Kwas askorbinowy-Darnytsia

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leku Kwas askorbinowy-Darnytsia (Ascorbicacid-Darnitsa)

Skład:

substancja czynna: kwas askorbinowy;

1 ml roztworu zawiera kwasu askorbinowego 100 mg;

substancje pomocnicze: sodu wodorowęglanek, sodu metabisulfit (E 223), dinatryna EDTA, woda do wstrzykiwań.

Postać leku Roztwór do wstrzykiwań.

Główne cechy fizykochemiczne: prześcierna ciecz bezbarwna lub łagodnie zabarwiona.

Grupa farmakoterapeutyczna. Proste przygotowania kwasu askorbinowego. Kwas askorbinowy (witamina C). Kod ATC A11G A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas askorbinowy (witamina C) to witamina rozpuszczalna w wodzie, która sprzyja optymalnemu przebiegowi metabolizmu tkankowego. Aktywnie uczestniczy w reakcjach utleniania i redukcji, tworząc razem z kwasem dehydroaskorbinowym układ przenoszenia protonu wodoru, wykazuje właściwości antyoksydacyjne, dzięki czemu zapewnia stabilność błon komórkowych. Uczestniczy w syntezie substancji podstawowej tkanki łącznej ściany naczyń, zapobiegając w ten sposób rozwojowi diatezy hemoragicznej. W organizmie człowieka nie jest syntetyzowany. Przy niedostatecznym dopływie kwasu askorbinowego z pożywieniem rozwijają się krwawienia z dziąseł, błon śluzowych. Uczestniczy w metabolizmie glukozy, katabolizmie cholesterolu, syntezie hormonów steroidowych. W sytuacjach stresowych zawartość kwasu askorbinowego w organizmie, a zwłaszcza w tkankach przyśrodkowych, znacząco spada, co potwierdza udział kwasu askorbinowego w reakcjach adaptacyjnych. Może wykazywać działanie przeciw anemiczne dzięki wpływowi na metabolizm żelaza. Redukuje żelazo trójwartościowe do dwuwartościowego, które jest transportowane we krwi.

Farmakokinetyka.

Kwas askorbinowy po podaniu parenteralnym łatwo przenika do leukocytów, trombocytów, a następnie do wszystkich tkanek. Gromadzi się głównie w narządach o zwiększonym poziomie procesów metabolicznych, w szczególności w tkankach przyśrodkowych. W tkankach występuje zarówno w postaci wolnej, jak i w formie połączeń. Wydala się z organizmu z moczem zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitów.

Spożywanie alkoholu oraz palenie przyspieszają rozpad kwasu askorbinowego (przemiana w nieaktywne metabolity), gwałtownie obniżając jego zapasy w organizmie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Niedobór witaminy C; szkorbut; krwawienia (maciczne, płucne, nosowe, wątrobowe); diatezy krwotoczne; krwawienia jako zespół choroby promieniowej; różnorodne zatrucia i choroby zakaźne; nefropatia ciężarnych; kryz nadnerczowy; przedawkowanie leków przeciwzakrzepowych; złamania kości i rany z opóźnionym gojeniem; różnorodne dystrofie; zwiększony napięcie mózgowe oraz ciężka praca fizyczna.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub inne składniki leku; cukrzyca; skłonność do krzepnięcia krwi; skłonność do zakrzepów; zakrzepowe zapalenie żył; kamica nerkowa (w tym hiperoksaluria); niewydolność nerek; postępujące choroby nowotworowe; hemochromatoza; talasemia; policytemia; białaczka; anemia sierpowata; anemia sierpowata; niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Z benzylpenicyliną, tetracykliną, salicylanami – zwiększenie stężenia tych leków we krwi;

z etyniloestradiolem (kwas askorbinowy – w dawce 1 g na dobę) – zwiększenie stężenia etyniloestradiolu (w tym zawartego w doustnych środkach antykoncepcyjnych) we krwi;

z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi – obniżenie stężenia tych leków we krwi;

z tetracykliną i kwasem acetylosalicylowym – nasilenie wydalania kwasu askorbinowego z moczem;

wysokie dawki kwasu askorbinowego mogą obniżać pH moczu, w wyniku czego zmniejsza się kanalikowa reabsorpcja amfetaminy i trójcyklicznych leków przeciwdpowlekowych stosowanych jednocześnie;

z deferoxaminem – zwiększenie wydalania żelaza;

z heparyną, pośrednimi lekami przeciwzakrzepowymi, lekami przeciwpsychotycznymi, pochodnymi fenylozyny – zmniejszenie skuteczności tych leków;

z izoprenalinem – zmniejszenie działania chronotropowego leku;

z krótkodziałającymi sulfonamidami – zwiększenie ryzyka wystąpienia kryształomoczu;

z lekami o odczynie kwasowym – spowolnienie wydalania tych leków przez nerki;

z lekami o odczynie zasadowym, mexitynem, amfetaminą, trójcyklicznymi lekami przeciwdpowlekowymi – przyspieszenie wydalania tych leków przez nerki;

z kwasem acetylosalicylowym – zwiększenie wydalania kwasu askorbinowego z moczem i zmniejszenie wydalania kwasu acetylosalicylowego;

z barbituranami, primidonem – zwiększenie wydalania kwasu askorbinowego z moczem;

z lekami pochodzenia chinolinowego, chlorkiem wapnia, salicylanami, glikokortykosteroidami – przy długotrwałym stosowaniu wyczerpywanie zapasów kwasu askorbinowego;

z etanolem – zwiększenie ogólnego klirensu etanolu, który z kolei obniża stężenie kwasu askorbinowego w organizmie;

z disulfiramem – przy długotrwałym stosowaniu lub stosowaniu w wysokich dawkach możliwe zaburzenie interakcji disulfiram-etanol.

Kwas askorbinowy zwiększa stężenie salicylanów we krwi (zwiększa ryzyko kryształomoczu).

Uczestniczy w metabolizmie fenyloalaniny, tyrozyny, kwasu foliowego, noradrenaliny, histaminy.

Jednoczesne przyjmowanie kwasu askorbinowego i deferoxaminu zwiększa toksyczność żelaza w tkankach, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Kwas askorbinowy, jako środek redukujący, może fałszywie wpływać na wyniki różnych badań laboratoryjnych, w tym powodować fałszywie pozytywny test na obecność glukozy w moczu i fałszywie negatywny test na obecność utajonej krwi w stolcu, a także obniżać wyniki badań stężenia lakto脱hydrogenazy i aminotransferaz w surowicy krwi.

Ze względu na pobudzający wpływ kwasu askorbinowego na syntezę hormonów kortykosteroidowych, należy monitorować czynność nadnerczy oraz ciśnienie tętnicze.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe jest hamowanie czynności aparatu wyspowego trzustki, dlatego w trakcie długotrwałego leczenia należy regularnie kontrolować czynność trzustki.

Terapii wysokimi dawkami nie należy stosować u chorych z tendencją do nawracającej choroby kamicy moczowej. Chorym z niewydolnością nerek w celu zmniejszenia ryzyka krystalurii należy zapewnić odpowiednie spożycie płynów (1,5–2 l dziennie).

U pacjentów z podwyższonym stężeniem żelaza w organizmie kwas askorbinowy należy stosować w minimalnych dawkach.

Nie należy przepisywać wysokich dawek leku pacjentom przestrzegającym diety o niskiej zawartości sodu.

Podawanie kwasu askorbinowego pacjentom z szybko proliferującymi i intensywnie przerzutującymi nowotworami może nasilić przebieg choroby. Pacjentom poddawanym chemioterapii lek należy przepisać nie wcześniej niż po 1–3 dniach (w zależności od okresu półtrwania leku przeciwnowotworowego) od zakończenia chemioterapii, ponieważ brakuje danych klinicznych dotyczących możliwych interakcji.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Minimalne dzienne zapotrzebowanie na kwas askorbinowy w II–III trymestrze ciąży wynosi około 60 mg. Kwas askorbinowy przenika przez barierę łożyskową. Należy pamiętać, że płód może się przyzwyczaić do wysokich dawek kwasu askorbinowego przyjmowanych przez ciężarną kobietę, a u noworodka może wówczas rozwinąć się choroba askorbinowa jako reakcja „odstawienia”. Dlatego w okresie ciąży nie należy przepisywać leku w podwyższonych dawkach, z wyjątkiem przypadków, gdy potencjalna korzyść dla matki przewyższa możliwy ryzyko dla płodu.

Minimalne dzienne zapotrzebowanie na kwas askorbinowy w okresie karmienia piersią wynosi 80 mg. Dieta matki zawierająca odpowiednią ilość kwasu askorbinowego jest wystarczająca do zapobiegania niedoborowi u niemowlęcia. Kwas askorbinowy przenika do mleka matki. Teoretycznie istnieje niebezpieczeństwo dla dziecka w przypadku stosowania przez matkę wysokich dawek kwasu askorbinowego (w okresie karmienia piersią nie zaleca się przekraczania dziennej potrzeby na kwas askorbinowy). W razie konieczności przepisania podwyższonych dawek leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania innych maszyn.

Nie wpływa w zalecanych dawkach.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się dożylnie dostrzykowo lub kroplowo oraz wewnątrzmięśniowo.

Dożylnie dostrzykowo podaje się przez 1–3 minuty. Do wlewu dożylnego dawkę jednorazową leku rozpuszcza się w 50–100 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu i podaje powoli w postaci wlewu dożylnego z prędkością 30–40 kropel na minutę.

Wewnątrzmięśniowo wstrzykuje się głęboko do mięśnia.

Dawkę ustala się indywidualnie, uwzględniając rodzaj i ciężkość choroby.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia.

Lek stosuje się w dawce 50–150 mg (0,5–1,5 ml roztworu 10 %) na dobę. Maksymalna dawka jednorazowa to 200 mg (2 ml roztworu 10 %), dobowe – 1 g (10 ml roztworu 10 %). W przypadku ostrych zatrucień maksymalna dawka dobowe wynosi do 500 mg (50 ml roztworu 10 %).

Dzieci do 12. roku życia.

Lek stosuje się dożylnie w dawce dobowej 5–7 mg/kg masy ciała w postaci roztworu 5 % (0,5–2 ml). Zazwyczaj dawki dobowe dla dzieci wynoszą: do 6 miesięcy życia – 30 mg, 6–12 miesięcy – 35 mg, 1–3 lata – 40 mg, 4–10 lat – 45 mg, 11–12 lat – 50 mg.

Maksymalna dawka dobowe – 100 mg.

Osoby z grup szczególnych.

U pacjentów z nawracającym powstawaniem kamieni w nerkach dawka dobowe kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 100–200 mg.

U pacjentów z ciężką lub uogólnioną niewydolnością nerek (chorzy poddawani dializie) dawka dobowe kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 50–100 mg.

U pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy dawka dobowe kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 100–500 mg.

Dzieci.

Lek stosuje się w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Ostre zatrucie kwasem askorbinowym nie zostało opisane. Wielkie dawki kwasu askorbinowego mogą powodować zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym biegunkę, a także prowadzić do nadmiernego wydzielania szczawianów i powstawania kamieni szczawianowych. Dawki powyżej 600 mg na dobę wykazują działanie moczopędne. Przy dożylnej aplikacji w wysokich dawkach może wystąpić zagrożenie przerwania ciąży. Jednorazowe zastosowanie nadmiernych dawek leku może spowodować nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha, swędzenie, wysypkę skórną, zwiększoną pobudliwość.

Leczenie: zaprzestanie stosowania leku, terapia objawowa.

Działania niepożądane.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, biegunka, skurcze żołądka.

Ze strony nerek i układu moczowego: hiperoksaluria, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, powstawanie kamieni nerkowych z wapnia szczawianu.

Ze strony przemiany materii i metabolizmu: hiperwitaminoza C, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – hamowanie czynności aparatu wyspowego trzustki (hiperglikemia, glukozuria) i syntezy glikogenu, zatrzymanie sodu i płynów, zaburzenia przemiany cynku i miedzi.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, uczucie zmęczenia, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – zaburzenia snu, zwiększona pobudliwość ośrodkowego układu nerwowego.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie przepuszczalności naczyń włosowatych, pogorszenie odżywienia tkanek, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – dystrofia mięśnia sercowego, podwyższenie ciśnienia tętniczego, rozwój mikroangiopatii.

Ze strony krwi i układu chłonnego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – trombocytoza, hiperprotrombinemia, powstawanie skrzeplin, erytrocytopenia, neutrofilowy leukocytoza, u chorych z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej może wystąpić hemoliza erytrocytów.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, zaczerwienienie skóry, świąd, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: zespół hipertermiczny, po podaniu dożylnym możliwe uczucie gorąca, zmiany w miejscu podania.

Ciąża: przy podaniu dożylnym w wysokich dawkach – zagrożenie przerwaniem ciąży.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Kwas askorbinowy-Darnytsia ma wysoki potencjał redoks, dlatego może zmieniać skład chemiczny innych leków. Przy rozważaniu możliwości stosowania łącznie z innymi lekami należy upewnić się o ich zgodności.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; po 2 blisterach w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo farmaceutyczne „Darnytsia” Sp. z o.o.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.