Ascorutin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE ASCORUTIN (ASCORUTIN)

Composizione:

Principi attivi: acido ascorbico, rutina;

Ogni compressa contiene 50 mg di acido ascorbico calcolati come sostanza al 100 % e 50 mg di rutina calcolati come sostanza anidra al 100 %;

Eccipienti: zucchero, amido di patata, amido di mais, magnesio stearato, talco.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore giallo-verdastro chiaro con superficie piatta e un solco. Sulla superficie delle compresse è ammessa la presenza di piccole inclusioni.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti stabilizzanti dei capillari. Bioflavonoidi. Rutoside, combinazioni. Codice ATC C05CA51.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Medicinale combinato il cui effetto è determinato dagli effetti dei componenti che ne fanno parte.

La rutina (vitamina P) favorisce la trasformazione dell'acido ascorbico in acido deidroascorbico e previene la successiva trasformazione di quest'ultimo in acido diketogulonico. Per questo motivo la maggior parte degli effetti della rutina sono mediati dall'acido ascorbico.

La rutina, in associazione con l'acido ascorbico, riduce la permeabilità e la fragilità dei capillari, rafforza la parete cellulare, riduce l'aggregazione piastrinica, esercita un effetto antinfiammatorio (anche attraverso l'inibizione dell'attività dell'ialuronidasi) e possiede proprietà antiossidanti; partecipa inoltre ai processi redox.

Inoltre, alla rutina sono attribuiti effetti quali la riduzione dell'esudazione della frazione liquida del plasma sanguigno e del diapedesi delle cellule ematiche attraverso la parete vascolare; effetto coleretico e un lieve effetto antipertensivo.

Nei pazienti con insufficienza venosa cronica, la rutina contribuisce a ridurre l'edema, il dolore, i disturbi trofici, nonché a diminuire o far scomparire le parestesie e i crampi. Riduce inoltre l'entità degli effetti collaterali della terapia radiante (cistite, enteroprocitite, disfagia, eritema cutaneo) e rallenta il progresso della retinopatia diabetica.

Farmacocinetica

Ogni vitamina contenuta nel medicinale subisce trasformazioni tipiche del proprio profilo. L'acido ascorbico viene rapidamente assorbito principalmente nel duodeno e nell'intestino tenue. Entro 30 minuti dall'assunzione, la concentrazione di acido ascorbico nel sangue aumenta sensibilmente e inizia il suo assorbimento da parte dei tessuti; inizialmente viene trasformato in acido deidroascorbico, che penetra attraverso le membrane cellulari senza dispendio energetico e viene rapidamente ridotto all'interno della cellula. L'acido ascorbico nei tessuti è presente quasi esclusivamente all'interno delle cellule e si ritrova in tre forme: acido ascorbico, acido deidroascorbico e ascorbigeno (acido ascorbico legato). Si distribuisce in modo non uniforme tra gli organi. È particolarmente concentrato nelle ghiandole endocrine, soprattutto nelle ghiandole surrenali, in misura minore nel cervello, reni, fegato, muscoli cardiaci e scheletrici. Il contenuto di acido ascorbico nei leucociti e nelle piastrine è più elevato rispetto a quello nel plasma sanguigno. Viene metabolizzato ed escreto per circa il 90% attraverso i reni sotto forma di ossalato, parzialmente anche in forma libera.

La rutina, dopo l'assorbimento nel tratto gastrointestinale, favorisce il trasporto e il deposito dell'ascorbato. Viene eliminata sia in forma invariata che come metaboliti, principalmente attraverso la bile e in misura minore con le urine.

Il tempo di dimezzamento di eliminazione è compreso tra 10 e 25 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Carenza di rutina e acido ascorbico.
• Malattie associate ad aumento della permeabilità vascolare – utilizzare Ascorutin come parte di una terapia combinata.
• Prevenzione delle malattie da raffreddamento e riduzione dei sintomi dell'influenza.
• Potenziamento dell'immunità.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità a uno qualsiasi degli ingredienti del medicinale.
• Aumentata tendenza alla coagulazione del sangue, tromboflebiti, predisposizione alla trombosi.
• Gotta, calcolosi urinaria con formazione di calcoli urici, cistinuria, ipokaliemia e ipercalcemia, ossaluria.
• Diabete mellito.
• Gravi malattie renali.
• Assunzione contemporanea di sulfonamidi o aminoglicosidi.
• Intolleranza al fruttosio, sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Acido acetilsalicilico, contraccettivi orali: riduzione dell'assorbimento del medicinale.

L'acido ascorbico in dosi ≥1 g aumenta la biodisponibilità dei contraccettivi orali (estrogeni, inclusi etinilestradiolo), aumenta la concentrazione ematica dei salicilati, potenziandone gli effetti collaterali (rischio di cristalluria, effetto sulla mucosa gastrica).

Acido acetilsalicilico, barbiturici, tetracicline: aumento dell'escrezione urinaria di acido ascorbico.

Penicillina (inclusa benzilpenicillina), tetracicline, preparati di ferro: alte dosi di acido ascorbico possono aumentare il loro assorbimento e la concentrazione ematica.

Desferioxamina (deferoxamina): aumenta l'assorbimento del ferro, la sua escrezione urinaria e la tossicità tissutale del ferro, in particolare la cardiotoxicità, che può portare a scompenso cardiovascolare. Sono stati riportati disturbi della funzione cardiaca (solitamente reversibili dopo l'interruzione della vitamina C) in pazienti con emocromatosi idiopatica e talassemia che assumevano desferioxamina e alte dosi di acido ascorbico (oltre 500 mg al giorno). L'uso di questa combinazione in tali pazienti richiede cautela e rigoroso monitoraggio della funzione cardiaca. L'acido ascorbico può essere assunto solo 2 ore dopo l'iniezione di desferioxamina.

Eparina, anticoagulanti indiretti, fenotiazine, fluofenazina, sulfamidici, antibiotici aminoglicosidi: riduzione dell'efficacia di questi farmaci.

Ciclosporina A: possibile riduzione della sua biodisponibilità.

Vitamine del gruppo B: reciproco potenziamento dell'effetto terapeutico. Alte dosi di acido ascorbico influenzano la riassunzione della vitamina B12.

Corticosteroidi, paracetamolo: aumento del tempo di emivita di questi ultimi con l'assunzione di alte dosi di acido ascorbico (questa interazione non ha conseguenze cliniche con dosi terapeutiche).

Calcitonina: aumento della velocità di assorbimento dell'acido ascorbico.

Anfetamina: aumento dell'escrezione renale con l'assunzione di alte dosi di acido ascorbico.

Antiacidi contenenti alluminio: va considerato che l'acido ascorbico favorisce l'assorbimento intestinale di alluminio e può aumentare l'eliminazione urinaria di alluminio. L'uso concomitante di antiacidi e acido ascorbico non è raccomandato, specialmente nei pazienti con insufficienza renale.

Se il paziente necessita di un trattamento prolungato (oltre 4 settimane), Ascorutin non deve essere somministrato contemporaneamente a glicosidi cardiaci, agenti antiipertensivi o farmaci antinfiammatori non steroidei, poiché può potenziarne l'effetto.

L'acido ascorbico aumenta l'escrezione urinaria di ossalati, aumentando così il rischio di formazione di calcoli ossalici nell'urina.

L'uso combinato di dosi molto elevate di acido ascorbico con amilgdalina (medicina complementare) aumenta il rischio di tossicità da cianuro.

Fumo, alcol riducono la concentrazione di ascorbato nel plasma ematico.

Disulfiram: l'assunzione prolungata di alte dosi di acido ascorbico inibisce la reazione "disulfiram-alcol".

L'acido ascorbico in alte dosi (oltre 2 g/giorno) può influenzare i risultati della determinazione biochimica dei livelli di creatinina, acido urico e glucosio nei campioni di sangue e urina, nonché la determinazione dei livelli di fosfati inorganici, enzimi epatici e bilirubina nel sangue. Il test di screening delle feci per sangue occulto può risultare falsamente negativo.

L'assunzione contemporanea con bevande alcaline o di succhi di frutta o verdura freschi riduce l'assorbimento dell'acido ascorbico.

Caratteristiche particolari di impiego.

L'uso contemporaneo del medicinale con bevande alcaline, succhi di frutta o verdura freschi riduce l'assorbimento della vitamina C. L'assorbimento dell'acido ascorbico può risultare compromesso in caso di discinesie intestinali, enteriti e acloridria.

Poiché l'acido ascorbico aumenta l'assorbimento del ferro, il suo impiego in dosi elevate può risultare pericoloso per pazienti affetti da emocromatosi, talassemia, policitemia, leucemia e anemia sideroblastica. Nei pazienti con elevato contenuto di ferro nell'organismo il medicinale deve essere somministrato alle dosi minime.

L'acido ascorbico deve essere utilizzato con cautela nel trattamento di pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi e in pazienti con malattie renali in anamnesi.

In caso di trattamento prolungato con alte dosi di acido ascorbico, è necessario controllare la funzionalità renale, il livello della pressione arteriosa e la funzionalità del pancreas.

In caso di malattia da calcoli renali, la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare 1 g. Non si devono somministrare dosi elevate del medicinale a pazienti con aumentata coagulabilità del sangue.

Poiché l'acido ascorbico esercita un lieve effetto stimolante, non è consigliabile assumere il medicinale alla fine della giornata.

L'acido ascorbico può alterare i risultati di diversi test di laboratorio (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Il medicinale contiene zuccheri, da tenere in considerazione nei pazienti affetti da diabete mellito.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Durante la gravidanza il medicinale può essere utilizzato solo dopo consulto medico. L’Ascorutin è controindicato nel I trimestre di gravidanza. Nel II–III trimestre di gravidanza o durante l’allattamento il medicinale deve essere somministrato valutando attentamente il rapporto beneficio/rischio per la donna e per il feto/figlio, nel rispetto rigoroso delle dosi e della durata del trattamento raccomandate.

Sulla base dei dati clinici disponibili sull’uso di rutina e vitamina C in forma di medicinali singoli durante la gravidanza, non sono stati evidenziati rischi significativi per il feto. Tuttavia, non sono stati condotti studi clinici adeguati e ben controllati sulla sicurezza dell’uso di medicinali combinati contenenti vitamina C e rutina in donne in gravidanza.

Non ci sono segnalazioni di embriotossicità della rutina né del suo passaggio nel latte materno.

La vitamina C viene escreta nel latte materno; tuttavia, anche dosi che superano di 10 volte la dose giornaliera raccomandata non hanno determinato un aumento significativo della sua concentrazione nel latte materno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Non sono disponibili dati sull’impatto di Ascorutin sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va assunto per via orale dopo i pasti. Le compresse devono essere inghiottite intere, accompagnate da una piccola quantità d'acqua.

Per scopi terapeutici, si raccomanda di somministrare agli adulti 1 compressa 3 volte al giorno; ai bambini a partire da 3 anni di età – 1 compressa 2 volte al giorno. Per scopi profilattici, la dose raccomandata è: per gli adulti – 1 compressa 2 volte al giorno; per i bambini a partire da 3 anni di età – 1 compressa al giorno.

La durata del trattamento è di 3–4 settimane (in base alla natura della malattia e all'efficacia della terapia).

Bambini.

Il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire da 3 anni di età.

Sovradosaggio .

Sintomi: dolore epigastrico, nausea, vomito, diarrea, prurito ed eruzioni cutanee, ipereccitabilità del sistema nervoso, cefalea, aumento della pressione arteriosa, formazione di trombi. È possibile un'intensificazione delle reazioni avverse.

Il sovradosaggio può provocare alterazioni dell'escrezione renale dell'acido ascorbico e dell'acido urico durante l'acetilazione dell'urina, con rischio di precipitazione di calcoli ossalatici.

Con l'uso prolungato in dosi elevate, è possibile un'inibizione della funzione dell'apparato insulare del pancreas e alterazioni della funzione renale.

L'acido ascorbico in dosi superiori a 3 g/giorno può provocare acidosi o anemia emolitica in alcune persone con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Trattamento: lavanda gastrica, uso di assorbenti, terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Apparato nervoso centrale: mal di testa, sensazione di affaticamento; con l'uso prolungato in dosi elevate: disturbi del sonno, aumento dell'eccitabilità del sistema nervoso centrale.

Apparato renale e delle vie urinarie: acidificazione delle urine, iperossalaturia nei pazienti a rischio con dosi superiori a 1 g/giorno; con l'uso prolungato in dosi elevate: danno all'apparato glomerulare renale, formazione di calcoli urici e ossalati nelle vie urinarie, insufficienza renale. Dosi di acido ascorbico superiori a 600 mg/giorno determinano un effetto diuresi.

Sistema ematopoietico: con l'uso prolungato in dosi elevate: trombocitosi, iperprotrombinemia, formazione di trombi, eritropenia, leucocitosi neutrofila, anemia emolitica in alcuni soggetti con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Metabolismo: ipervitaminosi C, peggioramento della nutrizione tissutale; con l'uso prolungato in dosi elevate: inibizione della funzione dell'apparato insulare del pancreas (iperglicemia, glicosuria) e della sintesi del glicogeno, ritenzione di sodio e liquidi, alterazioni del metabolismo dello zinco e del rame.

Apparato cardiovascolare: con l'uso prolungato in dosi elevate: distrofia del miocardio, aumento della pressione arteriosa, sviluppo di microangiopatie.

Apparato gastrointestinale: con l'uso prolungato in dosi elevate: irritazione della mucosa gastrointestinale, pirosi, spasmi gastrici, nausea, vomito, diarrea.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese: iperemia cutanea, eruzioni cutanee, eczemi, prurito, edema di Quincke, orticaria, shock anafilattico, reazioni respiratorie di ipersensibilità.

Durata della validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister; 3 o 5 blister in una confezione.

Categoria di vendita.

Farmaco da banco.

Produttore.

AT «VITAMINI».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 20300, Oblast' di Čerkasy, città di Uman', via Uspens'ka, 31.

Titolo responsabile.

AT «VITAMINI».

Indirizzo del titolare.

Ucraina, 20300, Oblast' di Čerkasy, città di Uman', via Uspens'ka, 31.