Аскорбиновая кислота

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Аскорбиновая кислота

Состав:

действующее вещество: ascorbic acid (vit C);

1 мл раствора содержит кислоты аскорбиновой 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия сульфит безводный (Е 221), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты аскорбиновой кислоты. Аскорбиновая кислота (витамин С). Код АТХ A11G A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Аскорбиновая кислота (витамин С) — водорастворимый витамин, способствующий оптимальному течению тканевого обмена. Активно участвует в окислительно-восстановительных реакциях, образуя с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса протона водорода, проявляет свойства антиоксиданта, благодаря чему обеспечивает стабильность клеточных мембран. Участвует в синтезе основного вещества соединительной ткани сосудистой стенки, тем самым предотвращая развитие геморрагического диатеза. В организме человека не синтезируется. При недостаточном поступлении аскорбиновой кислоты с пищевыми продуктами развивается кровоточивость десен, слизистых оболочек. Участвует в обмене глюкозы, катаболизме холестерина, синтезе стероидных гормонов. При стрессовых реакциях содержание аскорбиновой кислоты в организме и в ткани надпочечников в частности значительно снижается, что подтверждает участие аскорбиновой кислоты в реакциях адаптации. Способна оказывать антианемическое действие за счет влияния на обмен железа. Восстанавливает трехвалентное железо в двухвалентное, которое транспортируется с током крови.

Фармакокинетика.

Аскорбиновая кислота после парентерального введения легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; накапливается преимущественно в органах с повышенным уровнем метаболических процессов, в частности в ткани надпочечников. В тканях находится как в свободном состоянии, так и в виде соединений. Выводится из организма с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Прием алкоголя и курение ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая ее запасы в организме.

Клинические характеристики.

Показания. Гиповитаминоз С, цинга, кровотечения (маточные, лёгочные, носовые, печеночные), геморрагические диатезы, кровотечения как синдром лучевой болезни, различные интоксикации и инфекционные заболевания, аддисоновый криз, передозировка антикоагулянтов, переломы костей и вялозаживающие раны, различные дистрофии, повышенное умственное напряжение и тяжёлая физическая работа.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к аскорбиновой кислоте или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Сахарный диабет, повышенная свёртываемость крови, склонность к тромбозам, тромбофлебит, мочекаменная болезнь (в т.ч. гипероксалурия), почечная недостаточность, прогрессирующие злокачественные заболевания, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, серповидноклеточная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (повышает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает уровень в крови пероральных контрацептивов. Увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (включая алкалоиды). В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Тетрациклины и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном назначении с салицилатами и сульфаниламидами короткого действия повышается риск образования мочевых конкрементов.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, вследствие чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и трициклических антидепрессантов, применяемых одновременно.

Снижает антикоагулянтное действие производных кумарина и гепарина, эффективность антибиотиков.

Повышает детоксикацию и общий клиренс этилового спирта.

Снижает хронотропное действие изопреналина и терапевтическое действие производных фенотиазина.

При одновременном применении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

Одновременный приём аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в миокарде, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина.

При применении в больших дозах аскорбиновой кислоты и одновременном употреблении алкоголя могут развиться дисульфирамоподобные реакции.

Особенности применения.

При применении в больших дозах необходимо контролировать функцию почек, артериальное давление (стимуляция аскорбиновой кислотой образования кортикостероидов), а также функцию поджелудочной железы (подавление инсулярного аппарата).

Лечение в больших дозах не следует проводить пациентам, склонным к рецидивирующим формам мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристаллурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (1,5–2 л в сутки).

Применение больших доз аскорбиновой кислоты может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований: ложноположительный тест на наличие сахара в моче и отрицательный тест на наличие скрытой крови в кале, а также снижение показателей при определении концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансфераз в сыворотке крови.

Пациентам с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия. Больным, находящимся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы препарата.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усилить течение процесса. Пациентам, проходящим курс химиотерапии, препарат следует назначать не ранее чем через 1–3 дня (в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого препарата) после химиотерапии, поскольку клинические данные о возможном взаимодействии отсутствуют.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Недостаток витамина С в рационе беременных может быть опасен для плода, однако применение его в высоких дозах может негативно повлиять на развитие плода, а также существует риск прерывания беременности. Поэтому аскорбиновую кислоту следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Минимальная суточная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует учитывать, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беременная женщина, и в дальнейшем у новорождённого возможен риск развития аскорбиновой болезни как реакции «отмены». В связи с этим в период беременности не следует назначать препарат в повышенных дозах, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Минимальная суточная потребность в аскорбиновой кислоте в период кормления грудью — 80 мг. Диета матери, содержащая достаточное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у младенца. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко. Теоретически существует опасность для ребёнка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период кормления грудью не рекомендуется превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте). При необходимости назначения повышенных доз препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат в рекомендованных дозах не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Назначать внутривенно струйно или капельно и внутримышечно.

Внутривенно струйно вводить в течение 1–3 минут. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата растворить в 50–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить путем медленной внутривенной инфузии со скоростью 30–40 капель в минуту.

Внутримышечно вводить глубоко в мышцу.

Дозы устанавливать индивидуально с учетом характера и тяжести заболевания.

Взрослым и детям от 12 лет обычно назначают 50–150 мг в сутки. При отравлениях суточную дозу повышать до 500 мг. Максимальная разовая доза — 200 мг, суточная — 1 г.

Детям в возрасте до 12 лет назначать внутривенно в суточной дозе 5–7 мг/кг массы тела в виде 5 % раствора (0,5–2 мл). Обычно для детей суточные дозы составляют: возраст до 6 месяцев — 30 мг, 6–12 месяцев — 35 мг, 1–3 года — 40 мг, 4–10 лет — 45 мг, 11–12 лет — 50 мг.

Максимальная суточная доза — 100 мг.

Особые группы пациентов. Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–200 мг. Для пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (пациенты, находящиеся на диализе) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50–100 мг. Для пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–500 мг.

Дети. Дозировку препарата детям смотрите в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка. Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут вызывать желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, а также приводить к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов. Дозы свыше 600 мг в сутки могут проявлять диуретический эффект.

При однократном применении избыточных доз препарата возможно возникновение тошноты, рвоты, вздутия, боли в животе, зуда, кожных высыпаний, повышенной возбудимости.

При внутривенном введении в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия.

Побочные реакции. Аскорбиновая кислота, как правило, хорошо переносится, однако возможны следующие побочные явления.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: при длительном применении в высоких дозах — тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, ощущение усталости, при длительном применении в высоких дозах — нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, спазмы желудка.

Со стороны мочевыделительной системы: гипероксалурия; при длительном применении в высоких дозах — повреждение клубочкового аппарата почек, формирование почечных камней из оксалата кальция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожные высыпания, гиперемия кожи, зуд, крапивница.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей; при длительном применении в высоких дозах — дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Общие расстройства: при внутривенном введении возможны ощущение жара, повышение температуры тела, изменения в месте введения.

Беременность: при внутривенном введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Наличие в составе лекарственного средства вспомогательного вещества натрия сульфита (Е 221) редко может вызвать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Аскорбиновая кислота обладает высоким окислительно-восстановительным потенциалом, вследствие чего может изменять химический состав других препаратов. Поэтому при рассмотрении возможности совместного применения с другими лекарственными средствами необходимо убедиться в их совместимости.

Упаковка. По 1 мл или 2 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, № 5х2 в блистерах в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)