico, orticaria, arrossamento, eruzioni cutanee, prurito, esantema.

Condizioni generali e alterazioni nel sito di somministrazione:

edema facciale, cefalea, tinnito, emorragia, ipertermia.

Esami di laboratorio e dati strumentali:

diminuzione della pressione arteriosa, anemia, allungamento del tempo di protrombina.

In casi estremamente rari, con l’uso di acetilcisteina sono state osservate gravi reazioni cutanee come la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell. Nella maggior parte dei casi si sospettava che tali sindromi cutanee e mucose potessero essere causate dall’uso concomitante di almeno un altro medicinale. In caso di comparsa di alterazioni cutanee o mucose, è necessario consultare immediatamente un medico e interrompere immediatamente l’assunzione di acetilcisteina.

Alcuni studi hanno confermato una riduzione dell’aggregazione piastrinica con l’uso di acetilcisteina. L’importanza clinica di questi risultati non è ancora stata definita.

Segnalazione di sospette reazioni avverse.

La segnalazione di sospette reazioni avverse successive alla registrazione del medicinale è molto importante. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa attraverso il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Durata della validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, nella confezione originale e in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

3 ml in una fiala; 5 fiale in una confezione blister; 1 o 2 confezioni blister in una scatola di cartone.

Incompatibilità.

La soluzione di acetilcisteina non deve venire a contatto con superfici in gomma o metallo.

Si raccomanda di utilizzare dispositivi in vetro o plastica per le inalazioni; dopo l’uso, il dispositivo deve essere risciacquato con acqua.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Mefar Ilac San. A.S.
Mefar Ilac San. A.S.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey
Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.

Richiedente.

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.