Kwas askorbinowy-Darnytsia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Kwas askorbinowy-Darnytsia (ASCORBIC ACID-DARNITSA)

Skład:

substancja czynna: ascorbic acid;

1 ml roztworu zawiera 50 mg kwasu askorbinowego;

substancje pomocnicze: sodu wodorowęglan, sodu metabisulfit (E 223), dinatrium edetat, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta bezbarwna ciecz lub nieco żółtawa.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Proste przygotowania kwasu askorbinowego (witamina C). Kod ATC A11G A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas askorbinowy, czyli witamina C, należy do grupy witamin rozpuszczalnych w wodzie. Uczestniczy w reakcjach utleniania i redukcji oraz w wielu procesach metabolicznych, w tym w regulacji metabolizmu węglowodanów, metabolizmu aromatycznych aminokwasów, tyroksyny, w syntezie katecholamin, hormonów sterydowych i insuliny. Jest niezbędnym składnikiem w procesie krzepnięcia krwi, syntezie kolagenu i prokolagenu, a także w regeneracji tkanki łącznej i kostnej. Reguluje przepuszczalność naczyń włosowatych (hamuje hialuronidazę). Uczestniczy w wchłanianiu żelaza oraz w syntezie hemoglobiny.

Dzięki udziałowi kwasu askorbinowego dochodzi do inaktywacji wolnych rodników, wskutek czego kwas askorbinowy zapobiega uszkodzeniom błon komórkowych, w szczególności limfocytów, spowodowanym utlenianiem peroksydowym. Działanie to powoduje szereg efektów immunomodulujących, w tym nasila chemotaksję, syntezę i uwalnianie interferonu, poprawia migrację limfocytów.

Zwiększa odporność nieswoistą i immunologiczną organizmu.

W organizmie człowieka nie jest syntetyzowany. Niedostateczne dostarczanie z pożywieniem prowadzi do rozwoju hipowitaminozy lub awitaminozy.

Farmakokinetyka.

Stopień wiązania z białkami osocza krwi – 25 %. Stężenie kwasu askorbinowego w osoczu krwi w normie wynosi około 10–20 μg/ml, a zapasy w organizmie – ok. 1,5 g. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi po podaniu wewnątrzmięśniowym (Tmax) – 15–20 minut. Łatwo przenika do leukocytów i trombocytów, a następnie – do wszystkich tkanek; magazynuje się w płacie tylnej przysadki mózgowej, korze nadnerczy, nabłonku oka, komórkach pośrednich gruczołów płciowych, jajnikach, wątrobie, śledzionie, trzustce, płucach, nerkach, ścianie jelita, sercu, mięśniach, tarczycy; przenika przez łożysko. Stężenie kwasu askorbinowego w leukocytach i trombocytach jest wyższe niż w erytrocytach i osoczu krwi. W stanach niedoboru stężenie w leukocytach obniża się później i wolniej, dlatego też jest uważane za lepszy wskaźnik oceny niedoboru niż stężenie w osoczu krwi. Metabolizowany głównie w wątrobie. Wydalany z moczem, jelitami, potem; przenika do mleka matki w postaci niezmienionego askorbinianu i metabolitów. Przy wysokich dawkach, gdy stężenie w osoczu krwi przekracza 1,4 mg/dl, wydalanie gwałtownie się nasila, a zwiększone wydalanie utrzymuje się również po zaprzestaniu przyjmowania leku. Palenie tytoniu i spożycie alkoholu przyspieszają rozpad kwasu askorbinowego (przekształcanie w nieaktywne metabolity), gwałtownie obniżając jego zapasy w organizmie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Niedobór witaminy C, szkorbut, krwawienia (maciczne, płucne, nosowe, wątrobowe), diatezy krwotoczne, krwawienia jako zespół choroby promieniowej, zatrucia i choroby zakaźne, nefropatia ciężarnych, kryz Addisona, przedawkowanie leków przeciwzakrzepowych, złamania kości i rany z opóźnionym gojeniem, różne dystrofie, ciąża i okres karmienia piersią.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, cukrzyca, skłonność do zgrubienia krwi, skłonność do zakrzepicy, zakrzepowe zapalenie żył, kamica nerek (w tym hiperoksaluria) przy dawkach powyżej 1 g, ciężka niewydolność nerek, postępujące nowotwory złośliwe, hemochromatoza, talasemia, policytemia, białaczka, anemia sidersoblastyczna, niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy, anemia sierpowata.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania z salicylanami, sulfonamidami krótkodziałającymi zwiększa się ryzyko powstawania kamieni w układzie moczowym.

W przypadku jednoczesnego stosowania kwasu askorbinowego z salicylanami, etyniloestrogenolem, benzylpenicyliną i tetracyklinami zwiększa się stężenie tych leków we krwi.

W przypadku jednoczesnego stosowania z kwasem askorbinowym zmniejsza się skuteczność pochodnych kumaryny i heparyny, antybiotyków.

Wysokie dawki kwasu askorbinowego mogą obniżać pH moczu, wskutek czego zmniejsza się resorpcja kanalikowa amfetaminy i leków przeciwdziołowych trójcyklicznych stosowanych jednocześnie.

W przypadku jednoczesnego stosowania kwas askorbinowy zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.

Tetracyliny i kwas acetylosalicylowy nasilają wydalenie kwasu askorbinowego z moczem.

W przypadku jednoczesnego stosowania z barbituranami, pirymidyną zwiększa się wydalanie kwasu askorbinowego z moczem.

Zwiększa detoksykację i całkowity klirens alkoholu etylowego.

Zwiększa wydalanie leków o reakcji zasadowej (w tym alkaloidów).

W wysokich dawkach zwiększa wydalanie nerkowe meksyletyny.

Zwiększa wydalanie żelaza u pacjentów przyjmujących deferozaminę.

Jednoczesne przyjmowanie kwasu askorbinowego i deferozaminy zwiększa toksyczność żelaza w tkankach, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji krążenia. Witamina C może być przyjmowana dopiero po 2 godzinach od wstrzyknięcia deferozaminy.

Zmniejsza działanie chronotropowe izoprenaliny i działanie terapeutyczne pochodnych fenotiazyny.

W przypadku stosowania wysokich dawek kwasu askorbinowego i jednoczesnego spożycia alkoholu mogą wystąpić reakcje typu disulfiram.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Ze względu na stymulujące działanie kwasu askorbinowego na syntezę hormonów kortykosteroidowych należy obserwować funkcję nerek i ciśnienie tętnicze.

Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek możliwe jest hamowanie czynności aparatu wyspowego trzustki, dlatego w trakcie leczenia należy ją regularnie kontrolować.

Pacjentom z podwyższonym stężeniem żelaza w organizmie należy stosować kwas askorbinowy w minimalnych dawkach.

Zastosowanie kwasu askorbinowego u pacjentów z szybko proliferującymi i intensywnie przerzutującymi nowotworami może nasilić proces.

Lek należy przepisywać pacjentom poddawanym chemioterapii nie wcześniej niż po 1–3 dniach (w zależności od okresu półtrwania leku przeciwnowotworowego) od zakończenia chemioterapii, ponieważ brakuje danych klinicznych dotyczących możliwej interakcji.

Stosowanie dużych dawek kwasu askorbinowego może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych: fałszywie pozytywny test na obecność glukozy w moczu i fałszywie negatywny test na obecność utajonej krwi w stolcu, a także obniżenie wyników badań stężenia dehydrogenazy mlekowej i aminotransferaz w surowicy krwi.

Terapii w dużych dawkach nie należy stosować u chorych skłonnych do nawrotów kamicy moczowej. Pacjentom z niewydolnością nerek w celu zmniejszenia ryzyka krystalurii należy zapewnić odpowiednie nawodnienie (1,5–2 litry dziennie).

Nie należy przepisywać wysokich dawek leku pacjentom przestrzegającym diety o niskiej zawartości sodu.

Ten lek zawiera metabisulfit sodu (E 223), który rzadko może powodować reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli.

Zastosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Niedobór witaminy C w diecie kobiet w ciąży może być niebezpieczny dla płodu, jednak stosowanie jej w wysokich dawkach może negatywnie wpływać na rozwój płodu, a także istnieje zagrożenie przerwaniem ciąży. Dlatego kwas askorbinowy należy przepisywać tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Kwas askorbinowy przenika przez barierę łożyskową.

Minimalne dzienne zapotrzebowanie na kwas askorbinowy w II–III trymestrze ciąży wynosi około 60 mg. Należy pamiętać, że płód może się przyzwyczaić do wysokich dawek kwasu askorbinowego przyjmowanych przez ciężarną kobietę, a następnie u noworodka może rozwinąć się choroba askorbinowa jako zespół „odstawienia” (w okresie ciąży nie należy przyjmować kwasu askorbinowego w podwyższonych dawkach, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu).

Minimalne dzienne zapotrzebowanie w okresie karmienia piersią wynosi 80 mg. Kwas askorbinowy przenika do mleka matki, dlatego witaminę C w okresie karmienia piersią należy przyjmować tylko pod kontrolą lekarza. Teoretycznie istnieje niebezpieczeństwo dla dziecka przy stosowaniu przez matkę wysokich dawek kwasu askorbinowego (w okresie karmienia piersią nie zaleca się przekraczania dziennej potrzeby na kwas askorbinowy). W razie potrzeby przepisania podwyższonych dawek leku należy przerwać karmienie piersią.

Dieta matki zawierająca odpowiednią ilość kwasu askorbinowego jest wystarczająca do zapobiegania niedoborowi witaminy C u niemowlęcia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Wpływ leku w zalecanych dawkach na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami jest mało prawdopodobny.

Sposób stosowania i dawki.

Lek „Kwas askorbinowy-Darnytsia” podaje się wewnątrzymięśniowo oraz dożylnie struśminowo lub kroplowo.

Podawanie dożylnie struśminowe trwa 1–3 min. Do wlewu dożylnego dawkę jednorazową rozpuszcza się w 50–100 ml 0,9 % roztworu sodu chlorku i wprowadza powoli w postaci wlewu dożylnego z prędkością 30–40 kropel na minutę. Podawanie wewnątrzymięśniowe wykonuje się głęboko w mięsień. Dawki należy ustalać indywidualnie, uwzględniając charakter i ciężkość choroby.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia przepisuje się 50–150 mg na dobę (1–3 ml roztworu 5 %). W przypadku zatruczeń dawkę dobową można zwiększyć do 500 mg. Maksymalna dawka pojedyncza – 200 mg, dobowa – 1 g.

Dzieciom do 12. roku życia przepisuje się dożylne podanie dawki dobowej 5–7 mg/kg masy ciała w postaci roztworu 5 % (0,5–2 ml). Zazwyczaj dawki dobowe dla dzieci wynoszą:

do 6 miesięcy życia – 30 mg;

od 6 do 12 miesięcy życia – 35 mg;

od 1 do 3 lat – 40 mg;

od 4 do 10 lat – 45 mg;

od 11 do 12 lat – 50 mg.

Maksymalna dawka dobową dla dzieci do 12. roku życia – 100 mg.

Osobliwe grupy chorych. U pacjentów z nawracającym powstawaniem kamieni w nerkach dawka dobową kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 100–200 mg.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy. Duże dawki kwasu askorbinowego mogą powodować zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym biegunkę, a także prowadzić do nadmiernego wydzielania szczawianów i powstawania kamieni szczawianowych. Przy jednorazowym zastosowaniu nadmiernych dawek leku możliwe są nudności, wymioty, wzdęcie, ból brzucha, swędzenie, wysypka skórna, zwiększona pobudliwość. Przy dożylnej aplikacji leku w wysokich dawkach może wystąpić zagrożenie przerwania ciąży. Dawki powyżej 600 mg na dobę wykazują działanie moczopędne.

Leczenie. Należy przerwać stosowanie leku, przepłukać żołądek, podać choremu napój alkaliczny, węgiel aktywny lub inne środki adsorbujące, prowadzić terapię objawową.

Niepożądane działania.

Kwas askorbinowy jest zazwyczaj dobrze tolerowany, jednak możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych.

Ze strony przewodu pokarmowego: skurcze żołądka, czasem nudności, biegunka.

Ze strony nerek i układu moczowego: możliwa hiperoksaluria; przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, powstawanie kamieni nerkowych z soli szczawianowych.

Ze strony przemiany materii i metabolizmu: hipervitaminoza C, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – hamowanie czynności aparatu wysp trzustki (hiperglikemia, glukozuria) i syntezy glikogenu, zatrzymanie sodu i płynu, zaburzenia metabolizmu cynku i miedzi.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, uczucie zwiększonego zmęczenia, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – zaburzenia snu, zwiększenie pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie przepuszczalności naczyń włosowatych, pogorszenie odżywienia tkanek; przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – dystrofia mięśnia sercowego, podwyższenie ciśnienia tętniczego, rozwój mikroangiopatii.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – trombocytoza, hiperprotrombinemia, powstawanie skrzeplin, erytrocytopenia, neutrofilowy leukocytoza.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym bronchospazm, szok anafilaktyczny.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko – wysypka, zaczerwienienie skóry, świąd, pokrzywka, podwyższenie temperatury ciała.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: zmiany w miejscu podania, przy podaniu dożylnym możliwe uczucie ciepła, dreszcze, przy podaniu dożylnym w wysokich dawkach – zagrożenie przerwania ciąży.

Przekazywanie doniesień o podejrzewanych działaniach niepożądanych.

Przekazywanie doniesień o podejrzewanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym procederem. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 2 °C do 8 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Preparat nie jest zgodny z solami żelaza, utleniaczami, solami metali ciężkich, szczególnie miedzi. Istnieją doniesienia, że iniekcje kwasu askorbinowego są niezgodne z aminofiliną, siarczanem bleomycyny, erytromycyną, natrium nafcylina, natrium nitrofurantoiną, estrogenami skoniugowanymi, wodorowęglanem sodu, diethanolaminą sulfafurazolu. Czasem, w zależności od poziomu pH lub stężenia, obserwuje się niezgodność z chloramfenikolem.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blistrze; 2 blistry w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo farmaceutyczne „Darnytsia” Sp. z o.o.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.