Аскорутин

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АСКОРУТИН (ASCORUTIN)

Состав:

действующие вещества: аскорбиновая кислота, рутин;

1 таблетка содержит аскорбиновой кислоты в пересчете на 100 % вещество 50 мг, рутина в пересчете на 100 % безводное вещество 50 мг;

вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки светлого зеленовато-желтого цвета с плоской поверхностью и фаской. На поверхности таблеток допускается наличие вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, стабилизирующие капилляры. Биофлавоноиды. Рутозид, комбинации. Код АТХ С05С А51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав.

Рутозид (витамин Р) способствует превращению аскорбиновой кислоты в дегидроаскорбиновую и предотвращает дальнейшую трансформацию последней в дикетогулоновую кислоту. Поэтому большинство эффектов рутозида опосредованы аскорбиновой кислотой.

Рутозид в сочетании с аскорбиновой кислотой снижает проницаемость и ломкость капилляров, укрепляет клеточную стенку, уменьшает агрегацию тромбоцитов, оказывает противовоспалительное действие (в том числе за счёт подавления активности гиалуронидазы), обладает антиоксидантными свойствами, участвует в окислительно-восстановительных процессах.

Кроме того, рутозиду присущи такие эффекты, как уменьшение экссудации жидкой части плазмы крови и диапедеза клеток крови через сосудистую стенку; желчегонное и умеренное антигипертензивное действие.

У пациентов с хронической венозной недостаточностью рутозид способствует уменьшению отёчного и болевого синдромов, трофических нарушений, уменьшению или исчезновению парестезий и судорог. Уменьшает выраженность побочных эффектов лучевой терапии (цистит, энтеропроктит, дисфагия, кожная эритема), а также замедляет прогрессирование диабетической ретинопатии.

Фармакокинетика.

Каждый витамин, входящий в состав лекарственного средства, претерпевает свойственные ему превращения. Аскорбиновая кислота быстро всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Через 30 минут после приёма содержание аскорбиновой кислоты в крови заметно повышается, начинается её захват тканями, при этом она сначала превращается в дегидроаскорбиновую кислоту, которая проникает через клеточные мембраны без энергетических затрат и быстро восстанавливается в клетке. Аскорбиновая кислота в тканях содержится почти исключительно внутриклеточно, определяется в трёх формах: аскорбиновой, дегидроаскорбиновой кислот и аскорбигена (связанной аскорбиновой кислоты). Распределяется между органами неравномерно. Много её содержится в железах внутренней секреции, особенно в надпочечниках, меньше — в головном мозге, почках, печени, в сердечной и скелетных мышцах. Содержание аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в плазме крови. Она метаболизируется и экскретируется почти на 90 % почками в форме оксалата, частично — в свободной форме.

Рутозид, всасываясь в желудочно-кишечном тракте, способствует транспорту и депонированию аскорбата. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов, преимущественно с желчью и в меньшей степени — с мочой.

Период полувыведения составляет 10–25 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

• Дефицит рутина и аскорбиновой кислоты.
• Заболевания, сопровождающиеся повышенной проницаемостью сосудов, — применять Аскорутин в составе комбинированной терапии.
• Для профилактики простудных заболеваний и уменьшения симптомов гриппа.
• Для повышения иммунитета.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.
• Повышенная свёртываемость крови, тромбофлебиты, склонность к тромбозам.
• Подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратных камней, цистинурия, гипокалиемия и гиперкальциемия, оксалурия.
• Сахарный диабет.
• Тяжелые заболевания почек.
• Одновременное применение с сульфаниламидами или аминогликозидами.
• Непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы: снижение абсорбции препарата.

Аскорбиновая кислота в дозе ≥1 г увеличивает биодоступность пероральных контрацептивов (эстрогенов, в т.ч. этинилэстрадиола), повышает концентрацию в крови салицилатов, усиливая их побочное действие (риск кристаллурии, влияние на слизистую оболочку желудка).

Ацетилсалициловая кислота, барбитураты, тетрациклины: повышение экскреции аскорбиновой кислоты с мочой.

Пенициллин (в т.ч. бензилпенициллин), тетрациклины, препараты железа: высокие дозы аскорбиновой кислоты могут повышать их абсорбцию и концентрацию в крови.

Десфероксамин: усиливается абсорбция железа, его экскреция с мочой; возрастает тканевая токсичность железа, особенно кардиотоксичность, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Сообщалось о нарушении функции сердца (обычно обратимых после отмены витамина С) у пациентов с идиопатическим гемохроматозом и талассемией, принимавших десфероксамин и высокие дозы аскорбиновой кислоты (более 500 мг в сутки). Применение такой комбинации у указанной категории пациентов требует осторожности и тщательного мониторинга сердечной функции. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции десфероксамина.

Гепарин, непрямые антикоагулянты, фенотиазины, флуфеназин, сульфаниламидные препараты, антибиотики группы аминогликозидов: снижение эффективности этих препаратов.

Циклоспорин А: возможно снижение его биодоступности.

Витамины группы В: взаимное усиление терапевтического действия. Высокие дозы аскорбиновой кислоты влияют на резорбцию витамина В12.

Кортикостероиды, парацетамол: увеличивается период полувыведения последних при применении высоких доз аскорбиновой кислоты (данное взаимодействие не имеет клинических последствий при приеме терапевтических доз).

Кальцитонин: увеличивается скорость усвоения аскорбиновой кислоты.

Амфетамин: повышается его почечная экскреция при применении высоких доз аскорбиновой кислоты.

Алюминиевые антациды: следует учитывать, что аскорбиновая кислота способствует всасыванию алюминия из кишечника, возможно увеличение элиминации алюминия с мочой. Совместное применение антацидов и аскорбиновой кислоты не рекомендуется, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Если пациенту требуется длительное лечение (более 4 недель), Аскорутин не следует назначать одновременно с сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами или нестероидными противовоспалительными препаратами, поскольку он может усиливать их действие.

Аскорбиновая кислота усиливает выделение оксалатов с мочой, тем самым повышая риск образования оксалатных камней в мочевых путях.

Комбинированное применение очень высоких доз аскорбиновой кислоты с амигдалином (комплементарная медицина) повышает риск цианидной токсичности.

Курение, алкоголь снижают концентрацию аскорбата в плазме крови.

Дисульфирам: длительный приём больших доз аскорбиновой кислоты подавляет реакцию «дисульфирам — алкоголь».

Аскорбиновая кислота в больших дозах (свыше 2 г/сутки) может влиять на результаты биохимического определения уровней креатинина, мочевой кислоты и глюкозы в образцах крови и мочи, а также определение уровней неорганических фосфатов, печеночных ферментов и билирубина в крови. Скрининг-тест кала на скрытую кровь может быть ложноотрицательным.

Одновременное применение с щелочными напитками, употребление свежих фруктовых или овощных соков снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты.

Особенности применения.

Одновременное применение препарата со щелочными напитками, свежими фруктовыми или овощными соками снижает абсорбцию витамина С. Всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии.

Поскольку аскорбиновая кислота усиливает абсорбцию железа, её применение в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.

С осторожностью следует применять аскорбиновую кислоту для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.

При длительном применении высоких доз аскорбиновой кислоты необходимо контролировать функцию почек, уровень артериального давления, функцию поджелудочной железы.

При мочекаменной болезни суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 1 г. Не следует назначать большие дозы препарата больным с повышенной свёртываемостью крови.

Поскольку аскорбиновая кислота оказывает лёгкое стимулирующее действие, не рекомендуется принимать лекарственное средство в конце дня.

Аскорбиновая кислота может изменять результаты ряда лабораторных тестов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат содержит сахар, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Во время беременности лекарственное средство можно применять только после консультации с врачом. Аскорутин противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II–III триместрах беременности или в период кормления грудью препарат следует назначать с учётом соотношения пользы и риска для женщины и для плода/ребёнка при строгом соблюдении рекомендованных доз и продолжительности лечения.

По имеющимся клиническим данным о применении беременными рутина и витамина С в виде отдельных лекарственных средств, никаких существенных рисков для плода выявлено не было. Однако соответствующие и хорошо контролируемые клинические исследования безопасности применения комбинированных препаратов, содержащих витамин С и рутин, у беременных не проводились.

Сообщений о эмбриотоксичности рутина или его проникновении в грудное молоко нет.

Витамин С выделяется с грудным молоком, однако дозы, даже в 10 раз превышающие рекомендованную суточную дозу, не приводили к значительному повышению его концентрации в грудном молоке.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии Аскорутина на возможность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство принимать внутрь после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

С лечебной целью назначают взрослым по 1 таблетке 3 раза в сутки; детям в возрасте от 3 лет — по 1 таблетке 2 раза в сутки. С профилактической целью рекомендуется применять: взрослым — по 1 таблетке 2 раза в сутки, детям в возрасте от 3 лет — по 1 таблетке в сутки.

Продолжительность курса лечения — 3–4 недели (в зависимости от характера заболевания и эффективности терапии).

Дети.

Лекарственное средство назначают детям в возрасте от 3 лет.

Передозировка .

Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, зуд и кожные высыпания, повышенная нервная возбудимость, головная боль, повышение артериального давления, тромбообразование. Возможны усиление проявлений побочных реакций.

Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот при ацетилировании мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов.

При длительном применении в больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, нарушение функции почек.

Аскорбиновая кислота в дозах, превышающих 3 г/сут, может вызвать развитие ацидоза или гемолитической анемии у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лечение: промывание желудка, применение сорбентов, симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, ощущение усталости, при длительном применении в высоких дозах — нарушения сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: подкисление мочи, гипероксалурия у пациентов из группы риска при дозах, превышающих 1 г/сут; при длительном применении в высоких дозах — повреждение клубочкового аппарата почек, образование уратных и оксалатных камней в мочевыводящих путях, почечная недостаточность. Дозы аскорбиновой кислоты свыше 600 мг/сут оказывают мочегонный эффект.

Со стороны системы крови: при длительном применении в высоких дозах — тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны обмена веществ: гипервитаминоз С, ухудшение трофики тканей, при длительном применении в высоких дозах — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении в высоких дозах — дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: при длительном применении в высоких дозах — раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, изжога, спазмы желудка, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в т. ч. гиперемия кожи, кожные высыпания, экземы, зуд, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок, респираторные реакции гиперчувствительности.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

АО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.

Заявитель.

АО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение заявителя.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.