Астроцитрон

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АСТРАЦИТРОН (ASTRACITRONE)

Состав:

Действующие вещества: 1 саше содержит парацетамол 500 мг, фенилэфрина гидрохлорид 10 мг, фенирамина малеат 20 мг, кислоты аскорбиновой 50 мг;

Вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; глюкоза, моногидрат; цитрат натрия; диоксид кремния коллоидный безводный; краситель «Хинолиновый желтый» (E104); ароматизатор «Лимон», или ароматизатор «Апельсин», или ароматизатор «Малина».

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B Е51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол обладает жаропонижающим, обезболивающим и слабо выраженным противовоспалительным действием. Угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС) и блокирует проведение болевых импульсов.

Фенірамина малеат — блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов, уменьшает проницаемость сосудов, устраняет слезотечение, зуд глаз и носа.

Фенилэфрина гидрохлорид — α-адреномиметик, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отек слизистой оболочки носа и околоносовых пазух.

Аскорбиновая кислота усиливает неспецифическую резистентность организма.

Фармакокинетика.

Парацетамол хорошо абсорбируется, проникает через плацентарный барьер, в незначительной степени проникает в грудное молоко, метаболизируется системой цитохрома Р450, выводится почками, период полувыведения — 1–4 часа. Длительность действия — 3–4 часа.

Фенірамина малеат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450, период полувыведения — 16–18 часов, 70–83 % выводится почками.

Действие фенилэфрина гидрохлорида наступает быстро и продолжается около 20 минут. Метаболизируется в печени или в желудочно-кишечном тракте, выводится почками.

Аскорбиновая кислота быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени, выводится почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение острых респираторных инфекций и гриппа:

• повышенной температуры тела,
• головной боли,
• заложенности носа,
• насморка,
• боли и ломоты в мышцах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к другим компонентам лекарственного средства; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; фенилкетонурия, алкоголизм; заболевания крови; лейкопения; анемия; тяжелые формы аритмии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни сердца; гипертиреоз; острый панкреатит; гипертрофия простаты с задержкой мочеиспускания; обструкция шейки мочевого пузыря; пилородуоденальная обструкция; бронхиальная астма; закрытоугольная глаукома; феохромоцитома; тромбоз; тромбофлебит; сахарный диабет; эпилепсия; состояния повышенного возбуждения; нарушения сна, сопутствующие лечению трициклическими антидепрессантами, β-блокаторами, другими симпатомиметиками, препаратами, подавляющими или повышающими аппетит, и амфетаминоподобными психостимуляторами; применение одновременно и в течение 2 недель после лечения ингибиторами МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться — с холестирамином (этот эффект незначителен, если холестирамин применять через 1 час). При длительном приеме парацетамола может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарина и других производных кумарина и увеличиваться — риск кровотечения. При эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Гепатотоксические препараты увеличивают вероятность кумуляции парацетамола и передозировки. Риск гепатотоксичности парацетамола возрастает при приеме препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени (барбитураты; противосудорожные — фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и противотуберкулезные — рифампицин, изониазид). Парацетамол: снижает эффективность диуретиков, может удлинять период полувыведения хлорамфеникола; может индуцировать метаболизм ламотриджина в печени, вследствие чего снижается его биодоступность и эффективность. При регулярном приеме парацетамола и зидовудина возможна нейтропения и повышение риска поражения печени. При приеме пробенецида дозу парацетамола следует уменьшить, поскольку он влияет на метаболизм парацетамола. Парацетамол может влиять на результаты определения уровня мочевой кислоты фосфорно-вольфрамовокислым методом. Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться при длительном или чрезмерном употреблении алкоголя. Не применять одновременно с алкоголем.

Взаимодействие фенилэфрина с ингибиторами МАО вызывает гипертензивный эффект, с трициклическими антидепрессантами (амитриптилином) — повышает риск сердечно-сосудистых побочных эффектов, с дигоксином и сердечными гликозидами — приводит к аритмиям и инфаркту, с другими симпатомиметиками увеличивает риск побочных сердечно-сосудистых реакций и гипертензии, может снижать эффективность β-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (резерпина, метилдопы, дебризохина, гуанетидина) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных сердечно-сосудистых реакций. Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамином и метисергидом) может увеличить риск эрготизма.

Аскорбиновая кислота при пероральном приеме усиливает всасывание железа; повышает уровень этинилэстрадиола, пенициллинов, тетрациклинов; снижает уровень антипсихотических препаратов, производных фенотиазина в крови; снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов; повышает риск кристаллурии при лечении салицилатами и риск глаукомы при лечении глюкокортикостероидами; большие дозы снижают эффективность трициклических антидепрессантов. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина, поскольку их одновременный прием повышает токсичность железа, особенно в миокарде, что может привести к сердечной декомпенсации. Длительный прием больших доз при лечении дисульфирамом подавляет реакцию дисульфирам-алкоголь. Всасывание аскорбиновой кислоты снижается при приеме пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочной воды.

Фенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов, ингибирует действие антикоагулянтов. Одновременное применение фенирамина со снотворными, барбитуратами, успокоительными, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем может значительно увеличить его угнетающее действие.

Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциировался с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствием пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

Нельзя превышать рекомендуемые дозы. Если симптомы не улучшаются в течение 5 дней или сопровождаются высокой температурой, лихорадкой продолжительностью более 3 дней, сыпью или длительной головной болью, необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку эти явления могут быть симптомами более серьёзного заболевания.

В связи с риском тяжёлого поражения печени при передозировке не следует применять одновременно с другими препаратами для симптоматического лечения простуды и насморка (сосудосуживающими и лекарственными средствами, содержащими парацетамол). С осторожностью назначать при болезни Рейно, артериальной гипертензии, заболеваниях сердца, аритмиях, брадикардии, заболеваниях щитовидной железы, печени и почек, остром гепатите, глаукоме, хронических заболеваниях лёгких, гипертрофии предстательной железы (поскольку существует риск задержки мочи), пожилым пациентам, при повышенной свёртываемости крови, гемолитической анемии, при хроническом недоедании, обезвоживании, стенозирующей пептической язве. Риск гепатотоксичности повышается у лиц с алкогольными поражениями печени и у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Препарат содержит: фенилэфрин, который может вызвать приступы стенокардии; сахарозу, которая противопоказана пациентам с непереносимостью и нарушением всасывания фруктозы, глюкозы-галактозы или сахарозы-изомальтозы. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства. С осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом. Может быть вредным для зубов.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом при: заболеваниях печени, почек; приёме варфарина или аналогичных антикоагулянтов; ежедневном приёме анальгетиков при лёгкой форме артрита; бронхолёгочных заболеваниях (астма, эмфизема, хронический бронхит).

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, неорганических фосфатов. Может быть отрицательный результат исследования скрытой крови в кале.

У пациентов с тяжёлыми инфекциями (сепсис), при которых снижается уровень глутатиона, при приёме парацетамола возрастает риск метаболического ацидоза; его симптомы — глубокое, учащённое или затруднённое дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита; в таком случае необходимо немедленно обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать этот препарат в конце дня, поскольку аскорбиновая кислота в больших дозах оказывает лёгкое стимулирующее действие. В связи со стимулирующим влиянием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов необходимо контролировать функцию почек и артериальное давление.

С особой осторожностью назначать пациентам с нарушением метаболизма железа (гемосидероз, гемохроматоз, талассемия), с анамнезом нефролитиаза (риск гипероксалурии и отложения оксалатов в мочевыводящих путях после приёма больших доз аскорбиновой кислоты).

Длительное применение больших доз аскорбиновой кислоты может ускорять собственный метаболизм, вследствие чего после прекращения лечения возможен парадоксальный гиповитаминоз. Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими витамин С. Всасывание аскорбиновой кислоты может изменяться при нарушении моторики кишечника, энтерите или снижении желудочной секреции.

**Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA) как следствии пироглутаминовой ацидемии у пациентов с тяжёлыми заболеваниями, такими как тяжёлая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксацилина. Если есть подозрение на HAGMA как следствие пироглутаминовой ацидемии, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Определение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминовой ацидемии как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Вспомогательные вещества.

Глюкоза. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом по поводу применения этого лекарственного средства.

Краситель «Хинолиновый жёлтый» (E104). Может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или грудного вскармливания. Влияние препарата на фертильность специально не изучалось. Доклинические исследования не выявили какого-либо особого влияния парацетамола на фертильность при его применении в терапевтических дозах. Адекватных исследований влияния фенилэфрина и фенирамина на репродуктивную токсичность у животных не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку лекарственное средство может вызывать сонливость и другие побочные реакции со стороны нервной системы и органов зрения, при его применении не рекомендуется управлять автомобилем и работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применяют взрослым и детям в возрасте от 14 лет.

Содержимое пакетика растворить в стакане горячей воды (не кипятка) и выпить. Прием препарата можно повторять каждые 3–4 часа, но не более 3 пакетиков в сутки.

Максимальный срок применения — 5 дней.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

Передозировка.

Парацетамол: в первые 24 часа появляются бледность кожи, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. При приёме больших доз могут наблюдаться нарушения ориентации, психомоторное возбуждение, головокружение, нарушения сна, сердечного ритма, панкреатит, гепатонекроз. Первоначальным признаком поражения печени может быть боль в животе, которая не всегда проявляется в первые 12–48 часов, а может возникать позже — на 4–6 день после применения препарата. Повреждение печени, как правило, развивается максимум через 72–96 часов после приёма препарата. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз, кровотечения. При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

В отдельных случаях сообщалось о острой почечной недостаточности с некрозом канальцев, которая возможна даже при отсутствии тяжёлого поражения печени, проявляющейся сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией. Возможна нефротоксичность: почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз.

Применение взрослыми 10 г или более парацетамола и более 150 мг/кг массы тела ребёнком, особенно с алкоголем, может привести к гепатоцеллюлярному некрозу с развитием энцефалопатии, кровотечений, гипогликемии, печеночной комы и летальному исходу. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими препаратами, индуцирующими ферменты печени; злоупотребление алкоголем; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. В течение первого часа после передозировки следует принять активированный уголь. Концентрацию парацетамола в крови следует измерять через 4 часа или позже после приёма (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 часов после приёма парацетамола, но максимальный эффект достигается при применении в первые 8 часов, после чего его эффективность резко снижается. При необходимости внутривенного введения N-ацетилцистеина его следует вводить в соответствии с установленным перечнем доз. В качестве альтернативы, при отсутствии рвоты у пациентов, находящихся вдали от больницы, можно применять перорально метионин.

Фенилэфрин: возникают гипергидроз, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сознания, аритмии, тремор, гиперрефлексия, судороги, тошнота, рвота, раздражительность, беспокойство, артериальная гипертензия; в тяжёлых случаях — кома. Для устранения гипертензивных эффектов можно применять внутривенно блокатор альфа-рецепторов; при судорогах — диазепам.

Фенирамин: возникают атропиноподобные симптомы: мидриаз, светобоязнь, сухость кожи и слизистых, гипертермия, атония кишечника. Угнетение ЦНС приводит к нарушению функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем (брадикардия, артериальная гипотензия, коллапс). Симптомы, обусловленные взаимным потенцированием парасимпатолитического эффекта фенирамина и симпатомиметического эффекта фенилэфрина: сонливость, за которой может развиваться возбуждение (особенно у детей) или угнетение ЦНС, нарушения зрения, сыпь, стойкая головная боль, нервозность, бессонница, гиперрефлексия, раздражительность, нарушения кровообращения, брадикардия. Специфического антидота для лечения передозировки антигистаминными средствами не существует. Следует оказать пациенту обычную неотложную помощь, включая приём активированного угля, солевого слабительного и стандартные меры поддержки кардиореспираторной системы. Запрещается применять стимуляторы; для лечения артериальной гипотензии можно применять сосудосуживающие средства.

Аскорбиновая кислота: возникают тошнота, рвота или диарея (которые исчезают после её отмены); вздутие и боль в животе, зуд, кожные высыпания, повышенная возбудимость. Дозы свыше 3000 мг могут вызвать временную осмотическую диарею и желудочно-кишечные расстройства, нарушения обмена цинка, меди, дистрофию миокарда; при длительном применении в больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы и глюкозурия. Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот при ацетилировании мочи с выпадением в осадок оксалатных конкрементов.

Лечение симптоматическое: в первые 6 часов необходимо промыть желудок, а в первые 8 часов — перорально ввести метионин или внутривенно — цистеамин или N-ацетилцистеин.

Побочные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, дерматит, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, тревожность, нервозность, раздражительность, чувство страха, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации, депрессивные состояния, парестезии, шум в ушах, в отдельных случаях — кома, судороги, дискинезия, изменения поведения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, дискомфорт и боль в животе, запор, диарея, метеоризм, анорексия, афты, гиперсаливация, геморрагии, раздражение слизистых оболочек.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гипертрансаминаземия, как правило, без желтухи, гепатонекроз (при применении высоких доз).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, в т.ч. гемолитическая, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в области сердца), синяки или кровотечения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз, дизурия, задержка мочи и затрудненное мочеиспускание, почечная колика, почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, брадикардия, усиленное сердцебиение, аритмия, одышка, боль в сердце, приступы стенокардии.

Нарушения метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком с частотой «неизвестно» (оценить по имеющимся данным невозможно).

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком как следствие пироглутаминовой ацидемии наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Прочие: общая слабость, недомогание.

В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения, применение фенирамина не ассоциируется с удлинением интервала QT и сердечной аритмией.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20 г в саше.

По 10 саше с порошком со вкусом лимона в картонной коробке.

По 10 саше с порошком со вкусом апельсина в картонной коробке.

По 10 саше с порошком со вкусом малины в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

08132, Киевская обл., Бучанский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.