Astracytron

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ASTRACITRONE (ASTRACITRONE)

Composición:

Principios activos: 1 sobres contiene: paracetamol 500 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg, maleato de feniramina 20 mg, ácido ascórbico 50 mg;

Excipientes: ácido cítrico monohidratado; glucosa monohidratada; citrato de sodio; dióxido de silicio coloidal anhidro; colorante «Amarillo de quinoleína» (E104); aroma «Limón», o aroma «Naranja», o aroma «Frambuesa».

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Principales propiedades físico-químicas: polvo de color blanco o casi blanco con olor afrutado.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.

Código ATC N02BE51.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El paracetamol tiene propiedades antipiréticas, analgésicas y un efecto antiinflamatorio débilmente expresado. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC) y bloquea la transmisión de impulsos dolorosos.

El maleato de feniramina es un bloqueador de los receptores de histamina H1, reduce la permeabilidad vascular, elimina el lagrimeo y el picor en ojos y nariz.

El clorhidrato de fenilefrina es un α-adrenomimético que produce vasoconstricción, disminuye el edema de la mucosa nasal y de los senos paranasales.

El ácido ascórbico aumenta la resistencia inespecífica del organismo.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe bien, atraviesa la barrera placentaria, penetra en pequeña medida en la leche materna, se metaboliza por el sistema del citocromo P450, se elimina por los riñones, con un período de semivida de 1–4 horas. La duración del efecto es de 3–4 horas.

El maleato de feniramina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado mediante el sistema del citocromo P450, con un período de semivida de 16–18 horas; entre el 70 y el 83 % se elimina por vía renal.

El efecto del clorhidrato de fenilefrina comienza rápidamente y dura aproximadamente 20 minutos. Se metaboliza en el hígado o en el tracto gastrointestinal, y se elimina por los riñones.

El ácido ascórbico se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado y se elimina por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de las infecciones respiratorias agudas y la gripe:

• fiebre,
• cefalea,
• congestión nasal,
• rinitis,
• dolor y dolores musculares.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los principios activos o a otros componentes del medicamento; alteraciones graves de la función hepática y/o renal; hiperbilirrubinemia congénita; déficit de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa; fenilcetonuria; alcoholismo; enfermedades de la sangre; leucopenia; anemia; formas graves de arritmia, hipertensión arterial, aterosclerosis, enfermedad coronaria; hipertiroidismo; pancreatitis aguda; hipertrofia prostática con retención urinaria; obstrucción del cuello de la vejiga urinaria; obstrucción piloroduodenal; asma bronquial; glaucoma de ángulo cerrado; feocromocitoma; trombosis; tromboflebitis; diabetes mellitus; epilepsia; estados de excitación excesiva; trastornos del sueño asociados al tratamiento con antidepresivos tricíclicos, betabloqueadores, otros simpaticomiméticos, medicamentos que suprimen o estimulan el apetito y psicoestimulantes similares a las anfetaminas; uso concomitante o durante las 2 semanas posteriores al tratamiento con inhibidores de la MAO.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con metoclopramida y domperidona, y disminuir con colestiramina (este efecto es insignificante si la colestiramina se administra una hora después). Con el uso prolongado del paracetamol, puede intensificarse el efecto anticoagulante de la warfarina y otros derivados cumarínicos, aumentando así el riesgo de hemorragia. Con el uso ocasional de paracetamol, este efecto no es significativo. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos hepatotóxicos aumentan la probabilidad de acumulación y sobredosis de paracetamol. El riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol aumenta con el uso de medicamentos que inducen enzimas microsomales hepáticos (barbitúricos; anticonvulsivos – fenitoína, fenobarbital, carbamazepina; y antituberculosos – rifampicina, isoniazida). El paracetamol: reduce la eficacia de los diuréticos, puede prolongar el período de semieliminación de la cloranfenicol; puede inducir el metabolismo hepático de lamotrigina, reduciendo así su biodisponibilidad y eficacia. Con el uso regular de paracetamol y zidovudina, puede ocurrir neutropenia y aumentar el riesgo de daño hepático. Al tomar probenecid, la dosis de paracetamol debe reducirse, ya que afecta su metabolismo. El paracetamol puede interferir en los resultados del análisis del ácido úrico mediante el método fosfotungstico-ácido. La hepatotoxicidad del paracetamol puede intensificarse con el consumo prolongado o excesivo de alcohol. No debe usarse junto con alcohol.

La interacción de la fenilefrina con los inhibidores de la MAO provoca un efecto hipertensivo; con antidepresivos tricíclicos (amitriptilina) aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares; con digoxina y glucósidos cardíacos puede provocar arritmias e infarto; con otros simpaticomiméticos aumenta el riesgo de reacciones cardiovasculares adversas e hipertensión; puede reducir la eficacia de los betabloqueadores y otros antihipertensivos (reserpina, metildopa, debrezina, guanetidina), aumentando el riesgo de hipertensión arterial y efectos adversos cardiovasculares. La administración concomitante de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) puede aumentar el riesgo de ergotismo.

El ácido ascórbico, por vía oral, aumenta la absorción del hierro; eleva los niveles de etinilestradiol, penicilinas y tetraciclinas; reduce los niveles de antipsicóticos y derivados fenotiazínicos en sangre; disminuye la eficacia de la heparina y anticoagulantes indirectos; aumenta el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos y el riesgo de glaucoma durante el tratamiento con glucocorticosteroides; las dosis altas reducen la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. El ácido ascórbico solo debe tomarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su administración conjunta aumenta la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio, lo que puede provocar descompensación cardíaca. El uso prolongado de dosis altas durante el tratamiento con disulfiram inhibe la reacción disulfiram-alcohol. La absorción del ácido ascórbico se reduce con el uso de anticonceptivos orales, consumo de jugos de frutas o verduras y bebidas alcalinas.

La feniramina potencia el efecto anticolinérgico de la atropina, espasmolíticos, antidepresivos tricíclicos y fármacos antiparkinsonianos; inhibe la acción de los anticoagulantes. La administración concomitante de feniramina con hipnóticos, barbitúricos, sedantes, neurolépticos, tranquilizantes, anestésicos, analgésicos narcóticos y alcohol puede aumentar considerablemente su efecto depresor.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol junto con floxacilina, ya que su uso concomitante se ha asociado con un acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis piraglutámica, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

Características de uso.

No se debe superar las dosis recomendadas. Si los síntomas no mejoran en el transcurso de 5 días o se acompañan de fiebre alta, fiebre persistente durante más de 3 días, erupción cutánea o dolor de cabeza prolongado, se debe consultar al médico, ya que estos fenómenos pueden ser síntomas de una enfermedad más grave.

Debido al riesgo de daño hepático grave en caso de sobredosis, no se debe utilizar simultáneamente con otros medicamentos para el tratamiento sintomático del resfriado y la rinitis (vasoconstrictores y medicamentos que contienen paracetamol). Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad de Raynaud, hipertensión arterial, enfermedades cardíacas, arritmias, bradicardia, enfermedades de la glándula tiroides, hígado y riñones, hepatitis aguda, glaucoma, enfermedades pulmonares crónicas, hiperplasia prostática (debido al riesgo de retención urinaria), personas de edad avanzada, con tendencia aumentada a la coagulación sanguínea, anemia hemolítica, desnutrición crónica, deshidratación o estenosis ulcerosa péptica. El riesgo de hepatotoxicidad aumenta en personas con lesión hepática por alcohol o que abusan del alcohol.

El medicamento contiene: fenilefrina, que puede provocar episodios de angina de pecho; sacarosa, que está contraindicada en pacientes con intolerancia o alteración en la absorción de fructosa, glucosa-galactosa o sacarosa-isomaltosa. Si al paciente se le ha diagnosticado intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento. Debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus. Puede ser perjudicial para los dientes.

Antes de usar el medicamento, se debe consultar con el médico si se presentan: enfermedades hepáticas o renales; tratamiento con warfarina u otros anticoagulantes similares; uso diario de analgésicos para artritis leve; enfermedades broncopulmonares (asma, enfisema, bronquitis crónica).

El medicamento puede afectar los resultados de los análisis de laboratorio respecto al contenido en sangre de glucosa, ácido úrico, creatinina y fosfatos inorgánicos. El resultado de la prueba de sangre oculta en heces puede ser negativo.

En pacientes con infecciones graves (sepsis), en las que se reduce el nivel de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de acidosis metabólica; sus síntomas incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En tales casos, se debe acudir inmediatamente al médico.

No se recomienda tomar este medicamento al final del día, ya que el ácido ascórbico en dosis elevadas tiene un efecto estimulante leve. Debido al efecto estimulante del ácido ascórbico sobre la producción de hormonas corticosteroides, se requiere controlar la función renal y la presión arterial.

Debe administrarse con especial precaución en pacientes con trastornos del metabolismo del hierro (hemocromatosis, hemosiderosis, talasemia) y en aquellos con antecedentes de litiasis renal (riesgo de hiperoxaluria y precipitación de oxalatos en el tracto urinario tras la ingesta de altas dosis de ácido ascórbico).

La administración prolongada de altas dosis de ácido ascórbico puede acelerar su propio metabolismo, lo que podría provocar, tras la interrupción del tratamiento, una hipovitaminosis paradójica. No debe administrarse simultáneamente con otros medicamentos que contengan vitamina C. La absorción del ácido ascórbico puede alterarse en caso de trastornos de la motilidad intestinal, enteritis o secreción gástrica reducida.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) como consecuencia de acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal severa y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha HAGMA como consecuencia de acidosis por pirrolidón carboxílico, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del estado del paciente. La medición del nivel de 5-oxoproílina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirrolidón carboxílico como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Componentes auxiliares.

Glucosa. Si al paciente se le ha diagnosticado intolerancia a ciertos azúcares, debe consultarse con el médico sobre el uso de este medicamento.

Colorante «Amarillo de quinoleína» (E104). Puede provocar reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia. No se ha estudiado específicamente el efecto del medicamento sobre la fertilidad. Estudios preclínicos no han revelado ningún efecto especial del paracetamol sobre la fertilidad cuando se administra en dosis terapéuticas. No se han realizado estudios adecuados sobre el efecto del fenilefrina y feniramina sobre la toxicidad reproductiva en animales.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Dado que el medicamento puede provocar somnolencia y otras reacciones adversas sobre el sistema nervioso y los órganos de la vista, no se recomienda conducir automóviles ni trabajar con maquinaria compleja durante su uso.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse a adultos y niños a partir de 14 años de edad.

El contenido del sobre debe disolverse en un vaso de agua caliente (no hirviendo) y beberse. La toma del medicamento puede repetirse cada 3-4 horas, pero no más de 3 sobres al día.

La duración máxima del tratamiento es de 5 días.

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños menores de 14 años.

Sobredosis.

Paracetamol: Durante las primeras 24 horas pueden aparecer palidez de la piel, náuseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal. Tras la ingestión de dosis elevadas pueden observarse alteraciones de la orientación, excitación psicomotora, mareo, trastornos del sueño, alteraciones del ritmo cardíaco, pancreatitis y necrosis hepática. El primer signo de afectación hepática puede ser dolor abdominal, que no siempre se manifiesta en las primeras 12-48 horas, sino que puede aparecer más tarde, incluso hasta 4-6 días después de la administración del medicamento. La lesión hepática suele ocurrir como máximo entre las 72 y 96 horas tras la ingestión del fármaco. Pueden producirse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica, así como hemorragias. Con el uso prolongado de dosis altas, es posible la aparición de anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

En casos aislados se han descrito casos de insuficiencia renal aguda con necrosis tubular, que puede ocurrir incluso en ausencia de lesión hepática grave, manifestándose con fuerte dolor lumbar, hematuria y proteinuria. Puede presentarse nefrotoxicidad: cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar.

La ingestión de 10 g o más de paracetamol en adultos o más de 150 mg/kg de peso corporal en niños, especialmente junto con alcohol, puede provocar necrosis hepatocelular con desarrollo de encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma hepático e incluso resultado letal. En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina o hipérico, o con otros fármacos que inducen enzimas hepáticas; abuso de alcohol; caquexia por deficiencia de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar lesión hepática.

En caso de sobredosis, es necesaria asistencia médica inmediata. El paciente debe trasladarse urgentemente al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Dentro de la primera hora tras la sobredosis, debe administrarse carbón activado. La concentración de paracetamol en sangre debe medirse a las 4 horas o más tarde tras la ingestión (las concentraciones anteriores no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero su efecto máximo se obtiene si se administra en las primeras 8 horas, tras las cuales su eficacia disminuye bruscamente. Si es necesario, la N-acetilcisteína por vía intravenosa debe administrarse según el esquema de dosificación establecido. Como alternativa, en caso de ausencia de vómitos y cuando el acceso al hospital sea difícil, puede administrarse metionina por vía oral.

Fenilefrina: Pueden aparecer hiperhidrosis, excitación psicomotora o depresión del SNC, cefalea, mareo, somnolencia, alteración de la conciencia, arritmias, temblor, hiperreflexia, convulsiones, náuseas, vómitos, irritabilidad, inquietud e hipertensión arterial; en casos graves, coma. Para contrarrestar los efectos hipertensivos puede administrarse por vía intravenosa un bloqueante de los receptores alfa; para las convulsiones, diazepam.

Feniramina: Pueden aparecer síntomas de tipo anticolinérgico: midriasis, fotofobia, sequedad de la piel y de las mucosas, hipertermia, atonía intestinal. La depresión del SNC conduce a alteraciones en el funcionamiento del sistema respiratorio y cardiovascular (bradicardia, hipotensión arterial, colapso). Los síntomas provocados por la potenciación mutua del efecto parasimpaticolítico de la feniramina y el efecto simpaticomimético de la fenilefrina incluyen somnolencia, seguida de excitación (especialmente en niños) o depresión del SNC, alteraciones visuales, erupciones cutáneas, cefalea persistente, nerviosismo, insomnio, hiperreflexia, irritabilidad y alteraciones circulatorias, bradicardia. No existe antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis de antihistamínicos. Se debe proporcionar al paciente los cuidados habituales de urgencia, incluyendo la administración de carbón activado, un laxante salino y la adopción de medidas estándar para mantener la función cardiorespiratoria. No deben administrarse estimulantes; para el tratamiento de la hipotensión arterial pueden usarse vasopresores.

Ácido ascórbico: Pueden aparecer náuseas, vómitos o diarrea (que desaparecen tras la suspensión del fármaco); distensión y dolor abdominal, prurito, erupciones cutáneas, hiperexcitabilidad. Dosis superiores a 3000 mg pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales, alteraciones del metabolismo del zinc y del cobre, distrofia del miocardio; con el uso prolongado en dosis elevadas, puede producirse supresión de la función del aparato insular del páncreas y glucosuria. La sobredosis puede provocar alteraciones en la excreción renal del ácido ascórbico y del ácido úrico durante la acetilación de la orina, con precipitación de cálculos oxalatos.

Tratamiento: Sintomático: durante las primeras 6 horas es necesario realizar lavado gástrico, y durante las primeras 8 horas administrar metionina por vía oral o cisteamina o N-acetilcisteína por vía intravenosa.

Reacciones adversas.

Del sistema cutáneo y del tejido celular subcutáneo: erupciones cutáneas, prurito, dermatitis, urticaria, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico y edema angioneurótico.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, temblor, inquietud, nerviosismo, irritabilidad, sensación de miedo, insomnio, somnolencia, confusión, alucinaciones, excitación psicomotriz, alteración de la orientación, estados depresivos, parestesias, acúfenos; en casos aislados: coma, convulsiones, discinesia, cambios en el comportamiento.

Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a los medicamentos antiinflamatorios no esteroides.

De los órganos de la visión: alteraciones de la visión y de la acomodación, midriasis, aumento de la presión intraocular, sequedad ocular.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, pirosis, sequedad bucal, molestias y dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, meteorismo, anorexia, aftas, hipersialorrea, hemorragias, irritación de las membranas mucosas.

Del sistema hepatobiliar: alteración de la función hepática, hipertansaminasemia, generalmente sin ictericia, necrosis hepática (con el uso de dosis altas).

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta hipoglucemia con coma.

De la sangre y del sistema linfático: anemia, incluida la hemolítica, sulfhemoglobinemia y metemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico), equimosis o hemorragias, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, leucopenia, pancitopenia.

Del sistema urinario: nefrotoxicidad, nefritis intersticial, necrosis capilar, disuria, retención urinaria y dificultad para orinar, cólico renal, insuficiencia renal.

Del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, arritmia, disnea, dolor torácico, episodios de angina de pecho.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con brecha aniónica elevada, con frecuencia «desconocida» (no puede evaluarse con los datos disponibles).

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada

Se han descrito casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por pirrolidón glutámico en pacientes con factores de riesgo que han recibido paracetamol (véase la sección «Instrucciones de uso»). La acidosis por pirrolidón glutámico puede ocurrir debido a niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Otros: debilidad general, malestar.

A diferencia de los antihistamínicos de segunda generación, el uso de feniramina no se asocia con la prolongación del intervalo QT ni con arritmias cardíacas.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

20 g por sobrecito.

10 sobres con polvo con sabor a limón en caja de cartón.

10 sobres con polvo con sabor a naranja en caja de cartón.

10 sobres con polvo con sabor a frambuesa en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

S.A. «ASTRAFARM», Ucrania.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Calle Kyivska, 6, ciudad de Vyshneve, distrito de Buchansky, región de Kiev, 08132, Ucrania.