Artifrin-Zdorovia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Artifrin-Zdorovia

Skład:

Substancje czynne:

1 ml roztworu zawiera chlorowodorek artykainy 40 mg, adrenaliny 0,006 mg;

Substancje pomocnicze: sód metabisulfitowy (E 223), glicyna, chlorek sodu, kwas chlorowodorowy, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawo-zielonkawy roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego. Artykaina, kombinacje.

Kod ATC N01B B58.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Artifrin-Zdorovia to miejscowy lek przeciwbólowy z grupy amidów stosowany w stomatologii do znieczulenia infiltacyjnego i przewodowego. Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania (okres wczesny – 1–3 minuty) oraz silnym działaniem przeciwbólowym. Czas trwania skutecznego znieczulenia wynosi około 45 minut.

Mechanizm działania articainum polega – według obecnej wiedzy – na zmniejszaniu przewodnictwa impulsów nerwowych poprzez blokowanie zależnych od potencjału kanałów sodowych w błonach komórkowych.

Zastosowanie leku u dzieci w wieku od 3,5 do 16 roku życia w dawkach do 5 mg/kg masy ciała articainum zapewnia skuteczne miejscowe znieczulenie przy podawaniu metodą infiltacyjną (dla żuchwy) oraz przewodową (dla szczęki). Czas trwania znieczulenia zależy od ilości podanego środka znieczulającego.

Farmakokinetyka. Stopień wiązania articainum z białkami osocza krwi wynosi 95%. Po wstrzyknięciu pod nabłonek jamy ustnej okres półtrwania wynosi 25,3 ± 3,3 minuty. 10% articainum ulega metabolizmowi w wątrobie, głównie pod wpływem estraz znajdujących się we krwi i tkankach. Articainum wydalanego jest z organizmu głównie przez nerki w postaci kwasu articainowego.

U dzieci całkowite narażenie po wykonaniu znieczulenia infiltacyjnego od strony przedsionkowej było podobne jak u dorosłych, jednakże minimalne stężenia we krwi osiągane były szybciej.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Standardowe zabiegi, takie jak niepowikłane pojedyncze lub wielokrotne ekstrakcje, przygotowanie jamy zęba, przygotowanie zęba pod koronę.

Przeciwwskazania. Leku nie należy stosować w przypadku nadmiernego wrażliwości na substancje czynne – adrenalina i artykainę, a także na sole siarczynowe (metabisulfit E 223) lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych leku.

Z uwagi na zawartość artykainy w leku nie należy go stosować w przypadkach:

• nadwrażliwości na inne miejscowe leki znieczulające typu amidowego;
• ciężkich zaburzeń powstawania impulsów serca lub zaburzeń przewodnictwa (blok przedsionkowo-komorowy II–III stopnia, wyrażona bradykardia);
• ostrej dekompensacji niewydolności serca (ostrą niewydolność serca z zastojem);
• ciężkiej hipotensji tętniczej.

Z uwagi na zawartość adrenaliny w leku nie należy go stosować:

• pacjentom z zamkniętokątowym kątem jaskry;
• pacjentom z nadczynnością tarczycy;
• pacjentom z tachyarytmią paroksysmalną lub migotaniem komór z tachykardią;
• pacjentom, którzy niedawno (3–6 miesięcy temu) przebyli zawał mięśnia sercowego;
• pacjentom, którzy niedawno (do 3 miesięcy temu) przeszli operację aortokoronarnego by-passu;
• pacjentom przyjmującym nieselectywne beta-blokery, np. propranolol (istnieje ryzyko wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii);
• pacjentom z fiochromocytomą;
• pacjentom z ciężką nadciśnieniem tętniczym;
• podczas jednoczesnego leczenia trójcyklicznymi lekami przeciwdrgawkowymi lub inhibitorami MAO, ponieważ ich substancje czynne mogą nasilać działanie sercowo-naczyniowe adrenaliny. Zjawisko to może występować przez 14 dni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO.

Przeciwwskazane jest wstrzykiwanie leku dożylnie.

Z uwagi na zawartość adrenaliny w leku nie należy go stosować do znieczulenia kończyn (np. palców rąk), ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia niedokrwienia.

Nie należy stosować leku pacjentom z astmą oskrzelową w przypadku nadwrażliwości na sole siarczynowe. U takich pacjentów podanie leku może sprowokować ostrą reakcję alergiczną z objawami anafilaksji, np. skurczem oskrzeli.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Kombinacje różnych znieczuleń mają efekt addytywny i wywierają silniejszy wpływ na układ sercowo-naczyniowy i OUN.

Działania nadciśnieniowe wazokonstryktorów typu sympatomietycznego (np. adrenaliny) mogą być nasilane przez trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe lub inhibitory MAO. Dlatego takie kombinacje są przeciwwskazane (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Zabrania się stosowania leku pacjentom przyjmującym nieselectywne beta-blokery, np. propranolol (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Adrenalina może blokować wydzielanie insuliny przez trzustkę, co prowadzi do osłabienia działania doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Niektóre leki znieczulające wziewne, takie jak halotan, mogą zwiększać wrażliwość mięśnia sercowego na katecholaminy, powodując arytmie po podaniu leku.

Należy pamiętać, że u pacjentów leczonych lekami przeciwkrzepliwymi (np. heparyną, kwasem acetylosalicylowym) przypadkowe przebicie naczynia krwionośnego podczas znieczulenia miejscowego może spowodować poważne krwawienie. U takich pacjentów istnieje ogólnie zwiększone ryzyko krwawień.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Preparat można przepisywać pacjentom z niedoborem cholinesterazy wyłącznie w przypadku istnienia absolutnych wskazań do stosowania, ponieważ w takiej sytuacji istnieje duże prawdopodobieństwo wydłużenia czasu działania leku, a czasem również niepożądanego wzmocnienia jego działania.

Preparat należy stosować z ostrożnością w przypadkach:

• zaburzeń krzepnięcia krwi;
• ciężkich zaburzeń czynności nerek lub wątroby;
• jednoczesnego stosowania środków do znieczulenia inhalacyjnego zawierających halogeny (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”);
• obecności w wywiadzie choroby padaczkowej (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Z szczególnością ostrożnością należy również stosować preparat w poniższych przypadkach:

• choroby sercowo-naczyniowe (np. niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego w wywiadzie, arytmia serca, nadciśnienie tętnicze);
• miażdżyca;
• zaburzenia krążenia mózgowego, udar mózgu w wywiadzie;
• przewlekły zapalenie oskrzeli, emfizema płuc;
• cukrzyca;
• wyraźnie nasilone lęki.

Nie wolno wykonywać iniekcji w obszarze stanu zapalnego (infekcji) (wzmacnia się wchłanianie leku, co prowadzi do zmniejszenia jego skuteczności).

Przed zastosowaniem tego preparatu należy przeprowadzić wywiad z pacjentem, zebrać wywiad medyczny oraz informacje o współistniejących lekach, które pacjent przyjmuje, a także podczas podawania leku utrzymywać ciągły kontakt werbalny z pacjentem.

W celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych należy:

• stosować możliwie najniższą dawkę;
• przed iniekcją wykonać dwuetapową próbę aspiracyjną (w celu uniknięcia podania do naczynia krwionośnego).

Zaleca się, aby pacjent przyjmował posiłki dopiero po pełnym powrocie czucia.

Metabisulfit sodu rzadko może powodować reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli.

Preparat zawiera mniej niż 1 mmol/ dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie wolny od sodu.

Stosowanie u dzieci. Osoby opiekujące się małymi dziećmi należy poinformować o możliwości uszkodzenia miękkich tkanek w wyniku ich ugryzienia z powodu dłuższego odparzenia tkanek miękkich po znieczuleniu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak doświadczenia w stosowaniu artykainy u kobiet w ciąży, z wyjątkiem jej stosowania podczas porodu, dlatego stosowanie preparatu w czasie ciąży możliwe jest wyłącznie po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.

Karmienie piersią. Ze względu na szybkie zmniejszanie się stężenia w osoczu oraz szybkie wydalanie artykainy z organizmu, nie występuje ona w mleku matki w ilościach mających znaczenie kliniczne. Adrenalina przenika do mleka matki, jednak również szybko się rozkłada. Przy krótkotrwałym stosowaniu preparatu nie ma potrzeby przerywania karmienia piersią.

Plodność. Przy stosowaniu preparatu w dawkach terapeutycznych nie oczekuje się negatywnego wpływu na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność reagowania podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń. Tylko stomatolog może zdecydować, od jakiego momentu po podaniu preparatu pacjent może ponownie prowadzić pojazd lub pracować z innymi urządzeniami. Lęk związany z oczekiwaną interwencją stomatologiczną oraz stres, który ją towarzyszy, mogą prowadzić do zmiany zdolności do skutecznego działania, jednak odpowiednie badania wykazały, że znieczulenie miejscowe artykainą nie powoduje żadnych zauważalnych pogorszeń zdolności do prowadzenia pojazdu.

Sposób stosowania i dawki

W przypadku prostego wyciągnięcia szczypcami zęba szczęki przy braku stanu zapalnego wystarczy wprowadzić od strony przedsionkowej do fałdu przejściowego 1,7 ml leku na każdy ząb. Czasem w celu osiągnięcia pełnej analgezji może być konieczna dodatkowa iniekcja vestibularna w dawce 1–1,7 ml leku. W większości przypadków nie ma potrzeby wykonywania bolesnej iniekcji podniebiennej.

Jeśli konieczne jest wykonanie cięcia lub założenie szwów na podniebieniu, w celu utworzenia depa analgetyku od strony podniebiennej wystarczy wprowadzić 0,1 ml leku.

W przypadku wielokrotnej ekstrakcji zębów sąsiednich, liczba iniekcji vestibularnych typu depot może być w większości przypadków zmniejszona.

W przypadku prostego wyciągnięcia szczypcami zębów przedtrzonowych żuchwy przy braku stanu zapalnego nie trzeba wykonywać analgezji mandibularnej, ponieważ analgezja infiluracyjna, zapewniona przez wprowadzenie 1,7 ml leku na każdy ząb, jest zazwyczaj wystarczająca. Jeśli to nie zapewnia pełnego znieczulenia, wykonuje się najpierw dodatkową iniekcję vestibularną w dawce 1–1,7 ml. Dopiero wtedy, gdy również to nie zapewnia pełnej analgezji, wskazana jest standardowa analgezja dolnej żuchwy.

Do przygotowywania ubytków próchniczych lub preparowania zębów pod koronę, z wyjątkiem trzonowych zębów dolnych, wskazana jest iniekcja leku od strony przedsionkowej w dawce 0,5–1,7 ml na każdy ząb; dawka zależy od objętości i czasu trwania leczenia.

Do zabiegów chirurgicznych należy dobrać dawkę leku w zależności od powagi i czasu trwania operacji.

W jednym cyklu leczenia dorosłym można podać do 7 mg artykainy na 1 kg masy ciała. Dawki do 500 mg (co odpowiada 12,5 ml roztworu do wstrzykiwań) były dobrze tolerowane po wcześniejszym wykonaniu próby aspiracyjnej.

Dzieci. Lek należy podawać dzieciom w minimalnej ilości, która umożliwia osiągnięcie odpowiedniego znieczulenia; ilość podanego leku należy dostosować indywidualnie, w zależności od wieku i masy ciała dziecka. Nie wolno przekraczać maksymalnej dawki, która wynosi 7 mg artykainy na 1 kg masy ciała.

Zastosowanie tego leku u dzieci poniżej 1 roku życia nie było badane.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby i nerek możliwe jest zwiększenie stężenia artykainy w osoczu krwi. Wobec takich pacjentów należy zachować szczególną ostrożność i stosować minimalną dawkę niezbędną do osiągnięcia wystarczającej głębokości znieczulenia.

Sposób podania i czas trwania stosowania.

Lek jest przeznaczony do podania pod nabłonek jamy ustnej.

W celu uniknięcia przypadkowego podania do naczynia krwionośnego przed iniekcją zaleca się zawsze wykonywać próbę aspiracyjną. Próbę aspiracyjną należy wykonywać w dwóch etapach, obracając igłę o 90° lub jeszcze lepiej o 180°.

Rozwojowi ciężkich reakcji systemowych, które pojawiają się w wyniku przypadkowego podania do naczynia krwionośnego, w większości przypadków można zapobiec, stosując następującą technikę wykonania iniekcji: po wykonaniu aspiracji powoli wprowadza się 0,1–0,2 ml, a następnie, nie wcześniej niż po 20–30 sekundach, powoli wprowadza się resztę leku. Ciśnienie iniekcyjne powinno odpowiadać wrażliwości tkanki.

W celu uniknięcia zakażenia (np. przeniesienia wirusa zapalenia wątroby) do nabierania roztworu należy zawsze używać nowych, sterylnych igieł i strzykawek.

Dzieci. Lek należy podawać dzieciom w minimalnej ilości, która umożliwia osiągnięcie odpowiedniego znieczulenia; ilość podanego leku należy dostosować indywidualnie, w zależności od wieku i masy ciała dziecka. Nie wolno przekraczać maksymalnej dawki, która wynosi 7 mg artykainy na 1 kg masy ciała.

Zastosowanie tego leku u dzieci poniżej 1 roku życia nie było badane.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania

• Objawy pobudzenia OUN: niepokój, lęk, dezorientacja, przyśpieszone oddychanie, tachykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze towarzyszone zaczerwienieniem twarzy, nudnością, wymiotami, drżeniem, mimowolnymi skurczami mięśni, drgawkami toniczno-klonicznymi.
• Objawy depresji OUN: zawroty głowy, obniżenie słuchu, utrata zdolności mówienia, stupor, utrata przytomności, atonia mięśniowa, paraliż naczynioruchowy (osłabienie, blade pokrywy skórne), duszność, skutek śmiertelny jako wynik paraliżu ośrodka oddechowego.
• Objawy depresji czynności sercowo-naczyniowej: bradykardia, arytmia, migotanie komór, obniżenie ciśnienia tętniczego, sinica, zatrzymanie serca.

Środki zaradcze i antydoty. W przypadku pojawienia się pierwszych objawów działania niepożądanego lub toksycznego (np. zawrotów głowy, pobudzenia ruchowego lub stuporu) należy przerwać iniekcję i ułożyć pacjenta w pozycji poziomej. Należy zapewnić przepustowość dróg oddechowych pacjenta, kontrolować puls i ciśnienie tętnicze.

Nawet wtedy, gdy objawy zatrucia nie wydają się ciężkie, zaleca się założenie cewnika dożylnego w celu zapewnienia natychmiastowego dostępu dożylnego, jeśli okaże się to konieczne.

W przypadku zaburzeń oddychania, w zależności od ciężkości stanu, zaleca się podawanie tlenu, a w razie potrzeby – sztuczne oddychanie. W razie potrzeby wykonuje się intubację tchawicy w połączeniu z kontrolowaną wentylacją płuc.

Mimowolne skurcze mięśniowe lub drgawki ogólnoustrojowe likwiduje się przez dożylne podanie leków przeciwdrgawkowych krótkodziałających (np. chlorku sukcymetoniny, diazepamu). Zaleca się również stosowanie sztucznego oddychania (tlen).

Obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardię lub bradykardię można wyeliminować poprzez ułożenie pacjenta w pozycji poziomej lub w pozycji, w której nogi są uniesione nieco wyżej niż głowa.

W przypadku ciężkich zaburzeń krążenia, a także wstrząsu, niezależnie od przyczyny, po przerwaniu iniekcji należy podjąć środki zaradcze, a mianowicie:

• ułożyć pacjenta w pozycji poziomej lub w pozycji, w której nogi są uniesione nieco wyżej niż głowa, a także zapewnić przepustowość dróg oddechowych (insuflacja tlenu);
• rozpocząć dożylne wlewanie zbilansowanego roztworu elektrolitowego;
• zastosować dożylne podanie glikokortykosteroidów (np. 250–1000 mg prednizolonu lub odpowiednią ilość jego pochodnych, np. metyloprednizolonu);
• przywrócić objętość krwi krążącej (w razie potrzeby dodatkowo stosować zamienniki osocza, albuminę ludzką).

W przypadku zagrożenia kolapsem krążeniowym i nasilającej się bradykardii należy natychmiast wykonać dożylne wstrzyknięcie adrenaliny. W tym celu należy rozcieńczyć 1 ml roztworu adrenaliny 1:1000 do 10 ml (zamiast tego można stosować roztwór adrenaliny 1:10000) i powoli wstrzyknąć 0,25–1 ml tego roztworu (zawiera 0,025–0,1 mg adrenaliny), kontrolując częstość pulsu i ciśnienie tętnicze (uwaga: możliwe wystąpienie arytmii serca). Nie wolno wstrzykiwać więcej niż 1 ml tego roztworu (0,1 mg adrenaliny) w jednej dożylnej iniekcji. Jeśli ta ilość adrenaliny nie wystarczy, zaleca się dodawanie jej do roztworu do wlewania (prędkość wlewu należy dostosować do częstości pulsu i ciśnienia tętniczego).

Ciężkie postacie tachykardii i tachyarytmii można wyeliminować przez zastosowanie leków przeciwarytmicznych (ale nie nieselektywnych blokerów beta, np. propranololu) (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). W takich przypadkach konieczne jest stosowanie tlenu i kontrola krążenia.

W przypadku podwyższenia ciśnienia tętniczego u chorych na nadciśnienie tętnicze, w razie potrzeby, należy stosować leki rozszerzające naczynia obwodowe.

Efekty uboczne.

Z reakcji ze strony układu odpornościowego: mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości (alergiczne i pseudoalergiczne). Mogą one objawiać się obrzękiem i/lub stanem zapalnym w miejscu iniekcji, a także niezależnie od miejsca iniekcji w postaci zaczerwienienia skóry, świądu, zapalenia spojówek, kataru, obrzęku twarzy przypominającego obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk górnej i/lub dolnej wargi i/lub policzków, obrzęk strun głosowych z uczuciem kłębka w gardle i trudnościami z połykaniem, pokrzywki oraz trudności z oddychaniem, które mogą przejść w wstrząs anafilaktyczny.

Z reakcji ze strony układu nerwowego: parestezje, hipestezje, ból głowy spowodowany głównie obecnością adrenaliny, zawroty głowy.

Przy stosowaniu zbyt wysokich dawek leku lub przypadkowym wstrzyknięciu do naczynia krwionośnego możliwe są reakcje zależne od dawki ze strony ośrodkowego układu nerwowego: niepokój, pobudzenie nerwowe, stupor (który czasem może postępować do utraty przytomności), śpiączka, zaburzenia oddychania, które czasem mogą postępować do zatrzymania oddychania, drżenie mięśni, mimowolne skurcze mięśni, które czasem mogą postępować do ogólnych drgawek.

Teoretyczna możliwość uszkodzenia nerwów istnieje przy wykonywaniu wszelkich zabiegów stomatologicznych z powodu naruszenia techniki iniekcji lub z powodu szczególnych cech anatomicznych miejsca iniekcji. W takich przypadkach możliwe jest uszkodzenie nerwu twarzowego i wystąpienie parezy nerwu twarzowego. Może to prowadzić do obniżenia wrażliwości smakowej.

Z reakcji ze strony narządów wzroku: podczas iniekcji leku przeciwbólowego (lub wkrótce po niej) w okolicy głowy możliwe jest również wystąpienie tymczasowych zaburzeń wzroku (rozmycie widzenia, podwójne widzenie, midriaza, ślepotę).

Z reakcji ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, zaburzenia rytmu serca, podwyższenie ciśnienia tętniczego, hipotensja tętnicza, bradykardia, niewydolność serca i wstrząs (który może stanowić zagrożenie dla życia).

Z reakcji ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty.

Zaburzenia ogólnego stanu i reakcje w miejscu podania leku: przy przypadkowym wstrzyknięciu do naczynia krwionośnego w miejscu podania leku mogą pojawić się ogniska niedokrwienia, które czasem mogą postępować do wystąpienia martwicy tkanek (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Zgłaszano przypadki wystąpienia dreszczy, głównie związanych z niepokojem związanym z zabiegami stomatologicznymi, potliwości, szumu w uszach i midriazy.

Specjalne ostrzeżenia: w pojedynczych przypadkach, szczególnie u chorych na astmę oskrzelową, lek może wywołać reakcje nadwrażliwości ze względu na obecność w jego składzie sodu metabisulfitu. Reakcje te klinicznie mogą objawiać się wymiotami, biegunką, świstem w oddechu, ostrym napadem astmy, zaburzeniami świadomości lub wstrząsem.

Populacja pediatryczna: u dzieci w wieku od 4 do 18 lat obserwowano przypadkowe uszkodzenia tkanek miękkich w wyniku przedłużonej anestezji tkanek miękkich, szczególnie u dzieci w wieku od 3 do 7 lat. Nie zgłoszono doniesień o efektach ubocznych podczas leczenia zębów u dzieci w wieku od 1 do 4 lat z zastosowaniem do 4,2 ml leku.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamarzać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać leku z innymi lekami.

Opakowanie. Po 1,7 ml w ampułkach, nr 10 w pudełku, nr 5x2, nr 10x1 w blisterach w pudełku; po 1,7 ml w karpułach nr 10x5 w blisterach w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDOROVIA”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUP”.

Miejsce zamieszkania producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDOROVIA”)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki 100.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUP”)