Acido ascorbico

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Acido ascorbico

Composizione:

principio attivo: acido ascorbico (vit. C);

1 ml di soluzione contiene 50 mg di acido ascorbico;

eccipienti: sodio idrogenocarbonato, sodio solfito anidro (E 221), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati semplici di acido ascorbico. Acido ascorbico (vitamina C). Codice ATC A11G A01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'acido ascorbico (vitamina C) è una vitamina idrosolubile che favorisce un ottimale svolgimento del metabolismo tissutale. Partecipa attivamente alle reazioni di ossidoriduzione, formando con l'acido deidroascorbico un sistema di trasporto dell'idrogeno, manifestando proprietà antiossidanti grazie alle quali garantisce la stabilità delle membrane cellulari. Partecipa alla sintesi della sostanza fondamentale del tessuto connettivo della parete vascolare, prevenendo così lo sviluppo del diatesi emorragica. Non viene sintetizzato nell'organismo umano. In caso di insufficiente apporto di acido ascorbico attraverso gli alimenti, si sviluppano emorragie delle gengive e delle mucose. Partecipa al metabolismo del glucosio, al catabolismo del colesterolo e alla sintesi degli ormoni steroidei. Durante le reazioni da stress, il contenuto di acido ascorbico nell'organismo e in particolare nel tessuto delle ghiandole surrenali diminuisce notevolmente, confermando il ruolo dell'acido ascorbico nelle reazioni di adattamento. È in grado di esercitare un'azione anti-anemica grazie all'influenza sul metabolismo del ferro. Riduce il ferro trivalente a ferro bivalente, che viene trasportato con il flusso ematico.

Farmacocinetica

L'acido ascorbico, dopo somministrazione parenterale, penetra facilmente nei leucociti e nelle piastrine e successivamente in tutti i tessuti; si accumula principalmente negli organi con un elevato livello di attività metabolica, in particolare nei tessuti delle ghiandole surrenali. Nei tessuti si trova sia in forma libera che sotto forma di composti. Viene escreto dall'organismo con le urine sia in forma invariata che come metaboliti.

L'assunzione di alcol e il fumo accelerano la distruzione dell'acido ascorbico (trasformandolo in metaboliti inattivi), riducendo drasticamente le sue riserve nell'organismo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Carenza di vitamina C, scorbuto, emorragie (uterine, polmonari, nasali, epatiche), diatesi emorragica, emorragie come sindrome da radiazioni, varie intossicazioni e malattie infettive, crisi addisoniana, sovradosaggio di anticoagulanti, fratture ossee e ferite con granulazione lenta, varie distrofie, affaticamento cerebrale e intenso sforzo fisico.

Controindicazioni. Ipersensibilità individuale all'acido ascorbico o a uno qualsiasi degli eccipienti. Diabete mellito, aumento della coagulazione del sangue, tendenza ai trombosi, tromboflebite, calcolosi urinaria (inclusa iperossaluria), insufficienza renale, malattie maligne in fase progressiva, emocromatosi, talassemia, policitemia, leucemia, anemia sideroblastica, anemia falciforme, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. L'acido ascorbico aumenta la concentrazione nel sangue di salicilati (incrementando il rischio di cristalluria), etinilestradiolo, benzilpenicillina e tetracicline, riducendo invece il livello nel sangue dei contraccettivi orali. Aumenta l'eliminazione di farmaci con reazione alcalina (inclusi alcaloidi). In dosi elevate aumenta l'escrezione renale di mexiletina.

Le tetracicline e l'acido acetilsalicilico potenziano l'escrezione urinaria dell'acido ascorbico.

L'associazione con salicilati e sulfamidici a breve durata d'azione aumenta il rischio di formazione di calcoli urinari.

Dosi elevate di acido ascorbico possono ridurre il pH urinario, con conseguente riduzione del riassorbimento tubulare di amfetamine e antidepressivi triciclici somministrati contemporaneamente.

Riduce l'effetto anticoagulante dei derivati cumarinici e dell'eparina, nonché l'efficacia degli antibiotici.

Aumenta la disintossicazione e la clearance totale dell'alcol etilico.

Riduce l'effetto cronotropo dell'isoprenalina e l'effetto terapeutico dei derivati della fenotiazina.

L'associazione con barbiturici e primidone aumenta l'escrezione urinaria di acido ascorbico.

L'assunzione contemporanea di acido ascorbico e deferoxamina aumenta la tossicità tissutale del ferro, in particolare nel miocardio, con possibile insorgenza di scompenso cardiovascolare. La vitamina C può essere assunta solo 2 ore dopo l'iniezione di deferoxamina.

L'uso di alte dosi di acido ascorbico in concomitanza con alcol etilico può indurre reazioni simili al disulfiram.

Caratteristiche di impiego.

Nell'uso in dosi elevate è necessario monitorare la funzionalità renale e la pressione arteriosa (stimolazione da parte dell'acido ascorbico della formazione di corticosteroidi), nonché la funzionalità del pancreas (inibizione dell'apparato insulare).

La terapia in dosi elevate non deve essere effettuata in pazienti predisposti a recidive di calcolosi urinaria. Nei pazienti con insufficienza renale, per ridurre il rischio di cristalluria, è necessario garantire un adeguato apporto di liquidi (1,5-2 litri al giorno).

L'uso di alte dosi di acido ascorbico può influenzare i risultati di alcuni esami di laboratorio: test falso-positivi per la ricerca di zucchero nelle urine e test negativi per la ricerca di sangue occulto nelle feci, nonché riduzione dei valori nei test di concentrazione di lattato deidrogenasi e aminotransferasi nel siero ematico.

Nei pazienti con elevati livelli di ferro nell'organismo, l'acido ascorbico deve essere somministrato alle dosi minime.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio. Nei pazienti sottoposti a dieta iposodica non devono essere somministrate dosi elevate del medicinale.

La somministrazione di acido ascorbico a pazienti con tumori ad alta proliferazione e con rapida metastatizzazione potrebbe aggravare l'andamento della malattia. Nei pazienti sottoposti a chemioterapia, il medicinale deve essere somministrato non prima di 1-3 giorni (a seconda del tempo di emivita del farmaco antitumorale) dopo la chemioterapia, poiché non sono disponibili dati clinici riguardo a possibili interazioni.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. La carenza di vitamina C nella dieta delle donne in gravidanza può essere pericolosa per il feto; tuttavia, l'uso in dosi elevate può influire negativamente sullo sviluppo fetale e comporta anche il rischio di interruzione della gravidanza. Pertanto, l'acido ascorbico deve essere somministrato solo quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Il fabbisogno giornaliero minimo di acido ascorbico durante il II-III trimestre di gravidanza è di circa 60 mg. L'acido ascorbico attraversa la barriera placentare. Va considerato che il feto può adattarsi alle alte dosi di acido ascorbico assunte dalla donna incinta, con conseguente possibile sviluppo di malattia da carenza di acido ascorbico nel neonato come reazione da sospensione. Per questo motivo, durante la gravidanza non si devono somministrare dosi elevate del medicinale, salvo nei casi in cui il beneficio potenziale per la madre superi il rischio possibile per il feto.

Il fabbisogno giornaliero minimo di acido ascorbico durante l'allattamento è di 80 mg. Una dieta materna adeguata in acido ascorbico è sufficiente a prevenire carenze nel neonato. L'acido ascorbico passa nel latte materno. Teoricamente esiste un rischio per il neonato se la madre assume alte dosi di acido ascorbico (durante l'allattamento non è raccomandato superare il fabbisogno giornaliero di acido ascorbico). Se necessario somministrare dosi elevate del medicinale, si deve interrompere l'allattamento.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari. Il medicinale, alle dosi raccomandate, non altera la capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Somministrare per via endovenosa in bolo o per infusione, oppure per via intramuscolare.

Per somministrazione endovenosa in bolo, iniettare entro 1-3 minuti. Per somministrazione endovenosa per infusione, sciogliere la dose singola in 50-100 ml di soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro e somministrare mediante infusione endovenosa lenta alla velocità di 30-40 gocce al minuto.

Per somministrazione intramuscolare, iniettare profondamente nel muscolo.

Le dosi devono essere stabilite individualmente, in base alla natura e alla gravità della malattia.

Adulti e bambini dai 12 anni di età: solitamente si somministrano 50-150 mg al giorno. In caso di intossicazioni, la dose giornaliera può essere aumentata fino a 500 mg. Dose massima singola: 200 mg; dose giornaliera massima: 1 g.

Bambini fino a 12 anni di età: somministrare per via endovenosa in una dose giornaliera di 5-7 mg/kg di peso corporeo sotto forma di soluzione al 5 % (0,5-2 ml). Generalmente, le dosi giornaliere nei bambini sono le seguenti: età inferiore a 6 mesi – 30 mg; 6-12 mesi – 35 mg; 1-3 anni – 40 mg; 4-10 anni – 45 mg; 11-12 anni – 50 mg.

Dose giornaliera massima: 100 mg.

Gruppi particolari di pazienti. Nei pazienti con recidive di formazione di calcoli renali, la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare 100-200 mg. Nei pazienti con insufficienza renale grave o terminale (pazienti in dialisi), la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare 50-100 mg. Nei pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare 100-500 mg.

Bambini. Per il dosaggio nei bambini, vedere la sezione «Modalità e dosi di somministrazione».

Sovradosaggio. Grandi dosi di acido ascorbico possono causare disturbi gastrointestinali, inclusa diarrea, nonché iperossaluria e formazione di calcoli ossalatici. Dosi superiori a 600 mg al giorno possono esercitare un effetto diuretico.

L’applicazione singola di dosi eccessive può causare nausea, vomito, meteorismo, dolore addominale, prurito, eruzioni cutanee, ipereccitabilità.

La somministrazione endovenosa in dosi elevate può comportare rischio di interruzione della gravidanza.

Trattamento: sospensione del farmaco, terapia sintomatica.

Effetti indesiderati. L’acido ascorbico generalmente è ben tollerato, tuttavia possono verificarsi i seguenti effetti collaterali.

Sistema emolinfopoietico: con uso prolungato a dosi elevate – trombocitosi, iperprotrombinemia, formazione di trombi, eritropenia, leucocitosi neutrofila.

Sistema nervoso: cefalea, sensazione di affaticamento; con uso prolungato a dosi elevate – disturbi del sonno, aumento dell’eccitabilità del sistema nervoso centrale.

Apparato digerente: nausea, diarrea, crampi addominali.

Apparato urinario: iperossaluria; con uso prolungato a dosi elevate – danno all’apparato glomerulare renale, formazione di calcoli renali di ossalato di calcio.

Pelle e tessuto sottocutaneo: molto raramente – eruzioni cutanee, iperemia cutanea, prurito, orticaria.

Metabolismo e disturbi nutrizionali: ipervitaminosi C; con uso prolungato a dosi elevate – inibizione della funzione dell’apparato insulare del pancreas (iperglicemia, glucosuria) e della sintesi del glicogeno, ritenzione di sodio e liquidi, alterazioni del metabolismo dello zinco e del rame.

Sistema cardiovascolare: riduzione della permeabilità capillare, peggioramento della trofia dei tessuti; con uso prolungato a dosi elevate – distrofia del miocardio, aumento della pressione arteriosa, sviluppo di microangiopatie.

Disturbi generali: con somministrazione endovenosa, possibile sensazione di calore, aumento della temperatura corporea, alterazioni nel sito di somministrazione.

Gravidanza: con somministrazione endovenosa in dosi elevate – rischio di interruzione della gravidanza.

Sistema immunitario: molto raramente – reazioni di ipersensibilità, compreso lo shock anafilattico.

La presenza nell’excipiente del principio attivo del solfito di sodio (E 221) può raramente causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. L’acido ascorbico possiede un elevato potenziale ossidoriduttivo, per cui può alterare la composizione chimica di altri farmaci. Pertanto, prima di considerare l’eventuale associazione con altri medicinali, è necessario verificarne la compatibilità.

Confezione. 1 ml o 2 ml in fiale № 10 in confezione; № 10, № 5x2 in blister in confezione.

Categoria di vendita. Su prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorob’ova, 8.

(Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 61013, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA»)