Astria®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ASTRÍA® (Astria)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 tableta contiene 5 mg de desloratadina;

Sustancias auxiliares: fosfato de calcio hidratado (anhidro), celulosa microcristalina, almidón de maíz, talco, mezcla de ceras de carnauba y cera blanca;

Recubrimiento: hipromelosa, polietilenglicol (macrogol) 6000, dióxido de titanio (E 171); indigocarmín (E 132).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de forma redonda, con superficie biconvexa, recubiertas con una película de color azul o azul claro.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacodinámicas.

Desloratadina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada que ejerce un efecto antagonista selectivo sobre los receptores periféricos H1. Tras la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1.

En estudios in vitro, la desloratadina ha demostrado propiedades anti-alérgicas en células endoteliales. Estas propiedades se manifestaron mediante la inhibición de la liberación de citoquinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de mastocitos/basófilos humanos, así como mediante la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina. La relevancia clínica de estas observaciones aún requiere confirmación.

En estudios clínicos con dosis altas, en los que se administró desloratadina diariamente en dosis de hasta 20 mg durante 14 días, no se observaron cambios estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico-clínico, la administración de 45 mg por día (10 veces la dosis clínica diaria máxima) durante 10 días no provocó prolongación del intervalo QT.

En pacientes con rinitis alérgica, la desloratadina alivia eficazmente síntomas como estornudos, rinorrea, picor nasal, irritación ocular, lagrimeo y enrojecimiento, así como picor del paladar. La desloratadina controla eficazmente los síntomas durante 24 horas.

La desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. En estudios clínicos controlados, la frecuencia de somnolencia tras la administración de la dosis recomendada de 5 mg al día no difirió de la observada en el grupo placebo. En estudios clínicos, la administración única del medicamento Astrea**®** en dosis diaria de 7,5 mg no afectó la actividad psicomotora.

Astrea**®** alivia eficazmente la gravedad de la rinitis alérgica estacional, considerando el índice total del cuestionario de evaluación de la calidad de vida en rinoconjuntivitis. La mejora máxima se observó en los ítems del cuestionario relacionados con problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.

La urticaria idiopática crónica fue estudiada en un modelo clínico con condiciones de urticaria. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las formas de urticaria, se espera que la desloratadina alivie eficazmente los síntomas en otras formas de urticaria, incluyendo la urticaria idiopática crónica.

En dos estudios aleatorizados controlados con placebo de 6 semanas de duración, en pacientes con urticaria idiopática crónica, el medicamento Astrea**®** alivió eficazmente el picor y redujo el número y tamaño de las lesiones urticariformes al final del primer intervalo de dosificación. En cada estudio, el efecto se mantuvo durante el intervalo de dosificación de 24 horas. El alivio del picor en más del 50 % se observó en el 55 % de los pacientes que recibieron desloratadina, en comparación con el 19 % de los pacientes que recibieron placebo. La administración del medicamento no tuvo un impacto significativo sobre el sueño ni la actividad diurna.

Propiedades farmacocinéticas.

Absorción

Las concentraciones de desloratadina en plasma pueden detectarse a los 30 minutos tras la administración del medicamento. La desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima aproximadamente a las 3 horas; el periodo de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde a su periodo de semivida (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

En un estudio farmacocinético en el que las características demográficas de los pacientes eran comparables con la población general con rinitis alérgica estacional, se observó una concentración más elevada de desloratadina en el 4 % de los participantes. Esta proporción puede variar según la etnia. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor a las 7 horas, y el periodo de semivida terminal fue de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad en estos pacientes no difirió del perfil en la población general.

Distribución

La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de dosis de desloratadina (de 5 a 20 mg) una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Biotransformación

El enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificado, por lo que no puede descartarse completamente alguna interacción con otros medicamentos. La desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo; estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe CYP2D6, ni actúa como sustrato o inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación

En un estudio de administración única de desloratadina a una dosis de 7,5 mg, la ingesta de alimentos (un desayuno rico en grasas y calorías) no afectó la farmacocinética de la desloratadina. Asimismo, se ha demostrado que el zumo de pomelo tampoco afecta la farmacocinética de la desloratadina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica y urticaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa, a cualquiera de los excipientes o al loratadino.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

En estudios clínicos con tabletas de desloratadino, no se observaron interacciones clínicamente significativas cuando se administraron conjuntamente con eritromicina o ketoconazol.

En estudios farmacológicos clínicos, no se observó un aumento del efecto negativo del etanol sobre la función psicomotora cuando el medicamento se utilizó junto con alcohol. Sin embargo, durante el período poscomercialización se han registrado casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante el tratamiento con el medicamento. Por lo tanto, es necesario tener precaución al consumir alcohol durante el tratamiento con Astría**®**.

Características de uso.

En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración del medicamento debe realizarse bajo supervisión médica.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes que hayan tenido antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de una nueva convulsión durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá tomar la decisión de interrumpir el tratamiento con desloratadina en aquellos pacientes que presenten una convulsión durante la administración del medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios realizados en animales, la desloratadina no mostró efectos teratogénicos.

No se ha establecido la seguridad del uso del medicamento durante el embarazo; por lo tanto, no se recomienda el uso de los comprimidos recubiertos con película de Astría**®** durante este período.

Lactancia.

La desloratadina atraviesa la leche materna; por consiguiente, no se recomienda el uso de Astría**®** en mujeres que estén amamantando.

Capacidad de afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

En estudios clínicos destinados a evaluar la capacidad para conducir vehículos de motor, no se observaron alteraciones en los pacientes que tomaron desloratadina. Sin embargo, se debe informar a los pacientes que, muy raramente, algunas personas pueden experimentar somnolencia, lo que podría afectar su capacidad para conducir automóviles o manejar equipos complejos.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años de edad: administrar 1 tableta una vez al día, independientemente de la ingestión de alimentos, para aliviar los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: suspender el tratamiento tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si reaparecen.

En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), el tratamiento debe continuar durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

Existen datos limitados sobre la eficacia del desloratadino en niños de 12 a 17 años de edad (ver sección «Reacciones adversas»).

La eficacia y seguridad del uso de las tabletas de Astría**®** en niños menores de 12 años no han sido establecidas.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, deben tomarse las medidas habituales para eliminar la sustancia activa no absorbida. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. En estudios clínicos en los que se administró desloratadino en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada), no se observaron reacciones adversas clínicamente significativas. El desloratadino no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas

En estudios clínicos realizados para las indicaciones incluyendo rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg al día con una frecuencia un 3 % mayor que en aquellos pacientes que recibieron placebo.

Los efectos adversos más frecuentes notificados en comparación con placebo fueron: mayor fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).

Niños.

En estudios clínicos realizados en 578 adolescentes de entre 12 y 17 años de edad, el efecto adverso más frecuente fue cefalea; se observó en un 5,9 % de los pacientes que recibieron desloratadina y en un 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.

Existe un riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anómalo) asociado al uso de desloratadina, que puede manifestarse como irritabilidad y agresividad, así como excitación.

Durante el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmias y bradicardia.

Tabla resumen de la frecuencia de reacciones adversas

La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000) y frecuencia desconocida.

Plazo de caducidad. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 1 ó 3 blísters por caja;

30 comprimidos en blíster; 1 ó 3 blísters por caja.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica.

Titular:

Sociedad con Responsabilidad Limitada «Representación BAUM PHARM GmbH».

Domicilio del titular: Ucrania, 79052, ciudad de Leópolis, calle Shiroka, 66.

Fabricante.

Sociedad con Responsabilidad Limitada «ASTRAFARM», Ucrania.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, región de Kiev, distrito Buchanski, ciudad de Vishnevo, calle Kievskaya, 6, código postal 08132.