Astriya®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Astrіya® (Astria)

Skład:

substancja czynna: desloratadin;

1 tabletka zawiera 5 mg desloratadyny;

substancje pomocnicze: wodorofosforan wapnia (bezwodny), celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, talk, mieszanina wosków karbowego i białego;

otoczka: hipromeloza, polietylenoglikol (makrogol) 6000, dwutlenek tytanu (E 171); indygo karmin (E 132).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powierzchni dwuwypukłej, powleczone powłoką barwy niebieskiej lub jasnoniebieskiej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Desloratadyna – to niemieszczący się w grupie leków senny, niezawodny antyhistaminik o długim czasie działania, który wykazuje selektywną aktywność antagonistyczną wobec obwodowych receptorów H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe histaminowe receptory H1.

W badaniach in vitro desloratadyna wykazała swoje właściwości przeciwalergiczne na komórkach śródbłonka. Objawiało się to hamowaniem wydzielania cytokin prozapalnych, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 oraz IL-13, z komórek tucznych/ludzkich bazofili, a także hamowaniem ekspresji cząsteczek adhezji, takich jak selektyna P. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga jeszcze potwierdzenia.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem wysokich dawek, w których desloratadynę podawano codziennie w dawce do 20 mg przez 14 dni, nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu farmakologii klinicznej, przy stosowaniu dawki 45 mg dziennie (10 razy więcej niż maksymalna dozwolona dawka kliniczna) przez 10 dni, nie zaobserwowano wydłużenia odstępu QT.

U pacjentów z alergicznym nieżytą nosa desloratadyna skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielina z nosa i swędzenie, a także podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, swędzenie podniebienia. Desloratadyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych przy podawaniu zalecanej dawki 5 mg dziennie częstość występowania senności nie różniła się od grupy placebo. W badaniach klinicznych jednorazowe przyjęcie leku Astriya**®** w dawce dobowej 7,5 mg nie wpływało na aktywność psychomotoryczną.

Astriya**®** skutecznie łagodzi nasilenie przebiegu sezonowego nieżytu nosa z uwzględnieniem całkowitego wyniku kwestionariusza oceny jakości życia przy rynokonjunktewicie. Maksymalne poprawy odnotowano w punktach kwestionariusza związanych z problemami praktycznymi i codzienną aktywnością, które były ograniczone przez objawy.

Chroniczne idiopatyczne pokrzywki badano w klinicznym modelu warunków pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym we wszystkich formach pokrzywki, oczekuje się, że desloratadyna będzie skutecznie łagodzić objawy w innych formach pokrzywki, w tym w przewlekłej idiopatycznej pokrzywce.

W dwóch badaniach kontrolowanych placebo, trwających 6 tygodni, z udziałem pacjentów z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką, lek Astriya**®** skutecznie łagodził swędzenie i zmniejszał liczbę oraz rozmiar zmian pokrzywkowych już na końcu pierwszego interwału dawkowania. W każdym badaniu efekt trwał przez 24-godzinny interwał dawkowania. Łagodzenie swędzenia o ponad 50% odnotowano u 55% pacjentów przyjmujących desloratadynę, w porównaniu do 19% pacjentów przyjmujących placebo. Stosowanie leku nie wywiera istotnego wpływu na sen i aktywność dzienną.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Stężenia desloratadyny w osoczu krwi można wykryć już po 30 minutach od przyjęcia leku. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana, maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach; okres półtrwania wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiadał jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) oraz częstotliwości przyjmowania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów można było porównać z populacją ogólną z sezonowym nieżytami nosa, u 4% uczestników zaobserwowano wyższe stężenie desloratadyny. Ta wartość może się różnić w zależności od przynależności etnicznej. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy wyższe po około 7 godzinach, okres półtrwania terminalnego wynosił około 89 godzin. Profil bezpieczeństwa tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.

Rozkład

Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza krwi (83–87%). Po zastosowaniu dawki desloratadyny (od 5 do 20 mg) raz dziennie przez 14 dni nie zaobserwowano objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Biotransformacja

Enzym odpowiedzialny za metabolizm desloratadyny nie został jeszcze zidentyfikowany, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6, nie jest substratem ani inhibitorem białka P-glikoproteinowego.

Wydalanie

W badaniu jednorazowego przyjęcia desloratadyny w dawce 7,5 mg stwierdzono, że spożycie pokarmu (wysokokaloryczny, tłusty posiłek) nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny. Ustalono również, że sok grejpfrutowy również nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Umiarkowane i ciężkie objawy związane z alergicznym zapaleniem nosa oraz pokrzywką.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, dowolny składnik pomocniczy lub loratadynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W badaniach klinicznych z udziałem tabletek dezloratadyny nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji przy współdziałaniu erytromycyny lub ketokonazolu.

W badaniach klinicznofarmakologicznych nie zaobserwowano nasilenia negatywnego wpływu etanolu na funkcje psychomotoryczne podczas jednoczesnego stosowania leku z alkoholem. Jednak w okresie pozarejestracyjnym obserwowano przypadki nietolerancji alkoholu oraz zatrucia alkoholowego podczas stosowania leku. Dlatego należy zachować ostrożność przy stosowaniu alkoholu w okresie leczenia lekiem Astriya®.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lek należy stosować pod kontrolą lekarza.

Desloratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie występował napad drgawek. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na wystąpienie nowego napadu drgawek podczas leczenia desloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o przerwaniu leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad drgawek.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W badaniach na zwierzętach desloratadyna nie wykazała działania teratogennego.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży, dlatego stosowanie tabletek o powłoce filmowej Astriya® w tym okresie nie jest zalecane.

Karmienie piersią

Desloratadyna przenika do mleka matki, dlatego stosowanie leku Astriya® kobietom karmiącym piersią nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

W badaniach klinicznych oceniających zdolność prowadzenia pojazdów nie stwierdzono pogorszenia u pacjentów przyjmujących desloratadynę. Niemniej pacjentów należy poinformować, że bardzo rzadko niektórzy ludzie mogą odczuwać senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia samochodu i skomplikowanego sprzętu.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia podaje się po 1 tabletce 1 raz dziennie niezależnie od przyjęcia pokarmu w celu wyeliminowania objawów związanych z nieżytowym zapaleniem nosa (w tym przerywającym i utrzymującym się nieżytowym zapaleniem nosa) oraz z pokrzywką.

Leczenie przerywającego nieżytowego zapalenia nosa (obecność objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: po zniknięciu objawów leczenie należy przerwać, a po ponownym ich wystąpieniu – wznowić.

W przypadku utrzymującego się nieżytowego zapalenia nosa (obecność objawów więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci.

Dane dotyczące skuteczności stosowania dezloratadyny dzieciom w wieku od 12 do 17 lat są ograniczone (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania tabletek Astriya® dzieciom poniżej 12. roku życia nie są ustalone.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy podjąć standardowe środki mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i wspierające. W badaniach klinicznych, w których dezloratadynę stosowano w dawkach 45 mg (co przekraczało zalecaną dawkę 9-krotnie), nie obserwowano klinicznie istotnych reakcji niepożądanych. Dezloratadyna nie jest usuwana podczas dializy hemodyfuzyjnej; możliwość jej usunięcia w trakcie dializy otrzewnowej nie jest ustalona.

Efekty uboczne.

W badaniach klinicznych dotyczących wskazań, w tym alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, o niepożądane zdarzenia u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę zgłaszano o 3% częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo.

Najczęściej w porównaniu z placebem występowały następujące efekty uboczne: zwiększone zmęczenie (1,2%), suchość w ustach (0,8%) oraz ból głowy (0,6%).

Dzieci.

W badaniach klinicznych z udziałem 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat najczęstszym efektem ubocznym był ból głowy; występował u 5,9% pacjentów przyjmujących dezloratadynę i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.

Istnieje ryzyko psychomotorycznej hiperaktywności (zaburzeń zachowania) związanym z zastosowaniem dezloratadyny (może objawiać się w postaci wściekłości i agresji, jak również pobudzenia).

W okresie posrejestracyjnym obserwowano (częstość nieznana): wydłużenie odcinka QT, zaburzenia rytmu serca oraz bradykardię.

Sumaryczna tabela częstości występowania reakcji niepożądanych

Częstość występowania reakcji niepożądanych sklasyfikowana jest następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadkie (≥ 1/1000, < 1/100), rzadkie (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadkie (< 1/10000) oraz częstość nieznana.

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; 1 lub 3 blistery w pudełku;

Po 30 tabletów w blistrze; 1 lub 3 blistery w pudełku.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Wnioskodawca: TOV «Przedstawicielstwo BAUM PHARM GmbH».

Miejsce zamieszkania wnioskodawcy: Ukraina, 79052, miasto Lwów, ul. Szeroska 66.

Producent.

TOV «ASTRAFARM», Ukraina.

Miejsce zamieszkania producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 08132, obwód kijowski, rejon butszański, miasto Wyšneve, ul. Kijewska 6.