Artifrin-Zdorovia Forte

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku Artifrin-Zdorovia Forte (ARTIPHRIN-ZDOROVYE FORTE)

Skład:

Substancje czynne: articaine, epinephrine;

1 ml roztworu zawiera articaini hydrochloridum 40 mg, adrenalinum 0,01 mg;

Substancje pomocnicze: natrii metabisulfitum (E 223), glycinum, natrii chloridum, acidum hydrochloridum concentratum, aqua pro injectione.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy do zielonkawego roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego. Amidy. Articainum, kombinacje.

Kod ATC N01B B58.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lokalny lek przeciwbólowy typu amidowego stosowany w stomatologii do znieczulenia infiltacyjnego i przewodowego. Preparat charakteryzuje się szybkim początkiem działania (okres utajony – 1–3 minuty) oraz silnym działaniem przeciwbólowym. Czas trwania skutecznego znieczulenia wynosi około 75 minut.

Mechanizm działania artykainy polega według przypuszczeń na zmniejszeniu przewodzenia impulsów wzdłuż włókien nerwowych poprzez blokadę potencjałozależnych kanałów sodowych w błonach komórkowych.

Dzięki bardzo niskiej zawartości adrenaliny (epinefryny) oraz intensywnemu działaniu preparat można stosować u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.

Farmakokinetyka.

Stopień wiązania artykainy z białkami osocza krwi wynosi 95%. Po wstrzyknięciu pod nabłonek jamy ustnej okres półtrwania (T½) wynosi 25,3 ± 3,3 minuty. 10% artykainy ulega metabolizmowi w wątrobie, głównie pod działaniem esteraz obecnych w osoczu krwi i tkankach. Artikaina jest wydalana z organizmu głównie przez nerki w postaci kwasu artykainowego.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania. Zabiegi chirurgiczne na błonie śluzowej i kościach wymagające intensywniejszego krwawienia; zabiegi chirurgiczne na miazdze zęba (amputacja i ekstrakcja); usuwanie zębów z chorobą przyzębia lub złamanych zębów (osteotomia); długotrwałe zabiegi chirurgiczne; osteosynteza przezskórna; usuwanie torbieli; zabiegi chirurgiczne na błonie śluzowej dziąseł; resekcja wierzchołka korzenia.

Przeciwwskazania. Wysoka wrażliwość na składniki leku, siarczany lub inne miejscowe anestetyki typu amidowego, ciężkie zaburzenia powstawania impulsów serca lub zaburzenia przewodnictwa (blok przedsionkowo-komorowy II–III stopnia, wyraźna bradykardia), ostre niedokrwienie (niewydolność) serca, ciężka hipotensja/hipertensja tętnicza, znieczulenie kończyn (np. palców rąk), ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia niedokrwienia, zamkniętostanowe drukowe, tachykardia paroksystyczna, absolutna arytmia z tachykardią, przebyty zawał mięśnia sercowego (3–6 miesięcy temu), przebyta operacja aortokoronarna (do 3 miesięcy temu), nadczynność tarczycy, feochromocytoma, jednoczesne stosowanie nieselectywnych blokerów β, np. propranololu (istnieje ryzyko wystąpienia kryzu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii), leczenie trójpierścieniowymi lekami przeciwdrgawkowymi lub inhibitorami MAO (efekty sercowo-naczyniowe leku mogą się nasilać przez 14 dni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO), astma oskrzelowa przy podwyższonej wrażliwości na siarczany (może wystąpić ostra reakcja alergiczna z objawami anafilaksji, np. skurcz oskrzeli). Wstrzykiwanie dożylnego leku jest przeciwwskazane.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Efekty hipertensyjne wazokonstryktorów typu sympatykomimetycznego (np. adrenaliny) mogą być nasilane przez trójpierścieniowe leki przeciwdrgawkowe lub inhibitory MAO. Dlatego takie kombinacje są przeciwwskazane. Leku nie wolno stosować pacjentom przyjmującym nieselectywne blokery β, np. propranolol (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Kombinacje różnych anestetyków wykazują efekt addytywny i wywierają silniejszy wpływ na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy (OUN).

Adrenalina może blokować uwalnianie insuliny przez trzustkę, co prowadzi do zmniejszenia działania doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Należy pamiętać, że u pacjentów otrzymujących leczenie lekami przeciwzakrzepowymi (np. heparyną, kwasem acetylosalicylowym) przypadkowe przebicie naczyń krwionośnych podczas znieczulenia miejscowego może spowodować poważne krwawienie. U takich pacjentów istnieje ogólnie zwiększone ryzyko krwawienia.

Niektóre leki znieczulające inhalacyjne, takie jak halotan, mogą zwiększać wrażliwość mięśnia sercowego na katecholaminy, powodując arytmie po podaniu leku.

Szczególne środki ostrożności.

W celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych należy stosować możliwie najniższą dawkę. Przed wstrzyknięciem należy wykonać próbę aspiracyjną w dwóch etapach (w celu uniknięcia wewnątrzwewnętrznego podania leku).

Lek należy stosować z ostrożnością w przypadku zaburzeń krzepnięcia krwi, ciężkich zaburzeń czynności wątroby lub nerek, jednoczesnego stosowania środków do znieczulenia inhalacyjnego zawierających halogeny (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”), obecności w wywiadzie choroby padaczkowej (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Nie należy wykonywać wstrzyknięć w obszarze zapalenia (zakażenia), ponieważ zwiększa się wchłanianie leku, co prowadzi do obniżenia jego skuteczności.

Przed zastosowaniem tego leku należy przeprowadzić wywiad z pacjentem, zebrać wywiad medyczny oraz informacje dotyczące współistniejących leków, które pacjent przyjmuje, a także utrzymywać ciągły kontakt werbalny z pacjentem podczas podawania leku. W przypadku ryzyka wystąpienia reakcji alergicznej należy wykonać próbę wstrzyknięciową z podaniem od 5 do 10% dawki.

Spożywanie pokarmów zaleca się dopiero po pełnym powrocie czucia.

Pacjentom z niedoborem cholinesterazy lek należy przepisać wyłącznie w przypadku istnienia absolutnych wskazań, ponieważ w takiej sytuacji istnieje duże prawdopodobieństwo wydłużenia czasu działania leku, a w pewnych warunkach – również niepożądanego wzmocnienia jego działania.

Pacjentom z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, dławicą piersiową, zawałem mięśnia sercowym w wywiadzie, zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem tętniczym), z miażdżycą, zaburzeniami krążenia mózgowego, po przebytym udarze mózgu, z przewlekłym zapaleniem oskrzeli, emfizematą płuc, cukrzycą lub wyraźnie zaznaczoną lękliwością, zaleca się stosowanie Artifrin-Zdorovia (a nie Artifrin-Zdorovia Forte), ponieważ zawiera on mniej adrenaliny – 0,006 mg/ml (1:200000).

Stosowanie u dzieci. Osoby opiekujące się małymi dziećmi należy uprzedzić o możliwości uszkodzenia tkanek miękkich w wyniku ich ugryzienia z powodu dłuższego otępienia tkanek miękkich po znieczuleniu.

Metabisulfit sodu (E 223), który wchodzi w skład leku, rzadko może powodować reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Brak doświadczenia w stosowaniu artykainy u kobiet w ciąży, z wyjątkiem jej stosowania podczas porodu. Nie stwierdzono żadnych objawów bezpośredniego lub pośredniego negatywnego wpływu artykainy na ciążę, rozwój embrionalny i płodowy, poród ani rozwój poporodowy u zwierząt; adrenalina ma toksyczny wpływ na funkcję rozrodczą. Adrenalina i artykaina przenikają przez barierę łożyskową, choć artykaina przenika w mniejszym stopniu niż inne znieczulenia miejscowe. Stężenie artykainy we krwi noworodków wynosi około 30% stężenia w krwi matek. W przypadku przypadkowego wewnątrzwewnętrznego podania matce adrenaliny może ona zmniejszać przepływ krwi przez macicę. Stosowanie leku w czasie ciąży jest możliwe wyłącznie po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka. Należy preferować lek Artifrin-Zdorovia, ponieważ zawiera on mniej adrenaliny (1:200000) niż Artifrin-Zdorovia Forte.

Ze względu na szybkie wydalanie artykaina nie występuje w mleku matki w ilościach klinicznie istotnych. Adrenalina przenika do mleka matki, jednak szybko się rozkłada. Ponieważ dotychczas nie zaobserwowano szkodliwego wpływu na niemowlęta, nie ma potrzeby przerywania karmienia piersią po krótkotrwałym stosowaniu leku.

Niepłodność. Przy stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych nie oczekuje się negatywnego wpływu na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn. Tylko stomatolog może decydować, od jakiego momentu po podaniu leku pacjent może ponownie kierować pojazdami lub pracować z maszynami. Lęk związany z oczekiwaniem na zabieg stomatologiczny oraz stres towarzyszący zabiegowi mogą prowadzić do zmiany zdolności do skutecznego działania, jednak odpowiednie badania wykazały, że znieczulenie miejscowe artykainą nie powoduje żadnego zauważalnego pogorszenia zdolności kierowania pojazdem.

U wrażliwych pacjentów możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji ze strony OUN.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony jest do podania pod nabłonek jamy ustnej. Przed wstrzyknięciem leku należy zawsze wykonać próbę aspiracyjną w celu wykluczenia możliwości wstrzyknięcia środka do naczynia krwionośnego. Próbę aspiracyjną wykonuje się w dwóch etapach, obracając igłę o 90° lub jeszcze lepiej – o 180°. Rozwoju poważnych reakcji systemowych, które mogą wystąpić w wyniku przypadkowego wstrzyknięcia środka do naczynia krwionośnego, w większości przypadków można uniknąć, stosując następującą technikę wstrzykiwania: po wykonaniu aspiracji powoli wstrzykuje się 0,1–0,2 ml, a następnie, nie wcześniej niż po 20–30 sekundach, powoli wstrzykuje się resztę leku. Ciśnienie wstrzyknięcia powinno odpowiadać wrażliwości tkanki. Do wstrzykiwań nie wolno używać uszkodzonej karpuli. W celu uniknięcia zakażenia (np. przeniesienia wirusa zapalenia wątroby) do nabierania roztworu należy zawsze używać nowych sterylnych igieł i strzykawek. Nie wolno stosować tego leku, jeśli jest on mętny lub zmienił barwę.

W przypadku niepowikłanego wyciągania szczypcami zęba szczęki, przy braku stanu zapalnego, wystarczy wstrzyknąć od strony przedsionkowej do fałdu przejściowego 1,7 mg leku na każdy ząb. W pojedynczych przypadkach do osiągnięcia pełnej analgezji może być konieczna dodatkowa iniekcja przedsionkowa 1–1,7 ml leku. W większości przypadków nie ma potrzeby wykonywania bolesnej iniekcji podniebiennej.

Jeśli konieczne jest wykonanie cięcia na podniebieniu lub założenie szwów, w celu utworzenia depa analgetyku od strony podniebienia wystarczy wstrzyknąć 0,1 ml leku.

W przypadku wielokrotnych ekstrakcji sąsiednich zębów liczba iniekcji przedsionkowych w większości przypadków może być zmniejszona.

W przypadku niepowikłanego wyciągania szczypcami zębów przedtrzonowych żuchwy przy braku stanu zapalnego nie trzeba wykonywać analgezji żuchwowej, ponieważ analgezja infiltacyjna, zapewniona przez wstrzyknięcie 1,7 ml leku na każdy ząb, jest zazwyczaj wystarczająca. Jeśli to nie zapewnia pełnego znieczulenia, najpierw wykonuje się dodatkową iniekcję przedsionkową w dawce 1–1,7 ml. Dopiero wtedy, gdy również to nie zapewni pełnej analgezji, wskazana jest standardowa analgezja dolnej szczęki.

W przypadku zabiegów chirurgicznych zaleca się dostosowanie dawki leku w zależności od ciężkości i długości operacji.

Podczas jednej procedury leczenia dorosłym można podać do 7 mg artykainy na 1 kg masy ciała. Dawki do 500 mg (co odpowiada 12,5 ml roztworu do wstrzykiwania) były dobrze tolerowane przez pacjentów przy wcześniejszym wykonaniu próby aspiracyjnej przed iniekcją.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z ciężką dysfunkcją wątroby i nerek może obserwować się zwiększenie stężenia artykainy we krwi. U takich pacjentów należy zachować szczególną ostrożność i stosować minimalną dawkę niezbędną do osiągnięcia wystarczającej głębokości znieczulenia.

Dzieci. Lek należy podawać dzieciom w minimalnej ilości, która umożliwia osiągnięcie odpowiedniego znieczulenia; ilość podanego leku należy dostosować indywidualnie, w zależności od wieku i masy ciała dziecka. Nie wolno przekraczać maksymalnej dawki, która wynosi 7 mg artykainy na 1 kg masy ciała. Stosowanie tego leku u dzieci poniżej 1 roku życia nie było badane.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania.

Objawy pobudzenia układu nerwowego środkowego (CNS): niepokój, lękliwość, dezorientacja, przyspieszone oddychanie, tachykardia, podwyższenie ciśnienia tętniczego towarzyszone zaczerwienieniem twarzy, nudnością, wymiotami, drżeniem, mimowolnymi skurczami mięśni, napadami toniczno-klonicznymi.

Objawy depresji układu nerwowego środkowego: zawroty głowy, obniżenie słuchu, utrata zdolności mówienia, utrata przytomności, atonia mięśni, porażenie naczynioruchowe (osłabienie, bladość skóry), duszność, skutki śmiertelne jako wynik porażenia ośrodka oddechowego.

Objawy depresji czynności układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, arytmia, migotanie komór, obniżenie ciśnienia tętniczego, sinica, zatrzymanie serca.

Nieodwracalne działania i antydota.

W przypadku pojawienia się pierwszych objawów działania niepożąganego lub toksycznego (np. zawroty głowy, pobudzenie ruchowe lub stupor) należy przerwać iniekcję i ułożyć pacjenta w pozycji poziomej. Należy zapewnić przepustowość dróg oddechowych pacjenta, kontrolować puls i ciśnienie tętnicze. Nawet jeśli objawy zatrucia nie wydają się ciężkie, zaleca się założenie cewnika dożylnego w celu zapewnienia natychmiastowego dostępu dożylnego, jeśli będzie on potrzebny.

W przypadku zaburzeń oddychania, w zależności od ciężkości stanu, zaleca się podanie tlenu, a także w razie potrzeby – sztucznego oddychania. W razie potrzeby należy wykonać intubację tchawicy w połączeniu z kontrolowaną wentylacją płuc.

Mimowolne skurcze mięśni lub napady ogólnoustrojowe łagodzi się przez dożylne podanie leków przeciwdrgawkowych o krótkim działaniu (chlorek sukcymetonium, diazepam). Zaleca się również stosowanie sztucznego oddychania (tlen).

Obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia lub bradykardia mogą być usuwane poprzez położenie pacjenta w pozycji poziomej lub w pozycji, w której nogi są nieco uniesione wyżej niż głowa. W przypadku ciężkich zaburzeń krążenia po przerwaniu iniekcji należy podjąć dodatkowe działania nieodwracalne: zapewnić przepustowość dróg oddechowych (insuflacja tlenu), rozpocząć dożylne wlewanie zrównoważonego roztworu elektrolitowego i dożylne podanie glikokortykosteroidów (np. 250–1000 mg prednizolonu lub odpowiednią ilość jego pochodnej, np. metyloprednizolonu), przywrócić objętość krwi krążącej (dodatkowo, w razie potrzeby, stosować środki zastępcze osocza, albuminę ludzką). W przypadku zagrożenia kolapsem krążeniowym i nasilającą się bradykardią należy natychmiast wykonać dożylne wstrzyknięcie adrenaliny (epinefryny). W tym celu należy rozcieńczyć 1 ml roztworu adrenaliny 1:1000 do 10 ml (zamiast tego można stosować roztwór adrenaliny 1:10000) i powoli wstrzyknąć 0,25–1 ml tego roztworu (= 0,025–0,1 mg adrenaliny) pod kontrolą częstości pulsu i ciśnienia tętniczego (uwaga: możliwe wystąpienie arytmii serca). Nie wolno wstrzykiwać więcej niż 1 ml tego roztworu (0,1 mg adrenaliny) podczas jednej iniekcji dożylnej. Jeśli ta ilość adrenaliny nie wystarczy, zaleca się dodanie jej do roztworu do wlewania (szybkość wlewu dostosowuje się odpowiednio do częstości pulsu i ciśnienia tętniczego).

Ciężkie formy tachykardii i tachyarytmii można wyeliminować za pomocą leków przeciwarotmicznych (z wyjątkiem nieselectywnych blokerów β). W takich przypadkach konieczne jest stosowanie tlenu i kontrola krążenia. W przypadku podwyższenia ciśnienia tętniczego u chorych z nadciśnieniem tętniczym, w razie potrzeby, należy stosować naczyniorozkurczacze obwodowe.

Efekty niepożądane. Do klasyfikacji częstości występowania działań niepożądanych stosuje się następujące kategorie: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); częstość nieznana (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego: częstość nieznana – mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości (alergiczne i pseudoalergiczne). Mogą one objawiać się obrzękiem i/lub stanem zapalnym w miejscu iniekcji, a także niezależnie od miejsca iniekcji w postaci zaczerwienienia skóry, świądu, zapalenia spojówek, kichania, obrzęku twarzy typu obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk górnej i/lub dolnej wargi i/lub policzków, obrzęk strun głosowych z uczuciem „kłębka w gardle” i trudnościami połykania, pokrzywki i trudnościami oddychania, które mogą przejść w szok anafilaktyczny.

Ze strony układu nerwowego: często – parestezje, hipstezja, ból głowy, spowodowany głównie obecnością epinefryny; rzadko – zawroty głowy; częstość nieznana – przy stosowaniu zbyt wysokich dawek leku lub przypadkowym wstrzyknięciu do naczynia krwionośnego możliwe są działania dawkozależne ze strony CNS: niepokój, nerwowość, stupor (który czasem może postępować do utraty przytomności), śpiączka, zaburzenia oddychania, które czasem postępują do zatrzymania oddychania, drżenie mięśni, mimowolne skurcze mięśni, które czasem postępują do napadów ogólnoustrojowych. Teoretyczna możliwość uszkodzenia nerwów istnieje przy wykonywaniu wszelkich zabiegów stomatologicznych z powodu nieprawidłowej techniki wstrzykiwania lub z powodu specyficznej budowy anatomicznej miejsca iniekcji. W takich przypadkach możliwe jest uszkodzenie nerwu twarzowego i wystąpienie porażenia nerwu twarzowego. Może to prowadzić do obniżenia wrażliwości smakowej.

Ze strony narządów wzroku: częstość nieznana – podczas iniekcji leku znieczulającego miejscowego (lub wkrótce po niej) w okolicy głowy możliwe jest również wystąpienie tymczasowych zaburzeń wzroku (rozmycie widzenia, podwójne widzenie, midryaza, ślepotę).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – tachykardia; częstość nieznana – zaburzenia rytmu serca, podwyższenie ciśnienia tętniczego, hipotensja tętnicza, bradykardia, niewydolność serca i wstrząs (który może stanowić zagrożenie dla życia).

Ze strony przewodu pokarmowego: często – nudności, wymioty.

Zaburzenia ogólnego stanu i reakcje w miejscu podania leku: częstość nieznana – przy przypadkowym wstrzyknięciu do naczynia krwionośnego w miejscu podania leku mogą pojawić się strefy niedokrwienia, które czasem postępują do wystąpienia martwicy tkanek (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Zgłaszano przypadki wystąpienia dreszczy, głównie związanych z niepokojem związanym z zabiegami stomatologicznymi, nadmiernego pocenia się, szumu w uszach i midryazy.

W pojedynczych przypadkach, szczególnie u chorych na astmę oskrzelową, lek może wywołać reakcje nadwrażliwości ze względu na obecność w jego składzie sodu metabisulfitu. Reakcje te klinicznie mogą objawiać się wymiotami, biegunką, oddychaniem świstem, ostrym napadem astmy, zaburzeniami przytomności lub wstrząsem.

Populacja pediatryczna. Wiadomo, że zgodnie z opublikowanymi wynikami badań profil bezpieczeństwa u dzieci w wieku od 4 do 18 lat był podobny do profilu bezpieczeństwa u dorosłych. Jednak częściej obserwowano przypadkowe uszkodzenia tkanek miękkich w wyniku przedłużonej analgezji tkanek miękkich, szczególnie u dzieci w wieku od 3 do 7 lat. Istnieją dane, że w retrospektywnym badaniu obejmującym 211 dzieci w wieku od 1 do 4 lat leczenie zębów przeprowadzano z zastosowaniem do 4,2 ml leku, przy czym nie zgłoszono żadnych działań niepożądanych.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie mrozić.

Niezgodność. Nie należy mieszać leku z innymi lekami.

Opakowanie. Po 1,7 ml w karpulach nr 10, nr 10×5 w blisterach w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”.

Miejsce produkcji i adres miejsca prowadzenia działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspil, ulica Szewczenki 100.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”)