Астрия

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Астрия® (Astria)

Состав:

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, смесь карнаубского и белого восков;

покрытие: гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, диоксид титана (Е 171); индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой синего или светло-голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин — это неседативное антигистаминное средство пролонгированного действия, обладающее селективным антагонистическим действием на периферические H₁-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на эндотелиальных клетках свои антиаллергические свойства. Это проявлялось подавлением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6,
IL-8 и IL-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует дальнейшего подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в день (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не отмечалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приёме в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от таковой в группе плацебо. В клинических исследованиях однократный приём препарата Астрия**®** в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Астрия**®** эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учётом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и повседневной деятельностью, которые ограничивались симптомами.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку высвобождение гистамина является патогенетическим фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей лекарственное средство Астрия**®** эффективно облегчало зуд и уменьшало количество и размер уртикарных высыпаний уже к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Приём препарата не оказывал существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить уже через 30 минут после приёма препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет приблизительно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и частоте приёма — 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сопоставить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Эта величина может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была приблизительно в 3 раза выше через приблизительно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял приблизительно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата выявлено не было.

Биотрансформация

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, пока не установлен, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследования in vitro показали, что препарат не подавляет CYP2D6, не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

В исследовании однократного приёма дезлоратадина в дозе 7,5 мг приём пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Устранение симптомов, связанных с аллергическим ринитом и крапивницей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному компоненту или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационный период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения Астрия**®**.

Особенности применения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью прием препарата следует проводить под контролем врача.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам, у которых в анамнезе были судорожные припадки. Дети могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Дезлоратадин не проявил тератогенного действия в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение таблеток, покрытых пленочной оболочкой, Астрия**®** в этот период не рекомендуется.

Кормление грудью

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение Астрии**®** женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, в ходе которых оценивалась способность управлять автотранспортом, у пациентов, принимавших дезлоратадин, никаких ухудшений выявлено не было. Однако пациентов следует информировать о том, что очень редко у некоторых людей может возникать сонливость, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит), а также крапивницей.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Имеются ограниченные данные исследований эффективности применения дезлоратадина детям в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения таблеток Астрия**®** детям в возрасте до 12 лет не установлены.

Передозировка.

В случае передозировки следует принять стандартные меры по удалению неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. В клинических исследованиях, в ходе которых дезлоратадин применяли в дозах 45 мг (что в 9 раз превышало рекомендованную дозу), клинически значимых нежелательных реакций не наблюдалось. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Наиболее часто по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Дети.

В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; она наблюдалась у 5,9 % пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9 % пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (которая может проявляться в виде раздражительности и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардия.

Сводная таблица частоты побочных реакций

Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в коробке;

По 30 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Заявитель: ООО «Представительство БАУМ ФАРМ ГМБХ».

Местонахождение заявителя: Украина, 79052, г. Львов, ул. Широкая, 66.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08132, Киевская обл., Бучанский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.