Asibroks

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania lekowego leku ASIBROX (ASIBROX)

Skład:

substancja czynna: acetylocysteina;

1 ampułka (3 ml) zawiera 300 mg acetylocysteiny;

substancje pomocnicze: edetat dinatrium, sodu hydroksyd, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań i do inhalacji.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór jasnoróżowego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środek mukolityczny. Kod ATC R05C B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Substancja czynna leku acetylocysteina rozrzedza wydzieliny. Obecność grup tiolowych w strukturze acetylocysteiny sprzyja rozerwaniu wiązań dwusiarczkowych kwasowych mukopolisacharydów w wydzielinach, co prowadzi do depolaryzacji mukoprotein i zmniejszenia lepkości śluzu. Zachowuje aktywność w obecności wydzieliny ropnej.

Acetylocysteina wykazuje działanie przeciwutleniające, wynikające z obecności nukleofilowej grupy tiolowej SH, która łatwo oddaje wodór, neutralizując rodniki utleniające.

Mechanizm ochronny acetylocysteiny opiera się na zdolności jej reaktywnych grup tiolowych do wiązania wolnych rodników.

Acetylocysteina łatwo przenika do wnętrza komórki, gdzie ulega deacetylacji do L-cysteiny, z której syntezowany jest wewnątrzkomórkowy glutation.

Glutation – wysoko reaktywny tripeptyd, potężny przeciwutleniacz, cytoprotektor, który wiąże wolne rodniki endogenne i egzogenne oraz toksyny. Acetylocysteina zapobiega wyczerpaniu się oraz sprzyja zwiększeniu syntezy wewnątrzkomórkowego glutationu, który uczestniczy w procesach utleniania i redukcji w komórkach, sprzyjając w ten sposób detoksykacji szkodliwych substancji.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu dożylnym 600 mg acetylocysteiny maksymalne stężenie w osoczu krwi wynosi 300 mmol/l, okres półwydalenia z osocza krwi – 2 godziny. Całkowity klirens – 0,21 l/h/kg, a objętość rozdziału w stanie stacjonarnym – 0,34 l/kg. Acetylocysteina przenika do przestrzeni międzykomórkowej, głównie rozkłada się w wątrobie, nerkach, płucach, sekrecie oskrzelowym. Acetylocysteina i jej metabolity są wydalane głównie z moczem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Ostre i przewlekłe choroby układu oddechowego towarzyszące zwiększonemu wydzielaniu się wydzieliny.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną i/lub substancje pomocnicze leku;
• wrzód żołądka i dwunastniczki w okresie zaostrzenia;
• krwioplucie, krwawienie płucne.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji acetylocysteiny z innymi lekami przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Nitrogliceryna.

W przypadku jednoczesnego stosowania z nitrogliceryną możliwe jest wystąpienie wyraźnej hipotensji tętniczej oraz rozszerzenia tętnicy skroniowej. W razie konieczności jednoczesnego stosowania tych leków pacjent powinien być pod stałą opieką lekarza pod kątem rozwoju hipotensji, która może być ciężka. Pacjenta należy uprzedzić o możliwości wystąpienia bólu głowy.

Leki przeciwhistaminowe.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwhistaminowymi możliwe jest nasilenie się stazu sekretu oskrzowego w wyniku ucisku odruchu kaszlowego. Acetylocysteiny nie należy stosować jednoczesnie z lekami przeciwhistaminowymi.

Bronchodylatatory, wazokonstryktory.

Acetylocysteinę można stosować jednoczesnie z typowymi bronchodylatatorami i wazokonstryktorami.

Antybiotyki.

Dostępne informacje o interakcji antybiotyków z acetylocysteiną pochodzą z badań in vitro i wskazują na obniżenie aktywności antybiotyków po zmieszaniu z acetylocysteiną. Dlatego nie zaleca się mieszania antybiotyków z roztworem acetylocysteiny.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych.

Stosowanie acetylocysteiny może zmieniać wyniki oznaczania ilościowego salicylanów metodą kolorymetryczną oraz wyniki oznaczania ciał ketonowych w moczu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Stosowanie acetylocysteiny, szczególnie w formie aerozolu, głównie na początku leczenia, może rozrzedzić wydzieliny gruczołów oskrzowych i zwiększyć ich objętość. Jeśli pacjent nie może skutecznie kaszleć, należy przeprowadzić drenaż posturalny lub bronchoaspirację, aby uniknąć zalegania wydzieliny.

Stosowanie dożylne.

Wprowadzanie środka leczniczego dożylnie należy przeprowadzać pod ścisłym nadzorem lekarza. Reakcje niepożądane po dożylnej aplikacji acetylocysteiny mogą występować częściej w przypadku zbyt szybkiego podania lub stosowania w dużych dawkach. Podczas stosowania środka leczniczego należy ściśle przestrzegać wskazówek podanych w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Stosowanie u pacjentów z astmą oskrzelową.

Istnieją dowody, że u pacjentów z atopią i wywiadem astmy oskrzelowej może występować zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznopodobnych. Podczas stosowania środka leczniczego pacjentom z chorobą astmą oskrzelową należy przebywać pod kontrolą lekarza. W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać stosowanie środka leczniczego i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Stosowanie u pacjentów z wywiadem wrzodu żołądka.

Środek leczniczy należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z wywiadem wrzodu żołądka, szczególnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków drażniących błonę śluzową żołądka.

Stosowanie u pacjentów z nietolerancją histaminy.

Środek leczniczy należy stosować z ostrożnością u pacjentów z nietolerancją histaminy i należy unikać długotrwałego leczenia, ze względu na możliwy wpływ acetylocysteiny na metabolizm histaminy i pojawienie się objawów nietolerancji (np. ból głowy, katar, świąd).

Stosowanie u dzieci.

Te same ostrzeżenia i środki ostrożności, które dotyczą dorosłych, dotyczą również dzieci i młodzieży.

Ryzyko reakcji anafilaktycznopodobnych.

Podczas stosowania acetylocysteiny możliwe jest wystąpienie reakcji anafilaktycznopodobnych/reakcji nadwrażliwości. W tym okresie należy dokładnie obserwować stan pacjenta pod kątem pojawienia się objawów reakcji anafilaktycznopodobnych.

Charakterystyczny zapach siarki, który pojawia się po otwarciu fiolki ze środkiem leczniczym, jest typowym zapachem substancji czynnej acetylocysteiny i w żaden sposób nie wpływa na możliwość jego stosowania.

Roztwór acetylocysteiny w otwartych fiolkach podczas przeprowadzania go do urządzenia do aerozoli w rzadkich przypadkach może nabyć lekki odcień fioletowy, co nie wpływa na jego skuteczność ani tolerancję.

Środek leczniczy zawiera 42,2 mg sodu/fiolka, dlatego należy go stosować z ostrożnością u pacjentów przestrzegających diety ograniczającej spożycie sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Dane kliniczne dotyczące stosowania acetylocysteiny u kobiet w ciąży są ograniczone.

Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na funkcję rozrodczą.

Przed zastosowaniem środka leczniczego w czasie ciąży należy porównać potencjalne ryzyko dla płodu z oczekiwaną korzyścią dla matki.

Okres karmienia piersią.

Brak informacji o wydzielaniu leku i jego metabolitów z mlekiem matki.

Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub o przerwaniu/przecenieniu stosowania środka leczniczego, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z terapii dla kobiety.

Fertylność.

Brak danych dotyczących wpływu acetylocysteiny na płodność człowieka. Badania na zwierzętach nie wskazują na szkodliwy wpływ na płodność człowieka przy stosowaniu w dawkach zalecanych.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Brak danych potwierdzających wpływ acetylocysteiny na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Zastosowanie miejscowe.

Wprowadzenie przez inhalację.

Lek należy stosować: dorosłym – w dawce 300 mg (1 ampułka) 1–2 razy na dobę zgodnie z zaleceniem lekarza przez 5–10 dni, dzieciom od 6. roku życia – do 300 mg (1 ampułka) 1–2 razy na dobę zgodnie z zaleceniem lekarza przez 5–10 dni.

Wprowadzenie endobronchialne.

Lek należy stosować: dorosłym oraz dzieciom od 6. roku życia – w dawce do 300 mg (1 ampułka) 1–2 razy na dobę.

Zastosowanie systemowe.

Wprowadzenie do mięśnia.

Lek należy wstrzykiwać głęboko do mięśnia dorosłym w dawce 300 mg (1 ampułka) 1–2 razy na dobę.

Wprowadzenie do żyły.

Lek wprowadzać powoli w postaci kroplówki do 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 5 % roztworu glukozy dorosłym w dawce 300 mg (1 ampułka) 1–2 razy na dobę.

Dzieci.

Lek stosowany miejscowo u dzieci od 6. roku życia.

Nie stosować leku dzieciom do wstrzykiwania do mięśnia i do żyły.

Przedawkowanie.

Wprowadzenie do żyły.

Objawy.

Objawy przedawkowania są podobne do objawów reakcji niepożądanych o dużym stopniu ciężkości.

Leczenie.

Leczenie wymaga natychmiastowego przerwania podawania leku oraz przeprowadzenia terapii objawowej i zabiegów resuscytacyjnych. Nie istnieje specyficzny antydot. Skutecznym jest przeprowadzenie dializy.

Zastosowanie miejscowe.

Objawy.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania. Wysokie dawki acetylocysteiny mogą powodować wydzielanie dużej ilości sekretu oskrzelowo-płucnego, co może prowadzić do obturacji dróg oddechowych.

Leczenie.

Przeprowadzenie bronchoaspiracji.

Działania niepożądane.

W trakcie stosowania po rejestracji zaobserwowano następujące działania niepożądane; częstość ich występowania jest nieznana (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych):

Podanie inhalacyjne.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego:

reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia:

bronchospazm, rhinorrea, obturacja oskrzelowa.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego:

stomatyt, wymioty, nudności.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych:

koprzywka, wysypka, świąd.

Podanie dożylne.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego:

reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, reakcje anafilaktycznopodobne.

Zaburzenia ze strony serca:

tachykardia.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia:

bronchospazm, duszność.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego:

nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, niestrawność, pieczenie.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych:

opuchlizna naczynioruchowa, koprzywka, zaczerwienienie, wysypka, świąd, egzantema.

Zaburzenia ogólne i w miejscu podania:

opuchlizna twarzy, ból głowy, szum w uszach, krwawienie, hipertermia.

Zaburzenia laboratoryjne i instrumentalne:

obniżenie ciśnienia tętniczego, anemia, wydłużenie czasu protrombinowego.

W bardzo rzadkich przypadkach przy stosowaniu acetylocysteiny obserwowano poważne reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella. W większości przypadków podejrzewano, że powyższe zespoły skórno-błoniaste mogą być wywołane jednoczesnym stosowaniem co najmniej jednego innego leku. W przypadku wystąpienia zmian skórno-błoniastych należy skonsultować się z lekarzem oraz natychmiast przerwać przyjmowanie acetylocysteiny.

Obniżenie agregacji płytek krwi przy stosowaniu acetylocysteiny zostało potwierdzone przez niektóre badania. Kliniczne znaczenie tych wyników nie zostało dotąd ustalone.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które wystąpiły po rejestracji leku, jest bardzo ważne. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania leku. Osoby pracujące w systemie opieki zdrowotnej powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system farmakonadzoru.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

3 ml w ampułce; 5 ampułek w opakowaniu konturowym blisterowym; 1 lub 2 opakowania konturowe blisterowe w pudełku kartonowym.

Niezgodność.

Roztwór acetylocysteiny nie powinien mieć kontaktu z powierzchniami gumowymi i metalowymi.

Zaleca się stosowanie szklanego lub plastikowego sprzętu do przeprowadzania inhalacji; po użyciu sprzęt należy przemyć wodą.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Mefar Ilac San. A.Ş./

Mefar Ilac San. A.S.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey/

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.

Wnioskodawca.

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.