Ácido ascórbico

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ÁCIDO ASCÓRBICO

Composición:

Principio activo: ácido ascórbico (vit C);

1 ml de solución contiene 50 mg de ácido ascórbico;

Excipientes: bicarbonato de sodio, sulfito de sodio anhidro (E 221), agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados simples de ácido ascórbico. Ácido ascórbico (vitamina C). Código ATC A11G A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ácido ascórbico (vitamina C) es una vitamina hidrosoluble que favorece un metabolismo tisular óptimo. Participa activamente en las reacciones de oxidación-reducción, formando junto con el ácido deshidroascórbico un sistema de transferencia de protones de hidrógeno, y manifiesta propiedades antioxidantes, lo que garantiza la estabilidad de las membranas celulares. Participa en la síntesis de la sustancia fundamental del tejido conectivo de la pared vascular, previniendo así el desarrollo del diatesis hemorrágico. No se sintetiza en el organismo humano. Cuando hay una ingesta insuficiente de ácido ascórbico a través de los alimentos, se desarrollan hemorragias en las encías y en las mucosas. Participa en el metabolismo de la glucosa, en el catabolismo del colesterol y en la síntesis de hormonas esteroides. En situaciones de estrés, el contenido de ácido ascórbico en el organismo y especialmente en el tejido de las glándulas suprarrenales disminuye considerablemente, lo que confirma la participación del ácido ascórbico en las reacciones de adaptación. Puede ejercer un efecto anti-anémico gracias a su influencia en el metabolismo del hierro. Reduce el hierro trivalente a hierro bivalente, que se transporta con la corriente sanguínea.

Farmacocinética.

El ácido ascórbico, tras la administración parenteral, penetra fácilmente en los leucocitos y plaquetas, y posteriormente en todos los tejidos; se acumula principalmente en órganos con un alto nivel de procesos metabólicos, especialmente en el tejido de las glándulas suprarrenales. En los tejidos se encuentra tanto en forma libre como en forma de compuestos. Se elimina del organismo por la orina, tanto sin cambios como en forma de metabolitos.

El consumo de alcohol y el tabaquismo aceleran la destrucción del ácido ascórbico (transformación en metabolitos inactivos), reduciendo drásticamente sus reservas en el organismo.

Características clínicas.

Indicaciones. Hipovitaminosis C, escorbuto, hemorragias (uterinas, pulmonares, nasales, hepáticas), diatesis hemorrágicas, hemorragias como síndrome de enfermedad por radiación, diversas intoxicaciones y enfermedades infecciosas, crisis de Addison, sobredosis de anticoagulantes, fracturas óseas y heridas con tejido de granulación débil, diversas distrofias, tensión cerebral aumentada y trabajo físico intenso.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad individual a ácido ascórbico o a cualquiera de los excipientes del medicamento. Diabetes mellitus, hipercoagulabilidad, predisposición a trombosis, tromboflebitis, litiasis urinaria (incluida hiperoxaluria), insuficiencia renal, enfermedades malignas en evolución, hemocromatosis, talasemia, policitemia, leucemia, anemia sideroblástica, anemia falciforme, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. El ácido ascórbico aumenta la concentración en sangre de salicilatos (incrementa el riesgo de cristaluria), etinilestradiol, benzilpenicilina y tetraciclinas, y disminuye los niveles en sangre de anticonceptivos orales. Aumenta la excreción de fármacos con reacción alcalina (incluidos alcaloides). En dosis altas, incrementa la excreción renal de mexiletina.

Las tetraciclinas y el ácido acetilsalicílico potencian la excreción urinaria de ácido ascórbico.

Cuando se administra simultáneamente con salicilatos y sulfamidas de acción corta, aumenta el riesgo de formación de cálculos urinarios.

Las dosis elevadas de ácido ascórbico pueden disminuir el pH urinario, lo que reduce la reabsorción tubular de anfetaminas y antidepresivos tricíclicos administrados simultáneamente.

Disminuye el efecto anticoagulante de los derivados de cumarina y de la heparina, así como la eficacia de los antibióticos.

Aumenta la desintoxicación y el aclaramiento total del etanol.

Disminuye el efecto cronotrópico del isoproterenol y la acción terapéutica de los derivados de fenotiazina.

Cuando se administra simultáneamente con barbitúricos y primidona, se incrementa la excreción urinaria de ácido ascórbico.

La administración conjunta de ácido ascórbico y deferoxamina aumenta la toxicidad tisular del hierro, especialmente en el músculo cardíaco, lo que puede provocar una descompensación del sistema circulatorio. La vitamina C solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina.

Cuando se utiliza ácido ascórbico en dosis elevadas y se consume simultáneamente alcohol, pueden desarrollarse reacciones tipo disulfiram.

Características de uso.

Al utilizar dosis altas se requiere controlar la función renal, la presión arterial (por la estimulación de la formación de corticosteroides por el ácido ascórbico) y también la función del páncreas (por la supresión del aparato insular).

No se debe administrar tratamiento con dosis altas a pacientes con predisposición a la enfermedad renal por cálculos recurrentes. En pacientes con insuficiencia renal, para reducir el riesgo de cristaluria, se debe garantizar una ingesta adecuada de líquidos (1,5-2 l por día).

La administración de altas dosis de ácido ascórbico puede influir en los resultados de algunos análisis de laboratorio: prueba falsamente positiva para glucosa en orina y prueba negativa para sangre oculta en heces, así como disminución de los valores en los análisis de concentración de lactato deshidrogenasa y aminotransferasas en suero sanguíneo.

Los pacientes con niveles elevados de hierro en el organismo deben utilizar el ácido ascórbico en dosis mínimas.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio. No se deben administrar dosis altas del medicamento a pacientes que siguen una dieta baja en sodio.

La administración de ácido ascórbico a pacientes con tumores que proliferan rápidamente y metastizan intensamente puede agravar el curso del proceso. En pacientes sometidos a quimioterapia, el medicamento debe administrarse no antes de 1-3 días (según el período de semivida del fármaco antineoplásico) después de la quimioterapia, ya que no existen datos clínicos sobre posibles interacciones.

Uso durante el embarazo o la lactancia. La deficiencia de vitamina C en la dieta de las mujeres embarazadas puede ser peligrosa para el feto, sin embargo, su uso en dosis altas puede afectar negativamente el desarrollo fetal y también existe el riesgo de interrupción del embarazo. Por lo tanto, el ácido ascórbico debe administrarse solo cuando el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

La necesidad diaria mínima de ácido ascórbico durante el segundo y tercer trimestre del embarazo es de aproximadamente 60 mg. El ácido ascórbico atraviesa la barrera placentaria. Debe tenerse en cuenta que el feto puede adaptarse a las altas dosis de ácido ascórbico que toma la mujer embarazada, y tras el nacimiento, el recién nacido podría desarrollar escorbuto como reacción de abstinencia. Por esta razón, durante el embarazo no se deben administrar dosis elevadas del medicamento, salvo en casos en que el beneficio potencial para la madre supere el riesgo posible para el feto.

La necesidad diaria mínima de ácido ascórbico durante la lactancia es de 80 mg. Una dieta materna que contenga una cantidad adecuada de ácido ascórbico es suficiente para prevenir el déficit en el lactante. El ácido ascórbico pasa a la leche materna. Teóricamente existe un riesgo para el niño si la madre toma dosis altas de ácido ascórbico (durante la lactancia no se recomienda superar la necesidad diaria de ácido ascórbico). Si fuera necesario administrar dosis elevadas del medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas. El medicamento, en las dosis recomendadas, no afecta la capacidad para conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía intravenosa en bolo o por infusión gota a gota, y por vía intramuscular.

La administración intravenosa en bolo debe realizarse durante 1-3 minutos. Para la administración intravenosa gota a gota, disolver la dosis única del medicamento en 50-100 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 % e infundir lentamente por vía intravenosa a una velocidad de 30-40 gotas por minuto.

La administración intramuscular debe realizarse profundamente en el músculo.

Las dosis deben establecerse individualmente, teniendo en cuenta la naturaleza y gravedad de la enfermedad.

Adultos y niños a partir de 12 años: habitualmente se administra de 50 a 150 mg por día. En casos de intoxicación, la dosis diaria puede aumentarse hasta 500 mg. La dosis única máxima es de 200 mg y la dosis diaria máxima es de 1 g.

Niños menores de 12 años: administrar por vía intravenosa en una dosis diaria de 5-7 mg/kg de peso corporal en forma de solución al 5 % (0,5-2 ml). Habitualmente, las dosis diarias para niños son: menores de 6 meses – 30 mg, 6-12 meses – 35 mg, 1-3 años – 40 mg, 4-10 años – 45 mg, 11-12 años – 50 mg.

La dosis diaria máxima es de 100 mg.

Grupos especiales de pacientes. En pacientes con formación recurrente de cálculos renales, la dosis diaria de ácido ascórbico no debe exceder de 100-200 mg. En pacientes con insuficiencia renal grave o terminal (pacientes en diálisis), la dosis diaria de ácido ascórbico no debe exceder de 50-100 mg. En pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, la dosis diaria de ácido ascórbico no debe exceder de 100-500 mg.

Niños. La dosificación del medicamento en niños, véase en la sección «Vía de administración y dosis».

Sobredosis. Grandes dosis de ácido ascórbico pueden provocar trastornos gastrointestinales, incluyendo diarrea, así como hiperoxaluria y formación de cálculos de oxalato. Dosis superiores a 600 mg por día pueden ejercer un efecto diurético.

La administración única de dosis excesivas puede provocar náuseas, vómitos, distensión abdominal, dolor abdominal, picazón, erupciones cutáneas, hiperexcitabilidad.

La administración intravenosa en dosis elevadas puede provocar riesgo de aborto espontáneo.

Tratamiento: suspensión del medicamento y tratamiento sintomático.

Reacciones adversas. El ácido ascórbico generalmente es bien tolerado, sin embargo, puede presentarse las siguientes reacciones adversas.

Del sistema hematopoyético y sistema linfático: con uso prolongado en dosis altas – trombocitosis, hipertromboculinemia, formación de trombos, eritropenia, leucocitosis neutrófila.

Del sistema nervioso: cefalea, sensación de fatiga; con uso prolongado en dosis altas – alteraciones del sueño, aumento de la excitabilidad del sistema nervioso central.

Del tracto digestivo: náuseas, diarrea, espasmos gastrointestinales.

Del sistema urinario: hiperoxaluria; con uso prolongado en dosis altas – daño al aparato glomerular renal, formación de cálculos renales de oxalato de calcio.

De la piel y tejido subcutáneo: muy raramente – erupciones cutáneas, hiperemia de la piel, picazón, urticaria.

Del metabolismo y trastornos nutricionales: hipervitaminosis C; con uso prolongado en dosis altas – supresión de la función del aparato insular del páncreas (hiperglucemia, glucosuria) y síntesis de glucógeno, retención de sodio y líquidos, alteraciones en el metabolismo del zinc y cobre.

Del sistema cardiovascular: disminución de la permeabilidad capilar, empeoramiento de la trofología tisular; con uso prolongado en dosis altas – distrofia miocárdica, aumento de la presión arterial, desarrollo de microangiopatías.

Trastornos generales: con administración intravenosa puede presentarse sensación de calor, aumento de la temperatura corporal, cambios en el lugar de inyección.

Embarazo: con administración intravenosa en dosis altas – riesgo de interrupción del embarazo.

Del sistema inmunitario: muy raramente – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico.

La presencia en la composición del medicamento del excipiente sulfito sódico (E 221) puede rara vez provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades. El ácido ascórbico posee un alto potencial redox, por lo que puede alterar la composición química de otros medicamentos. Por lo tanto, al considerar la posibilidad de uso combinado con otros fármacos, debe asegurarse su compatibilidad.

Envase. 1 ml o 2 ml en ampollas, caja con 10 unidades; 10 unidades, 5x2 en blísters en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con Responsabilidad Limitada «Fábrica Experimental GNCLS».

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, 8.

(Sociedad con Responsabilidad Limitada «Fábrica Experimental GNCLS»)

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD»)