Aspirin® S
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE ASPIRIN® C (ASPIRIN® C)
Composizione:
principi attivi: acido acetilsalicilico e acido ascorbico;
1 compressa contiene 400 mg di acido acetilsalicilico e 240 mg di acido ascorbico (vitamina C);
eccipienti: sodio diidrocitrato, sodio bicarbonato, acido citrico, sodio carbonato.
Forma farmaceutica. Compresse effervescenti.
Principali proprietà fisico-chimiche: compresse bianche con incisione a forma di "croce Bayer" su un lato della compressa.
Gruppo farmacoterapeutico. Sistema nervoso. Altri analgesici e antipiretici. Acido salicilico e derivati. Acido acetilsalicilico.
Codice ATC N02BA01.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L’acido acetilsalicilico appartiene al gruppo dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) con proprietà analgesiche, antipiretiche e antiinfiammatorie. Il meccanismo d’azione consiste nell’inattivazione irreversibile degli enzimi cicloossigenasi, che svolgono un ruolo importante nella sintesi delle prostaglandine.
L’acido acetilsalicilico, in dosi da 0,3 g a 1 g, viene somministrato per via orale per alleviare il dolore e le condizioni associate a febbre, come il raffreddore, nonché per ridurre la temperatura corporea e attenuare il dolore articolare e muscolare.
L’acido acetilsalicilico inibisce l’aggregazione piastrinica bloccando la sintesi del trombossano A2.
La vitamina idrosolubile acido ascorbico fa parte del sistema protettivo dell’organismo contro i radicali liberi dell’ossigeno e altri ossidanti di origine endogena ed esogena, che svolgono un ruolo importante nei processi infiammatori e nella funzione dei leucociti.
Studi in vitro ed ex vivo hanno dimostrato che l’acido ascorbico esercita un effetto positivo sulla risposta immunitaria leucocitaria umana.
L’acido ascorbico è necessario per la sintesi di sostanze intracellulari (mucopolisaccaridi), che insieme alle fibre di collagene contribuiscono all’integrità delle pareti capillari e, di conseguenza, riducono la permeabilità vascolare.
L’aggiunta di acido ascorbico all’acido acetilsalicilico riduce il danno gastrointestinale e lo stress ossidativo. Questi vantaggi potrebbero derivare da un miglioramento del profilo di tollerabilità della combinazione di acido acetilsalicilico e acido ascorbico rispetto all’acido acetilsalicilico somministrato singolarmente.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, l’acido acetilsalicilico viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Durante e dopo l’assorbimento, viene trasformato nel suo principale metabolita attivo, l’acido salicilico. Generalmente, la concentrazione plasmatica massima di acido acetilsalicilico viene raggiunta entro 15-30 minuti, mentre quella dei salicilati entro 0,72-2 ore. L’aggiunta di acido ascorbico determina una variabilità minima o addirittura nulla dei parametri farmacocinetici dell’acido acetilsalicilico.
L’acido acetilsalicilico e l’acido salicilico si legano completamente alle proteine plasmatiche e si distribuiscono rapidamente nell’organismo.
L’acido salicilico attraversa la placenta ed è escreto nel latte materno.
L’acido salicilico viene metabolizzato nel fegato. I metaboliti dell’acido salicilico sono l’acido salicilurico, il glucuronide fenolico del salicilato, il glucuronide acilico del salicilato, l’acido gentisico e l’acido gentisurico. L’acido ascorbico viene parzialmente metabolizzato, tramite l’acido deidroascorbico, all’acido ossalico.
La cinetica di eliminazione dell’acido salicilico è dose-dipendente, poiché il metabolismo è limitato dall’attività degli enzimi epatici. Il tempo di dimezzamento dipende dalla dose ed aumenta da 2-3 ore con dosi basse fino a 15 ore con dosi elevate. L’acido salicilico e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso i reni.
Dopo somministrazione orale, l’acido ascorbico viene assorbito nell’intestino attraverso un sistema di trasporto attivo dipendente dal Na+, in particolare nel tratto prossimale dell’intestino. L’assorbimento non è proporzionale alla dose. Aumentando la dose orale giornaliera di acido ascorbico, la sua concentrazione nel plasma e in altri liquidi corporei non aumenta proporzionalmente, ma tende a stabilizzarsi verso un limite superiore.
L’acido ascorbico viene filtrato dal sistema glomerulare renale e riassorbito dai tubuli prossimali attraverso un processo attivo dipendente dal Na+. I principali metaboliti vengono eliminati con le urine sotto forma di ossalati e acido diketogulonico.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
- Dolore lieve o moderato, come cefalea, dolore dentale, dolori mestruali, sintomi dolorosi associati al raffreddore (ad esempio cefalea, mal di gola, dolori muscolari).
- Febbre.
Controindicazioni.
L'acido acetilsalicilico e l'acido ascorbico sono controindicati nei seguenti casi:
- Ipersensibilità all'acido acetilsalicilico, ad altri salicilati, all'acido ascorbico o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
- Asma bronchiale indotta dall'uso di salicilati o di altri FANS, in anamnesi.
- Ulcere gastrointestinali acute.
- Diatesi emorragica.
- Gravi malattie renali; insufficienza renale grave.
- Calcolosi urinaria.
- Insufficienza epatica grave.
- Insufficienza cardiaca grave.
- Predisposizione a trombosi, tromboflebite.
- Diabete mellito.
- Nefrolitiasi o nefrolitiasi in anamnesi.
- Iperossaluria.
- Emocromatosi.
- Associazione con metotrexato in dosi pari o superiori a 15 mg/settimana (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).
- Terzo trimestre di gravidanza (vedi sezione «Uso in gravidanza e allattamento»).
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
Combinazioni controindicate.
L'associazione di acido acetilsalicilico con metotrexato in dosi di 15 mg/settimana o superiori aumenta la tossicità ematologica del metotrexato (riduzione della clearance renale del metotrexato da parte degli agenti antinfiammatori e spostamento del metotrexato dal legame con le proteine plasmatiche da parte dei salicilati).
Combinazioni da usare con cautela.
L'associazione di acido acetilsalicilico con metotrexato in dosi inferiori a 15 mg/settimana aumenta la tossicità ematologica del metotrexato (riduzione della clearance renale del metotrexato da parte degli agenti antinfiammatori e spostamento del metotrexato dal legame con le proteine plasmatiche da parte dei salicilati).
L'assunzione contemporanea di ibuprofene interferisce con l'inibizione irreversibile delle piastrine indotta dall'acido acetilsalicilico. Il trattamento con ibuprofene nei pazienti a rischio di malattie cardiovascolari può ridurre l'effetto cardioprotettivo dell'acido acetilsalicilico.
L'uso contemporaneo di acido acetilsalicilico con altri FANS aumenta il rischio di sviluppare ulcere e sanguinamenti gastrointestinali (effetto sinergico).
L'associazione del medicinale Aspirin® S con anticoagulanti/trombolitici aumenta il rischio di emorragia. Pertanto, i pazienti che necessitano di terapia trombolitica devono essere monitorati per rilevare sintomi di emorragia esterna o interna.
Inibitori dell'aggregazione piastrinica (ticlopidina, clopidogrel): aumento del rischio di emorragia.
L'uso contemporaneo con farmaci uricosurici, come benzobromarone, probenecid, riduce l'effetto di eliminazione dell'acido urico (a causa della competizione per l'escrezione tubulare renale dell'acido urico).
L'associazione con digossina aumenta la concentrazione plasmatica di quest'ultima a causa della riduzione dell'escrezione renale.
L'associazione di alte dosi di acido acetilsalicilico con antidiabetici orali della classe delle sulfoniluree o con insulina potenzia l'effetto ipoglicemizzante di questi ultimi grazie all'effetto ipoglicemizzante dell'acido acetilsalicilico e allo spostamento della sulfonilurea dal legame con le proteine plasmatiche.
I diuretici in associazione con l'acido acetilsalicilico riducono la filtrazione glomerulare a causa della riduzione della sintesi di prostaglandine renali e riducono anche l'efficacia dei diuretici.
I glucocorticosteroidi sistemici (ad eccezione dell'idrocortisone usato in terapia sostitutiva nella malattia di Addison). L'uso contemporaneo di acido acetilsalicilico con corticosteroidi riduce i livelli plasmatici di salicilati e aumenta il rischio di sovradosaggio dopo l'interruzione del trattamento, oltre ad aumentare il rischio di sanguinamenti gastrointestinali.
Inibitori dell'ACE in combinazione con acido acetilsalicilico causano riduzione della filtrazione glomerulare per inibizione delle prostaglandine vasodilatatorie e riduzione dell'effetto ipotensivo.
Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). Aumenta il rischio di emorragia del tratto gastrointestinale superiore a causa della possibile sinergia.
L'associazione con acido valproico determina lo spostamento di quest'ultimo dal legame con le proteine plasmatiche da parte dell'acido acetilsalicilico, aumentandone la tossicità.
L'alcol etilico favorisce il danno alla mucosa gastrointestinale e prolunga il tempo di sanguinamento per effetto sinergico con l'acido acetilsalicilico.
L'acido ascorbico riduce la tossicità dei farmaci sulfamidici, riduce l'effetto di eparina e degli anticoagulanti indiretti, favorisce l'assorbimento di ferro, aumenta l'assorbimento di penicillina, etinilestradiolo, alluminio (da considerare nell'uso concomitante con antiacidi contenenti alluminio); potenzia l'effetto collaterale dei salicilati (rischio di cristalluria). I farmaci della serie delle chinoloniche, il cloruro di calcio, i salicilati e i glucocorticosteroidi riducono le riserve corporee di vitamina C con uso prolungato. L'acido ascorbico riduce l'effetto cronotropo dell'isoprenalina; in dosi elevate aumenta l'escrezione renale di mexiletina. Barbiturici e primidone aumentano l'escrezione urinaria di acido ascorbico. L'acido ascorbico riduce l'effetto terapeutico dei neurolettici (derivati della fenotiazina), la riassunzione tubulare di amfetamina e degli antidepressivi triciclici. L'assunzione concomitante di acido ascorbico con deferoxamina aumenta la tossicità tissutale del ferro, in particolare nel miocardio, con possibile insorgenza di scompenso cardiocircolatorio. La vitamina C può essere assunta 2 ore dopo l'iniezione di deferoxamina. In dosi elevate, l'acido ascorbico influenza la riassunzione della vitamina B12. L'acido ascorbico aumenta l'escrezione urinaria di ossalati, aumentando così il rischio di formazione di calcoli ossalici nelle urine.
Effetto su esami di laboratorio
Poiché la vitamina C è un riducente (cioè un donatore di elettroni), può interferire con esami di laboratorio che prevedono reazioni di ossidoriduzione, come quelli per la determinazione di glucosio, creatinina, carbamazepina, acido urico nelle urine e nel siero, e la ricerca di sangue occulto nelle feci. La vitamina C può interferire con test mirati alla misurazione della glicemia nel sangue e nelle urine, causando risultati falsi, anche se non altera il livello effettivo di glucosio nel sangue.
Caratteristiche di impiego.
Acido acetilsalicilico
Aspirin® S va utilizzato con cautela in caso di:
- ipersensibilità agli analgesici, antinfiammatori, antireumatici, nonché in presenza di allergia ad altre sostanze;
- ulcere gastrointestinali in anamnesi, compresa l'ulcera peptica cronica o ricorrente o emorragie gastrointestinali in anamnesi;
- contemporaneo impiego di anticoagulanti;
- alterazioni della funzione renale o alterazioni della circolazione (come malattie vascolari renali, insufficienza cardiaca congestizia, disidratazione, interventi chirurgici importanti, sepsi o gravi perdite ematiche), poiché l'acido acetilsalicilico può ulteriormente aumentare il rischio di danno renale e causare insufficienza renale acuta;
- alterazioni della funzione epatica.
Nei pazienti con complicanze allergiche, inclusi asma bronchiale, rinite allergica, orticaria, prurito cutaneo, edema della mucosa, polipi nasali, nonché nella loro combinazione con infezioni croniche delle vie respiratorie e nei pazienti con ipersensibilità ai FANS, durante il trattamento con Aspirin® S è possibile lo sviluppo di broncospasmo, attacchi di asma bronchiale o altre reazioni di ipersensibilità.
A causa del suo effetto inibitore dell'aggregazione piastrinica, che persiste per diversi giorni dopo l'assunzione, l'acido acetilsalicilico può aumentare la tendenza alle emorragie durante e dopo interventi chirurgici (inclusi interventi minori, come l'estrazione dentale).
L'uso di basse dosi di acido acetilsalicilico può ridurre l'escrezione dell'acido urico. Ciò può provocare attacchi di gotta nei pazienti con ridotta escrezione di acido urico.
Nei pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, l'acido acetilsalicilico può causare emolisi o anemia emolitica. I fattori che aumentano il rischio di emolisi includono, ad esempio, l'uso di alte dosi, febbre o infezioni acute.
L'uso prolungato di analgesici può causare cefalea.
Un frequente uso di antidolorifici può provocare un temporaneo disturbo della funzione renale con rischio di insufficienza renale (nefropatia da analgesici). Il rischio è particolarmente elevato quando vengono assunti contemporaneamente diversi analgesici.
1 compressa effervescente di Aspirin® S contiene 466,4 mg di sodio, pari al 23% della dose giornaliera massima (2 g al giorno) raccomandata dall'OMS per gli adulti. Ciò deve essere tenuto in considerazione nei pazienti sottoposti a dieta iposodica.
Acido ascorbico
L'acido ascorbico deve essere usato con cautela nei pazienti predisposti alla formazione di calcoli renali di ossalato di calcio o con nefrolitiasi ricorrente.
Nel caso di assunzione di alte dosi e di trattamento prolungato, è necessario monitorare la funzione renale, il livello della pressione arteriosa e la funzione del pancreas.
Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie renali lievi o moderate in anamnesi.
Poiché l'acido ascorbico aumenta l'assorbimento del ferro, il suo uso ad alte dosi può essere pericoloso per i pazienti con emocromatosi, talassemia, policitemia, leucemia e anemia sideroblastica. I pazienti con elevati livelli di ferro nell'organismo devono assumere il medicinale alle dosi minime.
L'assorbimento dell'acido ascorbico è ridotto con l'assunzione contemporanea di succhi di frutta o verdura e bevande alcaline.
L'assorbimento dell'acido ascorbico può essere alterato anche in caso di discinesie intestinali, enteriti e acloridria. L'acido ascorbico, essendo un agente riducente, può influenzare i risultati di esami di laboratorio, ad esempio nella determinazione della glicemia, della bilirubina, dell'attività delle transaminasi, della lattato deidrogenasi, ecc.
Poiché l'acido ascorbico ha un leggero effetto stimolante, il medicinale non è raccomandato alla fine della giornata.
L'uso prolungato di alte dosi di acido ascorbico può accelerare il suo metabolismo, causando un paradosso carenza vitaminica dopo l'interruzione del trattamento. Non si deve superare la dose raccomandata.
Non si devono assumere contemporaneamente altri medicinali contenenti acido acetilsalicilico e vitamina C.
Il medicinale deve essere usato con cautela in caso di policitemia e leucemia.
Il risultato del test per la ricerca di sangue occulto nelle feci può risultare falsamente negativo.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
Gravidanza.
Aspirin® S può essere utilizzato durante la gravidanza solo se altri medicinali non sono efficaci e solo dopo una valutazione del rapporto rischio/beneficio.
L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire negativamente sulla gravidanza e/o sullo sviluppo dell'embrione/feto. I dati epidemiologici indicano un aumento del rischio di aborto spontaneo e di malformazioni cardiache e gastroschisi dopo l'uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine nei primi stadi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumenta da < 1% a 1,5%. Si ritiene che questo rischio aumenti in relazione alla dose e alla durata del trattamento.
Negli studi sugli animali, l'uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha causato un aumento delle perdite pre- e post-impianto e della mortalità dell'embrione/feto. Sono stati riportati aumenti di malformazioni in animali trattati con inibitori della sintesi delle prostaglandine durante l'organogenesi, inclusi disturbi cardiovascolari.
L'uso di acido acetilsalicilico a partire dalla 20ª settimana di gravidanza può causare oligoidramnios (oligoidramnios) a causa della disfunzione renale fetale. Ciò può verificarsi poco dopo l'inizio del trattamento ed è generalmente reversibile dopo l'interruzione della terapia. Inoltre, dopo l'uso del farmaco nel secondo trimestre di gravidanza, sono stati riportati casi di restringimento del dotto arterioso fetale, la maggior parte dei quali si sono risolti dopo l'interruzione del trattamento. Pertanto, durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, l'acido acetilsalicilico deve essere assunto solo se strettamente necessario. Quando l'acido acetilsalicilico viene assunto da donne che cercano di concepire o durante il I e II trimestre di gravidanza, la dose dei farmaci contenenti acido acetilsalicilico deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile. Si deve considerare un monitoraggio ecografico prenatale per oligoidramnios e restringimento del dotto arterioso fetale dopo esposizione all'acido acetilsalicilico, a partire dalla 20ª settimana di gravidanza. Il trattamento deve essere interrotto se si riscontra oligoidramnios o restringimento del dotto arterioso.
Durante il III trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono influire sul feto come segue:
- tossicità cardio-polmonare (con prematuro restringimento/chiusura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
- alterazione della funzione renale con possibile sviluppo di insufficienza renale con oligoidramnios.
Sulla donna e sul feto alla fine della gravidanza, gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono avere i seguenti effetti:
- possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, effetto antiaggregante che può manifestarsi anche con dosi molto basse;
- inibizione delle contrazioni uterine, che può portare a ritardo o prolungamento del parto.
Per questi motivi, l'acido acetilsalicilico è controindicato durante il III trimestre di gravidanza.
Allattamento.
I salicilati e i loro metaboliti passano nel latte materno in quantità minime. Poiché finora non sono stati osservati effetti indesiderati nei neonati, non è necessario interrompere l'allattamento al seno se il medicinale viene utilizzato occasionalmente. Tuttavia, in caso di trattamento prolungato o di uso di alte dosi del medicinale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Fertilità.
Esistono alcune evidenze che i farmaci inibitori della sintesi delle prostaglandine possano alterare la funzione riproduttiva nelle donne influenzando l'ovulazione. Tale effetto è reversibile e scompare dopo l'interruzione del trattamento.
Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.
Non sono stati osservati effetti sulla capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.
Modalità e dosaggio d'uso.
Aspirin® S va assunto per via orale dopo i pasti.
Le compresse effervescenti devono essere sciolte in un bicchiere d'acqua immediatamente prima dell'assunzione. Il dosaggio del farmaco è calcolato in base all'acido acetilsalicilico.
Aspirin® S non deve essere utilizzato per più di 4 giorni senza consultare un medico.
Adulti e bambini di età pari o superiore a 15 anni.
1–2 compresse effervescenti come dose singola. L'assunzione può essere ripetuta se necessario, ma non prima di 4 ore. La dose giornaliera è di 3–6 compresse effervescenti. La dose massima giornaliera di acido acetilsalicilico non deve superare i 3 g.
Avvertenza.
Nei pazienti con alterazioni concomitanti della funzionalità epatica o renale, è necessario ridurre il dosaggio del farmaco o aumentare l'intervallo tra le assunzioni.
Bambini. Il farmaco è indicato per bambini di età pari o superiore a 15 anni.
Non si devono utilizzare farmaci contenenti acido acetilsalicilico in bambini con infezioni virali acute delle vie respiratorie (IVAR), con o senza febbre, senza prima aver consultato un medico. In alcune malattie virali, in particolare influenza di tipo A, influenza di tipo B e varicella, esiste il rischio di sviluppare la sindrome di Reye, una patologia molto rara ma potenzialmente letale che richiede un intervento medico urgente. Il rischio può aumentare se l'acido acetilsalicilico viene utilizzato come terapia concomitante, anche se in questo caso il nesso causale non è stato dimostrato. Se tali condizioni sono accompagnate da vomito persistente, ciò potrebbe essere un segno della sindrome di Reye.
Sovradosaggio.
La tossicità da salicilati (l'assunzione di oltre 100 mg/kg/die per più di 2 giorni può causare tossicità) può verificarsi in seguito a intossicazione cronica dovuta a un trattamento prolungato, oppure a intossicazione acuta (sovradose), potenzialmente letale, causata, ad esempio, da ingestione accidentale da parte di bambini o da un uso eccessivo. Le persone anziane e i bambini sono a maggior rischio di intossicazione da salicilati.
Intossicazione cronica da salicilati può avere un andamento insidioso poiché i suoi sintomi sono aspecifici. Una lieve intossicazione cronica da salicilati, o salicilismo, si verifica di solito solo dopo l'assunzione ripetuta di dosi elevate.
Sintomi. Vertigini, ronzio alle orecchie, sordità, sudorazione, nausea e vomito, cefalea, confusione mentale. Tali sintomi possono essere controllati riducendo il dosaggio. Il ronzio alle orecchie può manifestarsi con una concentrazione plasmatica di salicilati superiore a 150–300 µg/ml. Reazioni avverse più gravi si verificano con concentrazioni plasmatiche superiori a 300 µg/ml.
L’intossicazione acuta si caratterizza da un marcato squilibrio acido-base, variabile in base all'età del paziente e alla gravità dell'intossicazione. Nei bambini, la manifestazione più comune è l'acidosi metabolica. La gravità del quadro clinico non può essere valutata esclusivamente in base alla concentrazione plasmatica di salicilati. L'assorbimento dell'acido acetilsalicilico può essere rallentato a causa di un ritardo nello svuotamento gastrico, della formazione di concrezioni nello stomaco o dell'assunzione del farmaco sotto forma di compresse rivestite con film gastroresistente.
A causa degli effetti fisiopatologici complessi, i segni e i sintomi dell'intossicazione da salicilati possono essere:
Intossicazione da lieve a moderata – tachipnea, iperpnea, alcalosi respiratoria. Sudorazione, nausea e vomito.
Intossicazione da moderata a grave – alcalosi respiratoria accompagnata da acidosi metabolica compensatoria, iperpiressia. A livello del sistema respiratorio: da iperpnea, edema polmonare non cardiogeno fino all'arresto respiratorio e asfissia. A livello cardiovascolare: da aritmia, ipotensione fino all'arresto cardiaco. Si osservano inoltre disidratazione, oliguria fino all'insufficienza renale; alterazioni del metabolismo del glucosio, chetosi; emorragie gastrointestinali; alterazioni ematologiche – dall'inibizione delle piastrine fino alle coagulopatie. A livello del sistema nervoso: encefalopatia tossica e depressione del SNC, manifestata da sonnolenza, depressione della coscienza fino al coma e alle convulsioni.
Alterazioni degli esami di laboratorio e altri parametri: alcalemia, alcaluria, acidosi, aciduria, variazioni della pressione arteriosa, alterazioni dell'ECG, ipokaliemia, ipernatriemia, iponatriemia, alterazioni della funzionalità renale, iperglicemia, ipoglicemia (soprattutto nei bambini). Aumento dei corpi chetonici, ipoprotrombinemia.
Sovradosaggio di acido ascorbico.
L'acido ascorbico è una vitamina idrosolubile, la cui eccedenza viene escreta con le urine.
Sono stati riportati casi di sovradosaggio acuto o cronico, che possono causare tossicità specifica legata alla vitamina C.
I sintomi generali di sovradosaggio di vitamina C possono includere disturbi gastrointestinali come diarrea, nausea e vomito, che scompaiono dopo l'interruzione del farmaco.
Le manifestazioni cliniche, i sintomi, i dati di laboratorio e le conseguenze del sovradosaggio dipendono dalla suscettibilità individuale e dalle circostanze del trattamento (cioè dose, durata dell'assunzione, tempestività della diagnosi).
In caso di comparsa di sintomi da sovradosaggio, l'assunzione del farmaco deve essere interrotta e si deve consultare un medico. Un sovradosaggio acuto o cronico di vitamina C (> 2 g/giorno negli adulti) può aumentare significativamente il livello di ossalati nelle urine. In alcuni casi ciò può portare ad iperossaluria, cristallizzazione di ossalato di calcio, formazione di calcoli renali, deposito di ossalato di calcio, nefropatia tubulo-interstiziale e insufficienza renale acuta.
Con l'uso prolungato di vitamina C in dosi elevate, è possibile un'inibizione della funzione dell'apparato insulare del pancreas, che richiede un monitoraggio dello stato di quest'ultimo.
È stato osservato che un aumento dei livelli di ossalati può portare al deposito di calcio in pazienti in trattamento dialitico.
Il sovradosaggio di vitamina C in soggetti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (> 3 g/giorno nei bambini e > 15 g/giorno negli adulti) può causare emolisi eritrocitaria, coagulazione intravascolare disseminata e un significativo aumento dei livelli di ossalati nel siero e nelle urine.
Trattamento.
In caso di intossicazione da acido acetilsalicilico è necessaria un'immediata ospedalizzazione in un reparto specializzato. Il trattamento dell'intossicazione causata da sovradosaggio di acido acetilsalicilico dipende dal grado di gravità e dai sintomi clinici e prevede metodi standard utilizzati in caso di intossicazione (lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, diuresi forzata). Tutte le misure adottate devono mirare a velocizzare l'eliminazione del farmaco e a ripristinare l'equilibrio elettrolitico e acido-base. A seconda dello stato di equilibrio acido-base e dell'equilibrio elettrolitico, si procede con l'infusione di soluzioni elettrolitiche. La diuresi alcalina viene praticata fino al raggiungimento di un pH urinario compreso tra 7,5 e 8. Si deve valutare la necessità di una diuresi forzata alcalina se la concentrazione plasmatica di salicilato è superiore a 500 mg/l (3,6 mmol/l) o superiore a 300 mg/l (2,2 mmol/l) nei bambini. In caso di intossicazioni gravi è indicata l'emodialisi. È necessario garantire un adeguato ripristino dei liquidi e un trattamento sintomatico.
Effetti indesiderati.
Di seguito sono riportati tutti gli effetti indesiderati noti durante il trattamento con acido acetilsalicilico, inclusi quelli osservati con l'uso prolungato di dosi elevate in pazienti con reumatismo. La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100, < 1/10), non comuni (≥ 1/1000, < 1/100), insoliti (≥ 1/10000, < 1/1000), rari (< 1/10000) e frequenza non nota (non può essere determinata dai dati disponibili).
Apparato gastrointestinale. Frequenti: dispepsia, dolore epigastrico e dolore addominale, pirosi, diarrea, nausea, vomito, crampi allo stomaco. Insoliti: infiammazione del tratto gastrointestinale, lesioni erosive-ulcerative del tratto gastrointestinale che possono causare emorragie gastrointestinale e perforazioni, con manifestazioni cliniche e laboratoristiche corrispondenti. Frequenza non nota: malattia da intussuscezione intestinale (soprattutto con trattamento prolungato). Rari: insufficienza epatica transitoria con aumento dei livelli delle transaminasi epatiche.
Sangue e sistema linfatico. A causa dell'effetto antiaggregante sui trombociti, l'acido acetilsalicilico può aumentare il rischio di emorragie, con possibile aumento della durata del sanguinamento. Questo effetto può persistere da 4 a 8 giorni dopo l'assunzione dell'acido acetilsalicilico. Insoliti: emorragie perioperatorie, ematomi, emorragie urogenitali, epistassi, emorragie gengivali. Rari: emorragie gravi, come emorragie gastrointestinali ed emorragie cerebrali (soprattutto in pazienti con ipertensione arteriosa non controllata e/o con assunzione concomitante di agenti anticoagulanti), che in isolati casi possono essere potenzialmente letali.
Le emorragie possono causare anemia post-emorragica acuta e cronica/anemia da carenza di ferro (a causa della cosiddetta microemorragia occultata), con manifestazioni cliniche e laboratoristiche corrispondenti, come astenia, pallore cutaneo, ipoperfusione.
In pazienti con grave carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi sono stati riportati emolisi e sviluppo di anemia emolitica.
Sistema immunitario. È possibile lo sviluppo di malattie respiratorie indotte dall'aspirina. Insoliti: in pazienti con particolare ipersensibilità ai salicilati, possono manifestarsi reazioni allergiche a carico dell'apparato respiratorio, gastrointestinale e cardiovascolare, inclusi sintomi come eruzioni cutanee, orticaria, prurito, eczema, rinite, ostruzione nasale, abbassamento della pressione arteriosa. Frequenza non nota: gravi reazioni di ipersensibilità, compreso lo shock anafilattico.
Sistema nervoso. Cefalea, vertigini, peggioramento dell'udito; tinnito e confusione mentale possono essere segni di sovradosaggio. Disturbi del sonno.
Altri: sensazione di calore.
Pelle e tessuto sottocutaneo. Non comuni: reazioni di ipersensibilità a carico della pelle. Insoliti: gravi reazioni di ipersensibilità a carico della pelle (eritema multiforme esudativo).
Con l'uso prolungato a dosi elevate è possibile: danno all'apparato glomerulare renale, formazione di calcoli urici e/o ossalici nei reni e nelle vie urinarie, lesioni renali; danno all'apparato insulare del pancreas (iperglicemia, glucosuria) e alterazioni della sintesi del glicogeno fino allo sviluppo di diabete mellito; distrofia del miocardio; trombocitosi, iperprotrombinemia, eritropenia, leucocitosi neutrofila, anemia emolitica; riduzione della permeabilità capillare (possibile peggioramento della trofica tissutale, aumento della pressione arteriosa); in pazienti con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi dei globuli rossi, possibile emolisi degli eritrociti; disbiosi del cavo orale; alterazioni del metabolismo di zinco e rame.
La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari, farmaceutici, i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.
Durata della validità.
3 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.
Condizioni di conservazione.
Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.
Incompatibilità. L'uso di metotrexato a dosi di 15 mg/settimana o superiori aumenta la tossicità ematologica del metotrexato (riduzione del clearance renale del metotrexato da parte degli agenti antinfiammatori e spiazzamento del metotrexato dai legami con le proteine plasmatiche da parte dei salicilati).
Confezione.
2 compresse per strip. 5 strip in una confezione di cartone.
Categoria di rilascio. Senza ricetta.
Produttore.
Bayer Bitterfeld GmbH.
Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.
Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germania /
Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany.