Acido ascorbico-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ACIDO ASCORBICO-DARNYTSIA (ACIDO ASCORBICO-DARNYTSIA)

Composizione:

Principio attivo: acido ascorbico;

1 ml di soluzione contiene 100 mg di acido ascorbico;

Eccipienti: sodio idrocarbonato, sodio metabisolfito (E 223), edetato disodico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido incolore o leggermente colorato.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati semplici di acido ascorbico. Acido ascorbico (vitamina C). Codice ATC A11G A01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L'acido ascorbico (vitamina C) è una vitamina idrosolubile che favorisce un ottimale svolgimento del metabolismo tissutale. Partecipa attivamente alle reazioni di ossidoriduzione, formando con l'acido deidroascorbico un sistema di trasporto dell'idrogeno, manifestando proprietà antiossidanti grazie alle quali garantisce la stabilità delle membrane cellulari. Partecipa alla sintesi della sostanza fondamentale del tessuto connettivo della parete vascolare, prevenendo così lo sviluppo del diatesi emorragica. Non viene sintetizzato nell'organismo umano. In caso di insufficiente apporto di acido ascorbico attraverso gli alimenti, si manifestano emorragie delle gengive e delle mucose. Partecipa al metabolismo del glucosio, al catabolismo del colesterolo e alla sintesi degli ormoni steroidei. Durante le reazioni da stress, il contenuto di acido ascorbico nell'organismo e in particolare nel tessuto delle ghiandole surrenali si riduce notevolmente, confermando il coinvolgimento dell'acido ascorbico nelle reazioni di adattamento. È in grado di esercitare un'azione anti-anemica grazie all'influenza sul metabolismo del ferro. Riduce il ferro trivalente a ferro bivalente, che viene poi trasportato attraverso il flusso ematico.

Farmacocinetica.

L'acido ascorbico, dopo somministrazione parenterale, penetra facilmente nei leucociti, nelle piastrine e successivamente in tutti i tessuti. Si accumula principalmente negli organi con un livello elevato di attività metabolica, in particolare nel tessuto delle ghiandole surrenali. Nei tessuti si trova sia in forma libera che sotto forma di composti. Viene eliminato dall'organismo attraverso l'urina sia in forma invariata che come metaboliti.

L'assunzione di alcol e il fumo accelerano la degradazione dell'acido ascorbico (trasformazione in metaboliti inattivi), riducendone drasticamente le riserve nell'organismo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Carenza di vitamina C; scorbuto; emorragie (uterine, polmonari, nasali, epatiche); diatesi emorragica; emorragie come sindrome da malattia da radiazioni; varie intossicazioni e malattie infettive; nefropatia gravidica; crisi addisoniana; sovradosaggio di anticoagulanti; fratture ossee e ferite con granulazione lenta; varie distrofie; elevata tensione cerebrale e intenso sforzo fisico.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o ad altri componenti del medicinale; diabete mellito; aumento della coagulazione del sangue; tendenza alla trombosi; tromboflebite; calcolosi urinaria (inclusa iperossaluria); insufficienza renale; malattie maligne in fase progressiva; emocromatosi; talassemia; policitemia; leucemia; anemia sideroblastica; anemia falciforme; deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Con benzilpenicillina, tetraciclina, salicilati – aumento della concentrazione dei farmaci nel sangue;

con etinilestradiolo (acido ascorbico – alla dose di 1 g/die) – aumento della concentrazione di etinilestradiolo (incluso quello contenuto nei contraccettivi orali) nel sangue;

con contraccettivi orali – riduzione della concentrazione dei farmaci nel sangue;

con tetraciclina e acido acetilsalicilico – aumento dell’escrezione urinaria dell’acido ascorbico;

dosi elevate di acido ascorbico possono ridurre il pH urinario, con conseguente riduzione del riassorbimento tubulare di anfetamina e antidepressivi triciclici somministrati contemporaneamente;

con deferoxamina – aumento dell’escrezione di ferro;

con eparina, anticoagulanti indiretti, farmaci antipsicotici, derivati della fenotiazina – riduzione dell’efficacia dei farmaci;

con isoprenalina – riduzione dell’effetto cronotropo del farmaco;

con sulfamidici a breve durata d’azione – aumento del rischio di cristalluria;

con farmaci che hanno reazione acida – rallentamento dell’escrezione renale dei farmaci;

con farmaci con reazione alcalina, mexiletina, anfetamina, antidepressivi triciclici – accelerazione dell’escrezione renale dei farmaci;

con acido acetilsalicilico – aumento dell’escrezione urinaria dell’acido ascorbico e riduzione dell’escrezione dell’acido acetilsalicilico;

con barbiturici, primidone – aumento dell’escrezione urinaria dell’acido ascorbico;

con farmaci della serie delle chinoloni, cloruro di calcio, salicilati, glucocorticosteroidi – deplezione prolungata delle riserve di acido ascorbico con uso prolungato;

con etanolo – aumento del clearance totale dell’etanolo, che a sua volta riduce la concentrazione di acido ascorbico nell’organismo;

con disulfiram – con uso prolungato o dosi elevate, possibile alterazione dell’interazione disulfiram-etanolo.

L’acido ascorbico aumenta la concentrazione nel sangue dei salicilati (incrementa il rischio di cristalluria).

Partecipa al metabolismo di fenilalanina, tirosina, acido folico, noradrenalina, istamina.

L’assunzione contemporanea di acido ascorbico e deferoxamina aumenta la tossicità tissutale del ferro, specialmente nel miocardio, con possibile insorgenza di scompenso cardiovascolare.

Caratteristiche d'uso.

L'acido ascorbico, in quanto agente riducente, può alterare i risultati di diversi test di laboratorio, in particolare causando falsi positivi nel test per lo zucchero nelle urine e falsi negativi nel test per il sangue occulto nelle feci, nonché riducendo i valori riscontrati nei dosaggi della concentrazione di lattato deidrogenasi e aminotransferasi nel siero ematico.

A causa dell'azione stimolante dell'acido ascorbico sulla sintesi degli ormoni corticosteroidi, è necessario monitorare la funzionalità delle ghiandole surrenali e la pressione arteriosa.

L'uso prolungato di dosi elevate può causare inibizione della funzione dell'apparato insulare del pancreas; pertanto, durante un trattamento prolungato, è necessario controllare regolarmente la funzionalità pancreatica.

La terapia con dosi elevate non deve essere somministrata a pazienti con predisposizione alla malattia da calcoli renali ricorrente. Nei pazienti con insufficienza renale, per ridurre il rischio di cristalluria, è necessario garantire un adeguato apporto di liquidi (1,5 – 2 litri al giorno).

Nei pazienti con elevato contenuto di ferro nell'organismo, l'acido ascorbico deve essere somministrato alle dosi minime possibili.

Ai pazienti sottoposti a dieta iposodica non devono essere somministrate dosi elevate del medicinale.

La somministrazione di acido ascorbico a pazienti con tumori ad alta proliferazione e rapida metastatizzazione potrebbe aggravare l'evoluzione della malattia. Ai pazienti sottoposti a chemioterapia, il medicinale deve essere somministrato non prima di 1 – 3 giorni dopo il trattamento chemioterapico (in base al tempo di emivita del farmaco antitumorale), poiché non esistono dati clinici sulla possibile interazione.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il fabbisogno giornaliero minimo di acido ascorbico nel II – III trimestre di gravidanza è di circa 60 mg. L'acido ascorbico attraversa la barriera placentare. È opportuno considerare che il feto può adattarsi alle alte dosi di acido ascorbico assunte dalla madre durante la gravidanza, con conseguente possibile sviluppo, nel neonato, di malattia da carenza di vitamina C come reazione da sospensione. Pertanto, durante la gravidanza, il medicinale non deve essere somministrato a dosi elevate, salvo nei casi in cui il beneficio potenziale per la madre superi il possibile rischio per il feto.

Il fabbisogno giornaliero minimo di acido ascorbico durante l'allattamento è di 80 mg. Una dieta materna adeguata nell'apporto di acido ascorbico è sufficiente a prevenire carenze nel neonato. L'acido ascorbico passa nel latte materno. Teoricamente esiste un rischio per il neonato in caso di somministrazione materna di dosi elevate di acido ascorbico (durante l'allattamento non è raccomandato superare il fabbisogno giornaliero di acido ascorbico). Se necessario somministrare dosi elevate del medicinale, si deve interrompere l'allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non influisce alle dosi raccomandate.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale viene somministrato per via endovenosa in bolo o per infusione, oppure per via intramuscolare.

La somministrazione endovenosa in bolo deve essere effettuata nell’arco di 1 – 3 minuti. Per la somministrazione endovenosa per infusione, la dose singola del medicinale viene diluita in 50 – 100 ml di soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro e somministrata mediante infusione endovenosa lenta alla velocità di 30 – 40 gocce al minuto.

La somministrazione intramuscolare deve essere effettuata in profondità nel muscolo.

Le dosi vanno stabilite individualmente, in base alla natura e alla gravità della malattia.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni.

Il medicinale viene somministrato alla dose di 50 – 150 mg (0,5 – 1,5 ml di soluzione al 10 %) al giorno. La dose singola massima è di 200 mg (2 ml di soluzione al 10 %), la dose giornaliera massima è di 1 g (10 ml di soluzione al 10 %). In caso di intossicazioni acute, la dose massima può arrivare fino a 500 mg (50 ml di soluzione al 10 %) al giorno.

Bambini sotto i 12 anni.

Il medicinale viene somministrato per via endovenosa alla dose giornaliera di 5 – 7 mg/kg di peso corporeo sotto forma di soluzione al 5 % (0,5 – 2 ml). Di norma, le dosi giornaliere nei bambini sono le seguenti: fino a 6 mesi – 30 mg, da 6 a 12 mesi – 35 mg, da 1 a 3 anni – 40 mg, da 4 a 10 anni – 45 mg, da 11 a 12 anni – 50 mg.

Dose giornaliera massima: 100 mg.

Popolazioni particolari di pazienti.

Nei pazienti con formazione ricorrente di calcoli renali, la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare i 100 – 200 mg.

Nei pazienti con insufficienza renale grave o terminale (pazienti in dialisi), la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare i 50 – 100 mg.

Nei pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare i 100 – 500 mg.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Non sono stati descritti casi di intossicazione acuta da acido ascorbico. Dosi elevate di acido ascorbico possono causare disturbi gastrointestinali, inclusa diarrea, nonché provocare iperossaluria e formazione di calcoli ossalati. Dosi superiori a 600 mg al giorno possono esercitare un effetto diuretico. La somministrazione endovenosa in dosi elevate può comportare il rischio di interruzione della gravidanza. L’applicazione singola di dosi eccessive del medicinale può causare nausea, vomito, meteorismo, dolore addominale, prurito, eruzioni cutanee e aumento dell’eccitabilità.

Trattamento: interruzione del medicinale, terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Apparato gastrointestinale: nausea, diarrea, crampi addominali.

Apparato renale e urinario: iperossaluria; con somministrazione prolungata in dosi elevate – danno all'apparato glomerulare renale, formazione di calcoli renali di ossalato di calcio.

Metabolismo e disturbi nutrizionali: ipervitaminosi C; con somministrazione prolungata in dosi elevate – inibizione della funzione dell'apparato insulare del pancreas (iperglicemia, glucosuria) e della sintesi del glicogeno, ritenzione di sodio e liquidi, alterazione del metabolismo dello zinco e del rame.

Sistema nervoso: cefalea, vertigini, sensazione di affaticamento; con somministrazione prolungata in dosi elevate – disturbi del sonno, aumento dell'eccitabilità del sistema nervoso centrale.

Sistema cardiovascolare: riduzione della permeabilità capillare, peggioramento della nutrizione dei tessuti; con somministrazione prolungata in dosi elevate – distrofia del miocardio, aumento della pressione arteriosa, sviluppo di microangiopatie.

Sangue e sistema linfatico: con somministrazione prolungata in dosi elevate – trombocitosi, iperprotrombinemia, formazione di trombi, eritropenia, leucocitosi neutrofila; nei pazienti con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi dei globuli rossi può causare emolisi degli eritrociti.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, iperemia della pelle, prurito, orticaria, shock anafilattico.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: sindrome ipertermica; con somministrazione endovenosa possibile sensazione di calore, alterazioni nel sito di somministrazione.

Gravidanza: con somministrazione endovenosa in dosi elevate – rischio di interruzione della gravidanza.

Durata della validità. 2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la scadenza della data indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

L'acido ascorbico ha un elevato potenziale redox, pertanto può alterare la composizione chimica di altri medicinali. Prima di considerare la somministrazione concomitante con altri farmaci, è necessario verificare la loro compatibilità.

Confezione.

2 ml in fiala; 5 fiale in una confezione blister; 2 confezioni blister in una scatola.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. PrJSC «Farmaceutica Darnytsia».

Indirizzo del produttore e sede legale.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispiilska, 13.