Kwas askorbinowy

INSTRUKCJA stosowania leku Ascorbic acid

Skład:

substancja czynna: acidum ascorbicum (witamina C);

1 ml roztworu zawiera 50 mg kwasu askorbinowego;

substancje pomocnicze: sodu wodorowęglan, bezwodny siarczyn sodu (E 221), woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta ciecz bezbarwna lub lekko żółtawa.

Grupa farmakoterapeutyczna. Proste przygotowania kwasu askorbinowego. Kwas askorbinowy (witamina C). Kod ATX A11G A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas askorbinowy (witamina C) – witamina rozpuszczalna w wodzie, sprzyjająca optymalnemu przebiegowi metabolizmu tkankowego. Aktywnie uczestniczy w reakcjach utleniania i redukcji, tworząc z kwasem dehydroaskorbinowym układ przenoszenia protonu wodoru, wykazuje właściwości antyoksydacyjne, dzięki czemu zapewnia stabilność błon komórkowych. Uczestniczy w syntezie substancji podstawowej tkanki łącznej ściany naczyniowej, zapobiegając w ten sposób rozwojowi diatezy hemoragicznej. W organizmie człowieka nie jest syntetyzowana. Przy niedostatecznym dopływie kwasu askorbinowego z pożywieniem rozwija się krwawienie z dziąseł, błon śluzowych. Uczestniczy w metabolizmie glukozy, katabolizmie cholesterolu, syntezie hormonów steroidowych. W warunkach reakcji stresowych zawartość kwasu askorbinowego w organizmie oraz w tkankach nadnerczy w szczególności znacząco spada, co potwierdza udział kwasu askorbinowego w reakcjach adaptacyjnych. Może wykazywać działanie przeciw anemiczne dzięki wpływowi na metabolizm żelaza. Redukuje żelazo trójwartościowe do dwuwartościowego, które jest transportowane krwią.

Farmakokinetyka.

Kwas askorbinowy po podaniu parenteralnym łatwo przenika do leukocytów, trombocytów, a następnie – do wszystkich tkanek; gromadzi się głównie w narządach o zwiększonym poziomie procesów metabolicznych, w szczególności w tkankach nadnerczy. W tkankach występuje zarówno w formie wolnej, jak i w postaci związków. Wydalany z organizmu z moczem zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitów.

Spożywanie alkoholu oraz palenie przyspieszają niszczenie kwasu askorbinowego (przekształcanie w nieaktywne metabolity), gwałtownie obniżając jego zapasy w organizmie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Hipowitaminoza C, szkorbut, krwawienia (maciczne, płucne, nosowe, wątrobowe), diatezy krwotoczne, krwawienia jako zespół choroby promieniowej, różnorodne zatrucia oraz choroby zakaźne, kryz nadnerczowy, przedawkowanie leków przeciwkrzepliwych, złamania kości i rany z opóźnionym gojeniem, różnorodne dystrofie, zwiększone napięcie mózgowe oraz ciężka praca fizyczna.

Przeciwwskazania. Podwyższona indywidualna wrażliwość na kwas askorbinowy lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku. Cukrzyca, skłonność do zgrubienia krwi, skłonność do zakrzepów, zakrzepowe zapalenie żył, kamica moczowa (w tym nadmierna wydzielina szczawianów), niewydolność nerek, postępujące nowotwory złośliwe, hemochromatoza, talasemia, polycytemia, białaczka, anemia sierpowata, anemia sierpowata, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Kwas askorbinowy zwiększa stężenie w krwi salicylanów (zwiększa ryzyko kryształomoczycy), etyniloestrogenolu, penicylinę benzylową i tetracykliny, zmniejsza poziom doustnych środków antykoncepcyjnych. Zwiększa wydalanie leków o reakcji zasadowej (w tym alkaloidów). W wysokich dawkach zwiększa wydalanie mielekainu przez nerki.

Tetracykliny i kwas acetylosalicylowy nasilają wydalanie kwasu askorbinowego z moczem.

W przypadku jednoczesnego stosowania z salicylanami i krótkodziałającymi sulfonamidami zwiększa się ryzyko powstawania kamieni w moczu.

W wysokich dawkach kwas askorbinowy może obniżać pH moczu, wskutek czego zmniejsza się kanalikowa resorpcja amfetaminy i trójcyklicznych leków przeciwdogrywaczy stosowanych jednocześnie.

Zmniejsza działanie przeciwkrzepliwe pochodnych kumaryny i heparyny, zmniejsza skuteczność antybiotyków.

Zwiększa neutralizację i ogólny klirens alkoholu etylowego.

Zmniejsza działanie chronotropowe izoprenaliny i działanie terapeutyczne pochodnych fenantrenu.

W przypadku jednoczesnego stosowania z barbituranami, primidonem zwiększa się wydalanie kwasu askorbinowego z moczem.

Jednoczesne przyjmowanie kwasu askorbinowego i deferoksaminy zwiększa toksyczność żelaza w tkankach, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Witaminę C można przyjmować dopiero po upływie 2 godzin od zastrzyku deferoksaminy.

W przypadku stosowania wysokich dawek kwasu askorbinowego i jednoczesnego spożycia alkoholu mogą wystąpić reakcje typu disulfiram.

Uwaga: Wszystkie nazwy substancji farmaceutycznych, takie jak Acidum ascorbicum, pozostają bez zmian zgodnie z zasadami.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku stosowania w dużych dawkach konieczne jest monitorowanie funkcji nerek, ciśnienia tętniczego (stymulacja przez kwas askorbinowy produkcji kortykosteroidów) oraz funkcji trzustki (hamowanie aparatu wyspowego).

Terapii w dużych dawkach nie należy przeprowadzać u chorych skłonnych do nawrotowego kamicy moczowej. U pacjentów z niewydolnością nerek w celu zmniejszenia ryzyka kryształomoczu należy zapewnić odpowiednie spożycie płynów (1,5–2 l na dobę).

Stosowanie dużych dawek kwasu askorbinowego może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych: fałszywie dodatni test na obecność glukozy w moczu i fałszywie ujemny test na obecność utajonej krwi w stolcu, a także obniżenie wyników badań stężenia laktohydrogenazy oraz aminotransferaz w surowicy krwi.

Pacjentom z podwyższonym stężeniem żelaza w organizmie należy stosować kwas askorbinowy w minimalnych dawkach.

Preparat ten zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu. Chorym przestrzegającym diety o niskiej zawartości sodu nie należy przepisywać wysokich dawek tego leku.

Przepisywanie kwasu askorbinowego pacjentom z szybko proliferującymi i intensywnie przerzutującymi nowotworami może nasilić przebieg choroby. Pacjentom poddawanym chemioterapii lek należy przepisać nie wcześniej niż po 1–3 dniach (w zależności od okresu półtrwania leku przeciwnowotworowego) od zakończenia chemioterapii, ponieważ brakuje danych klinicznych dotyczących możliwej interakcji.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.
Niedobór witaminy C w diecie ciężarnych może stanowić zagrożenie dla płodu, jednak stosowanie jej w wysokich dawkach może negatywnie wpłynąć na rozwój płodu, a także istnieje ryzyko przerwania ciąży. Dlatego kwas askorbinowy należy przepisywać tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Minimalne dzienne zapotrzebowanie na kwas askorbinowy w II–III trymestrze ciąży wynosi około 60 mg. Kwas askorbinowy przenika przez barierę łożyskową. Należy pamiętać, że płód może się przyzwyczaić do wysokich dawek kwasu askorbinowego przyjmowanych przez ciężarną kobietę, a następnie u noworodka może rozwinąć się choroba szkorbutowa jako reakcja „odstawienia”. Z tego powodu w czasie ciąży nie należy przepisywać leku w podwyższonych dawkach, z wyjątkiem przypadków, gdy potencjalna korzyść dla matki przewyższa możliwy ryzyko dla płodu.

Minimalne dzienne zapotrzebowanie na kwas askorbinowy w czasie karmienia piersią wynosi 80 mg. Dieta matki zawierająca odpowiednią ilość kwasu askorbinowego jest wystarczająca do zapobiegania niedoborowi u niemowlęcia. Kwas askorbinowy przenika do mleka matki. Teoretycznie istnieje niebezpieczeństwo dla dziecka w przypadku stosowania przez matkę wysokich dawek kwasu askorbinowego (w czasie karmienia piersią nie zaleca się przekraczania dziennej potrzeby na kwas askorbinowy). W razie potrzeby przepisania podwyższonych dawek leku należy zaprzestać karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.
Preparat w dawkach zalecanych nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługi innych mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Podawać dożylnie w sposób strumieniowy lub kroplowy oraz w formie zastrzyku domięśniowego.

Wprowadzać dożylnie strumieniowo przez 1–3 minuty. Do dożylnego podania kroplowego pojedynczą dawkę leku rozwiązać w 50–100 ml 0,9 % roztworu sodu chlorku i podawać powoli w formie infuzji dożylnej z prędkością 30–40 kropel na minutę.

Wstrzykiwać domięśniowo głęboko w mięsień.

Dawkowanie ustala się indywidualnie, uwzględniając rodzaj i ciężkość choroby.

Dorosłym i dzieciom od 12 roku życia zwykle przepisuje się 50–150 mg na dobę. W przypadku zatrucia dawkę dobową można zwiększyć do 500 mg. Maksymalna pojedyncza dawka – 200 mg, dobową – 1 g.

Dzieciom do 12 roku życia podaje się dożylnie w dawce dobowej 5–7 mg/kg masy ciała w postaci 5 % roztworu (0,5–2 ml). Zwykle dawki dobowe dla dzieci wynoszą: do 6 miesięcy życia – 30 mg, 6–12 miesięcy – 35 mg, 1–3 lata – 40 mg, 4–10 lat – 45 mg, 11–12 lat – 50 mg.

Maksymalna dawka dobową – 100 mg.

Osoby z grup szczególnych. U pacjentów z nawracającym powstawaniem kamieni w nerkach dawka dobową kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 100–200 mg. U pacjentów z ciężkim lub terminalnym niewydolnością nerek (chorzy poddawani dializie) dawka dobową kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 50–100 mg. U pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosfodwodorem dehydrogenazy dawka dobową kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 100–500 mg.

Dzieci. Dawkowanie leku u dzieci – patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie. Duże dawki kwasu askorbinowego mogą powodować zaburzenia przewodu pokarmowego, w tym biegunkę, a także prowadzić do nadmiernego wydzielania szczawianów i powstawania kamieni szczawianowych. Dawkowanie powyżej 600 mg na dobę może wywoływać efekt moczopędny.

Przy jednorazowym podaniu nadmiernych dawek leku możliwe wystąpienie nudności, wymiotów, wzdęć, bólu brzucha, swędzenia, wysypek skórnych, zwiększonej pobudliwości.

Przy podaniu dożylnym w wysokich dawkach istnieje ryzyko przerwania ciąży.

Leczenie: zaprzestanie stosowania leku, terapia objawowa.

Efekty niepożądane. Kwas askorbinowy zazwyczaj dobrze tolerowany, jednak możliwe wystąpienie następujących działań niepożądanych.

Ze strony układu krwiotwórczego i limfatycznego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – trombocytoza, hiperprotrombinemia, powstawanie skrzeplin, erytrocytopenia, neutrofilowy leukocytoza.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, uczucie zmęczenia, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – zaburzenia snu, zwiększona pobudliwość ośrodkowego układu nerwowego.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, biegunka, skurcze żołądka.

Ze strony układu moczowego: nadmiar szczawianów w moczu; przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – uszkodzenie aparatu glomerularnego nerek, powstawanie kamieni nerkowych z wapnia szczawianu.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko – wysypki skórne, zaczerwienienie skóry, swędzenie, pokrzywka.

Ze strony przemiany materii i metabolizmu: hipervitaminoza C, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – hamowanie funkcji aparatu wyspowego trzustki (hiperglikemia, glukozuria) i syntezy glikogenu, zatrzymanie sodu i płynów, zaburzenia przemian cynku i miedzi.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie przepuszczalności naczyń włosowatych, pogorszenie odżywienia tkanek; przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – dystrofia mięśnia sercowego, podwyższenie ciśnienia tętniczego, rozwój mikroangiopatii.

Ogólne zaburzenia: przy podaniu dożylnym możliwe uczucie gorąca, podwyższenie temperatury ciała, zmiany w miejscu wstrzyknięcia.

Ciąża: przy podaniu dożylnym w wysokich dawkach – ryzyko przerwania ciąży.

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwościowe, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Obecność w składzie leku substancji pomocniczej – siarczanu sodu (E 221) rzadko może powodować reakcje nadwrażliwościowe i skurcz oskrzeli.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Kwas askorbinowy posiada wysoki potencjał redoksowy, wskutek czego może zmieniać skład chemiczny innych leków. Dlatego przy rozważaniu możliwości stosowania łącznie z innymi lekami należy upewnić się o ich zgodności.

Opakowanie. Po 1 ml lub 2 ml w ampułkach nr 10 w puszce; nr 10, nr 5×2 w blisterach w puszce.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLS”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Worobjowa, dom 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLS”)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, dom 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)