Ácido ascórbico-Darnitsa
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ÁCIDO ASCÓRBICO-DARNITSA (ASCORBIC ACID-DARNITSA)
Composición:
Principio activo: ácido ascórbico;
1 ml de solución contiene 50 mg de ácido ascórbico;
Sustancias auxiliares: hidrogenocarbonato de sodio, metabisulfito de sodio (E 223), edetato disódico, agua para inyección.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento.
Grupo farmacoterapéutico.
Preparados simples de ácido ascórbico (vitamina C). Código ATC A11G A01.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El ácido ascórbico, o vitamina C, pertenece al grupo de vitaminas hidrosolubles. Participa en reacciones de oxidación-reducción y en muchos procesos metabólicos, en particular en la regulación del metabolismo de los hidratos de carbono, el metabolismo de aminoácidos aromáticos, la tiroxina, la síntesis de catecolaminas, hormonas esteroides e insulina. Es un componente esencial en el proceso de coagulación sanguínea, la síntesis de colágeno y procolágeno, así como en la regeneración del tejido conjuntivo y óseo. Regula la permeabilidad capilar (inhibe la hialuronidasa). Participa en la absorción del hierro y en la síntesis de hemoglobina.
Con la participación del ácido ascórbico se produce la inactivación de radicales libres, por lo que este previene el daño a las membranas celulares, especialmente de los linfocitos, debido a la oxidación peroxidativa. Este efecto provoca una serie de efectos inmunomoduladores, como el aumento del quimiotaxismo, la síntesis y liberación de interferón, y mejora la migración de linfocitos.
Incrementa la resistencia inespecífica e inmunitaria del organismo.
No se sintetiza en el organismo humano. Una ingesta insuficiente a través de la alimentación conduce al desarrollo de hipovitaminosis o avitaminosis.
Farmacocinética.
La unión a las proteínas del plasma sanguíneo es del 25 %. La concentración de ácido ascórbico en el plasma sanguíneo en condiciones normales es aproximadamente de 10–20 mcg/ml, y las reservas en el organismo son de cerca de 1,5 g. El tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma tras la administración intramuscular (Tmax) es de 15–20 minutos. Penetra fácilmente en los leucocitos y trombocitos, y posteriormente en todos los tejidos; se acumula en la porción posterior de la hipófisis, la corteza de las glándulas suprarrenales, el epitelio ocular, las células intersticiales de las glándulas seminales, los ovarios, el hígado, el bazo, el páncreas, los pulmones, los riñones, la pared intestinal, el corazón, los músculos y la glándula tiroides; atraviesa la placenta. La concentración de ácido ascórbico en leucocitos y trombocitos es mayor que en eritrocitos y plasma sanguíneo. En estados carenciales, la concentración en leucocitos disminuye más tarde y más lentamente, por lo que se considera un mejor criterio para evaluar la deficiencia que la concentración en plasma sanguíneo. Se metaboliza principalmente en el hígado. Se excreta por los riñones, el intestino, el sudor y atraviesa la leche materna en forma de ascorbato no modificado y metabolitos. Con dosis altas, cuando la concentración en plasma sanguíneo supera los 1,4 mg/dl, la excreción aumenta bruscamente, y además, la excreción elevada persiste tras la interrupción de la administración. Fumar y el consumo de alcohol aceleran la destrucción del ácido ascórbico (transformación en metabolitos inactivos), reduciendo drásticamente sus reservas en el organismo.
Características clínicas.
Indicaciones.
Hipovitaminosis C, escorbuto, hemorragias (uterinas, pulmonares, nasales, hepáticas), diatesis hemorrágicas, hemorragias como síndrome de enfermedad por radiación, intoxicaciones y enfermedades infecciosas, nefropatía del embarazo, crisis de Addison, sobredosis de anticoagulantes, fracturas óseas y heridas con tejido de granulación débil, diversas distrofias, embarazo y período de lactancia.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, diabetes mellitus, aumento de la coagulación sanguínea, predisposición a trombosis, tromboflebitis, enfermedad por cálculos urinarios (incluida hiperoxaluria) cuando se administra más de 1 g, insuficiencia renal grave, enfermedades malignas progresivas, hemocromatosis, talasemia, policitemia, leucemia, anemia sideroblástica, déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, anemia falciforme.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Al administrarse simultáneamente con salicilatos y sulfamidas de acción corta, aumenta el riesgo de formación de cálculos urinarios.
La administración simultánea de ácido ascórbico con salicilatos, etinilestradiol, penicilina bencilada y tetraciclinas aumenta la concentración de estos medicamentos en sangre.
La administración simultánea de ácido ascórbico con derivados de cumarina y heparina, antibióticos reduce la eficacia de estos medicamentos.
Dosis altas de ácido ascórbico pueden reducir el pH urinario, lo que resulta en una menor reabsorción tubular de anfetaminas y antidepresivos tricíclicos administrados simultáneamente.
La administración simultánea de ácido ascórbico reduce la eficacia de los anticonceptivos orales.
Tetraciclinas y ácido acetilsalicílico aumentan la excreción urinaria de ácido ascórbico.
Al administrarse simultáneamente con barbitúricos y pirimidina, aumenta la excreción urinaria de ácido ascórbico.
Aumenta la desintoxicación y el aclaramiento total del alcohol etílico.
Aumenta la excreción de medicamentos con reacción alcalina (incluidos alcaloides).
En dosis altas, aumenta la excreción renal de mexiletina.
Aumenta la excreción de hierro en pacientes que reciben deferoxamina.
La administración simultánea de ácido ascórbico y deferoxamina incrementa la toxicidad tisular del hierro, especialmente en el músculo cardíaco, lo que puede provocar descompensación del sistema circulatorio. La vitamina C solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina.
Disminuye el efecto cronotrópico del isoproterenol y el efecto terapéutico de los derivados de la fenotiazina.
Si se administra ácido ascórbico en dosis elevadas y simultáneamente se consume alcohol, pueden desarrollarse reacciones tipo disulfiram.
Características de uso.
Debido al efecto estimulante del ácido ascórbico sobre la síntesis de hormonas corticosteroides, es necesario vigilar la función renal y la presión arterial.
Con la administración prolongada de dosis elevadas, existe la posibilidad de supresión de la función del aparato insular del páncreas, por lo que durante el tratamiento debe controlarse regularmente.
Los pacientes con niveles elevados de hierro en el organismo deben utilizar ácido ascórbico en dosis mínimas.
La administración de ácido ascórbico a pacientes con tumores de rápida proliferación y metástasis intensiva puede intensificar el proceso.
En pacientes sometidos a tratamiento de quimioterapia, el medicamento debe administrarse no antes de 1–3 días (según el período de semivida del agente antineoplásico) después de la quimioterapia, ya que no existen datos clínicos sobre posibles interacciones.
La administración de dosis elevadas de ácido ascórbico puede influir en los resultados de algunos análisis de laboratorio: falso positivo en la prueba de glucosa en orina y falso negativo en la prueba de sangre oculta en heces, así como una disminución de los valores en los análisis de concentración de lactato deshidrogenasa y aminotransferasas en suero sanguíneo.
No se debe administrar tratamiento con dosis elevadas a pacientes con predisposición a la enfermedad recurrente de cálculos renales. En pacientes con insuficiencia renal, para reducir el riesgo de cristaluria, es necesario garantizar una ingesta adecuada de líquidos (1,5–2 litros por día).
No se deben administrar dosis altas del medicamento a pacientes que siguen una dieta baja en sodio.
Este medicamento contiene metabisulfito sódico (E 223), que rara vez puede provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
La deficiencia de vitamina C en la dieta de las embarazadas puede ser peligrosa para el feto, sin embargo, su uso en dosis elevadas puede afectar negativamente el desarrollo fetal y existe también el riesgo de aborto espontáneo. Por ello, el ácido ascórbico debe administrarse solo cuando el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.
El ácido ascórbico atraviesa la barrera placentaria.
La necesidad diaria mínima de ácido ascórbico durante el segundo y tercer trimestre del embarazo es de aproximadamente 60 mg. Debe tenerse en cuenta que el feto puede adaptarse a las dosis elevadas de ácido ascórbico que toma la madre embarazada, y posteriormente el recién nacido podría desarrollar enfermedad por deficiencia de ácido ascórbico como un síndrome de abstinencia (por lo tanto, durante el embarazo no se deben tomar dosis elevadas de ácido ascórbico, excepto cuando el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto).
La necesidad diaria mínima durante la lactancia es de 80 mg. El ácido ascórbico pasa a la leche materna, por lo que durante la lactancia la vitamina C debe tomarse únicamente bajo supervisión médica. Teóricamente existe un riesgo para el lactante si la madre toma dosis elevadas de ácido ascórbico (durante la lactancia no se recomienda superar la necesidad diaria de ácido ascórbico). Si fuera necesario administrar dosis aumentadas del medicamento, se debe suspender la lactancia.
Una dieta materna que contenga una cantidad adecuada de ácido ascórbico es suficiente para prevenir el déficit de vitamina C en el lactante.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.
El efecto del medicamento en las dosis recomendadas sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria es poco probable.
Vía de administración y dosis.
El medicamento «Ácido ascórbico-Darnitsa» debe administrarse por vía intramuscular e intravenosa en forma de inyección rápida o gota a gota.
La administración intravenosa en inyección rápida debe realizarse durante 1-3 minutos. Para la administración intravenosa gota a gota, la dosis única debe diluirse en 50-100 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 % e infundirse mediante infusión intravenosa lenta a una velocidad de 30-40 gotas por minuto. La administración intramuscular debe realizarse profundamente en el músculo. Las dosis deben establecerse individualmente, teniendo en cuenta la naturaleza y gravedad de la enfermedad.
Adultos y niños a partir de 12 años: administrar 50-150 mg por día (1-3 ml de solución al 5 %). En casos de intoxicación, la dosis diaria puede aumentarse hasta 500 mg. Dosis máxima única: 200 mg; dosis máxima diaria: 1 g.
Niños menores de 12 años: administrar por vía intravenosa en una dosis diaria de 5-7 mg/kg de peso corporal, en forma de solución al 5 % (0,5-2 ml). Habitualmente, las dosis diarias para niños son:
menores de 6 meses: 30 mg;
de 6 a 12 meses: 35 mg;
de 1 a 3 años: 40 mg;
de 4 a 10 años: 45 mg;
de 11 a 12 años: 50 mg.
La dosis diaria máxima para niños menores de 12 años es de 100 mg.
Grupos de pacientes especiales. En pacientes con formación recurrente de cálculos renales, la dosis diaria de ácido ascórbico no debe exceder los 100-200 mg.
Niños.
El medicamento puede administrarse a niños.
Sobredosis.
Síntomas. Dosis elevadas de ácido ascórbico pueden provocar trastornos gastrointestinales, incluyendo diarrea, así como hiperoxaluria y formación de cálculos de oxalato. Tras la administración única de dosis excesivas del medicamento, pueden presentarse náuseas, vómitos, distensión abdominal, dolor abdominal, picazón, erupciones cutáneas y mayor excitabilidad. La administración intravenosa del medicamento en dosis altas puede provocar riesgo de interrupción del embarazo. Dosis superiores a 600 mg por día pueden producir un efecto diurético.
Tratamiento. Debe suspenderse inmediatamente la administración del medicamento, realizar lavado gástrico, administrar una bebida alcalina, carbón activado u otros adsorbentes, y aplicar terapia sintomática.
Reacciones adversas.
El ácido ascórbico generalmente se tolera bien, sin embargo, puede presentarse el desarrollo de reacciones adversas.
Del tracto gastrointestinal: espasmos gástricos, náuseas ocasionalmente, diarrea.
Del riñón y del sistema urinario: posible hiperoxaluria; con administración prolongada en dosis altas – daño al aparato glomerular renal, formación de cálculos renales de oxalato.
Del metabolismo y trastornos metabólicos: hipervitaminosis C; con administración prolongada en dosis altas – supresión de la función del aparato insular del páncreas (hiperglucemia, glucosuria) y síntesis de glucógeno, retención de sodio y líquidos, alteraciones en el metabolismo del zinc y cobre.
Del sistema nervioso: dolor de cabeza, sensación de fatiga aumentada; con administración prolongada en dosis altas – alteraciones del sueño, aumento de la excitabilidad del sistema nervioso central.
Del sistema cardiovascular: disminución de la permeabilidad capilar, deterioro de la trofología tisular; con administración prolongada en dosis altas – distrofia del miocardio, aumento de la presión arterial, desarrollo de microangiopatías.
De la sangre y sistema linfático: con administración prolongada en dosis altas – trombocitosis, hiperprotrombinemia, formación de trombos, eritropenia, leucocitosis neutrófila.
Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo broncoespasmo y shock anafiláctico.
De la piel y tejido celular subcutáneo: muy raramente – erupciones cutáneas, hiperemia de la piel, prurito, urticaria, aumento de la temperatura corporal.
Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración: alteraciones en el sitio de administración; con administración intravenosa puede presentarse sensación de calor, escalofríos; con administración intravenosa en dosis altas – riesgo de interrupción del embarazo.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento correspondiente. Los profesionales sanitarios deben informar de cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.
Período de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura entre 2 °C y 8 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidades.
El medicamento es incompatible con las sales de hierro, agentes oxidantes y sales de metales pesados, especialmente cobre. Se han reportado incompatibilidades de las inyecciones de ácido ascórbico con aminofilina, sulfato de bleomicina, eritromicina, naftacilina sódica, nitrofurantoína sódica, estrógenos conjugados, bicarbonato sódico, dietanolamina del sulfafurazol. Ocasionalmente, dependiendo del pH o la concentración, se ha observado incompatibilidad con cloranfenicol.
Envase.
2 ml en ampolla; 5 ampollas por envase blíster; 2 envases blíster por caja.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica Darnitsa».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.