Artifrin-Zdorovya Forte

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ARTIFRIN-ZDOROVYA FORTE (ARTIPHRIN-ZDOROVYE FORTE)

Composizione:

Principi attivi: articaina, epinefrina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di articaina 40 mg, adrenalina 0,01 mg;

Eccipienti: sodio metabisolfito (E 223), glicina, sodio cloruro, acido cloridrico concentrato, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione limpida incolore o leggermente giallo-verdognola.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale. Amidi. Articaina, combinazioni.

Codice ATC N01B B58.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Anestetico locale di tipo amidico, utilizzato in odontoiatria per l'anestesia infiltrativa e di conduzione. Il farmaco ha un rapido inizio d'azione (periodo latente – 1-3 minuti) e un forte effetto analgesico. La durata dell'anestesia efficace è di circa 75 minuti.

Si ritiene che il meccanismo d'azione dell'articaïna consista nella riduzione della conduzione degli impulsi lungo le fibre nervose, mediante il blocco dei canali sodio-dipendenti dal potenziale presenti nelle membrane cellulari.

Grazie al contenuto estremamente basso di epinefrina (adrenalina) e all'intensa attività, il farmaco può essere utilizzato in pazienti con patologie cardiovascolari.

Farmacocinetica.

Il grado di legame dell'articaïna con le proteine plasmatiche è del 95%. Dopo iniezione nel sottosierosa della cavità orale, la semivita (T½) è di 25,3 ± 3,3 minuti. Il 10% dell'articaïna viene metabolizzato nel fegato, principalmente sotto l'azione di esterasi presenti nel plasma sanguigno e nei tessuti. L'articaïna viene eliminata dall'organismo principalmente attraverso i reni sotto forma di acido articaïnico.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Interventi chirurgici sulla mucosa e sulle ossa che richiedono un'emostasi più intensiva; interventi chirurgici sulla polpa dentale (amputazione ed estrazione); estrazione di denti parodontitici o fratturati (osteotomia); interventi chirurgici prolungati; osteosintesi transcutanea; rimozione di cisti; interventi chirurgici sulla mucosa delle gengive; resezione apicale.

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del medicinale, ai solfiti o ad altri anestetici locali di tipo amidico; gravi alterazioni della formazione degli impulsi cardiaci o disturbi di conduzione (blocco AV di II-III grado, bradicardia marcata); scompenso cardiaco acuto decompensato (congestizio); grave ipotensione/ipertensione arteriosa; anestesia degli arti (ad esempio dita delle mani), poiché esiste il rischio di ischemia; glaucoma ad angolo chiuso; tachicardia parossistica; aritmia assoluta con tachicardia; infarto miocardico recente (da 3 a 6 mesi fa); intervento di bypass aortocoronarico eseguito nei precedenti 3 mesi; ipertiroidismo; feocromocitoma; assunzione contemporanea di beta-bloccanti non selettivi, come il propranololo (esiste il rischio di crisi ipertensiva o di bradicardia grave); terapia con antidepressivi triciclici o inibitori delle MAO (gli effetti cardiovascolari del medicinale possono essere potenziati per 14 giorni dopo l'interruzione della terapia con inibitori delle MAO); asma bronchiale in caso di ipersensibilità ai solfiti (può insorgere una reazione allergica acuta con sintomi da anafilassi, ad esempio broncospasmo). È controindicata l'amministrazione endovenosa del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni. Gli effetti ipertensivi dei vasocostrittori di tipo simpaticomimetico (ad esempio adrenalina) possono essere potenziati dagli antidepressivi triciclici o dagli inibitori delle MAO. Pertanto, tali associazioni sono controindicate. Il medicinale è vietato nei pazienti che assumono beta-bloccanti non selettivi, come il propranololo (vedere sezione «Controindicazioni»).

L'associazione di diversi anestetici determina un effetto additivo e un impatto più marcato sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale (SNC).

L'adrenalina può inibire il rilascio di insulina da parte del pancreas, riducendo così l'efficacia degli antidiabetici orali.

Va ricordato che nei pazienti in trattamento con agenti antitrombotici (ad esempio eparina, acido acetilsalicilico), una perforazione accidentale di un vaso sanguigno durante l'anestesia locale può causare una grave emorragia. In tali pazienti esiste comunque una maggiore tendenza all'emorragia.

Alcuni anestetici inalatori, come l'alotano, possono aumentare la sensibilità del miocardio alle catecolamine, provocando aritmie dopo l'amministrazione del medicinale.

Caratteristiche d'uso.

Per evitare l'insorgenza di effetti indesiderati, è necessario scegliere la dose più bassa possibile; prima dell'iniezione, eseguire una prova di aspirazione in due fasi (al fine di evitare l'iniezione intravascolare del prodotto).

Il medicinale deve essere usato con cautela in caso di alterazioni della coagulazione, gravi alterazioni della funzionalità epatica o renale, somministrazione concomitante di agenti per anestesia inalatoria contenenti alogeni (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»), presenza di anamnesi di epilessia (vedi sezione «Reazioni avverse»).

Non è consentito effettuare iniezioni in aree infiammate (infette), poiché ciò aumenta l'assorbimento del prodotto, riducendone l'efficacia.

Prima di somministrare questo medicinale, è necessario interrogare il paziente, raccogliere l'anamnesi medica e informazioni sui farmaci concomitanti che assume, nonché mantenere costantemente il contatto verbale con il paziente durante la somministrazione. È necessario effettuare una prova iniettiva con l'introduzione dal 5 al 10% della dose, qualora esista il rischio di reazione allergica.

Si raccomanda di assumere cibo solo dopo il completo recupero della sensibilità.

Nei pazienti con deficit di colinesterasi, il medicinale deve essere somministrato solo in caso di indicazioni assolutamente necessarie, poiché in questi casi esiste una maggiore probabilità di prolungamento della durata d'azione del prodotto e, in determinate condizioni, anche di un indesiderato potenziamento dell'effetto.

Nei pazienti con patologie cardiovascolari (ad esempio insufficienza cardiaca, cardiopatia ischemica, angina pectoris, infarto miocardico in anamnesi, aritmia cardiaca, ipertensione arteriosa), aterosclerosi, alterazioni della circolazione cerebrale, con ictus pregresso, bronchite cronica, enfisema polmonare, diabete mellito o marcata ansia, è preferibile utilizzare Artifrin-Zdorovya (e non Artifrin-Zdorovya Forte), poiché contiene una quantità minore di adrenalina pari a 0,006 mg/ml (1:200000).

Uso nei bambini. Le persone che si prendono cura di bambini piccoli devono essere avvertite del rischio di lesioni dei tessuti molli dovute al morso causato da un intorpidimento più prolungato dei tessuti molli dopo l'anestesia.

Il metabisolfito di sodio (E 223), contenuto nel medicinale, raramente può causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Non esistono dati sull'uso di arti-caina in donne in gravidanza, eccetto che durante il parto. Negli studi sugli animali non sono state osservate manifestazioni di effetti negativi diretti o indiretti dell'articaìna sulla gravidanza, lo sviluppo embrio-fetale, il parto o lo sviluppo postnatale; l'adrenalina ha effetti tossici sulla funzione riproduttiva. L'adrenalina e l'articaìna attraversano la barriera placentare, anche se l'articaìna in misura minore rispetto ad altri anestetici locali. La concentrazione di articaìna nel siero del sangue dei neonati è pari a circa il 30% di quella riscontrata nel sangue materno. In caso di iniezione accidentale intravascolare nell'organismo materno, l'adrenalina può ridurre la velocità del flusso sanguigno nell'utero. L'uso del medicinale durante la gravidanza è possibile solo dopo un'accurata valutazione del rapporto rischio-beneficio. Si raccomanda di preferire il prodotto Artifrin-Zdorovya, poiché contiene meno adrenalina (1:200000) rispetto ad Artifrin-Zdorovya Forte.

A causa dell'eliminazione rapida, l'articaìna non è presente nel latte materno in quantità clinicamente significative. L'adrenalina passa nel latte materno, ma si degrada rapidamente. Poiché finora non sono stati osservati effetti dannosi sui neonati, non è necessario interrompere l'allattamento dopo un uso breve del medicinale.

Fertilità. Non ci si aspetta un effetto negativo sulla fertilità umana con l'uso del prodotto alle dosi terapeutiche.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Solo il dentista deve decidere a partire da quale momento, dopo l'iniezione del prodotto, il paziente può guidare veicoli o lavorare con macchinari. La paura legata all'attesa di una procedura odontoiatrica e lo stress che la accompagna possono alterare la capacità di agire efficacemente; tuttavia, studi specifici hanno dimostrato che l'anestesia locale con articaìna non provoca alcun peggioramento significativo della capacità di guidare un veicolo.

In pazienti sensibili può verificarsi l'insorgenza di reazioni indesiderate a carico del SNC.

Modalità di somministrazione e dosaggio.

Il medicinale è destinato all'applicazione nella mucosa della cavità orale. Prima della somministrazione del prodotto, è sempre necessario effettuare un'aspirazione di prova per escludere la possibilità di un'introduzione intravascolare del farmaco. L'aspirazione di prova deve essere eseguita in due fasi, ruotando l'ago di 90° oppure, meglio ancora, di 180°. Nella maggior parte dei casi, si possono evitare gravi reazioni sistemiche causate da un'introduzione accidentale intravascolare del farmaco, applicando la seguente tecnica di iniezione: dopo aver effettuato l'aspirazione, si iniettano lentamente 0,1-0,2 ml, quindi, non prima di 20-30 secondi, si inietta lentamente il resto del prodotto. La pressione di iniezione deve essere adatta alla sensibilità del tessuto. Per effettuare le iniezioni non si devono utilizzare cartucce danneggiate. Per evitare infezioni (ad esempio, trasmissione del virus dell'epatite), per aspirare la soluzione si devono sempre usare aghi e siringhe sterili nuovi. Questo medicinale non deve essere utilizzato se risulta torbido o se ha cambiato colore.

Nel caso di estrazione semplice con pinze del dente della mascella superiore in assenza di infiammazione, è sufficiente iniettare 1,7 mg di prodotto per dente dal lato vestibolare nella piega passante. In singoli casi, per ottenere un'anestesia completa, può essere necessaria un'ulteriore iniezione vestibolare di 1-1,7 ml di prodotto. Nella maggior parte dei casi non è necessario effettuare l'iniezione palatale dolorosa.

Se è necessario effettuare un'incisione o applicare punti sul palato, allo scopo di creare un deposito anestetico dal lato palatale, è sufficiente iniettare 0,1 ml di prodotto.

Nel caso di estrazioni multiple di denti adiacenti, il numero di iniezioni vestibolari depot può essere ridotto nella maggior parte dei casi.

Nel caso di estrazione semplice con pinze dei premolari della mascella inferiore in assenza di infiammazione, non è necessaria un'anestesia mandibolare, poiché l'anestesia infiltrativa, ottenuta iniettando 1,7 ml di prodotto per dente, è di solito sufficiente. Se ciò non consente di ottenere un completo anestesia, si effettua innanzitutto un'ulteriore iniezione vestibolare in dose di 1-1,7 ml. Solo se anche questo non produce un'anestesia completa, è indicata l'anestesia mandibolare standard.

Durante gli interventi chirurgici, si raccomanda di regolare la dose del prodotto in base alla gravità e alla durata dell'operazione.

Durante una singola procedura terapeutica, negli adulti può essere iniettato fino a 7 mg di articaína per kg di peso corporeo. Dosi fino a 500 mg (pari a 12,5 ml di soluzione iniettabile) sono state ben tollerate dai pazienti, purché sia stata effettuata l'aspirazione di prova prima dell'iniezione.

Nei pazienti anziani e in quelli con grave disfunzione epatica e renale, può verificarsi un aumento della concentrazione di articaína nel plasma sanguigno. In questi pazienti è necessario prestare particolare cautela e utilizzare la dose minima necessaria per ottenere una profondità anestetica adeguata.

Pediatria. Il medicinale deve essere somministrato ai bambini nella quantità minima necessaria per ottenere un adeguato effetto analgesico; la quantità iniettata deve essere regolata individualmente in base all'età e al peso corporeo del bambino. Non si deve superare la dose massima di 7 mg di articaína per kg di peso corporeo. L'uso di questo prodotto nei bambini di età inferiore a 1 anno non è stato studiato.

Sovradosaggio.

Sintomi da sovradosaggio.

Segni di eccitazione del SNC: agitazione, ansia, confusione mentale, respirazione accelerata, tachicardia, aumento della pressione arteriosa accompagnato da arrossamento del viso, nausea, vomito, tremore, contrazioni muscolari involontarie, convulsioni tonico-cloniche.

Segni di depressione del SNC: vertigini, riduzione dell'udito, perdita della capacità di parlare, perdita di coscienza, atonia muscolare, paralisi vasomotoria (debolezza, pallore della cute), dispnea, esito letale come risultato della paralisi del centro respiratorio.

Segni di depressione cardiovascolare: bradicardia, aritmia, fibrillazione ventricolare, riduzione della pressione arteriosa, cianosi, arresto cardiaco.

Misure di emergenza e antidoti.

All'apparire dei primi segni di reazione avversa o di effetto tossico (ad esempio, vertigini, eccitazione motoria o stordimento), si deve interrompere l'iniezione e posizionare il paziente in posizione orizzontale. È necessario garantire la pervietà delle vie aeree, controllare il polso e la pressione arteriosa. Anche se i sintomi di intossicazione non sembrano gravi, si raccomanda di inserire un catetere endovenoso per garantire un immediato accesso endovenoso, se necessario.

In caso di disturbi respiratori, a seconda della gravità, si raccomanda l'uso di ossigeno e, se necessario, ventilazione artificiale. Se necessario, si deve effettuare intubazione tracheale associata a ventilazione controllata.

Le contrazioni muscolari involontarie o le convulsioni generalizzate vanno trattate con l'amministrazione endovenosa di farmaci anticonvulsivanti a breve durata d'azione (cloruro di succinilcolina, diazepam). Si raccomanda anche l'uso di ventilazione artificiale (ossigeno).

La riduzione della pressione arteriosa, la tachicardia o la bradicardia possono essere risolte semplicemente posizionando il paziente in posizione orizzontale o con le gambe leggermente sollevate rispetto alla testa. In caso di gravi disturbi circolatori, dopo l'interruzione dell'iniezione, si devono adottare ulteriori misure di emergenza: garantire la pervietà delle vie aeree (insufflazione di ossigeno), iniziare l'infusione endovenosa di una soluzione elettrolitica bilanciata e l'amministrazione endovenosa di glucocorticoidi (ad esempio, 250-1000 mg di prednisolone o la corrispondente quantità del suo derivato, ad esempio metilprednisolone), ripristinare il volume del sangue circolante (in aggiunta, se necessario, utilizzare sostituti del plasma, albumina umana). In caso di minaccia di collasso circolatorio e bradicardia crescente, si deve effettuare immediata iniezione endovenosa di adrenalina (epinefrina). A tale scopo, 1 ml di soluzione di adrenalina 1:1000 deve essere diluito a 10 ml (in alternativa, si può usare soluzione di adrenalina 1:10000) e si devono iniettare lentamente 0,25-1 ml di questa soluzione (= 0,025-0,1 mg di adrenalina) sotto controllo della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa (attenzione: possibile insorgenza di aritmia cardiaca). Non iniettare più di 1 ml di questa soluzione (0,1 mg di adrenalina) durante una singola iniezione endovenosa. Se questa quantità di adrenalina non è sufficiente, si raccomanda di aggiungerla alla soluzione per infusione (la velocità di infusione deve essere regolata in base alla frequenza cardiaca e alla pressione arteriosa).

Forme gravi di tachicardia e tachiaritmie possono essere trattate con farmaci antiaritmici (esclusi i β-bloccanti non selettivi). In tali casi è necessario l'uso di ossigeno e il monitoraggio del circolo. In caso di aumento della pressione arteriosa in pazienti con ipertensione arteriosa, se necessario, si devono utilizzare vasodilatatori periferici.

Effetti indesiderati. Per la classificazione della frequenza degli effetti indesiderati si utilizzano le seguenti categorie: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000); frequenza non nota (la frequenza non può essere determinata dai dati disponibili).

Dal sistema immunitario: frequenza non nota – possono verificarsi reazioni di ipersensibilità (allergiche e pseudoallergiche). Queste possono manifestarsi come gonfiore e/o infiammazione nel sito di iniezione, oppure indipendentemente dal sito di iniezione, come arrossamento della pelle, prurito, congiuntivite, rinite, gonfiore del viso simile a un angioedema, compreso il gonfiore del labbro superiore e/o inferiore e/o delle guance, gonfiore delle corde vocali con sensazione di nodo in gola e difficoltà di deglutizione, orticaria e difficoltà respiratorie, che possono evolvere in shock anafilattico.

Dal sistema nervoso: comune – parestesia, ipoestesia, cefalea, principalmente dovuta alla presenza di epinefrina; non comune – vertigini; frequenza non nota – con dosi troppo elevate del prodotto o in caso di iniezione accidentale intravascolare, possono verificarsi reazioni dose-dipendenti del SNC: agitazione, nervosismo, stordimento (che talvolta può progredire fino alla perdita di coscienza), coma, disturbi respiratori che talvolta progrediscono fino all'arresto respiratorio, tremore muscolare, contrazioni muscolari involontarie che talvolta progrediscono fino a convulsioni generalizzate. Una possibile lesione nervosa teorica può verificarsi durante qualsiasi intervento odontoiatrico a causa di un'inadeguata tecnica di iniezione o di particolari caratteristiche anatomiche dell'area iniettata. In tali casi, è possibile un coinvolgimento del nervo facciale e l'insorgenza di paralisi del nervo facciale. Ciò può portare a una riduzione della sensibilità gustativa.

Da organi della vista: frequenza non nota – durante l'iniezione di anestetico locale (o poco dopo) nell'area della testa, può verificarsi anche un disturbo temporaneo della vista (visione sfocata, doppia visione, midriasi, cecità).

Dal sistema cardiovascolare: non comune – tachicardia; frequenza non nota – aritmie cardiache, aumento della pressione arteriosa, ipotensione arteriosa, bradicardia, insufficienza cardiaca e shock (che può mettere in pericolo la vita).

Dal tratto gastrointestinale: comune – nausea, vomito.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: frequenza non nota – in caso di iniezione intravascolare accidentale, nel sito di somministrazione possono apparire aree di ischemia, che talvolta progrediscono fino al necrosi tissutale (vedi sezione «Modalità di somministrazione e dosaggio»). Sono stati riportati casi di brividi, principalmente legati all'ansia legata alle procedure odontoiatriche, sudorazione eccessiva, ronzio nelle orecchie e midriasi.

In singoli casi, in particolare in pazienti con asma bronchiale, il prodotto può causare reazioni di ipersensibilità a causa della presenza di sodio metabisolfito nella sua composizione. Queste reazioni clinicamente possono manifestarsi con vomito, diarrea, respiro sibilante, attacco acuto di asma, alterazioni della coscienza o shock.

Popolazione pediatrica. È noto che, secondo i risultati pubblicati di studi, il profilo di sicurezza nei bambini di età compresa tra 4 e 18 anni è simile a quello degli adulti. Tuttavia, si sono verificati più frequentemente danni accidentali ai tessuti molli a causa di un'anestesia prolungata dei tessuti molli, in particolare nei bambini di età compresa tra 3 e 7 anni. Esistono dati da uno studio retrospettivo che includeva 211 bambini di età compresa tra 1 e 4 anni, nei quali il trattamento dentale è stato effettuato con l'uso di fino a 4,2 ml di prodotto, senza segnalazioni di effetti indesiderati.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini. Non congelare.

Incompatibilità. Il prodotto non deve essere miscelato con altri medicinali.

Confezione. 1,7 ml in cartucce n. 10, n. 10×5 in blister nella confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «FARMEKS GRUP».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 61013, Oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, n. 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA»)

Ucraina, 08301, Oblast' di Kiev, città di Boryspil', via Shevchenka, n. 100.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «FARMEKS GRUP»)