Artifrin-Zdorovya

INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ARTIFRIN-SALUD

Composición:

Principios activos:

1 ml de solución contiene clorhidrato de articaína 40 mg, adrenalina 0,006 mg;

Excipientes: metabisulfito de sodio (E 223), glicina, cloruro de sodio, ácido clorhídrico, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente incolora o ligeramente amarillenta-verdosa.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para anestesia local. Articaína, combinaciones.

Código ATC N01B B58.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia. Anestésico local de tipo amida, utilizado en odontología para anestesia infiltrativa y conductiva. El medicamento tiene un inicio rápido de acción (período latente: 1-3 minutos) y un efecto analgésico potente. La duración de la anestesia efectiva es de aproximadamente 45 minutos.

Se considera que el mecanismo de acción de la articaína consiste en la reducción de la conducción de impulsos a través de las fibras nerviosas mediante el bloqueo de los canales de sodio dependientes del potencial en las membranas celulares.

La administración del medicamento en niños de entre 3,5 y 16 años en dosis de hasta 5 mg/kg de articaína proporciona una analgesia local confiable mediante administración mediante anestesia infiltrativa (para la mandíbula inferior) y anestesia conductiva (para la mandíbula superior). La duración de la anestesia depende de la cantidad de anestésico administrado.

Farmacocinética. El grado de unión de la articaína a las proteínas plasmáticas es del 95 %. Tras la inyección en la mucosa de la cavidad bucal, el período de semivida de eliminación es de 25,3 ± 3,3 minutos. El 10 % de la articaína se metaboliza en el hígado, principalmente por acción de las esterasas presentes en el plasma sanguíneo y en los tejidos. La articaína se elimina principalmente por los riñones en forma de ácido articaínico.

En niños, la exposición sistémica total tras la realización de anestesia infiltrativa por el lado vestibular fue similar a la de los adultos, aunque las concentraciones plasmáticas mínimas se alcanzaron más rápidamente.

Características clínicas.

Indicaciones. Procedimientos quirúrgicos habituales, como extracciones simples no complicadas, únicas o múltiples, preparación de la cavidad dental, preparación del diente para corona.

Contraindicaciones. No se debe utilizar el medicamento en caso de hipersensibilidad a los principios activos — adrenalina y articaína — o a los sulfitos (metabisulfito (E 223)) o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Debido a la presencia de articaína en el medicamento, no debe utilizarse en caso de:

• hipersensibilidad a otros anestésicos locales de tipo amida;
• trastornos graves de la formación de impulsos cardíacos o alteraciones de la conducción (bloqueo auriculoventricular de grado II-III, bradicardia marcada);
• insuficiencia cardíaca descompensada aguda (insuficiencia cardíaca congestiva aguda);
• hipotensión arterial grave.

Debido a la presencia de adrenalina en el medicamento, no debe utilizarse:

• en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado;
• en pacientes con hipertiroidismo;
• en pacientes con taquicardia paroxística o arritmia absoluta con taquicardia;
• en pacientes que hayan sufrido recientemente (hace entre 3 y 6 meses) un infarto de miocardio;
• en pacientes que hayan sido sometidos recientemente (hace menos de 3 meses) a una intervención de derivación aortocoronaria;
• en pacientes que toman betabloqueantes no selectivos, como el propranolol (existe riesgo de crisis hipertensiva o bradicardia grave);
• en pacientes con feocromocitoma;
• en pacientes con hipertensión arterial grave;
• durante el tratamiento concomitante con antidepresivos tricíclicos o inhibidores de la MAO, ya que sus principios activos pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la adrenalina. Este fenómeno puede observarse hasta 14 días después de la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO.

Está contraindicada la administración intravenosa del medicamento.

Debido a la presencia de adrenalina en el medicamento, no debe utilizarse para la anestesia de extremidades (por ejemplo, dedos de las manos), ya que existe riesgo de isquemia.

No debe administrarse el medicamento a pacientes con asma bronquial y sensibilidad aumentada a los sulfitos. En estos pacientes, la administración del medicamento puede provocar una reacción alérgica aguda con síntomas de anafilaxia, como broncoespasmo.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción. Las combinaciones de diferentes anestésicos tienen un efecto aditivo y ejercen un impacto más pronunciado sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central.

Los efectos hipertensivos de los simpaticomiméticos vasoconstrictores (por ejemplo, adrenalina) pueden potenciarse por los antidepresivos tricíclicos o los inhibidores de la MAO. Por tanto, estas combinaciones están contraindicadas (ver sección «Contraindicaciones»).

Está prohibido el uso del medicamento en pacientes que toman betabloqueantes no selectivos, como el propranolol (ver sección «Contraindicaciones»).

La adrenalina puede bloquear la liberación de insulina por el páncreas, lo que reduce la eficacia de los medicamentos antidiabéticos orales.

Algunos anestésicos inhalatorios, como el halotano, pueden aumentar la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas, provocando arritmias tras la administración del medicamento.

Debe tenerse en cuenta que en pacientes que reciben tratamiento con agentes antitrombóticos (por ejemplo, heparina, ácido acetilsalicílico), la punción accidental de un vaso sanguíneo durante la anestesia local puede provocar una hemorragia grave. Estos pacientes presentan, en general, una mayor predisposición a las hemorragias.

Características de aplicación.

El medicamento puede administrarse a pacientes con deficiencia de colinesterasa solo si existen indicaciones absolutas, ya que en este caso existe una alta probabilidad de prolongación de la duración de acción del fármaco, e incluso, en ocasiones, de un efecto indeseado potenciado.

El medicamento debe administrarse con precaución en los siguientes casos:

• Alteraciones de la coagulación sanguínea;
• Trastornos graves de la función renal o hepática;
• Administración concomitante de agentes para anestesia inhalatoria que contengan halógenos (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»);
• Antecedentes de epilepsia (véase la sección «Reacciones adversas»).

El medicamento también debe administrarse con especial precaución en los siguientes casos:

• Enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, enfermedad coronaria, angina de pecho, infarto de miocardio en antecedentes, arritmia cardíaca, hipertensión arterial);
• Aterosclerosis;
• Trastornos de la circulación cerebral, antecedentes de accidente cerebrovascular;
• Bronquitis crónica, enfisema pulmonar;
• Diabetes mellitus;
• Ansiedad marcadamente pronunciada.

No se deben realizar inyecciones en zonas inflamadas (infectadas), ya que se incrementa la absorción del medicamento, lo que conduce a una reducción de su eficacia.

Antes de aplicar este medicamento, es necesario interrogar al paciente, recopilar su historial médico y la información sobre los medicamentos concomitantes que esté tomando, y mantener un contacto verbal constante con el paciente durante la administración del fármaco.

Para evitar la aparición de efectos adversos, es necesario:

• Utilizar la dosis más baja posible;
• Realizar una prueba de aspiración en dos tiempos antes de la inyección (con el fin de evitar la administración intravascular del medicamento).

Se recomienda que el paciente ingiera alimentos solo tras la recuperación completa de la sensibilidad.

El metabisulfito de sodio puede rara vez provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

El medicamento contiene menos de 1 mmol/dosis de sodio, es decir, es prácticamente libre de sodio.

Uso en niños. A las personas encargadas del cuidado de niños pequeños se les debe advertir sobre la posibilidad de lesión de los tejidos blandos debido a mordeduras provocadas por un entumecimiento más prolongado de los tejidos blandos tras la anestesia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No existe experiencia clínica con el uso de articaína en mujeres embarazadas, excepto durante el parto. Por lo tanto, el uso del medicamento durante el embarazo solo es posible tras un análisis cuidadoso de la relación beneficio-riesgo.

Lactancia. Debido a la rápida disminución de las concentraciones plasmáticas y a la eliminación rápida de la articaína del organismo, este fármaco no se detecta en la leche materna en cantidades clínicamente significativas. La adrenalina penetra en la leche materna, pero también se descompone rápidamente. Tras un uso breve del medicamento, no es necesario interrumpir la lactancia.

Fertilidad. No se espera que el medicamento tenga un efecto negativo sobre la fertilidad humana cuando se utiliza en dosis terapéuticas.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Solo el dentista debe decidir a partir de qué momento, tras la administración del medicamento, el paciente puede volver a conducir un vehículo o manejar maquinaria. El miedo relacionado con la expectativa de la intervención odontológica y el estrés asociado pueden alterar la capacidad de actuar eficazmente, aunque estudios específicos han demostrado que la anestesia local con articaína no provoca una disminución notable de la capacidad para conducir un vehículo.

Vía de administración y dosis.

En caso de extracción simple con fórceps del diente del maxilar superior, en ausencia de inflamación, es suficiente inyectar por el lado vestibular en el pliegue de transición 1,7 ml del preparado por cada diente. A veces, para lograr una anestesia completa, puede ser necesaria una inyección adicional vestibular de 1-1,7 ml del preparado. En la mayoría de los casos no es necesario realizar la dolorosa inyección palatina.

Si es necesario realizar un corte en el paladar o colocar puntos de sutura, para crear un depósito del anestésico por el lado palatino, es suficiente inyectar 0,1 ml del preparado.

En las extracciones múltiples de dientes adyacentes, el número de inyecciones vestibulares de depósito se puede reducir en la mayoría de los casos.

En caso de extracción simple con fórceps de premolares del maxilar inferior, en ausencia de inflamación, no es necesario realizar anestesia mandibular, ya que la anestesia infiltrativa, que se logra inyectando 1,7 ml del preparado por cada diente, generalmente es suficiente. Si esto no permite lograr una analgesia completa, primero se realiza una inyección vestibular adicional en una dosis de 1-1,7 ml. Solo si tampoco se logra una anestesia completa, está indicada la anestesia mandibular estándar.

Para la preparación de cavidades cariosas o el desgaste dental para corona, excepto en molares inferiores, está indicada la inyección del preparado por el lado vestibular en una dosis de 0,5-1,7 ml por cada diente; la dosis depende del volumen y duración del tratamiento.

Para intervenciones quirúrgicas, se debe seleccionar la dosificación del preparado según la gravedad y duración de la operación.

Durante un ciclo de tratamiento, en adultos se puede administrar hasta 7 mg de articaína por 1 kg de peso corporal. Tras realizar previamente la prueba de aspiración, dosis de hasta 500 mg (equivalentes a 12,5 ml de solución inyectable) fueron bien toleradas.

Niños. El medicamento debe administrarse a los niños en la cantidad mínima necesaria para lograr una analgesia adecuada; la cantidad administrada debe ajustarse individualmente según la edad y el peso corporal del niño. No se debe superar la dosis máxima, que es de 7 mg de articaína por 1 kg de peso corporal.

No se ha estudiado el uso de este medicamento en niños menores de 1 año.

En pacientes de edad avanzada y pacientes con alteraciones hepáticas o renales graves , puede producirse un aumento de la concentración de articaína en plasma sanguíneo. En estos pacientes se debe actuar con especial precaución y aplicar la dosis mínima necesaria para lograr una profundidad anestésica adecuada.

Vía de administración y duración del tratamiento.

El preparado está indicado para la administración submucosa en la cavidad bucal.

Con el fin de evitar la administración intravascular del preparado, antes de la inyección siempre se recomienda realizar la prueba de aspiración. Esta prueba debe realizarse en dos etapas, girando la aguja 90° o, aún mejor, 180°.

La mayoría de las reacciones sistémicas graves, que pueden ocurrir como resultado de una administración intravascular accidental del preparado, pueden evitarse si se utiliza la siguiente técnica de inyección: tras realizar la aspiración, inyectar lentamente 0,1-0,2 ml y, luego, no antes de 20-30 segundos, inyectar lentamente el resto del preparado. La presión de inyección debe corresponder a la sensibilidad del tejido.

Con el fin de evitar infecciones (por ejemplo, transmisión del virus de la hepatitis), para extraer la solución se deben utilizar siempre agujas y jeringas estériles nuevas.

Niños. El medicamento debe administrarse a los niños en la cantidad mínima necesaria para lograr una analgesia adecuada; la cantidad administrada debe ajustarse individualmente según la edad y el peso corporal del niño. No se debe superar la dosis máxima, que es de 7 mg de articaína por 1 kg de peso corporal.

No se ha estudiado el uso de este medicamento en niños menores de 1 año.

Sobredosificación.

Síntomas de sobredosificación

• Signos de estimulación del SNC: inquietud, ansiedad, confusión mental, respiración acelerada, taquicardia, aumento de la presión arterial acompañado de enrojecimiento facial, náuseas, vómitos, temblores, contracciones musculares involuntarias, convulsiones tónico-clónicas.
• Signos de depresión del SNC: mareo, disminución de la audición, pérdida de la capacidad de hablar, estupor, pérdida de conciencia, atonía muscular, parálisis vasomotora (debilidad, palidez de la piel), dificultad respiratoria, resultado letal como consecuencia de la parálisis del centro respiratorio.
• Signos de depresión cardiovascular: bradicardia, arritmia, fibrilación ventricular, disminución de la presión arterial, cianosis, paro cardíaco.

Medidas de emergencia y antídotos. Ante la aparición de los primeros signos de reacción adversa o efecto tóxico (por ejemplo, mareo, excitación motora o estupor), se debe interrumpir la inyección y colocar al paciente en posición horizontal. Se debe asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias, controlar el pulso y la presión arterial.

Aunque los síntomas de intoxicación no parezcan graves, se recomienda colocar un catéter intravenoso para garantizar un acceso intravenoso inmediato si fuera necesario.

Ante alteraciones respiratorias, dependiendo de la gravedad del estado, se recomienda administrar oxígeno y, si es necesario, ventilación artificial. Si es necesario, se realiza intubación traqueal combinada con ventilación pulmonar controlada.

Las contracciones musculares involuntarias o convulsiones generalizadas se controlan mediante la administración intravenosa de anticonvulsivos de acción corta (por ejemplo, cloruro de succinilcolina, diazepam). También se recomienda la ventilación artificial (oxígeno).

La disminución de la presión arterial, taquicardia o bradicardia pueden corregirse simplemente colocando al paciente en posición horizontal o en posición con las piernas ligeramente elevadas por encima de la cabeza.

En casos graves de alteraciones circulatorias, así como en shock, independientemente de la causa, tras interrumpir la inyección deben tomarse medidas de emergencia, a saber:

• Colocar al paciente en posición horizontal o con las piernas ligeramente elevadas por encima de la cabeza, y asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias (insuflación de oxígeno);
• Iniciar la infusión intravenosa de una solución electrolítica equilibrada;
• Aplicar glucocorticoides por vía intravenosa (por ejemplo, 250-1000 mg de prednisolona o la cantidad equivalente de su derivado, por ejemplo metilprednisolona);
• Restaurar el volumen de sangre circulante (además, si es necesario, aplicar sustitutos plasmáticos, albúmina humana).

En caso de amenaza de colapso circulatorio y bradicardia progresiva, se debe administrar inmediatamente una inyección intravenosa de adrenalina. Para ello, se debe diluir 1 ml de solución de adrenalina 1:1000 hasta 10 ml (alternativamente, puede usarse solución de adrenalina 1:10000) e inyectar lentamente 0,25-1 ml de esta solución (contiene 0,025-0,1 mg de adrenalina), controlando la frecuencia del pulso y la presión arterial (atención: puede ocurrir arritmia cardíaca). No se debe inyectar más de 1 ml de esta solución (0,1 mg de adrenalina) en una sola inyección intravenosa. Si esta cantidad de adrenalina no es suficiente, se recomienda añadirla a la solución de infusión (la velocidad de infusión debe ajustarse según la frecuencia del pulso y la presión arterial).

Las formas graves de taquicardia y taquiarritmias pueden corregirse con antiarrítmicos (pero no con betabloqueantes no selectivos, como el propranolol) (ver sección «Contraindicaciones»). En estos casos, es necesario administrar oxígeno y controlar la circulación.

En caso de aumento de la presión arterial en pacientes con hipertensión arterial, si es necesario, se deben aplicar vasodilatadores periféricos.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: pueden producirse reacciones de hipersensibilidad (alérgicas y pseudoalérgicas). Estas pueden manifestarse como hinchazón y/o inflamación en el lugar de la inyección, así como independientemente del lugar de inyección, en forma de enrojecimiento de la piel, picazón, conjuntivitis, rinitis, edema facial similar al angioneurótico, incluyendo hinchazón del labio superior y/o inferior y/o mejillas, edema de las cuerdas vocales con sensación de nudo en la garganta y dificultad para tragar, urticaria y dificultad respiratoria, que puede evolucionar hasta shock anafiláctico.

Del sistema nervioso: parestesia, hipestesia, cefalea (principalmente debida a la presencia de adrenalina), mareo.

Con la administración de dosis excesivamente altas del medicamento o con la inyección accidental intravascular, pueden aparecer reacciones dependientes de la dosis a nivel del sistema nervioso central: inquietud, nerviosismo, estupor (que en ocasiones puede progresar hasta pérdida de conciencia), coma, alteraciones respiratorias que en ocasiones pueden evolucionar hasta paro respiratorio, temblor muscular, contracciones musculares involuntarias que en ocasiones pueden progresar hasta convulsiones generalizadas.

Existe una posibilidad teórica de lesión nerviosa durante cualquier procedimiento odontológico, debido a una técnica inadecuada de inyección o a particularidades anatómicas de la zona de inyección. En tales casos, puede producirse afectación del nervio facial y aparición de parálisis facial. Esto puede provocar una disminución de la sensibilidad del gusto.

De los órganos de la visión: durante la inyección de anestésico local (o poco después de ella) en la región de la cabeza, también es posible el desarrollo de trastornos temporales de la visión (visión borrosa, visión doble, midriasis, ceguera).

Del sistema cardiovascular: taquicardia, arritmias cardíacas, aumento de la presión arterial, hipotensión arterial, bradicardia, insuficiencia cardíaca y shock (que puede poner en peligro la vida).

Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración: en caso de inyección intravascular accidental, pueden aparecer zonas de isquemia en el lugar de administración del medicamento, que en ocasiones pueden progresar hasta necrosis tisular (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).

Se han notificado casos de escalofríos, principalmente relacionados con la ansiedad asociada a los procedimientos odontológicos, sudoración, zumbidos en los oídos y midriasis.

Advertencias especiales: en casos aislados, especialmente en pacientes con asma bronquial, el medicamento puede provocar reacciones de hipersensibilidad debido a la presencia de metabisulfito sódico en su composición. Estas reacciones pueden manifestarse clínicamente con vómitos, diarrea, respiración sibilante, crisis aguda de asma, alteraciones de la conciencia o shock.

Población pediátrica: en niños de 4 a 18 años se han observado lesiones accidentales de los tejidos blandos como consecuencia de una anestesia prolongada de los tejidos blandos, especialmente en niños de 3 a 7 años. No se han notificado efectos adversos durante el tratamiento dental en niños de 1 a 4 años con un volumen de hasta 4,2 ml del medicamento.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades. No se debe mezclar el medicamento con otros medicamentos.

Envase. 1,7 ml en ampollas, número 10 en caja, número 5x2, número 10x1 en blísters en caja; 1,7 ml en cartuchos, número 10x5 en blísters en caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIÉ».

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «FARMEKS GRUP».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, número 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIÉ»)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, número 100.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «FARMEKS GRUP»)