Ácido ascórbico-Darnitsa
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Ácido Ascórbico-Darnitsa (Ácido Ascórbico-Darnitsa)
Composición:
Principio activo: ácido ascórbico;
1 ml de solución contiene 100 mg de ácido ascórbico;
Excipientes: bicarbonato de sodio, metabisulfito de sodio (E 223), edetato disódico, agua para inyección.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, incoloro o ligeramente coloreado.
Grupo farmacoterapéutico. Preparados simples de ácido ascórbico. Ácido ascórbico (vitamina C). Código ATC A11G A01.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El ácido ascórbico (vitamina C) es una vitamina hidrosoluble que favorece el curso óptimo del metabolismo tisular. Participa activamente en reacciones de oxidación-reducción, formando junto con el ácido deshidroascórbico un sistema de transferencia de protones de hidrógeno, y manifiesta propiedades antioxidantes, lo que garantiza la estabilidad de las membranas celulares. Participa en la síntesis de la sustancia fundamental del tejido conectivo de la pared vascular, previniendo así el desarrollo del diatesis hemorrágico. No se sintetiza en el organismo humano. Cuando la ingesta de ácido ascórbico a través de los alimentos es insuficiente, se desarrollan hemorragias en las encías y en las membranas mucosas. Participa en el metabolismo de la glucosa, en el catabolismo del colesterol y en la síntesis de hormonas esteroides. En situaciones de estrés, el contenido de ácido ascórbico en el organismo y especialmente en el tejido de las glándulas suprarrenales disminuye considerablemente, lo que confirma su participación en las respuestas de adaptación. Puede ejercer un efecto antiemático gracias a su influencia en el metabolismo del hierro. Reduce el hierro trivalente a hierro bivalente, que luego es transportado por la corriente sanguínea.
Farmacocinética.
El ácido ascórbico, tras la administración parenteral, penetra fácilmente en los leucocitos y plaquetas, y posteriormente en todos los tejidos. Se acumula principalmente en órganos con un alto nivel de actividad metabólica, especialmente en el tejido de las glándulas suprarrenales. En los tejidos se encuentra tanto en forma libre como en forma de compuestos. Se elimina del organismo por la orina, tanto sin cambios como en forma de metabolitos.
El consumo de alcohol y el tabaquismo aceleran la destrucción del ácido ascórbico (su transformación en metabolitos inactivos), reduciendo drásticamente sus reservas en el organismo.
Características clínicas.
Indicaciones.
Hipovitaminosis C; escorbuto; hemorragias (uterinas, pulmonares, nasales, hepáticas); diatesis hemorrágicas; hemorragias como síndrome de enfermedad por radiación; diversas intoxicaciones y enfermedades infecciosas; nefropatía del embarazo; crisis de Addison; sobredosis de anticoagulantes; fracturas óseas y heridas con tejido de granulación pobre; diversas distrofias; hipertensión intracraneal y esfuerzo físico intenso.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a otros componentes del medicamento; diabetes mellitus; hipercoagulabilidad; tendencia a trombosis; tromboflebitis; litiasis urinaria (incluida hiperoxaluria); insuficiencia renal; enfermedades malignas progresivas; hemocromatosis; talasemia; policitemia; leucemia; anemia sideroblástica; anemia falciforme; déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Con benzilpenicilina, tetraciclinas, salicilatos: aumento de la concentración de estos fármacos en sangre;
con etinilestradiol (ácido ascórbico en dosis de 1 g/día): aumento de la concentración de etinilestradiol (incluido el contenido en anticonceptivos orales) en sangre;
con anticonceptivos orales: disminución de la concentración de estos fármacos en sangre;
con tetraciclinas y ácido acetilsalicílico: potenciación de la excreción urinaria del ácido ascórbico;
dosis altas de ácido ascórbico pueden reducir el pH urinario, lo que resulta en una menor reabsorción tubular de anfetaminas y antidepresivos tricíclicos administrados simultáneamente;
con deferoxamina: aumento de la excreción de hierro;
con heparina, anticoagulantes indirectos, agentes antipsicóticos, derivados de fenotiazina: disminución de la eficacia de estos fármacos;
con isoproterenol (isoprenalina): reducción del efecto cronotrópico del fármaco;
con sulfamidas de acción corta: aumento del riesgo de cristaluria;
con medicamentos que tienen reacción ácida: retardo en la excreción renal de estos fármacos;
con medicamentos que tienen reacción alcalina, mexiletina, anfetamina, antidepresivos tricíclicos: aceleración de la excreción renal de estos fármacos;
con ácido acetilsalicílico: aumento de la excreción urinaria del ácido ascórbico y disminución de la excreción del ácido acetilsalicílico;
con barbitúricos, primidona: aumento de la excreción urinaria del ácido ascórbico;
con medicamentos de la serie de las quinolonas, cloruro de calcio, salicilatos, glucocorticosteroides: con uso prolongado, agotamiento de las reservas de ácido ascórbico;
con etanol: aumento del aclaramiento total del etanol, el cual a su vez reduce la concentración de ácido ascórbico en el organismo;
con disulfiram: con uso prolongado o en dosis altas, puede alterarse la interacción disulfiram-etanol.
El ácido ascórbico aumenta la concentración en sangre de salicilatos (incrementa el riesgo de cristaluria).
Participa en el metabolismo de fenilalanina, tirosina, ácido fólico, noradrenalina (norepinefrina) e histamina.
La administración simultánea de ácido ascórbico y deferoxamina aumenta la toxicidad tisular del hierro, especialmente en el músculo cardíaco, lo que puede provocar una descompensación del sistema circulatorio.
Características del uso.
El ácido ascórbico, como agente reductor, puede alterar los resultados de diversas pruebas de laboratorio, incluyendo pruebas falsas positivas para glucosa en orina y pruebas falsas negativas para sangre oculta en heces, así como una disminución de los resultados en los análisis de concentración de lactato deshidrogenasa y aminotransferasas en suero sanguíneo.
Debido al efecto estimulante del ácido ascórbico sobre la síntesis de hormonas corticosteroides, es necesario vigilar la función de las glándulas suprarrenales y la presión arterial.
Con la administración prolongada de dosis elevadas, existe la posibilidad de supresión de la función del aparato insular del páncreas; por lo tanto, durante un tratamiento prolongado es necesario controlar periódicamente la función pancreática.
No se debe administrar tratamiento con dosis altas a pacientes con predisposición a la enfermedad renal por cálculos recurrente. En pacientes con insuficiencia renal, para reducir el riesgo de cristaluria, se debe garantizar una ingesta adecuada de líquidos (1,5 – 2 litros por día).
En pacientes con niveles elevados de hierro en el organismo, el ácido ascórbico debe administrarse en dosis mínimas.
No se deben prescribir dosis altas del medicamento a pacientes que siguen una dieta baja en sodio.
La administración de ácido ascórbico a pacientes con tumores de rápida proliferación e intensa metástasis puede agravar el curso de la enfermedad. En pacientes sometidos a quimioterapia, el medicamento debe administrarse no antes de 1 a 3 días (según el período de semivida del fármaco antitumoral) después de la quimioterapia, ya que no existen datos clínicos sobre posibles interacciones.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
La necesidad diaria mínima de ácido ascórbico durante el segundo y tercer trimestre del embarazo es de aproximadamente 60 mg. El ácido ascórbico atraviesa la barrera placentaria. Debe tenerse en cuenta que el feto puede adaptarse a las altas dosis de ácido ascórbico que toma la mujer embarazada, y posteriormente puede desarrollarse escorbuto en el recién nacido como una reacción de "abstinencia". Por lo tanto, durante el embarazo no se debe administrar el medicamento en dosis elevadas, salvo en casos en que el beneficio potencial para la madre supere el riesgo posible para el feto.
La necesidad diaria mínima de ácido ascórbico durante la lactancia es de 80 mg. Una dieta materna que contenga una cantidad adecuada de ácido ascórbico es suficiente para prevenir la deficiencia en el lactante. El ácido ascórbico pasa a la leche materna. Teóricamente existe un riesgo para el niño si la madre toma dosis altas de ácido ascórbico (durante la lactancia no se recomienda superar la necesidad diaria de ácido ascórbico). Si fuera necesario administrar dosis aumentadas del medicamento, se deberá suspender la lactancia.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar mecanismos.
No afecta a las dosis recomendadas.
Vía de administración y dosis.
El medicamento se administra por vía intravenosa en bolo o por infusión, y por vía intramuscular.
La administración intravenosa en bolo debe realizarse durante 1 – 3 minutos. Para la administración intravenosa por infusión, la dosis única del medicamento se disuelve en 50 – 100 ml de solución de cloruro sódico al 0,9 % y se administra mediante infusión intravenosa lenta a una velocidad de 30 – 40 gotas por minuto.
La administración intramuscular se realiza profundamente en el músculo.
La dosis se establece individualmente, considerando la naturaleza y gravedad de la enfermedad.
Adultos y niños a partir de 12 años.
El medicamento se administra en una dosis de 50 – 150 mg (0,5 – 1,5 ml de solución al 10 %) por día. La dosis única máxima es de 200 mg (2 ml de solución al 10 %), y la dosis diaria máxima es de 1 g (10 ml de solución al 10 %). En casos de intoxicaciones agudas, la dosis máxima puede alcanzar hasta 500 mg (50 ml de solución al 10 %) por día.
Niños menores de 12 años.
El medicamento se administra por vía intravenosa en una dosis diaria de 5 – 7 mg/kg de peso corporal en forma de solución al 5 % (0,5 – 2 ml). Habitualmente, las dosis diarias en niños son las siguientes: menores de 6 meses – 30 mg, de 6 a 12 meses – 35 mg, de 1 a 3 años – 40 mg, de 4 a 10 años – 45 mg, de 11 a 12 años – 50 mg.
La dosis diaria máxima es de 100 mg.
Grupos especiales de pacientes.
En pacientes con formación recurrente de cálculos renales, la dosis diaria de ácido ascórbico no debe exceder de 100 – 200 mg.
En pacientes con insuficiencia renal grave o terminal (pacientes sometidos a diálisis), la dosis diaria de ácido ascórbico no debe exceder de 50 – 100 mg.
En pacientes con déficit de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa, la dosis diaria de ácido ascórbico no debe exceder de 100 – 500 mg.
Niños.
El medicamento se utiliza en la práctica pediátrica.
Sobredosis.
No se ha descrito intoxicación aguda por ácido ascórbico. Dosis elevadas de ácido ascórbico pueden provocar trastornos gastrointestinales, incluyendo diarrea, así como hiperoxaluria y formación de cálculos de oxalato. Dosis superiores a 600 mg por día pueden producir un efecto diurético. La administración intravenosa en dosis altas puede provocar riesgo de aborto espontáneo. Tras la administración única de dosis excesivas del medicamento, pueden presentarse náuseas, vómitos, distensión abdominal, dolor abdominal, picor, erupciones cutáneas y aumento de la excitabilidad.
Tratamiento: suspensión del medicamento y tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
Del aparato gastrointestinal: náuseas, diarrea, espasmos estomacales.
Del riñón y del sistema urinario: hiperoxaluria; con administración prolongada en dosis altas – daño al aparato glomerular renal, formación de cálculos renales de oxalato de calcio.
Del metabolismo y alteraciones metabólicas: hipervitaminosis C; con administración prolongada en dosis altas – supresión de la función del aparato insular del páncreas (hiperglucemia, glucosuria) y de la síntesis de glucógeno, retención de sodio y líquidos, alteraciones en el metabolismo del cinc y del cobre.
Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, sensación de fatiga; con administración prolongada en dosis altas – alteraciones del sueño, aumento de la excitabilidad del sistema nervioso central.
Del sistema cardiovascular: disminución de la permeabilidad capilar, empeoramiento de la trofia tisular; con administración prolongada en dosis altas – distrofia miocárdica, aumento de la presión arterial, desarrollo de microangiopatías.
De la sangre y del sistema linfático: con administración prolongada en dosis altas – trombocitosis, hipoprotrombinemia, formación de trombos, eritropenia, leucocitosis neutrófila; en pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa de los glóbulos rojos puede provocar hemólisis de eritrocitos.
Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, enrojecimiento de la piel, prurito, urticaria, shock anafiláctico.
Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración: síndrome febril; tras la administración intravenosa puede presentarse sensación de calor, cambios en el sitio de inyección.
Embarazo: con administración intravenosa en dosis altas – riesgo de interrupción del embarazo.
Período de validez. 2 años.
No utilizar el medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidad.
El ácido ascórbico posee un alto potencial redox, por lo que puede alterar la composición química de otros medicamentos. Antes de considerar su uso combinado con otros fármacos, debe asegurarse de su compatibilidad.
Envase.
2 ml en ampolla; 5 ampollas por envase blíster; 2 envases blíster por caja.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica «Darnitsa».
Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.
Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.