Артифрин-здоров'я форте

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АРТИФРИН-ЗДОРОВЬЕ ФОРТЕ (ARTIPHRIN-ZDOROVYE FORTE)

Состав:

Действующие вещества: articaine, epinephrine;

1 мл раствора содержит гидрохлорида артикаина 40 мг, адреналина 0,01 мг;

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), глицин, натрия хлорид, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтовато-зеленоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Амиды. Артикаин, комбинации.

Код АТХ N01B В58.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местный анестетик амидного типа, применяемый в стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат обладает быстрым началом действия (латентный период — 1–3 минуты), сильным обезболивающим эффектом. Продолжительность эффективной анестезии составляет приблизительно 75 минут.

Считается, что механизм действия артикаина заключается в снижении проведения импульсов по нервным волокнам за счёт блокирования потенциалзависимых натриевых каналов клеточных мембран.

Благодаря очень низкому содержанию эпинефрина (адреналина) и интенсивному действию препарат можно применять пациентам с сердечно-сосудистой патологией.

Фармакокинетика.

Степень связывания артикаина с белками плазмы крови составляет 95 %. После инъекции под слизистую оболочку полости рта T½ составляет 25,3 ± 3,3 минуты. 10 % артикаина метаболизируется в печени, преимущественно под действием эстераз, содержащихся в плазме крови и тканях. Артикаин выводится из организма преимущественно почками в виде артикаиновой кислоты.

Клинические характеристики.

Показания. Хирургические вмешательства на слизистой оболочке и костях, требующие более интенсивной ишемии; хирургические вмешательства на пульпе зуба (ампутация и экстирпация); удаление пародонтитных или сломанных зубов (остеотомия); продолжительные хирургические вмешательства; транскожный остеосинтез; удаление кист; хирургические вмешательства на слизистой оболочке десен; резекция верхушки корня.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфитам или к другим местным анестетикам амидного типа, тяжелые нарушения образования сердечных импульсов или нарушения проводимости (АВ-блокада II–III степени, выраженная брадикардия), острая декомпенсированная (застойная) сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия/гипертензия, анестезия конечностей (например, пальцев рук), поскольку существует риск развития ишемии, закрытоугольная форма глаукомы, пароксизмальная тахикардия, абсолютная аритмия с тахикардией, перенесенный инфаркт миокарда (в течение от 3 до 6 месяцев), перенесенная операция аортокоронарного шунтирования (в течение до 3 месяцев), гипертиреоз, феохромоцитома, одновременный прием неселективных β-блокаторов, например пропранолола (существует риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии), лечение трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО (сердечно-сосудистые эффекты препарата могут усиливаться в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО), бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам (может возникнуть острая аллергическая реакция с симптомами анафилаксии, например бронхоспазм). Противопоказано внутривенное введение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, адреналина) могут усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны. Препарат запрещено применять пациентам, которые принимают неселективные β-блокаторы, например пропранолол (см. раздел «Противопоказания»).

Комбинации различных анестетиков проявляют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (ЦНС).

Адреналин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, в результате чего снижается действие пероральных антидиабетических препаратов.

Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антиагрегантами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайное повреждение сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов вообще существует повышенная склонность к кровотечениям.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения препарата.

Особенности применения.

Для предотвращения возникновения побочных эффектов необходимо выбирать наименьшую возможную дозу, перед инъекцией проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью предотвращения внутрисосудистого введения препарата).

Препарат следует с осторожностью применять при нарушениях свёртывания крови, тяжёлых нарушениях функции печени или почек, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза, содержащих галогены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), наличии в анамнезе эпилепсии (см. раздел «Побочные реакции»).

Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфекции), поскольку усиливается всасывание препарата, что приводит к снижению его эффективности.

Перед применением этого препарата необходимо опросить больного, собрать медицинский анамнез, информацию о сопутствующих лекарственных средствах, которые он принимает, а также постоянно поддерживать вербальный контакт с пациентом во время введения препарата. При наличии риска возникновения аллергической реакции необходимо выполнить инъекционную пробу с введением от 5 до 10 % дозы.

Приём пищи рекомендуется только после полного восстановления чувствительности.

Пациентам с дефицитом холинэстеразы препарат следует назначать только при наличии абсолютных показаний к применению, поскольку в этом случае существует высокая вероятность увеличения продолжительности действия препарата, а при некоторых условиях — и нежелательного усиления его действия.

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, артериальной гипертензией), атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, перенёсшим инсульт, а также при хроническом бронхите, эмфиземе лёгких, сахарном диабете или выраженной тревожностью, целесообразнее применять Артифрин-Здоровье (а не Артифрин-Здоровье форте), поскольку он содержит меньшее количество адреналина — 0,006 мг/мл (1:200000).

Применение у детей. Лиц, ухаживающих за маленькими детьми, следует предупредить о возможном повреждении мягких тканей вследствие их прикусывания из-за более длительного онемения мягких тканей после анестезии.

Натрия метабисульфит (Е 223), входящий в состав лекарственного средства, редко может вызывать реакции повышенной чувствительности и бронхоспазм.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт применения артикаина у беременных женщин отсутствует, за исключением его применения во время родов. У животных не выявлено признаков прямого или опосредованного негативного влияния артикаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды или постнатальное развитие; адреналин оказывает токсическое действие на репродуктивную функцию. Адреналин и артикаин проникают через плацентарный барьер, хотя артикаин проникает в значительно меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрация артикаина в сыворотке крови новорождённых составляла приблизительно 30 % от его концентрации в крови матерей. При случайном внутрисосудистом введении адреналина матери он может уменьшать скорость кровотока в матке. Применение препарата в период беременности возможно только после тщательного анализа соотношения польза–риск. Следует отдавать предпочтение препарату Артифрин-Здоровье, поскольку он содержит меньше адреналина (1:200000), чем Артифрин-Здоровье форте.

В связи с быстрым выведением артикаин не обнаруживается в грудном молоке в количествах, имеющих клиническое значение. Адреналин проникает в грудное молоко, однако он также быстро разрушается. Поскольку до настоящего времени вредного влияния на новорождённых не наблюдалось, при кратковременном применении препарата нет необходимости прекращать кормление грудью.

Фертильность. При применении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на фертильность человека не ожидается.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Только стоматолог должен решать, с какого момента после введения препарата пациент может снова управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Страх, связанный с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, сопровождающий её, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия артикаином не приводит к какому-либо заметному ухудшению способности управлять транспортным средством.

У чувствительных пациентов возможна появление нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для введения под слизистую оболочку полости рта. Перед введением препарата следует всегда проводить аспирационную пробу для исключения возможности внутрисосудистого введения препарата. Аспирационную пробу проводят в два этапа, то есть, повернув иглу на 90° или, еще лучше — на 180°. Развитию серьезных системных реакций, возникающих в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, в большинстве случаев можно избежать, если применять следующую технику выполнения инъекции: после проведения аспирации медленно ввести 0,1–0,2 мл, а затем, не ранее чем через 20–30 секунд, медленно ввести оставшуюся часть препарата. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани. Для проведения инъекций нельзя использовать повреждённую карпулу. С целью предотвращения инфицирования (например, передачи вируса гепатита) для набора раствора всегда следует использовать новые стерильные иглы и шприцы. Данный лекарственный препарат нельзя применять, если он мутный или изменил цвет.

При неосложнённом удалении щипцами зуба верхней челюсти при отсутствии воспаления достаточно ввести с вестибулярной стороны в переходную складку по 1,7 мг препарата на каждый зуб. В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция 1–1,7 мл препарата. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненную палатинальную инъекцию.

Если необходимо выполнить разрез на нёбе или наложить на него швы, то с целью создания депо анестетика с палатинальной стороны достаточно ввести 0,1 мл препарата.

При множественных экстракциях соседних зубов количество вестибулярных депо-инъекций в большинстве случаев можно сократить.

При неосложнённом удалении щипцами премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно не проводить мандибулярную анестезию, поскольку инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая при введении 1,7 мл препарата на каждый зуб, как правило, достаточна. Если это не позволяет достичь полного обезболивания, сначала выполняется дополнительная вестибулярная инъекция в дозе 1–1,7 мл. И только тогда, когда и это не привело к полной анестезии, показана стандартная нижнечелюстная анестезия.

При хирургических вмешательствах рекомендуется корректировать дозу препарата в зависимости от тяжести и продолжительности операции.

Во время проведения одной лечебной процедуры взрослым может быть введено до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (что составляет 12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносились пациентами при проведении аспирационной пробы перед инъекцией.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой дисфункцией печени и почек может наблюдаться увеличение концентрации артикаина в плазме крови. К таким пациентам следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.

Дети. Лекарственный препарат следует вводить детям в минимальном количестве, достаточном для достижения надлежащего обезболивания; количество вводимого препарата следует корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, составляющую 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Применение данного препарата детям в возрасте до 1 года не изучалось.

Передозировка.

Симптомы передозировки.

Признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревожность, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, сопровождающееся покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, тонико-клонические судороги.

Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, потеря способности говорить, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход как результат паралича дыхательного центра.

Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Неотложные меры и антидоты.

При появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружение, двигательное возбуждение или ступор) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление. Даже если симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить внутривенный катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится.

При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также при необходимости — искусственную вентиляцию легких. При необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируются внутривенным введением противосудорожных средств короткого действия (суксаметония хлорид, диазепам). Также рекомендуется применять искусственную вентиляцию легких (кислород).

Снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия могут устраняться простым переводом пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги приподняты немного выше головы. При тяжелых нарушениях кровообращения после прекращения инъекции следует принять дополнительные неотложные меры: обеспечить проходимость дыхательных путей (инфузия кислорода), начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора и внутривенное введение глюкокортикостероидов (например, 250–1000 мг преднизолона или соответствующее количество его производного, например метилпреднизолона), восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применять плазмозаменители, альбумин человека). В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводить немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора адреналина 1:1000 до 10 мл (вместо этого можно применять раствор адреналина 1:10000) и медленно ввести 0,25–1 мл этого раствора (= 0,025–0,1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и артериального давления (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) за одну внутривенную инъекцию. Если этого количества адреналина недостаточно, его рекомендуется добавлять в инфузионный раствор (скорость инфузии корректируется в соответствии с частотой пульса и артериальным давлением).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии можно устранить с помощью противоаритмических препаратов (кроме негативных β-блокаторов). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением. При повышении артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.

Побочные реакции. Для классификации частоты возникновения побочных эффектов применяют следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту нельзя рассчитать по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — могут возникать реакции гиперчувствительности (аллергические и псевдоаллергические). Они могут проявляться в виде отека и/или воспаления в месте инъекции, а также независимо от места инъекции в виде покраснения кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отека лица по типу ангионевротического отека, включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, отека голосовых связок с возникновением ощущения комка в горле и затруднением глотания, крапивницы и затруднения дыхания, которое может перейти в анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто — парестезия, гипестезия, головная боль, обусловленная в основном наличием эпинефрина; нечасто — головокружение; частота неизвестна — при применении слишком высоких доз препарата или при случайном внутрисосудистом введении возможна появление дозозависимых реакций со стороны ЦНС: беспокойство, нервозность, ступор (который иногда может прогрессировать до потери сознания), кома, нарушение дыхания, которое иногда прогрессирует до остановки дыхания, тремор мышц, непроизвольные мышечные сокращения, которые иногда прогрессируют до генерализованных судорог. Теоретическая возможность поражения нервов существует при проведении любых стоматологических вмешательств вследствие нарушения техники инъекционного введения или вследствие особенностей анатомического строения инъекционной области. В таких случаях возможно поражение лицевого нерва и возникновение пареза лицевого нерва. Это может приводить к снижению вкусовой чувствительности.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна — во время инъекции местного анестетика (или вскоре после неё) в области головы возможен также развитие временного нарушения зрения (расплывчатость зрения, двоение в глазах, мидриаз, слепота).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — сердечные аритмии, повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (который может представлять угрозу для жизни).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота.

Нарушения общего состояния и реакции в месте введения препарата: частота неизвестна — при непреднамеренном внутрисосудистом введении в месте введения препарата могут появиться зоны ишемии, которые иногда прогрессируют до возникновения некроза тканей (см. раздел «Способ применения и дозы»). Сообщалось о случаях возникновения озноба, в основном связанного с тревожностью в связи со стоматологическими процедурами, повышенной потливости, шума в ушах и мидриаза.

В отдельных случаях, особенно у пациентов с бронхиальной астмой, препарат может вызывать реакции гиперчувствительности вследствие наличия в его составе натрия метабисульфита. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, диареей, стридорозным дыханием, острым приступом астмы, нарушениями сознания или шоком.

Педиатрическая популяция. Известно, что согласно опубликованным результатам исследований, профиль безопасности у детей в возрасте от 4 до 18 лет был схожим с профилем безопасности у взрослых. Однако чаще наблюдались случайные повреждения мягких тканей вследствие пролонгированной анестезии мягких тканей, особенно у детей в возрасте от 3 до 7 лет. Имеются данные, что в ретроспективном исследовании, включавшем 211 детей в возрасте от 1 до 4 лет, лечение зубов проводилось с применением до 4,2 мл лекарственного средства, при этом не поступало сообщений о побочных эффектах.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Несовместимость. Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 1,7 мл в карпулах № 10, № 10×5 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ТОВАРИЩЕСТВО З ОГРАНИЧЕНОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Товарищество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ТОВАРИЩЕСТВО З ОГРАНИЧЕНОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.

(Товарищество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП»)