Astria®

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE ASTRÍA® (Astria)

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

1 compressa contiene desloratadina 5 mg;

Eccipienti: fosfato di calcio (anidro), cellulosa microcristallina, amido di mais, talco, miscela di cera carnauba e cera bianca;

Rivestimento: ipromellosa, polietilenglicole (macrogolo) 6000, diossido di titanio (E 171); indigocarminio (E 132).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma rotonda, con superficie biconvessa, rivestite con un rivestimento filmogeno di colore blu o blu chiaro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Antistaminici per uso sistemico. Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Desloratadina è un antistaminico non sedativo ad azione prolungata, con attività antagonista selettiva sui recettori periferici H1. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell’istamina.

Negli studi in vitro, la desloratadina ha dimostrato le proprie proprietà anti-allergiche sulle cellule endoteliali, inibendo il rilascio di citochine pro-infiammatorie come IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 dai mastociti/basofili umani, nonché inibendo l’espressione di molecole di adesione come il P-selectin. L’importanza clinica di tali osservazioni richiede ancora conferma.

Negli studi clinici con dosi elevate, in cui la desloratadina è stata somministrata giornalmente fino a 20 mg per 14 giorni, non sono state osservate variazioni statisticamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio farmacologico clinico, la somministrazione di 45 mg al giorno (10 volte la dose clinica massima giornaliera) per 10 giorni non ha determinato un allungamento dell’intervallo QT.

Nei pazienti con rinite allergica, la desloratadina è efficace nel ridurre sintomi quali starnuti, rinorrea e prurito nasale, nonché irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento, prurito del palato. La desloratadina controlla efficacemente i sintomi per un periodo di 24 ore.

La desloratadina penetra quasi impercettibilmente nel sistema nervoso centrale. Negli studi clinici controllati, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, l’incidenza di sonnolenza non differiva da quella osservata nel gruppo placebo. Negli studi clinici, la somministrazione singola del medicinale Astria**®** alla dose giornaliera di 7,5 mg non ha influenzato l’attività psicomotoria.

Astria**®** allevia efficacemente la gravità del decorso della rinite allergica stagionale, considerando l’indice totale del questionario sulla qualità della vita nel rincongiuntivite. Il massimo miglioramento è stato osservato nei punti del questionario relativi ai problemi pratici e all’attività quotidiana limitati dai sintomi.

L’orticaria cronica idiopatica è stata studiata in un modello clinico con condizioni di orticaria. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, si prevede che la desloratadina sia efficace nel ridurre i sintomi anche in altre forme di orticaria, inclusa l’orticaria cronica idiopatica.

In due studi clinici di 6 settimane controllati con placebo, condotti su pazienti con orticaria cronica idiopatica, il medicinale Astria**®** ha efficacemente alleviato il prurito e ridotto il numero e le dimensioni delle lesioni orticariche già al termine del primo intervallo di somministrazione. In ciascuno studio, l’effetto è durato per l’intero intervallo di 24 ore. Un miglioramento del prurito superiore al 50% è stato osservato nel 55% dei pazienti trattati con desloratadina, rispetto al 19% dei pazienti trattati con placebo. L’assunzione del medicinale non ha mostrato un impatto significativo sul sonno e sull’attività diurna.

Farmacocinetica

Assorbimento

Le concentrazioni di desloratadina nel plasma possono essere rilevate entro 30 minuti dalla somministrazione del farmaco. La desloratadina viene ben assorbita, raggiungendo la concentrazione massima dopo circa 3 ore; il tempo di emivita è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo tempo di emivita (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione di 1 volta al giorno. La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell’intervallo da 5 a 20 mg.

In uno studio farmacocinetico in cui i dati demografici dei pazienti erano paragonabili a quelli della popolazione generale con rinite allergica stagionale, nel 4% dei partecipanti è stata osservata una concentrazione più elevata di desloratadina. Questa percentuale può variare in base all’appartenenza etnica. La concentrazione massima di desloratadina è risultata circa 3 volte superiore dopo circa 7 ore, con un emivita terminale di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza di questi pazienti non differiva da quello della popolazione generale.

Distribuzione

La desloratadina si lega in misura moderata alle proteine plasmatiche (83-87%). Dopo somministrazione di dosi di desloratadina (da 5 a 20 mg) una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco.

Biotrasformazione

L’enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato, pertanto non è possibile escludere completamente alcune interazioni con altri medicinali. La desloratadina non inibisce CYP3A4 in vivo; studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce CYP2D6, né è substrato o inibitore della glicoproteina P.

Eliminazione

In uno studio sulla somministrazione singola di desloratadina alla dose di 7,5 mg, l’assunzione di cibo (una colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) non ha influenzato la farmacocinetica della desloratadina. È stato inoltre stabilito che il succo di pompelmo non influenza la farmacocinetica della desloratadina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Rimozione dei sintomi associati alla rinite allergica e all'orticaria.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva, a uno qualsiasi degli eccipienti o alla loratadina.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Negli studi clinici con compresse di desloratadina, non sono state osservate interazioni clinicamente significative con somministrazione concomitante di eritromicina o chetokonazolo.

Negli studi clinico-farmacologici, non è stata rilevata un'accentuazione dell'effetto negativo dell'etanolo sulla funzione psicomotoria con l'uso concomitante di alcol. Tuttavia, nel periodo post-registrazione sono stati osservati casi di intolleranza all'alcol e intossicazione alcolica durante il trattamento con il medicinale. Pertanto, è necessario prestare cautela nell'assunzione di alcol durante il trattamento con Astria®.

Caratteristiche d'uso.

Nei pazienti con insufficienza renale grave, l'assunzione del medicinale deve essere effettuata sotto controllo medico.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi di crisi convulsive. I bambini possono essere più sensibili allo sviluppo di una nuova crisi convulsiva durante il trattamento con desloratadina. Il medico dovrà decidere se interrompere il trattamento con desloratadina nei pazienti che manifestano una crisi convulsiva durante l'assunzione del medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

La desloratadina non ha mostrato effetti teratogeni negli studi sugli animali.

La sicurezza d'uso del medicinale durante la gravidanza non è stata stabilita; pertanto, l'uso delle compresse rivestite con film Astria® in questo periodo non è raccomandato.

Allattamento

La desloratadina passa nel latte materno; pertanto, l'uso di Astria® nelle donne che allattano non è raccomandato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari.

Negli studi clinici volti a valutare la capacità di guidare veicoli a motore, non sono stati osservati peggioramenti nei pazienti che assumevano desloratadina. Tuttavia, i pazienti devono essere informati che molto raramente alcune persone possono avvertire sonnolenza, che potrebbe influire sulla loro capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari complessi.

Posologia e modo di somministrazione.

Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni: somministrare 1 compressa una volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo, per alleviare i sintomi associati alla rinite allergica (compresa la rinite allergica intermittente e persistente) e all'orticaria.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato sulla base dei dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di recidiva.

Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane), il trattamento deve proseguire per tutto il periodo di esposizione all’allergene.

Bambini.

I dati disponibili sull’efficacia di desloratadina nei bambini di età compresa tra 12 e 17 anni sono limitati (vedere il paragrafo «Effetti indesiderati»).

L’efficacia e la sicurezza delle compresse di Astria® nei bambini di età inferiore a 12 anni non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, si devono adottare le misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. Negli studi clinici in cui desloratadina è stata somministrata a dosi di 45 mg (9 volte superiori alla dose raccomandata), non sono state osservate reazioni avverse clinicamente significative. Desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; l’eventuale eliminazione mediante dialisi peritoneale non è stata stabilita.

Effetti indesiderati

Negli studi clinici relativi alle indicazioni, compresi rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, gli effetti indesiderati sono stati riportati nel 3% dei pazienti trattati con una dose di 5 mg al giorno più frequentemente rispetto ai pazienti trattati con placebo.

Gli effetti indesiderati riportati più comunemente rispetto al placebo sono stati: affaticamento (1,2%), bocca secca (0,8%) e cefalea (0,6%).

Popolazione pediatrica

Negli studi clinici condotti su 578 adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l'effetto indesiderato più comune è stata la cefalea, osservata nel 5,9% dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9% di quelli trattati con placebo.

È presente un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associato all'uso di desloratadina, che può manifestarsi con irritabilità e aggressività, nonché agitazione.

Durante il periodo post-marketing sono stati osservati (frequenza non nota): allungamento dell'intervallo QT, aritmie e bradicardia.

Tabella riassuntiva della frequenza delle reazioni avverse

La frequenza delle reazioni avverse è classificata come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10000, < 1/1000), molto raro (< 1/10000) e frequenza non nota.

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in blister; 1 o 3 blister nella confezione;

30 compresse in blister; 1 o 3 blister nella confezione.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio: Società a responsabilità limitata «Rappresentanza BAUM PHARM GMBH».

Indirizzo del titolare: Ucraina, 79052, città di Leopoli, via Šyroka, 66.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Astria®», Ucraina.

Indirizzo del produttore e sede dell’attività produttiva.

Ucraina, 08132, oblast’ di Kiev, distretto di Bucha, città di Vyšneve, via Kyjvs’ka, 6.