Аспирин® с

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АСПИРИН® C (ASPIRIN® C)

Состав:

Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота и аскорбиновая кислота;

1 таблетка содержит 400 мг ацетилсалициловой кислоты и 240 мг аскорбиновой кислоты (витамина С);

Вспомогательные вещества: натрия дигидроцитрат, натрия гидрокарбонат, кислота лимонная, натрия карбонат.

Лекарственная форма. Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки с гравировкой в виде «байеровского креста» с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Нервная система. Другие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и её производные. Кислота ацетилсалициловая.

Код АТХ N02В А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВП) с анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм её действия заключается в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, играющих важную роль в синтезе простагландинов.

Ацетилсалициловую кислоту в дозах от 0,3 г до 1 г применяют перорально для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой, таких как простуда, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Водорастворимый витамин аскорбиновая кислота является частью защитной системы организма против радикалов кислорода и других окислителей эндогенного и экзогенного происхождения, которые играют важную роль в воспалительных процессах и функционировании лейкоцитов.

Результаты in vitro и ex vivo исследований показали, что аскорбиновая кислота положительно влияет на лейкоцитарный иммунный ответ человека.

Аскорбиновая кислота необходима для синтеза внутриклеточных веществ (мукополисахаридов), которые вместе с коллагеновыми волокнами обеспечивают целостность стенок капилляров и, таким образом, уменьшают проницаемость сосудов.

Добавление аскорбиновой кислоты к ацетилсалициловой кислоте уменьшает повреждение желудочно-кишечного тракта и окислительный стресс. Эти преимущества, возможно, являются результатом улучшения профиля переносимости комбинации ацетилсалициловой кислоты с аскорбиновой кислотой по сравнению с ацетилсалициловой кислотой, применяемой отдельно.

Фармакокинетика.

После приёма внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту. Как правило, максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 15–30 минут, салицилатов — через 0,72–2 часа. Добавление аскорбиновой кислоты приводит к незначительной вариабельности фармакокинетических параметров ацетилсалициловой кислоты или к полному отсутствию такой вариабельности.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются по организму.

Салициловая кислота проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Салициловая кислота метаболизируется в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилуреидовая кислота, салицилфенолглюкуронид, салицилацилглюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинуровая кислота. Аскорбиновая кислота частично метаболизируется через дегидроаскорбиновую кислоту до щавелевой кислоты.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2–3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и её метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

После перорального применения аскорбиновая кислота абсорбируется в кишечнике через Na⁺-зависимую активную транспортную систему, наиболее активно — в проксимальном отделе кишечника. Абсорбция не пропорциональна дозе. При увеличении суточной пероральной дозы аскорбиновой кислоты её концентрация в плазме крови и других жидкостях организма не повышается пропорционально, а имеет тенденцию приближаться к верхней границе.

Аскорбиновая кислота фильтруется клубочковой системой почек и реабсорбируется проксимальными канальцами под действием активного Na⁺-зависимого процесса. Основные метаболиты выводятся с мочой в виде оксалатов и дикетогулоновой кислоты.

Клинические характеристики.

Показания.

• Незначительная или умеренная боль, такая как головная боль, зубная боль, менструальные боли у женщин, болевые симптомы, связанные с простудой (например, головная боль, боль в горле, боль в конечностях).
• Лихорадка.

Противопоказания.

Ацетилсалициловая кислота и аскорбиновая кислота противопоказаны в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам, аскорбиновой кислоте или к любому компоненту препарата.
• Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других НПВС, в анамнезе.
• Острые желудочно-кишечные язвы.
• Геморрагический диатез.
• Тяжелые заболевания почек; выраженная почечная недостаточность.
• Мочекаменная болезнь.
• Выраженная печеночная недостаточность.
• Выраженная сердечная недостаточность.
• Склонность к тромбозам, тромбофлебит.
• Сахарный диабет.
• Нефролитиаз или нефролитиаз в анамнезе.
• Гипероксалурия.
• Гемохроматоз.
• Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
• Третий триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказанные комбинации.

Применение ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты с НПВС (благодаря синергическому эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении препарата Аспирин® C и антикоагулянтов/тромболитиков повышается риск развития кровотечения. Поэтому пациентов, которым необходима тромболитическая терапия, следует обследовать с целью выявления симптомов внешнего или внутреннего кровотечения.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрель): повышается риск кровотечения.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции за выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови.

Диуретические средства в комбинации с ацетилсалициловой кислотой снижают клубочковую фильтрацию вследствие снижения синтеза простагландинов в почках, а также снижается эффект диуретических средств.

Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии при болезни Аддисона). При применении ацетилсалициловой кислоты одновременно с кортикостероидами снижается уровень салицилатов в крови и повышается риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ингибиторы АПФ в комбинации с ацетилсалициловой кислотой вызывают снижение клубочковой фильтрации вследствие ингибирования вазодилатирующих простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможного синергического эффекта.

При одновременном применении с валпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет её из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлиняет время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Аскорбиновая кислота уменьшает токсичность сульфаниламидных препаратов, снижает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, способствует усвоению железа, повышает всасывание пенициллина, этинилэстрадиола, алюминия (необходимо учитывать при одновременном применении с антацидами, содержащими алюминий); усиливает побочный эффект салицилатов (риск возникновения кристаллурии). Препараты хинолинового ряда, хлорид кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении уменьшают запасы витамина С в организме. При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина; в высоких дозах — повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Аскорбиновая кислота снижает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Прием аскорбиновой кислоты вместе с дефероксамином повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно принимать через 2 часа после инъекции дефероксамина. В высоких дозах аскорбиновая кислота влияет на резорбцию витамина В12. Аскорбиновая кислота усиливает выделение оксалатов с мочой, тем самым повышая риск формирования в моче оксалатных камней.

Влияние на показатели лабораторных исследований

Поскольку витамин С является восстановителем (т.е. донором электронов), он может влиять на показатели лабораторных исследований, включающих реакции окисления/восстановления, такие как анализы на глюкозу, креатинин, карбамазепин, мочевую кислоту в моче, сыворотке крови и на наличие скрытой крови в кале. Витамин С может мешать проведению исследований, направленных на измерение уровня глюкозы в моче и крови, что приводит к ложным результатам, хотя и не влияет на фактический уровень глюкозы в крови.

Особенности применения.

Ацетилсалициловая кислота

Аспирин® С применяют с осторожностью при:

• повышенной чувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
• язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, включая хроническую или рецидивирующую язвенную болезнь или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• одновременном применении антикоагулянтов;
• нарушениях функции почек или нарушениях кровообращения (таких как заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, дегидратация, обширные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недостаточность;
• нарушениях функции печени.

У пациентов с аллергическими осложнениями, включая бронхиальную астму, аллергический ринит, крапивницу, кожный зуд, отек слизистой оболочки и носовые полипы, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у пациентов с повышенной чувствительностью к НПВС на фоне лечения препаратом Аспирин® С возможен риск развития бронхоспазма, приступа бронхиальной астмы или других реакций гиперчувствительности.

В силу своего эффекта подавления агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течение нескольких дней после применения, ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровотечениям во время и после хирургических вмешательств (включая небольшие операции, например удаление зуба).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к подагре у пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, повышающими риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции.

Длительное применение анальгетиков может приводить к появлению головной боли.

Частый приём обезболивающих средств может вызывать временное нарушение функции почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Риск особенно высок, когда одновременно применяют несколько различных анальгетиков.

1 шипучая таблетка лекарственного средства Аспирин® С содержит 466,4 мг натрия, что соответствует 23 % максимальной суточной дозы (2 г в сутки), рекомендованной ВОЗ для взрослых. Это следует учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия.

Аскорбиновая кислота

Пациентам, склонным к кальций-оксалатному нефролитиазу, или с рецидивирующим нефролитиазом аскорбиновую кислоту следует применять с осторожностью.

При приёме в высоких дозах и длительном применении препарата необходимо контролировать функцию почек и уровень артериального давления, а также функцию поджелудочной железы.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями почек лёгкой и умеренной степени в анамнезе.

Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, её применение в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.

Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном употреблении фруктовых или овощных соков, щелочных напитков.

Также всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии. Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, например, при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и т.д.

Поскольку аскорбиновая кислота оказывает лёгкое стимулирующее действие, препарат не рекомендуется принимать в конце дня.

Длительное применение высоких доз аскорбиновой кислоты может ускорять её собственный метаболизм, вследствие чего после прекращения лечения может возникнуть парадоксальный гиповитаминоз. Не следует превышать рекомендованную дозу.

Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту и витамин С.

С осторожностью следует применять препарат при полицитемии, лейкемии.

Результат исследования на наличие скрытой крови в кале может быть ложноотрицательным.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Аспирин® С можно применять в период беременности только в случае, когда другие лекарственные средства неэффективны, и только после оценки соотношения риска и пользы.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного аборта и возникновения пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск пороков развития сердца возрастает с < 1 % до 1,5 %. Считается, что этот риск возрастает в зависимости от дозы и продолжительности лечения.

В ходе исследований на животных было установлено, что применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и гибели эмбриона/плода. Сообщалось об увеличении числа случаев различных пороков развития у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, включая сердечно-сосудистые нарушения.

Применение ацетилсалициловой кислоты с 20-й недели беременности может вызывать олигогидрамнион (маловодие) вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения терапии. Кроме того, после применения препарата во втором триместре беременности сообщалось о случаях сужения артериального протока у плода, большинство из которых проходили после прекращения лечения. Следовательно, в течение первого и второго триместров беременности ацетилсалициловую кислоту следует принимать только при необходимости. При применении ацетилсалициловой кислоты женщинами, которые пытаются забеременеть, или во время I и II триместров беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. Следует рассмотреть послеродовой мониторинг на предмет олигогидрамниона и сужения артериального протока после воздействия ацетилсалициловой кислоты в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности. Лечение следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать влияние на плод следующим образом:

• сердечно-лёгочная токсичность (с преждевременным сужением/закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией);
• нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

На женщину и плод в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать следующее влияние:

• возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз;
• подавление сокращений матки, что может привести к отсрочке или удлинению родов.

В связи с этим ацетилсалициловая кислота противопоказана во время III триместра беременности.

Грудное вскармливание.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Поскольку побочных эффектов у новорождённых до настоящего времени не наблюдалось, нет необходимости прерывать грудное вскармливание, если препарат применяется время от времени. Однако при длительном применении или применении высоких доз препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность.

Имеются определённые данные о том, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, могут нарушать репродуктивную функцию у женщин за счёт влияния на овуляцию. Это явление является обратимым и исчезает после отмены лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Аспирин® С применяют перорально после еды.

Шипучие таблетки растворяют в 1 стакане воды непосредственно перед приемом. Дозу препарата рассчитывают по ацетилсалициловой кислоте.

Аспирин® С нельзя применять дольше 4 суток без консультации врача.

Взрослые и дети в возрасте от 15 лет.

1–2 шипучие таблетки как разовая доза. Повторный прием возможен при необходимости, однако не ранее чем через 4 часа. Суточная доза составляет 3–6 шипучих таблеток. Максимальная суточная доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 3 г.

Предупреждение.

Пациентам с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приемами.

Дети. Препарат применяют детям в возрасте от 15 лет.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ), сопровождающимися или не сопровождающимися повышением температуры тела, без консультации врача. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе типа А, гриппе типа В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием и требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Передозировка.

Салицилатная токсичность (применение более 100 мг/кг/сут более 2 суток может вызвать токсичность) возможна при хронической интоксикации, возникающей вследствие длительной терапии, а также при острой интоксикации (передозировке), потенциально угрожающей жизни, причинами которой могут быть, например, случайный прием детьми или преднамеренная передозировка. В группе риска отравления салицилатами находятся пожилые люди и дети.

Хроническая интоксикация салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку её признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, как правило, возникает только после повторного применения больших доз.

Симптомы. Головокружение, шум в ушах, глухота, потливость, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать путем снижения дозы. Шум в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150–300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл.

О острой интоксикации свидетельствует выраженные изменения кислотно-щелочного состояния, которые зависят от возраста пациента и тяжести интоксикации. У детей наиболее характерным проявлением является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния нельзя оценивать только по концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться из-за задержки желудочного высвобождения, образования конкрементов в желудке или при приеме препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

В силу сложных патофизиологических эффектов признаками и симптомами отравления салицилатами могут быть:

Интоксикация от слабой до умеренной – тахипноэ, гиперпноэ, дыхательный алкалоз. Потливость, тошнота и рвота.

Интоксикация от умеренной до тяжелой – респираторный алкалоз, сопровождающийся компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия. Со стороны дыхательной системы: от гиперпноэ, некардиогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, гипотензии до остановки сердца. Также наблюдаются дегидратация, олигурия вплоть до почечной недостаточности; нарушения метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения – от подавления тромбоцитов до коагулопатий. Со стороны нервной системы: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, проявляющиеся сонливостью, угнетением сознания вплоть до развития комы и судорог.

Изменения со стороны лабораторных и других показателей: алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения на ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения функции почек, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия.

Передозировка аскорбиновой кислотой.

Аскорбиновая кислота является водорастворимым витамином, её избыточное количество выводится с мочой.

Сообщалось о случаях острой или хронической передозировки, которые также могут вызывать специфическую токсичность, связанную с витамином С.

Общие проявления передозировки витамина С могут включать желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея, тошнота и рвота, которые исчезают после его отмены.

Клинические признаки и симптомы, лабораторные данные и последствия передозировки зависят от восприимчивости человека и обстоятельств лечения (то есть дозы, продолжительности применения, времени до диагностики).

При появлении симптомов передозировки прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу за консультацией. Острая или хроническая передозировка витамина С (> 2 г/сут для взрослых) может значительно повысить уровень оксалатов в моче. В некоторых случаях это приводит к гипероксалурии, кристаллизации оксалата кальция, образованию камней в почках, отложению оксалата кальция, тубулоинтерстициальной нефропатии и острой почечной недостаточности.

При длительном применении витамина С в больших дозах возможно подавление функции островкового аппарата поджелудочной железы, что требует контроля за состоянием последней.

Установлено, что повышенный уровень оксалатов приводит к отложению кальция у пациентов, находящихся на диализе.

Передозировка витамина С у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (> 3 г/сут у детей и > 15 г/сут у взрослых) может привести к гемолизу эритроцитов, диссеминированному внутрисосудистому свертыванию крови и значительному повышению уровней оксалатов в сыворотке крови и моче.

Лечение.

При отравлении ацетилсалициловой кислотой необходима срочная госпитализация в специализированное отделение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлениях (промывание желудка, применение активированного угля, форсированный диурез). Все применяемые меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. Щелочной диурез проводят до достижения рН мочи в диапазоне 7,5–8. Необходимо рассмотреть целесообразность проведения форсированного щелочного диуреза, если плазменная концентрация салицилата выше 500 мг/л (3,6 ммоль/л) или выше 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. При тяжелых отравлениях показан гемодиализ. Необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости и симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Ниже приводятся все известные побочные реакции при лечении ацетилсалициловой кислотой, включая те, которые наблюдаются при длительном применении высоких доз у больных ревматизмом. Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), единичные (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Частые: диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль, изжога, диарея, тошнота, рвота, спазмы желудка. Единичные: воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут привести к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями. Частота неизвестна: диафрагмальное заболевание кишечника (особенно при длительном лечении). Редкие: транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови и лимфатической системы. Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений, потенциально возможным является увеличение продолжительности кровотечения. Этот эффект может сохраняться 4–8 дней после применения ацетилсалициловой кислоты. Единичные: периоперационные кровотечения, гематомы, урогенитальные кровотечения, носовые кровотечения, кровотечения из десен. Редкие: серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в отдельных случаях могут угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровопотери) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.

У пациентов с тяжелым дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы. Возможное развитие индуцированных аспирином респираторных заболеваний. Единичные: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможны аллергические реакции со стороны дыхательной системы, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, зуд, экзема, ринит, заложенность носа, снижение артериального давления. Частота неизвестна: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, ухудшение слуха; звон в ушах и спутанность сознания могут быть признаками передозировки. Нарушения сна.

Другие: ощущение жара.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечастые: реакции гиперчувствительности со стороны кожи. Единичные: тяжелые реакции гиперчувствительности со стороны кожи (экссудативная мультиформная эритема).

При длительном применении в высоких дозах возможны: повреждение клубочкового аппарата почек, образование уратных и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях, поражение почек; повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до развития сахарного диабета; дистрофия миокарда; тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия; снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления), у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы кровяных телец возможен гемолиз эритроцитов; дисбактериоз полости рта; нарушение обмена цинка, меди.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Несовместимость. Применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Упаковка.

По 2 таблетки в стрипе. По 5 стрипов в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Байер Биттерфельд ГмбХ /
Bayer Bitterfeld GmbH.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ортштейль Греппин, Зейлгастер Шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия /
Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany.