Аскорбиновая кислота-дарница

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА (ASCORBIC ACID-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: ascorbic acid;

1 мл раствора содержит аскорбиновой кислоты 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Простые препараты аскорбиновой кислоты (витамин С). Код АТХ A11G A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Аскорбиновая кислота, или витамин С, относится к группе водорастворимых витаминов. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, во многих процессах обмена, в частности в регуляции углеводного обмена, обмена ароматических аминокислот, тироксина, в синтезе катехоламинов, стероидных гормонов, инсулина. Является необходимым компонентом в процессах свёртывания крови, синтеза коллагена, проколлагена, регенерации соединительной и костной тканей. Регулирует проницаемость капилляров (подавляет гиалуронидазу). Участвует в абсорбции железа и синтезе гемоглобина.

При участии аскорбиновой кислоты происходит инактивация свободных радикалов, вследствие чего аскорбиновая кислота предотвращает повреждение мембран клеток, в частности лимфоцитов, в результате перекисного окисления. Такое действие обусловливает ряд иммуномодулирующих эффектов, в частности усиливает хемотаксис, синтез и высвобождение интерферона, улучшает миграцию лимфоцитов.

Повышает неспецифическую и иммунную резистентность организма.

В организме человека не синтезируется. Недостаточное поступление с пищей приводит к развитию гипо- или авитаминоза.

Фармакокинетика.

Связывание с белками плазмы крови — 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл, запасы в организме — около 1,5 г. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении Tmax — 15–20 минут. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, эпителии глаза, промежуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезёнке, поджелудочной железе, лёгких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и плазме крови. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позже и медленнее и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме крови. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, кишечником, с потом, проникает в грудное молоко в виде неизменённого аскорбата и метаболитов. При высоких дозах, когда концентрация в плазме крови достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причём повышенная экскреция сохраняется после прекращения приёма. Курение и употребление алкоголя ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая её запасы в организме.

Клинические характеристики.

Показания.

Гиповитаминоз С, цинга, кровотечения (маточные, лёгочные, носовые, печеночные), геморрагические диатезы, кровотечения как синдром лучевой болезни, интоксикации и инфекционные заболевания, нефропатия беременных, аддисоновый криз, передозировка антикоагулянтов, переломы костей и вялотекущие язвы, различные дистрофии, беременность и период лактации.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, сахарный диабет, повышенная свёртываемость крови, склонность к тромбозам, тромбофлебит, мочекаменная болезнь (в т. ч. гипероксалурия) при применении более 1 г, тяжёлая почечная недостаточность, прогрессирующие злокачественные новообразования, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная анемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с салицилатами, сульфаниламидами короткого действия повышается риск образования мочевых конкрементов.

При одновременном применении аскорбиновой кислоты с салицилатами, этинилэстрадиолом, бензилпенициллином и тетрациклинами повышается концентрация этих лекарственных средств в крови.

При одновременном применении с аскорбиновой кислотой производных кумарина и гепарина, антибиотиков снижается эффективность этих лекарственных средств.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, вследствие чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и трициклических антидепрессантов, применяемых одновременно.

При одновременном применении аскорбиновая кислота снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Тетрациклины и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном применении с барбитуратами, пиридином повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

Повышает детоксикацию и общий клиренс этилового спирта.

Увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (включая алкалоиды).

В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Повышает экскрецию железа у пациентов, принимающих дефероксамин.

Одновременный приём аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в миокарде, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина.

Снижает хронотропное действие изопреналина и терапевтическое действие производных фенотиазина.

При применении в больших дозах аскорбиновой кислоты и одновременном употреблении алкоголя могут развиваться дисульфирамоподобные реакции.

Особенности применения.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

Пациентам с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усилить процесс.

Пациентам, проходящим курс химиотерапии, лекарственное средство следует назначать не ранее чем через 1–3 дня (в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого лекарственного средства) после химиотерапии, поскольку клинические данные о возможном взаимодействии отсутствуют.

Применение больших доз аскорбиновой кислоты может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований: ложноположительный тест на наличие сахара в моче и отрицательный тест на наличие скрытой крови в кале, а также снижение показателей при исследовании концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансфераз в сыворотке крови.

Терапию в больших дозах нельзя проводить больным, склонным к рецидивирующей мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристаллурии необходимо обеспечить достаточное употребление жидкости (1,5–2 литра в сутки).

Больным, соблюдающим диету с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы лекарственного средства.

Данный лекарственный препарат содержит натрия метабисульфит (Е 223), который редко может вызывать реакции повышенной чувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Недостаток витамина С в рационе беременных может быть опасен для плода, однако применение его в высоких дозах может негативно повлиять на развитие плода, также существует угроза прерывания беременности. Поэтому аскорбиновую кислоту следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер.

Минимальная суточная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Следует учитывать, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беременная женщина, и в дальнейшем у новорожденного возможен риск развития аскорбиновой болезни как синдрома «отмены» (во время беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).

Минимальная суточная потребность в период кормления грудью — 80 мг. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью витамин С следует принимать только под контролем врача. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период кормления грудью не рекомендуется превышение суточной потребности в аскорбиновой кислоте). При необходимости назначения повышенных доз лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина С у младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние лекарственного средства в рекомендуемых дозах на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами маловероятно.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство «Аскорбиновая кислота-Дарница» назначают внутримышечно и внутривенно струйно или капельно.

Внутривенно струйно вводят в течение 1–3 мин. Для внутривенного капельного введения разовую дозу растворяют в 50–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят путем медленной внутривенной инфузии со скоростью 30–40 капель в минуту. Внутримышечно вводят глубоко в мышцу. Дозы следует устанавливать индивидуально с учетом характера и тяжести заболевания.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают 50–150 мг в сутки (1–3 мл 5 % раствора). При отравлениях суточную дозу можно повысить до 500 мг. Максимальная разовая доза — 200 мг, суточная — 1 г.

Детям в возрасте до 12 лет назначают внутривенно в суточной дозе 5–7 мг/кг массы тела в виде 5 % раствора (0,5–2 мл). Обычно для детей суточные дозы составляют:

возрастом до 6 месяцев — 30 мг;

возрастом от 6 до 12 месяцев — 35 мг;

возрастом от 1 до 3 лет — 40 мг;

возрастом от 4 до 10 лет — 45 мг;

возрастом от 11 до 12 лет — 50 мг.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте до 12 лет — 100 мг.

Особые группы пациентов. Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–200 мг.

Дети.

Лекарственное средство можно применять детям.

Передозировка.

Симптомы. Большие дозы аскорбиновой кислоты могут вызывать желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, а также приводить к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов. При однократном применении избыточных доз лекарственного средства возможно возникновение тошноты, рвоты, вздутия, боли в животе, зуда, кожных высыпаний, повышенной возбудимости. При внутривенном введении лекарственного средства в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности. Дозы свыше 600 мг в сутки проявляют диуретический эффект.

Лечение. Необходимо прекратить применение лекарственного средства, промыть желудок, дать больному щелочной напиток, активированный уголь или другие адсорбенты, проводить симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Аскорбиновая кислота, как правило, хорошо переносится, однако возможно развитие побочных реакций.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спазмы желудка, иногда тошнота, диарея.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: возможна гипероксалурия; при длительном применении в высоких дозах — повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных почечных камней.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Со стороны нервной системы: головная боль, ощущение повышенной утомляемости, при длительном применении в высоких дозах — нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей; при длительном применении в высоких дозах — дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Со стороны крови и лимфатической системы: при длительном применении в высоких дозах — тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожные высыпания, гиперемия кожи, зуд, крапивница, повышение температуры тела.

Общие расстройства и реакции в месте введения: изменения в месте введения, при внутривенном введении возможны ощущение жара, озноб, при внутривенном введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Лекарственное средство несовместимо с солями железа, окислителями, солями тяжелых металлов, особенно меди. Имеются сообщения, что инъекции аскорбиновой кислоты несовместимы с аминофиллином, блеомицина сульфатом, эритромицином, нафциллином натрия, нитрофурантоином натрия, конъюгированными эстрогенами, бикарбонатом натрия, диэтаноламином сульфафуразола. Иногда в зависимости от уровня рН или концентрации отмечается несовместимость с хлорамфениколом.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.