Аскорбиновая кислота-дарница

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Аскорбиновая кислота-Дарница (Ascorbicacid-Darnitsa)

Состав:

действующее вещество: ascorbic acid;

1 мл раствора содержит аскорбиновой кислоты 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты аскорбиновой кислоты. Аскорбиновая кислота (витамин С). Код АТХ A11G A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Аскорбиновая кислота (витамин С) — водорастворимый витамин, способствующий оптимальному течению тканевого обмена. Активно участвует в окислительно-восстановительных реакциях, образуя с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса протона водорода, проявляет свойства антиоксиданта, за счёт чего обеспечивает стабильность клеточных мембран. Участвует в синтезе основного вещества соединительной ткани сосудистой стенки, тем самым предотвращая развитие геморрагического диатеза. В организме человека не синтезируется. При недостаточном поступлении аскорбиновой кислоты с продуктами питания развивается кровоточивость дёсен, слизистых оболочек. Участвует в обмене глюкозы, катаболизме холестерина, синтезе стероидных гормонов. При стрессовых реакциях содержание аскорбиновой кислоты в организме и в ткани надпочечников в частности значительно снижается, что подтверждает участие аскорбиновой кислоты в реакциях адаптации. Способна оказывать противоанемическое действие за счёт влияния на обмен железа. Восстанавливает трёхвалентное железо до двухвалентного, которое транспортируется с током крови.

Фармакокинетика.

Аскорбиновая кислота после парентерального введения легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани. Накапливается преимущественно в органах с повышенным уровнем обменных процессов, в частности в ткани надпочечников. В тканях находится как в свободном состоянии, так и в виде соединений. Выводится из организма с мочой как в неизменённом виде, так и в виде метаболитов.

Приём алкоголя и курение ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая её запасы в организме.

Клинические характеристики.

Показания.

Гиповитаминоз С; цинга; кровотечения (маточные, лёгочные, носовые, печеночные); геморрагические диатезы; кровотечения как синдром лучевой болезни; различные интоксикации и инфекционные заболевания; нефропатия беременных; аддисоновый криз; передозировка антикоагулянтов; переломы костей и вялотекущие раны; различные дистрофии; повышенное умственное напряжение и тяжёлая физическая работа.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства; сахарный диабет; повышенная свёртываемость крови; склонность к тромбозам; тромбофлебит; мочекаменная болезнь (в т.ч. гипероксалурия); почечная недостаточность; прогрессирующие злокачественные заболевания; гемохроматоз; талассемия; полицитемия; лейкемия; сидеробластная анемия; серповидноклеточная анемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С бензилпенициллином, тетрациклином, салицилатами — повышение концентрации препаратов в крови;

с этинилэстрадиолом (аскорбиновая кислота — в дозе 1 г/сут) — повышение концентрации этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов) в крови;

с пероральными контрацептивами — снижение концентрации препаратов в крови;

с тетрациклином и ацетилсалициловой кислотой — усиление выведения аскорбиновой кислоты с мочой;

высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, вследствие чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и трициклических антидепрессантов, применяемых одновременно;

с дефероксамином — повышение выведения железа;

с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, антипсихотическими средствами, производными фенотиазина — снижение эффективности препаратов;

с изопреналином — уменьшение хронотропного действия препарата;

с сульфаниламидами короткого действия — усиление развития кристаллурии;

с лекарственными средствами, имеющими кислую реакцию — замедление выведения препаратов почками;

с лекарственными средствами, имеющими щелочную реакцию, мексилетином, амфетамином, трициклическими антидепрессантами — ускорение выведения препаратов почками;

с ацетилсалициловой кислотой — повышение выведения аскорбиновой кислоты с мочой и снижение выведения ацетилсалициловой кислоты;

с барбитуратами, примидоном — повышение выведения аскорбиновой кислоты с мочой;

с лекарственными средствами хинолинового ряда, хлоридом кальция, салицилатами, глюкокортикостероидами — при длительном применении истощение запасов аскорбиновой кислоты;

с этанолом — повышение общего клиренса этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме;

с дисульфирамом — при длительном применении или применении в высоких дозах возможно нарушение взаимодействия дисульфирам-этанол.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию салицилатов в крови (повышает риск кристаллурии).

Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина.

Одновременный приём аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения.

Особенности применения.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов, в частности вызывать ложноположительный тест на наличие сахара в моче и ложноотрицательный тест на скрытую кровь в кале, а также занижать результаты при определении концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансфераз в сыворотке крови.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо контролировать функцию надпочечников и артериальное давление.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию поджелудочной железы.

Терапию в больших дозах нельзя проводить пациентам со склонностью к рецидивирующим приступам мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристаллурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (1,5–2 л в сутки).

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме аскорбиновую кислоту следует применять в минимальных дозах.

Больным, находящимся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы лекарственного средства.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усилить течение заболевания. Пациентам, проходящим курс химиотерапии, лекарственное средство следует назначать не ранее чем через 1–3 дня (в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого препарата) после химиотерапии, поскольку отсутствуют клинические данные о возможном взаимодействии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Минимальная суточная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует учитывать, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беременная женщина, и в дальнейшем у новорождённого возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции «отмены». Поэтому в период беременности не следует назначать лекарственное средство в повышенных дозах, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Минимальная суточная потребность в аскорбиновой кислоте в период кормления грудью — 80 мг. Диета матери, содержащая достаточное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у ребёнка. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко. Теоретически существует опасность для ребёнка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период кормления грудью не рекомендуется превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте). При необходимости назначения повышенных доз лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет в рекомендуемых дозах.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство назначают внутривенно струйно или капельно и внутримышечно.

Внутривенно струйно вводят в течение 1–3 минут. Для внутривенного капельного введения разовую дозу лекарственного средства растворяют в 50–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят путём медленной внутривенной инфузии со скоростью 30–40 капель в минуту.

Внутримышечно вводят глубоко в мышцу.

Дозы устанавливают индивидуально с учётом характера и тяжести заболевания.

Взрослым и детям от 12 лет.

Лекарственное средство назначают в дозе 50–150 мг (0,5–1,5 мл 10 % раствора) в сутки. Максимальная разовая доза — 200 мг (2 мл 10 % раствора), суточная — 1 г (10 мл 10 % раствора). При острых отравлениях максимальная суточная доза составляет до 500 мг (50 мл 10 % раствора).

Детям до 12 лет.

Лекарственное средство назначают внутривенно в суточной дозе 5–7 мг/кг массы тела в виде 5 % раствора (0,5–2 мл). Обычно для детей суточные дозы составляют: до 6 месяцев — 30 мг, 6–12 месяцев — 35 мг, 1–3 года — 40 мг, 4–10 лет — 45 мг, 11–12 лет — 50 мг.

Максимальная суточная доза — 100 мг.

Особые группы пациентов.

Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–200 мг.

Для пациентов с тяжёлой или терминальной почечной недостаточностью (пациенты, находящиеся на диализе) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50–100 мг.

Для пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–500 мг.

Дети.

Лекарственное средство применяют в педиатрической практике.

Передозировка.

Острое отравление аскорбиновой кислотой не описано. Большие дозы аскорбиновой кислоты могут вызвать расстройства желудочно-кишечного тракта, включая диарею, а также привести к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов. Дозы свыше 600 мг в сутки оказывают диуретический эффект. При внутривенном введении в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности. При однократном применении избыточных доз лекарственного средства возможно возникновение тошноты, рвоты, вздутия, боли в животе, зуда, кожных высыпаний, повышенной возбудимости.

Лечение: прекращение применения лекарственного средства, симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, спазмы желудка.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: гипероксалурия, при длительном применении в высоких дозах — повреждение клубочкового аппарата почек, образование почечных камней из оксалата кальция.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ощущение усталости, при длительном применении в высоких дозах — нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей, при длительном применении в высоких дозах – дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Со стороны крови и лимфатической системы: при длительном применении в высоких дозах — тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы эритроцитов может вызвать гемолиз эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, гиперемию кожи, зуд, крапивницу, анафилактический шок.

Общие расстройства и реакции в месте введения: гипертермический синдром, при внутривенном введении возможно ощущение жара, изменения в месте введения.

Беременность: при внутривенном введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности.

Срок годности. 2 года.

Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Аскорбиновая кислота имеет высокий окислительно-восстановительный потенциал, поэтому она может изменять химический состав других лекарственных средств. При рассмотрении возможности совместного применения с другими лекарственными средствами необходимо убедиться в их совместимости.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПрАТ «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.