Artifrin-Zdorovya Forte

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento ARTIPHRIN-ZDOROVYE FORTE (ARTIPHRIN-ZDOROVYE FORTE)

Composición:

Principios activos: articaina, epinefrina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de articaina 40 mg, adrenalina 0,01 mg;

Excipientes: metabisulfito de sodio (E 223), glicina, cloruro de sodio, ácido clorhídrico concentrado, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente incolora o ligeramente amarillenta-verdosa.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para anestesia local. Amidas. Articaina, combinaciones.

Código ATC N01B B58.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Anestésico local de tipo amídico, utilizado en odontología para anestesia infiltrativa y anestesia de conducción. El medicamento tiene un inicio rápido de acción (período latente: 1-3 minutos) y un fuerte efecto analgésio. La duración de la anestesia efectiva es de aproximadamente 75 minutos.

Se considera que el mecanismo de acción de la articanina consiste en la reducción de la conducción de impulsos a través de las fibras nerviosas mediante el bloqueo de los canales de sodio dependientes del potencial en las membranas celulares.

Debido al contenido muy bajo de epinefrina (adrenalina) y a su acción intensa, el medicamento puede administrarse a pacientes con patología cardiovascular.

Farmacocinética.

El grado de unión de la articanina a las proteínas del plasma sanguíneo es del 95 %. Tras la inyección en la mucosa de la cavidad bucal, la semivida (T½) es de 25,3 ± 3,3 minutos. El 10 % de la articanina se metaboliza en el hígado, principalmente por acción de las esterasas presentes en el plasma sanguíneo y en los tejidos. La articanina se elimina del organismo principalmente por los riñones en forma de ácido articanínico.

Características clínicas.

Indicaciones. Intervenciones quirúrgicas en la mucosa y huesos que requieran una isquemia más intensa; intervenciones quirúrgicas en la pulpa dental (amputación y extirpación); extracción de dientes con periodontitis o fracturados (osteotomía); intervenciones quirúrgicas prolongadas; osteosíntesis percutánea; extirpación de quistes; intervenciones quirúrgicas en la mucosa gingival; resección apical.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, sulfitos o a otros anestésicos locales de tipo amida; trastornos graves de la formación de impulsos cardíacos o alteraciones de la conducción (bloqueo auriculoventricular de grado II-III, bradicardia marcada); insuficiencia cardíaca aguda descompensada (congestiva); hipotensión arterial grave o hipertensión arterial grave; anestesia en extremidades (por ejemplo, dedos de las manos), ya que existe riesgo de isquemia; glaucoma de ángulo cerrado; taquicardia paroxística; arritmia absoluta con taquicardia; infarto de miocardio reciente (entre 3 y 6 meses atrás); cirugía reciente de derivación aortocoronaria (menos de 3 meses atrás); hipertiroidismo; feocromocitoma; administración concomitante de betabloqueantes no selectivos, como el propranolol (existe riesgo de crisis hipertensiva o bradicardia grave); tratamiento con antidepresivos tricíclicos o inhibidores de la MAO (los efectos cardiovasculares del medicamento pueden potenciarse durante los 14 días posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO); asma bronquial con hipersensibilidad a los sulfitos (puede producirse una reacción alérgica aguda con síntomas de anafilaxia, por ejemplo broncoespasmo). Está contraindicada la administración intravenosa del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción. Los efectos hipertensivos de los vasoconstrictores de tipo simpaticomimético (por ejemplo, adrenalina) pueden potenciarse por los antidepresivos tricíclicos o los inhibidores de la MAO. Por tanto, dichas combinaciones están contraindicadas. No se debe administrar el medicamento a pacientes que estén tomando betabloqueantes no selectivos, como el propranolol (véase la sección «Contraindicaciones»).

Las combinaciones de diferentes anestésicos producen un efecto aditivo y ejercen un impacto más pronunciado sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central (SNC).

La adrenalina puede bloquear la liberación de insulina por el páncreas, lo que reduce la eficacia de los medicamentos antidiabéticos orales.

Debe tenerse en cuenta que en pacientes que reciben tratamiento con agentes antitrombóticos (por ejemplo, heparina, ácido acetilsalicílico), una punción accidental de un vaso sanguíneo durante la anestesia local puede provocar una hemorragia grave. En estos pacientes existe, en general, una mayor predisposición a la hemorragia.

Algunos anestésicos inhalatorios, como el halotano, pueden aumentar la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas, provocando arritmias tras la administración del medicamento.

Características de uso.

Para evitar la aparición de efectos adversos, debe elegirse la dosis más baja posible. Antes de la inyección, se debe realizar una prueba de aspiración en dos etapas (con el fin de evitar la administración intravascular del medicamento).

El medicamento debe usarse con precaución en caso de trastornos de la coagulación, alteraciones graves de la función hepática o renal, tratamiento concomitante con anestésicos inhalatorios que contengan halógenos (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción») y antecedentes de epilepsia (ver sección «Reacciones adversas»).

No se deben realizar inyecciones en zonas inflamadas (infectadas), ya que se incrementa la absorción del medicamento, lo que conduce a una disminución de su eficacia.

Antes de administrar este medicamento, es necesario interrogar al paciente, obtener su historial médico y la información sobre los medicamentos concomitantes que esté tomando, y mantener contacto verbal continuo con el paciente durante la administración del medicamento. Si existe riesgo de reacción alérgica, se debe realizar una prueba de inyección con una dosis del 5 al 10 % de la cantidad total.

Se recomienda ingerir alimentos únicamente tras la recuperación completa de la sensibilidad.

El medicamento debe administrarse a pacientes con déficit de colinesterasa solo si existen indicaciones absolutas, ya que en estos casos existe una mayor probabilidad de prolongación de la duración del efecto del medicamento y, en ciertas condiciones, incluso un aumento indeseado de su acción.

En pacientes con enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, enfermedad coronaria, angina de pecho, infarto de miocardio previo, arritmias cardíacas, hipertensión arterial), aterosclerosis, trastornos del flujo sanguíneo cerebral, antecedentes de accidente cerebrovascular, bronquitis crónica, enfisema pulmonar, diabetes mellitus o ansiedad marcada, es preferible utilizar Artifrin-Salud (y no Artifrin-Salud Forte), ya que contiene una menor cantidad de adrenalina: 0,006 mg/ml (1:200000).

Uso en niños. A las personas que cuidan a niños pequeños se les debe advertir sobre la posibilidad de lesión de los tejidos blandos debido a la mordedura, como consecuencia de una anestesia más prolongada de los tejidos blandos tras la anestesia.

El metabisulfito de sodio (E 223), componente de este medicamento, rara vez puede provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia. No existe experiencia en el uso de articaína en mujeres embarazadas, excepto durante el parto. No se han observado signos de efectos negativos directos o indirectos de la articaína sobre el embarazo, el desarrollo embrionario-fetal, el parto o el desarrollo postnatal en animales. La adrenalina tiene efectos tóxicos sobre la función reproductiva. La adrenalina y la articaína atraviesan la barrera placentaria, aunque la articaína lo hace en menor grado en comparación con otros anestésicos locales. La concentración de articaína en el suero sanguíneo de recién nacidos fue aproximadamente el 30 % de la concentración en la sangre materna. En caso de administración intravascular accidental de adrenalina a la madre, esta puede reducir el flujo sanguíneo uterino. La administración del medicamento durante el embarazo solo debe considerarse tras un análisis cuidadoso de la relación beneficio-riesgo. Se debe preferir el uso de Artifrin-Salud, ya que contiene menos adrenalina (1:200000) que Artifrin-Salud Forte.

Debido a su rápida eliminación, la articaína no se encuentra en la leche materna en cantidades clínicamente significativas. La adrenalina penetra en la leche materna, pero también se degrada rápidamente. Dado que hasta la fecha no se ha observado ningún efecto perjudicial en los lactantes, no es necesario interrumpir la lactancia tras un uso breve del medicamento.

Fertilidad. No se espera un efecto negativo sobre la fertilidad humana cuando el medicamento se utiliza en dosis terapéuticas.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar máquinas. Solo el dentista debe decidir cuándo, tras la administración del medicamento, el paciente puede volver a conducir vehículos o manejar máquinas. El miedo relacionado con la expectativa de la intervención dental y el estrés asociado pueden afectar la capacidad de actuar eficazmente, aunque estudios específicos han demostrado que la anestesia local con articaína no provoca deterioro notable de la capacidad para conducir un vehículo.

En pacientes sensibles, puede ocurrir la aparición de reacciones adversas a nivel del sistema nervioso central.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para la administración submucosa en la cavidad bucal. Antes de la inyección, siempre debe realizarse una prueba de aspiración para descartar la posibilidad de administración intravascular accidental del medicamento. La prueba de aspiración debe realizarse en dos etapas, girando la aguja 90° o, preferiblemente, 180°. La mayoría de las reacciones sistémicas graves, que pueden ocurrir como resultado de la administración accidental intravascular del medicamento, pueden evitarse si se sigue la siguiente técnica de inyección: tras realizar la aspiración, se inyectan lentamente 0,1-0,2 ml, y luego, no antes de 20-30 segundos, se inyecta lentamente el resto del medicamento. La presión de inyección debe ajustarse a la sensibilidad del tejido. No se deben utilizar cartuchos dañados para realizar las inyecciones. Para evitar infecciones (por ejemplo, transmisión del virus de la hepatitis), siempre se deben utilizar agujas y jeringas estériles nuevas para aspirar la solución. No se debe utilizar este medicamento si está turbio o ha cambiado de color.

En el caso de extracción sencilla con fórceps de un diente de la arcada superior, en ausencia de inflamación, es suficiente inyectar 1,7 mg del medicamento por diente desde el lado vestibular en el pliegue vestibular. En casos aislados, para lograr una anestesia completa, puede ser necesaria una inyección vestibular adicional de 1-1,7 ml del medicamento. En la mayoría de los casos, no es necesario realizar la dolorosa inyección palatina.

Si es necesario realizar un corte o suturas en el paladar, para crear un depósito anestésico desde el lado palatino, es suficiente inyectar 0,1 ml del medicamento.

En extracciones múltiples de dientes adyacentes, el número de inyecciones vestibulares de depósito puede reducirse en la mayoría de los casos.

En el caso de extracción sencilla con fórceps de premolares de la arcada inferior, en ausencia de inflamación, puede no ser necesaria la anestesia mandibular, ya que la anestesia por infiltración, lograda inyectando 1,7 ml del medicamento por diente, generalmente es suficiente. Si esto no logra una analgesia completa, primero se realiza una inyección vestibular adicional de 1-1,7 ml. Solo si tampoco se logra una anestesia completa, está indicada la anestesia mandibular estándar.

En intervenciones quirúrgicas, se recomienda ajustar la dosis del medicamento según la gravedad y duración de la cirugía.

Durante un procedimiento terapéutico, a adultos puede administrarse hasta 7 mg de articaína por kg de peso corporal. Dosis de hasta 500 mg (equivalentes a 12,5 ml de solución inyectable) han sido bien toleradas por los pacientes cuando se realizó la prueba de aspiración antes de la inyección.

En pacientes de edad avanzada y en pacientes con disfunción hepática o renal grave, puede observarse un aumento de la concentración plasmática de articaína. En estos pacientes debe tenerse especial precaución y aplicarse la dosis mínima necesaria para lograr una profundidad anestésica adecuada.

Niños. El medicamento debe administrarse a los niños en la cantidad mínima necesaria para lograr una analgesia adecuada; la cantidad inyectada debe ajustarse individualmente según la edad y el peso del niño. No debe excederse la dosis máxima, que es de 7 mg de articaína por kg de peso corporal. No se han estudiado los efectos de este medicamento en niños menores de 1 año.

Sobredosis.

Síntomas de sobredosis.

Signos de estimulación del SNC: inquietud, ansiedad, confusión, respiración acelerada, taquicardia, aumento de la presión arterial acompañado de enrojecimiento facial, náuseas, vómitos, temblores, contracciones musculares involuntarias, convulsiones tónico-clónicas.

Signos de depresión del SNC: mareo, disminución de la audición, pérdida de la capacidad de hablar, pérdida de conciencia, atonía muscular, parálisis vasomotora (debilidad, palidez de la piel), dificultad respiratoria, resultado letal como consecuencia de la parálisis del centro respiratorio.

Signos de depresión cardiovascular: bradicardia, arritmia, fibrilación ventricular, disminución de la presión arterial, cianosis, paro cardíaco.

Medidas de emergencia y antídotos.

Ante la aparición de los primeros signos de reacción adversa o efecto tóxico (por ejemplo, mareo, excitación motora o estupor), debe suspenderse la inyección y colocarse al paciente en posición horizontal. Se debe asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias, controlar el pulso y la presión arterial. Aunque los síntomas de intoxicación no parezcan graves, se recomienda colocar un catéter intravenoso para garantizar acceso intravenoso inmediato si fuera necesario.

En caso de alteraciones respiratorias, según la gravedad del cuadro, se recomienda administrar oxígeno y, si es necesario, ventilación artificial. En caso necesario, se debe realizar intubación traqueal combinada con ventilación pulmonar controlada.

Las contracciones musculares involuntarias o convulsiones generalizadas se controlan mediante la administración intravenosa de fármacos anticonvulsivos de acción breve (suxametonio cloruro, diazepam). También se recomienda la ventilación artificial (oxígeno).

La hipotensión arterial, taquicardia o bradicardia pueden corregirse simplemente colocando al paciente en posición horizontal o con las piernas ligeramente elevadas sobre la cabeza. En alteraciones graves de la circulación, tras suspender la inyección, deben tomarse medidas adicionales de emergencia: asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias (insuflación de oxígeno), iniciar la infusión intravenosa de una solución electrolítica equilibrada y la administración intravenosa de glucocorticoides (por ejemplo, 250-1000 mg de prednisolona o la cantidad equivalente de su derivado, como metilprednisolona), y restablecer el volumen sanguíneo circulante (además, si es necesario, se pueden usar sustitutos plasmáticos o albúmina humana). En caso de amenaza de colapso circulatorio y bradicardia progresiva, se debe administrar inmediatamente una inyección intravenosa de epinefrina (adrenalina). Para ello, se debe diluir 1 ml de solución de adrenalina 1:1000 hasta 10 ml (alternativamente, puede usarse solución de adrenalina 1:10000) y administrar lentamente 0,25-1 ml de esta solución (= 0,025-0,1 mg de adrenalina) bajo control de la frecuencia cardíaca y la presión arterial (precaución: puede ocurrir arritmia cardíaca). No se debe inyectar más de 1 ml de esta solución (0,1 mg de adrenalina) en una sola inyección intravenosa. Si esta cantidad de adrenalina no es suficiente, se recomienda añadirla a la solución de infusión (la velocidad de infusión se ajusta según la frecuencia cardíaca y la presión arterial).

Las formas graves de taquicardia y taquiarritmias pueden tratarse con fármacos antiarrítmicos (excepto betabloqueantes no selectivos). En tales casos, es necesario administrar oxígeno y controlar la circulación. En caso de aumento de la presión arterial en pacientes con hipertensión arterial, si es necesario, deben usarse vasodilatadores periféricos.

Reacciones adversas. Para clasificar la frecuencia de aparición de efectos adversos se utilizan las siguientes categorías: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); raras (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raras (< 1/10000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: frecuencia desconocida – pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad (alérgicas y pseudoalérgicas). Estas pueden manifestarse como hinchazón e/inflamación en el lugar de inyección, así como independientemente del lugar de inyección como enrojecimiento de la piel, picazón, conjuntivitis, rinitis, hinchazón facial tipo angioedema, incluyendo hinchazón del labio superior y/o inferior y/o mejillas, hinchazón de las cuerdas vocales con sensación de nudo en la garganta y dificultad para tragar, urticaria y dificultad respiratoria, que puede progresar hasta un shock anafiláctico.

Del sistema nervioso: frecuentes – parestesia, hipoestesia, cefalea (principalmente debida a la presencia de epinefrina); poco frecuentes – mareo; frecuencia desconocida – con el uso de dosis excesivamente altas del medicamento o con administración accidental intravascular, pueden ocurrir reacciones dependientes de la dosis en el SNC: inquietud, nerviosismo, estupor (que a veces puede progresar hasta pérdida de conciencia), coma, alteraciones respiratorias que a veces progresan hasta paro respiratorio, temblor muscular, contracciones musculares involuntarias que a veces progresan hasta convulsiones generalizadas. Existe una posibilidad teórica de lesión nerviosa durante cualquier procedimiento odontológico debido a una técnica inadecuada de inyección o a particularidades anatómicas del área inyectada. En tales casos, puede ocurrir lesión del nervio facial y parálisis del nervio facial. Esto puede provocar disminución de la sensibilidad del gusto.

De los órganos de la vista: frecuencia desconocida – durante la inyección de anestésico local (o poco después) en la zona de la cabeza, también puede ocurrir alteración visual temporal (visión borrosa, diplopía, midriasis, ceguera).

Del sistema cardiovascular: poco frecuentes – taquicardia; frecuencia desconocida – arritmias cardíacas, aumento de la presión arterial, hipotensión arterial, bradicardia, insuficiencia cardíaca y shock (que puede poner en peligro la vida).

Del tracto gastrointestinal: frecuentes – náuseas, vómitos.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración: frecuencia desconocida – tras inyección intravascular accidental, pueden aparecer zonas de isquemia en el lugar de inyección, que a veces progresan hasta necrosis tisular (ver sección «Vía de administración y dosis»). Se han notificado casos de escalofríos, principalmente relacionados con ansiedad por procedimientos odontológicos, sudoración excesiva, zumbidos en los oídos y midriasis.

En casos aislados, especialmente en pacientes con asma bronquial, el medicamento puede provocar reacciones de hipersensibilidad debido a la presencia de metabisulfito de sodio en su composición. Estas reacciones pueden manifestarse clínicamente como vómitos, diarrea, respiración estridulosa, crisis aguda de asma, alteraciones de la conciencia o shock.

Población pediátrica. Se sabe que, según resultados publicados de estudios, el perfil de seguridad en niños de 4 a 18 años fue similar al de adultos. Sin embargo, se observaron con mayor frecuencia lesiones accidentales de tejidos blandos debido a la anestesia prolongada de los tejidos blandos, especialmente en niños de 3 a 7 años. Existen datos de un estudio retrospectivo que incluyó 211 niños de 1 a 4 años, en los que se realizaron tratamientos dentales con hasta 4,2 ml del medicamento, sin notificación de efectos adversos.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños. No congelar.

Incompatibilidad. No se debe mezclar el medicamento con otros medicamentos.

Envase. 1,7 ml en cartuchos, Nº 10, Nº 10×5 en blísters en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GRUP».

Dirección del fabricante y lugar de actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD»)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.

(Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GRUP»)