Artifrin-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ARTIFRIN-ZDOROVYA

Composizione:

principi attivi:

1 ml di soluzione contiene cloridrato di articaína 40 mg, adrenalina 0,006 mg;

eccipienti: sodio metabisolfito (E 223), glicina, cloruro di sodio, acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida incolore o leggermente giallo-verdognola.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale. Articaína, combinazioni.

Codice ATC N01B B58.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Articaina è un anestetico locale di tipo amidico utilizzato in odontoiatria per l'anestesia infiltrativa e di conduzione. Il farmaco ha un rapido inizio d'azione (periodo latente – 1-3 minuti) e un forte effetto analgesico. La durata dell'anestesia efficace è di circa 45 minuti.

Si ritiene che il meccanismo d'azione dell'articaina consista nella riduzione della conduzione degli impulsi lungo le fibre nervose attraverso il blocco dei canali sodio dipendenti dal potenziale delle membrane cellulari.

L'uso del farmaco nei bambini di età compresa tra 3,5 e 16 anni, in dosi fino a 5 mg/kg di articaina, garantisce un efficace anestesia locale dopo somministrazione mediante anestesia infiltrativa (per la mandibola) e anestesia di conduzione (per la mascella superiore). La durata dell'anestesia dipende dalla quantità di anestetico somministrato.

Farmacocinetica. Il legame dell'articaina alle proteine plasmatiche è del 95%. Dopo iniezione nella mucosa orale, il tempo di dimezzamento è di 25,3 ± 3,3 minuti. Il 10% dell'articaina viene metabolizzato nel fegato, principalmente per azione delle esterasi presenti nel plasma sanguigno e nei tessuti. L'articaina viene eliminata principalmente attraverso i reni sotto forma di acido articainico.

Nei bambini, l'esposizione sistemica totale dopo anestesia infiltrativa dal lato vestibolare è risultata simile a quella negli adulti, tuttavia le concentrazioni minime nel sangue sono state raggiunte più rapidamente.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Procedure chirurgiche standard, come estrazioni semplici o multiple non complicate, preparazione della cavità dentale, preparazione del dente per corona.

Controindicazioni. Il medicinale non deve essere utilizzato in caso di ipersensibilità ai principi attivi – adrenalina e articaína – nonché ai solfiti (metabisolfito (E 223)) o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

A causa della presenza di articaína nel medicinale, non deve essere utilizzato in caso di:

• ipersensibilità ad altri anestetici locali di tipo amidico;
• gravi alterazioni della formazione degli impulsi cardiaci o disturbi della conduzione (blocco AV di II-III grado, bradicardia pronunciata);
• scompenso cardiaco acuto decompensato (scompenso cardiaco acuto congestizio);
• grave ipotensione arteriosa.

A causa della presenza di adrenalina nel medicinale, non deve essere utilizzato:

• nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso;
• nei pazienti con ipertiroidismo;
• nei pazienti con tachicardia parossistica o aritmia assoluta con tachicardia;
• nei pazienti che hanno recentemente (da 3 a 6 mesi fa) avuto un infarto miocardico;
• nei pazienti che hanno recentemente (entro i 3 mesi fa) subito un intervento di bypass aortocoronarico;
• nei pazienti che assumono beta-bloccanti non selettivi, ad esempio propranololo (esiste il rischio di sviluppare crisi ipertensiva o bradicardia grave);
• nei pazienti con feocromocitoma;
• nei pazienti con grave ipertensione arteriosa;
• durante il trattamento concomitante con antidepressivi triciclici o inibitori della MAO, poiché le loro sostanze attive possono potenziare gli effetti cardiovascolari dell'adrenalina. Questo fenomeno può verificarsi fino a 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con inibitori della MAO.

È controindicata l'amministrazione endovenosa del medicinale.

A causa della presenza di adrenalina nel medicinale, non deve essere utilizzato per l'anestesia di estremità (ad esempio dita delle mani), poiché esiste il rischio di sviluppare ischemia.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei pazienti con asma bronchiale in caso di ipersensibilità ai solfiti. In tali pazienti, l'iniezione del medicinale può provocare una reazione allergica acuta con sintomi di anafilassi, ad esempio broncospasmo.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. Le associazioni di diversi anestetici hanno un effetto additivo e producono un impatto più marcato sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale.

Gli effetti ipertensivi dei vasocostrittori di tipo simpaticomimetico (ad esempio, adrenalina) possono essere potenziati dagli antidepressivi triciclici o dagli inibitori della MAO. Pertanto, tali associazioni sono controindicate (vedere il paragrafo «Controindicazioni»).

È vietato utilizzare il medicinale nei pazienti che assumono beta-bloccanti non selettivi, ad esempio propranololo (vedere il paragrafo «Controindicazioni»).

L'adrenalina può inibire il rilascio di insulina da parte del pancreas, riducendo così l'efficacia dei farmaci antidiabetici orali.

Alcuni anestetici inalatori, come l'halotano, possono aumentare la sensibilità del miocardio alle catecolamine, causando aritmia dopo l'iniezione del medicinale.

Si deve ricordare che nei pazienti in trattamento con agenti antitrombotici (ad esempio eparina, acido acetilsalicilico), una perforazione accidentale di un vaso durante l'anestesia locale può causare emorragia grave. In tali pazienti esiste comunque una maggiore tendenza all'emorragia.

Caratteristiche dell'uso.

Il medicinale può essere somministrato ai pazienti con deficit di colinesterasi solo in caso di indicazioni assolute, poiché in tale situazione esiste una maggiore probabilità di prolungamento della durata d'azione del medicinale e talvolta di un effetto indesiderato potenziato.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di:

• disturbi della coagulazione del sangue;
• gravi alterazioni della funzionalità renale o epatica;
• somministrazione contemporanea di agenti per anestesia inalatoria contenenti alogeni (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione»);
• anamnesi di epilessia (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Il medicinale deve essere utilizzato con particolare cautela anche nei seguenti casi:

• malattie cardiovascolari (ad esempio insufficienza cardiaca, cardiopatia ischemica, angina pectoris, infarto miocardico in anamnesi, aritmia cardiaca, ipertensione arteriosa);
• aterosclerosi;
• alterazioni della circolazione cerebrale, ictus in anamnesi;
• bronchite cronica, enfisema polmonare;
• diabete mellito;
• marcata ansia.

Non è possibile effettuare iniezioni in aree infiammate (infette) (l'assorbimento del medicinale aumenta, portando a una riduzione della sua efficacia).

Prima di somministrare questo medicinale, è necessario interrogare il paziente, raccogliere l'anamnesi medica e informazioni sui farmaci concomitanti che assume, e mantenere costantemente il contatto verbale con il paziente durante la somministrazione del medicinale.

Per evitare l'insorgenza di effetti indesiderati è necessario:

• utilizzare la dose più bassa possibile;
• effettuare la prova di aspirazione in due fasi prima dell'iniezione (allo scopo di evitare l'introduzione intravascolare del medicinale).

Si raccomanda che il paziente assuma cibo solo dopo il completo ripristino della sensibilità.

Il metabisolfito di sodio raramente può causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Il medicinale contiene meno di 1 mmol/dose di sodio, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso nei bambini. Le persone che si prendono cura di bambini piccoli devono essere avvertite della possibile lesione dei tessuti molli dovuta al morso causato da un intorpidimento prolungato dei tessuti molli dopo l'anestesia.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Non esistono esperienze sull'uso dell'articaína in donne in gravidanza, eccetto il suo utilizzo durante il parto; pertanto l'uso del medicinale durante la gravidanza è possibile solo dopo un'accurata valutazione del rapporto rischio-beneficio.

Allattamento. A causa della rapida riduzione delle concentrazioni plasmatiche e della rapida eliminazione dell'articaína dall'organismo, questo principio attivo non è presente nel latte materno in quantità clinicamente significative. L'adrenalina penetra nel latte materno, ma si degrada rapidamente. Con l'uso a breve termine del medicinale, non è necessario interrompere l'allattamento.

Fertilità. Quando il medicinale viene utilizzato alle dosi terapeutiche, non ci si aspetta alcun effetto negativo sulla fertilità umana.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Solo il dentista può decidere a partire da quale momento, dopo l'iniezione del medicinale, il paziente può nuovamente guidare un veicolo o lavorare con altre macchine. La paura legata all'attesa di una procedura odontoiatrica e lo stress che la accompagna possono portare a una modifica della capacità di agire efficacemente; tuttavia studi specifici hanno dimostrato che l'anestesia locale con articaína non provoca alcun peggioramento percettibile della capacità di guidare un veicolo.

Modalità e dosi di somministrazione.

Nell’estrarre con le pinze un dente della mascella superiore senza complicazioni e in assenza di infiammazione, è sufficiente iniettare 1,7 ml del preparato per ogni dente nel solco vestibolare dal lato vestibolare. A volte, per ottenere un’anestesia completa, può essere necessaria un’ulteriore iniezione vestibolare di 1-1,7 ml del preparato. Nella maggior parte dei casi non è necessario eseguire l’iniezione palatina dolorosa.

Se è necessario effettuare un’incisione o applicare punti sul palato, per creare un deposito dell’anestetico dal lato palatino è sufficiente iniettare 0,1 ml del preparato.

Nelle estrazioni multiple di denti adiacenti, il numero di iniezioni vestibolari depot può essere ridotto nella maggior parte dei casi.

Nell’estrarre con le pinze i premolari della mandibola senza complicazioni e in assenza di infiammazione, non è necessaria un’anestesia mandibolare, poiché l’anestesia infiltrativa ottenuta iniettando 1,7 ml del preparato per ogni dente è generalmente sufficiente. Se ciò non consente di ottenere un’anestesia completa, si esegue innanzitutto un’ulteriore iniezione vestibolare di 1-1,7 ml. Solo se anche questo non produce un’anestesia completa, è indicata l’anestesia mandibolare standard.

Per la preparazione di cavità cariose o per la preparazione dei denti per corone, ad eccezione dei molari inferiori, è indicata un’iniezione del preparato dal lato vestibolare con una dose di 0,5-1,7 ml per ogni dente; la dose dipende dall’entità e dalla durata del trattamento.

Per gli interventi chirurgici, la dose del preparato deve essere scelta in base alla gravità e alla durata dell’operazione.

Durante un ciclo di trattamento, negli adulti può essere somministrato fino a 7 mg di articanina per kg di peso corporeo. Dosi fino a 500 mg (pari a 12,5 ml di soluzione iniettabile), dopo aver effettuato un’aspirazione preliminare, sono state generalmente ben tollerate.

Bambini. Il medicinale deve essere somministrato ai bambini nella quantità minima necessaria per ottenere un adeguato effetto analgesico; la quantità del preparato somministrato deve essere regolata individualmente in base all’età e al peso corporeo del bambino. Non deve essere superata la dose massima di 7 mg di articanina per kg di peso corporeo.

L’uso di questo preparato nei bambini di età inferiore a 1 anno non è stato studiato.

Nei pazienti anziani e nei pazienti con gravi alterazioni della funzionalità epatica e renale è possibile un aumento della concentrazione plasmatica di articanina. Per tali pazienti è necessario prestare particolare cautela e utilizzare la dose minima necessaria per ottenere una profondità di anestesia adeguata.

Modalità di somministrazione e durata dell’uso.

Il preparato è destinato all’iniezione sottomucosa nella cavità orale.

Per evitare l’iniezione intravascolare, prima dell’iniezione è sempre consigliabile effettuare un’aspirazione di prova. L’aspirazione di prova deve essere eseguita in due fasi, ruotando l’ago di 90° oppure, ancora meglio, di 180°.

Nella maggior parte dei casi è possibile evitare lo sviluppo di reazioni sistemiche gravi dovute a un’iniezione accidentale intravascolare, applicando la seguente tecnica: dopo l’aspirazione, iniettare lentamente 0,1-0,2 ml, quindi, non prima di 20-30 secondi, iniettare lentamente il resto del preparato. La pressione dell’iniezione deve corrispondere alla sensibilità del tessuto.

Per evitare infezioni (ad esempio la trasmissione del virus dell’epatite), per aspirare la soluzione si devono sempre utilizzare aghi e siringhe sterili nuovi.

Bambini. Il medicinale deve essere somministrato ai bambini nella quantità minima necessaria per ottenere un adeguato effetto analgesico; la quantità del preparato somministrato deve essere regolata individualmente in base all’età e al peso corporeo del bambino. Non deve essere superata la dose massima di 7 mg di articanina per kg di peso corporeo.

L’uso di questo preparato nei bambini di età inferiore a 1 anno non è stato studiato.

Sovradosaggio.

Sintomi da sovradosaggio

• Segni di eccitazione del SNC: irrequietezza, ansia, confusione mentale, respirazione accelerata, tachicardia, aumento della pressione arteriosa accompagnato da arrossamento del viso, nausea, vomito, tremore, contrazioni muscolari involontarie, convulsioni tonico-cloniche.
• Segni di depressione del SNC: vertigini, diminuzione dell’udito, perdita della capacità di parlare, stordimento, perdita di coscienza, atonia muscolare, paralisi vasomotoria (debolezza, pallore della cute), dispnea, esito fatale come risultato della paralisi del centro respiratorio.
• Segni di depressione cardiovascolare: bradicardia, aritmia, fibrillazione ventricolare, abbassamento della pressione arteriosa, cianosi, arresto cardiaco.

Misure di emergenza e antidoti. Alla comparsa dei primi segni di reazione avversa o di effetto tossico (ad esempio vertigini, agitazione motoria o stordimento), si deve interrompere l’iniezione e posizionare il paziente in posizione orizzontale. È necessario garantire la pervietà delle vie aeree, controllare il polso e la pressione arteriosa.

Anche quando i sintomi di intossicazione non sembrano gravi, si raccomanda di inserire un catetere endovenoso per garantire un immediato accesso endovenoso, se necessario.

In caso di disturbi respiratori, a seconda della gravità del quadro clinico, si raccomanda l’uso di ossigeno e, se necessario, ventilazione artificiale. Se necessario, si effettua intubazione tracheale in combinazione con ventilazione controllata.

Le contrazioni muscolari involontarie o le convulsioni generalizzate vengono controllate con l’infusione endovenosa di farmaci anticonvulsivanti a breve durata d’azione (ad esempio cloruro di succinilcolina, diazepam). Si raccomanda anche la ventilazione artificiale (ossigeno).

L’abbassamento della pressione arteriosa, la tachicardia o la bradicardia possono essere corretti semplicemente posizionando il paziente in posizione orizzontale o con i piedi leggermente più sollevati della testa.

In caso di gravi disturbi circolatori e di shock, indipendentemente dalla causa, dopo l’interruzione dell’iniezione, si devono adottare immediatamente le seguenti misure:

• posizionare il paziente in posizione orizzontale o con i piedi leggermente più sollevati della testa e garantire la pervietà delle vie aeree (insufflazione di ossigeno);
• iniziare l’infusione endovenosa di una soluzione elettrolitica bilanciata;
• somministrare glucocorticoidi per via endovenosa (ad esempio 250-1000 mg di prednisolone o la corrispondente quantità del suo derivato, ad esempio metilprednisolone);
• ripristinare il volume di sangue circolante (ulteriormente, se necessario, utilizzare sostituti del plasma, albumina umana).

In caso di minaccia di collasso circolatorio e bradicardia progressiva, somministrare immediatamente adrenalina per via endovenosa. A tale scopo, 1 ml di soluzione di adrenalina 1:1000 deve essere diluito a 10 ml (in alternativa, si può usare soluzione di adrenalina 1:10000) e lentamente iniettare 0,25-1 ml di questa soluzione (contenente 0,025-0,1 mg di adrenalina), controllando frequenza del polso e pressione arteriosa (attenzione: possibile insorgenza di aritmia cardiaca). Non somministrare più di 1 ml di questa soluzione (0,1 mg di adrenalina) in una singola iniezione endovenosa. Se questa quantità di adrenalina non è sufficiente, si raccomanda di aggiungerla alla soluzione per infusione (la velocità di infusione deve essere regolata in base alla frequenza del polso e alla pressione arteriosa).

Forme gravi di tachicardia e tachiaritmie possono essere trattate con farmaci antiaritmici (ma non con beta-bloccanti non selettivi, ad esempio propranololo) (vedi sezione «Controindicazioni»). In questi casi è necessario somministrare ossigeno e monitorare la circolazione.

In caso di aumento della pressione arteriosa nei pazienti con ipertensione arteriosa, se necessario, si devono utilizzare vasodilatatori periferici.

Reazioni avverse.

Dal sistema immunitario: possono verificarsi reazioni di ipersensibilità (allergiche e pseudoallergiche). Tali reazioni possono manifestarsi come gonfiore e/o infiammazione nel sito di iniezione, nonché indipendentemente dal sito di iniezione, con arrossamento della pelle, prurito, congiuntivite, rinite, edema del volto di tipo angioneurotico, compreso il gonfiore delle labbra superiore e/o inferiore e/o delle guance, edema delle corde vocali con sensazione di nodo alla gola e difficoltà di deglutizione, orticaria e difficoltà respiratorie, che possono evolvere in shock anafilattico.

Dal sistema nervoso: parestesia, ipoestesia, cefalea, principalmente dovuta alla presenza di adrenalina, vertigini.

Con l’uso di dosi eccessivamente elevate del medicinale o in caso di somministrazione accidentale intravascolare, possono manifestarsi reazioni dose-dipendenti a carico del sistema nervoso centrale: agitazione, nervosismo, stordimento (che talvolta può progredire fino alla perdita di coscienza), coma, alterazioni della respirazione che a volte possono evolvere fino all’arresto respiratorio, tremore muscolare, contrazioni muscolari involontarie che talvolta possono progredire fino a crisi convulsive generalizzate.

Esiste una possibilità teorica di lesione nervosa in seguito a qualsiasi intervento odontoiatrico, dovuta a un’errata tecnica di iniezione o alle caratteristiche anatomiche della zona iniettata. In tali casi, è possibile un’eventuale lesione del nervo facciale con conseguente insorgenza di paralisi del nervo facciale. Ciò può portare a una riduzione della sensibilità gustativa.

Dagli organi della vista: durante l’iniezione di anestetico locale (o poco dopo) nell’area della testa, può verificarsi anche un disturbo temporaneo della vista (visione offuscata, sdoppiamento della vista, midriasi, cecità).

Dall’apparato cardiocircolatorio: tachicardia, aritmie cardiache, aumento della pressione arteriosa, ipotensione arteriosa, bradicardia, insufficienza cardiaca e shock (che può mettere a rischio la vita).

Dall’apparato gastrointestinale: nausea, vomito.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: in caso di iniezione intravascolare accidentale, nel sito di somministrazione possono apparire aree di ischemia, che talvolta possono progredire fino al necrosi dei tessuti (vedi sezione «Modalità e dosi d’impiego»).

Sono stati segnalati casi di brividi, principalmente correlati all’ansia legata alle procedure odontoiatriche, sudorazione, acufene e midriasi.

Avvertenze particolari: in rari casi, specialmente nei pazienti affetti da asma bronchiale, il medicinale può provocare reazioni di ipersensibilità a causa della presenza di sodio metabisolfito nella sua composizione. Tali reazioni possono manifestarsi clinicamente con vomito, diarrea, respiro sibilante, attacco acuto di asma, alterazioni della coscienza o shock.

Popolazione pediatrica: nei bambini di età compresa tra 4 e 18 anni, si sono osservati danni accidentali ai tessuti molli dovuti a un’anestesia prolungata dei tessuti molli, in particolare nei bambini di età compresa tra 3 e 7 anni. Non sono state segnalate reazioni avverse nel trattamento dentale di bambini di età compresa tra 1 e 4 anni con un impiego fino a 4,2 ml del medicinale.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità. Il medicinale non deve essere miscelato con altri farmaci.

Confezione. 1,7 ml in fiale, n. 10 in scatola; n. 5x2, n. 10x1 in blister in scatola; 1,7 ml in cartucce n. 10x5 in blister in scatola.

Categoria di vendita. Su prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ CON RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

SOCIETÀ CON RESPONSABILITÀ LIMITATA «FARMEKS GRUP».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 61013, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, n. 22.

(SOCIETÀ CON RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA»)

Ucraina, 08301, Regione di Kiev, città di Boryspil, via Shevchenka, n. 100.

(SOCIETÀ CON RESPONSABILITÀ LIMITATA «FARMEKS GRUP»)