ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АРТИФРИН-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующие вещества:

1 мл раствора содержит гидрохлорид артикаина 40 мг, адреналина 0,006 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), глицин, натрия хлорид, кислота соляная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтовато-зеленоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Артикаин, комбинации.

Код АТХ N01В В58.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Местный анестетик амидного типа, применяемый в стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат обладает быстрым началом действия (латентный период – 1–3 минуты), сильным обезболивающим эффектом. Продолжительность эффективной анестезии составляет приблизительно 45 минут.

Считается, что механизм действия артикаина заключается в снижении проведения импульсов по нервным волокнам за счёт блокирования потенциал-зависимых натриевых каналов клеточных мембран.

Применение препарата у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет в дозах до 5 мг/кг артикаина обеспечивает надёжное местное обезболивание при введении путём инфильтрационной (для нижней челюсти) и проводниковой (для верхней челюсти) анестезии. Продолжительность анестезии зависит от количества введённого анестетика.

Фармакокинетика. Степень связывания артикаина с белками плазмы крови составляет 95 %. После инъекции под слизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет 25,3 ± 3,3 минуты. 10 % артикаина метаболизируется в печени, преимущественно под действием эстераз, содержащихся в плазме крови и тканях. Артикаин выводится из организма преимущественно почками в виде артикаиновой кислоты.

У детей общая экспозиция после проведения инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны была сопоставима с таковой у взрослых, однако минимальные концентрации в крови достигались быстрее.

Клинические характеристики.

Показания. Стандартные операции, такие как неосложненные единичные или множественные экстракции, подготовка полости зуба, подготовка зуба под коронку.

Противопоказания. Препарат нельзя применять при повышенной чувствительности к действующим веществам — адреналину и артикаину, а также к сульфитам (метабисульфиту (Е 223)) или любой из вспомогательных веществ препарата.

В связи с наличием в составе препарата артикаина его нельзя применять при:

повышенной чувствительности к другим местным анестетикам амидного типа;
тяжелых нарушениях образования сердечных импульсов или нарушениях проводимости (АВ-блокада II–III степени, выраженная брадикардия);
острой декомпенсированной сердечной недостаточности (острой застойной сердечной недостаточности);
тяжелой артериальной гипотензии.

В связи с наличием в составе препарата адреналина его нельзя применять:

пациентам с закрытоугольной формой глаукомы;
пациентам с гипертиреозом;
пациентам с пароксизмальной тахикардией или мерцательной аритмией с тахикардией;
пациентам, недавно (в течение последних 3–6 месяцев) перенесшим инфаркт миокарда;
пациентам, недавно (в течение последних 3 месяцев) перенесшим операцию аортокоронарного шунтирования;
пациентам, принимающим неназбирательные бета-блокаторы, например пропранолол (существует риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии);
пациентам с феохромоцитомой;
пациентам с тяжелой артериальной гипертензией;
при одновременном лечении трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, поскольку их действующие вещества могут усиливать сердечно-сосудистые эффекты адреналина. Это явление может наблюдаться в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО.

Противопоказано внутривенное введение препарата.

В связи с наличием адреналина в составе препарата его не следует применять для проведения анестезии конечностей (например, пальцев рук), поскольку существует риск развития ишемии.

Препарат нельзя применять пациентам с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам. У таких пациентов введение препарата может спровоцировать острую аллергическую реакцию с симптомами анафилаксии, например бронхоспазм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Комбинации различных анестетиков оказывают аддитивный эффект и вызывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.

Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, адреналина) могут усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. раздел «Противопоказания»).

Препарат запрещено применять пациентам, которые принимают неназбирательные бета-блокаторы, например пропранолол (см. раздел «Противопоказания»).

Адреналин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, в результате чего снижается действие пероральных антидиабетических препаратов.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения препарата.

Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антикоагулянтами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайное повреждение сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов вообще существует повышенная склонность к кровотечениям.

Особенности применения.

Пациентам с дефицитом холинэстеразы препарат можно назначать только при наличии абсолютных показаний к применению, поскольку в этом случае существует высокая вероятность увеличения продолжительности действия препарата, а иногда и нежелательного усиления его эффекта.

Препарат следует применять с осторожностью при:

нарушениях свёртываемости крови;
тяжёлых нарушениях функции почек или печени;
одновременном применении средств для ингаляционного наркоза, содержащих галогены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
наличии в анамнезе эпилепсии (см. раздел «Побочные реакции»).

С особой осторожностью препарат также следует применять в следующих случаях:

сердечно-сосудистые заболевания (например, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная аритмия, артериальная гипертензия);
атеросклероз;
нарушения мозгового кровообращения, инсульт в анамнезе;
хронический бронхит, эмфизема лёгких;
сахарный диабет;
выраженная тревожность.

Не следует проводить инъекции в зоне воспаления (инфекции) (усиливается всасывание препарата, что приводит к снижению его эффективности).

Перед применением этого препарата необходимо опросить пациента, собрать медицинский анамнез, информацию о сопутствующих лекарственных средствах, которые он принимает, а также во время введения препарата постоянно поддерживать вербальный контакт с пациентом.

Для предотвращения побочных эффектов необходимо:

применять минимальную возможную дозу;
перед инъекцией проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью предотвращения внутрисосудистого введения препарата).

Рекомендуется, чтобы пациент принимал пищу только после полного восстановления чувствительности.

Натрия метабисульфит редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Препарат содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение у детей. Лиц, ухаживающих за маленькими детьми, следует предупредить о возможном повреждении мягких тканей вследствие их прикусывания из-за более длительного онемения мягких тканей после анестезии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Опыт применения артикаина у беременных женщин отсутствует, за исключением его применения во время родов, поэтому применение препарата в период беременности возможно только после тщательного анализа соотношения польза-риск.

Кормление грудью. В связи с быстрым снижением концентраций в плазме и быстрым выведением артикаина из организма он не обнаруживается в грудном молоке в количествах, имеющих клиническое значение. Адреналин проникает в грудное молоко, однако он также быстро разрушается. При кратковременном применении препарата нет необходимости прекращать кормление грудью.

Фертильность. При применении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на фертильность человека не ожидается.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Только стоматолог должен решать, с какого момента после введения препарата пациент может снова управлять транспортным средством или работать с другими механизмами. Страх, связанный с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, сопровождающий её, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия артикаином не вызывает какого-либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством.

Способ применения и дозы.

При неосложненном удалении щипцами зуба верхней челюсти при отсутствии воспаления достаточно ввести с вестибулярной стороны в переходную складку по 1,7 мл препарата на каждый зуб. Иногда для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция 1–1,7 мл препарата. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненную палатинальную инъекцию.

Если необходимо выполнить разрез на нёбе или наложить на него швы, для создания депо анестетика с палатинальной стороны достаточно ввести 0,1 мл препарата.

При множественных экстракциях соседних зубов количество вестибулярных депо-инъекций в большинстве случаев можно сократить.

При неосложнённом удалении щипцами премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно не проводить мандибулярную анестезию, поскольку инфильтрационная анестезия, достигаемая введением 1,7 мл препарата на каждый зуб, как правило, является достаточной. Если это не обеспечивает полного обезболивания, сначала выполняется дополнительная вестибулярная инъекция в дозе 1–1,7 мл. И только если и это не привело к полной анестезии, показана стандартная нижнечелюстная анестезия.

Для препарирования кариозных полостей или препарирования зубов под коронку, за исключением нижних моляров, показана инъекция препарата с вестибулярной стороны в дозе 0,5–1,7 мл на каждый зуб; доза зависит от объёма и продолжительности лечения.

Для хирургических вмешательств следует подобрать дозировку препарата в зависимости от степени тяжести и продолжительности операции.

В течение одного курса лечения взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. После предварительного проведения аспирационной пробы дозы до 500 мг (что составляет 12,5 мл раствора для инъекций) хорошо переносились.

Дети. Лекарственное средство следует вводить детям в минимальном количестве, обеспечивающем достаточное обезболивание; количество вводимого препарата следует корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребёнка. Нельзя превышать максимальную дозу, составляющую 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Применение этого препарата детям в возрасте до 1 года не изучалось.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени и почек возможно повышение концентрации артикаина в плазме крови. К таким пациентам следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.

Способ введения и продолжительность применения.

Препарат предназначен для введения под слизистую оболочку полости рта.

Для предотвращения внутрисосудистого введения препарата перед инъекцией всегда рекомендуется проводить аспирационную пробу. Аспирационную пробу следует проводить в два этапа, то есть повернув иглу на 90° или, ещё лучше, на 180°.

Развитию серьёзных системных реакций, возникающих в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, в большинстве случаев можно избежать, если применять следующую технику выполнения инъекции: после проведения аспирации медленно ввести 0,1–0,2 мл, а затем, не ранее чем через 20–30 секунд, медленно ввести оставшуюся часть препарата. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Для предотвращения инфицирования (например, передачи вируса гепатита) при наборе раствора следует всегда использовать новые стерильные иглы и шприцы.

Дети. Лекарственное средство следует вводить детям в минимальном количестве, обеспечивающем достаточное обезболивание; количество вводимого препарата следует корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребёнка. Нельзя превышать максимальную дозу, составляющую 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Применение этого препарата детям в возрасте до 1 года не изучалось.

Передозировка.

Симптомы передозировки

Признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревожность, спутанность сознания, учащённое дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, сопровождающееся покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, тонико-клонические судороги.
Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, потеря способности говорить, оглушение, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход как результат паралича дыхательного центра.
Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Неотложные мероприятия и антидоты. При появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружение, двигательное возбуждение или оглушение) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать пульс и артериальное давление.

Даже если симптомы интоксикации не кажутся тяжёлыми, рекомендуется установить внутривенный катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится.

При нарушениях дыхания в зависимости от тяжести состояния рекомендуется применять кислород, а также при необходимости — искусственную вентиляцию лёгких. При необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией лёгких.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют внутривенным введением противосудорожных средств короткого действия (например, суксаметония хлорид, диазепам). Также рекомендуется применять искусственную вентиляцию лёгких (кислород).

Снижение артериального давления, тахикардию или брадикардию можно устранить простым переводом пациента в горизонтальное положение или в положение с приподнятыми ногами.

При тяжёлых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять неотложные меры, а именно:

перевести пациента в горизонтальное положение или положение с приподнятыми ногами, а также обеспечить проходимость дыхательных путей (ингаляция кислорода);
начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора;
применить внутривенное введение глюкокортикостероидов (например, 250–1000 мг преднизолона или соответствующее количество его производного, например метилпреднизолона);
восстановить объём циркулирующей крови (при необходимости дополнительно применять плазмозаменители, альбумин человека).

При угрозе циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводить немедленную внутривенную инъекцию адреналина. Для этого необходимо развести 1 мл раствора адреналина 1:1000 до 10 мл (вместо этого можно использовать раствор адреналина 1:10000) и медленно ввести 0,25–1 мл этого раствора (содержит 0,025–0,1 мг адреналина), контролируя частоту пульса и артериальное давление (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) за одну внутривенную инъекцию. Если этого количества адреналина недостаточно, его рекомендуется добавлять в инфузионный раствор (скорость инфузии корректировать в зависимости от частоты пульса и артериального давления).

Тяжёлые формы тахикардии и тахиаритмии можно устранить применением антиаритмических препаратов (но не негативных бета-блокаторов, например пропранолола) (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.

При повышении артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией, при необходимости, следует применять периферические вазодилататоры.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: могут возникать реакции гиперчувствительности (аллергические и псевдоаллергические). Они могут проявляться в виде отека и/или воспаления в месте инъекции, а также независимо от места инъекции в виде покраснения кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отека лица по типу ангионевротического отека, включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, отека голосовых связок с возникновением ощущения комка в горле и затруднением глотания, крапивницы и затруднения дыхания, которое может перейти в анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: парестезия, гипестезия, головная боль, обусловленная в основном присутствием адреналина, головокружение.

При применении слишком высоких доз препарата или при случайном внутрисосудистом введении возможны дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, нервозность, оглушение (иногда может прогрессировать до потери сознания), кома, нарушение дыхания, которое иногда прогрессирует до остановки дыхания, тремор мышц, непроизвольные мышечные сокращения, которые иногда прогрессируют до генерализованных судорог.

Теоретическая возможность повреждения нервов существует при проведении любых стоматологических вмешательств вследствие нарушения техники инъекционного введения или из-за особенностей анатомического строения инъекционной области. В таких случаях возможно поражение лицевого нерва и развитие пареза лицевого нерва. Это может привести к снижению вкусовой чувствительности.

Со стороны органов зрения: во время инъекции местного анестетика (или вскоре после нее) в области головы также возможны временные нарушения зрения (расплывчатость зрения, двоение в глазах, мидриаз, слепота).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечные аритмии, повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (который может угрожать жизни).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушения общего состояния и реакции в месте введения препарата: при непреднамеренном внутрисосудистом введении в месте введения препарата могут появиться зоны ишемии, которые иногда прогрессируют до развития некроза тканей (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сообщалось о случаях появления озноба, в основном связанного с тревожностью в связи со стоматологическими процедурами, потливости, шума в ушах и мидриаза.

Особые предупреждения: в отдельных случаях, особенно у пациентов с бронхиальной астмой, препарат может вызывать реакции гиперчувствительности вследствие наличия в его составе натрия метабисульфита. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, диареей, стридорозным дыханием, острым приступом астмы, нарушениями сознания или шоком.

Педиатрическая популяция: у детей в возрасте от 4 до 18 лет наблюдались случайные повреждения мягких тканей вследствие пролонгированной анестезии мягких тканей, особенно у детей в возрасте от 3 до 7 лет. Не поступало сообщений о побочных эффектах при лечении зубов у детей в возрасте от 1 до 4 лет с применением до 4,2 мл препарата.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 1,7 мл в ампулах, № 10 в коробке, № 5х2, № 10х1 в блистерах в коробке; по 1,7 мл в карпулах № 10х5 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «ФАРМЕКС ГРУП».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «ФАРМЕКС ГРУП»)

Артифрин-здоровье